治疗强直性脊柱炎的单体药物的制作方法
专利名称：治疗强直性脊柱炎的单体药物的制作方法
技术领域：
本发明涉及茶氨酸的药物或保健应用，具体涉及茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用，属于药物或保健品领域。
背景技术：
强直性脊柱炎(Ankylosing spondylitis，缩写AS)，简称″强脊炎″，是脊椎及其附属组织的一种慢性自身免疫性疾病，可侵及骶髂关节及关节突、附近韧带和近躯干的大关节，导致纤维性或骨性强直和畸形；也可累及到眼、肺、心血管、肾脏等多个脏器，发病率较高，以青壮年男性多见，发病机理迄今尚不清楚。
目前，对强直性脊柱炎的治疗，国内外尚缺特异性药物。西医主要从″抗炎″和″抑制免疫″角度治疗，常用药物如非淄体类抗炎药物(NSAID)、甲氨喋岭、柳氮磺胺吡啶、糖皮质激素和环氧化酶同功酶、氯奎等，早期可缓解症状，反复发作后药效减退，长期服药因其严重副作用损坏胃肠、肝、肾和造血功能，强的松类药物长期应用易加速股骨头坏死而致残。中医治疗，疗效缓慢，治疗程度有限。
因此，研制疗效好、无毒、无副作用的治疗强直性脊柱炎的药物是紧迫和重要的。
茶氨酸(Theanine或Tea ammonia acid)，是茶叶中存在的一种特有的氨基酸，也是茶叶的特征性氨基酸。1949年，L-茶氨酸(L-Theanine)首先在茶叶中被发现。
茶氨酸是一种单体化合物，分子式为C7H14O3N2(或C7H14N2O3)，学名为谷氨酰乙胺，根据类型的不同有不同的名称，如L-茶氨酸学名为N-乙基-L-谷氨酰胺。目前已知的茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
L-茶氨酸是构成茶叶(尤其是绿茶)风味的物质，目前认为，除了蘑菇外，茶氨酸仅存在于产茶植物中。L-茶氨酸占茶叶干重的1％-2％之间，它以一种游离的形式存在而且是茶叶中主要的氨基酸，是所有游离氨基酸的50％左右。
茶氨酸具有很好的稳定性，现有研究显示，持续在121℃高温5分钟时间，茶氨酸不被降解；在pH3.0-6.6的环境稳定；饮料在25℃储存一年，茶氨酸显示很好的稳定性。茶氨酸在214-215℃时才被分解。
茶氨酸是-种具有生理功效的物质，研究显示，茶氨酸，尤其是L-茶氨酸主要功效有抗癌、降血压、改善睡眠、提高免疫力、解消疲劳、放松情绪、提高注意力。L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸都有上述生理功效。此外L-茶氨酸已被作为食品添加剂，用于改善食品风味。
茶氨酸的制备有多种方法，主要有从茶叶中提取、化学合成、酶作用转化。茶氨酸的制备技术已非常成熟，其产品作为单体的含量近100％或100％。中外有许多茶氨酸制备方法的报道中国专利公开CN1546461、CN1554642、CN1557841、CN1587258、CN1415599、CN1560025，国外专利EP1544306、JP2004203822、JP2004010545、JP2002325596、JP2001278848、JP2000026383、JP11225789、JP9263573、JP5328986、JP5068578、JP5070419、JP3187388、JP58040094、WO0173038记载了茶氨酸的提取方法、茶氨酸的化学合成方法、茶氨酸的酶作用生产方法等。
茶氨酸已能工业化生产，主要从茶叶中提取，也有一些合成的茶氨酸。日本太阳化学株式会社、上海求德生物化工有限公司、上海同馨茶叶有限公司、无锡太阳绿宝科技有限公司生产、杭州纬嘉生化科技有限公司、湖南科源生物制品有限公司、杭州杏林中药研究有限公司等均工业化生产茶氨酸(主要是L-茶氨酸)。目前茶氨酸商品的中，L-茶氨酸的含量在30％-99％之间，也有100％(HPLC)含量的。主要根据用途生产，一般医药用途用含量较高的，食品用途用含量低的，而技术上不存在问题。比如上海求德生物化工有限公司生产的商品茶氨酸，其中L-茶氨酸的含量高至99％，价格为人民币1600元/公斤；杭州纬嘉生化科技有限公司有100％(HPLC)含量的茶氨酸。衢州安信化工有限公司、上海富蔗化工有限公司、浙大泛科化工有限公司等有DL-茶氨酸、D-茶氨酸，含量98％。另外，均有各类型茶氨酸的化学试剂。
到目前为止，尚未见有关茶氨酸用于治疗和/或预防强直性脊柱炎的报道。
发明内容
本发明的目的，是提供茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用。
本发明目的第一个方面，是提供茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明目的第二个方面，是提供茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的技术方案茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的应用，所述保健品包括保健药品、保健食品。
本发明的应用，所述保健品为保健药品。
本发明的应用，所述保健品为保健食品。
本发明的应用，所述茶氨酸包括从茶叶(或其他植物)中提取的茶氨酸；包括合成的茶氨酸；包括酶作用转化的茶氨酸；包括发酵方式生产的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括从茶叶(或其他植物)中提取的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括合成的茶氨酸；包括酶作用转化的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括酶作用转化的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括发酵方式生产的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸为L-茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸为D-茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸为DL-茶氨酸。
本发明的应用，由于L-茶氨酸已作为食品添加剂应用，且目前经济上更具优势。因此L-茶氨酸作为本发明应用的优选。
茶氨酸的制备方法有多种报道，属于已知技术和成熟工艺，且已有工业化生产的商品。
本发明的应用，所述茶氨酸为提取物，具体是从含有茶氨酸的植物尤其是从茶叶提取物，即从植物或茶叶中提取的茶氨酸。
本发明的应用，所述从茶叶中提取的茶氨酸，包括从茶叶本发明的应用，所述从茶叶中提取的茶氨酸包括所有种类茶叶提取的茶氨酸。具体是或植物中提取的茶氨酸。
包括从未发酵的茶叶中提取的茶氨酸；包括从半发酵的茶叶中提取的茶氨酸；包括从全发酵的茶叶中提取的茶氨酸。
所述的未发酵的茶、半发酵的茶、全发酵的茶是茶学意义上的分类。未发酵的茶，典型的如绿茶；半发酵的茶，典型的如青茶，以及花茶；全发酵的茶，典型的如红茶。
本发明的应用，所述茶氨酸包括茶氨酸的的衍生物。
所述茶氨酸的衍生物包括茶氨酸的盐，茶氨酸是一种氨基酸，氨基酸能螯合金属粒子成为盐是生物化学的一般知识，同样由氨基酸制备氨基酸盐是普通的公知技术，比如已有的商品氨基酸钙。
茶氨酸或其衍生物都可用作制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品。
本发明的应用，上述的“治疗和/或预防”强直性脊柱炎，所述强直性脊柱炎包括早期强直性脊柱炎、中期强直性脊柱炎、晚期强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为早期强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为中期强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为晚期强直性脊柱炎。
本发明的应用，上述的“治疗和/或预防”强直性脊柱炎，所述强直性脊柱炎包括轻度强直性脊柱炎、中度强直性脊柱炎、重度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为轻度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为中度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为重度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述的药物经口服、舌下、外用、透皮、注射、滴注、粘膜、喷雾、输液、直肠或非肠道给药。
本发明的应用，所述保健品经口服给药。
本发明的茶氨酸或其衍生物，是药物或/和保健品的主活性组份，在制备剂型时，还可以包括加入一种或几种选自常规的赋形剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料，制成任何一种适合于临床上药物使用或作为保健品使用的剂型。
本发明的应用，所述药物包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂、气雾剂或滴鼻剂。
本发明的应用，所述保健品为口服制剂。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为1％至100％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为5％至99％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为5％至98％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为10％至95％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为20％至90％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为50％至80％。
现有的毒理实验显示，茶氨酸在5000mg/kg时无动物死亡，因此可以认为无毒，在5000mg/kg以下的任何剂量都是可以的。
本发明的应用，每日茶氨酸的人使用(或服用)量为0.1mg/kg-300mg/kg；较佳的为0.5mg/kg-100mg/kg；更佳的为5mg/kg-80mg/kg。
本发明的应用，所述“药物或保健品”的含义是，茶氨酸可以用于制备药物，也可以用于制备保健品；茶氨酸制备的制剂，可以作为药物使用，也可以作为保健品使用。
由于茶氨酸提取自普通食品茶叶，没有毒，因此可以应用于保健品。
本发明的应用，所述保健品包括保健食品，也包括保健药品。
本发明的效果一、一般资料本组强直性脊柱炎(AS)患者12例，均符合AS纽约诊断标准，并经2个以上医院确诊，患者以脊柱受累为主，均有腰痛、晨僵，脊柱活动不同程度受限症状，严重者脊柱强直、板硬、背畸形。其中男10例，女2例；年龄10-56岁，平均24.8岁；病程3个月-14年，平均4.2年。
二、治疗方法全部患者停用激素、非甾体类药物3个月以上。治疗方法口服L-茶氨酸，一次0.4-0.8克，一日3次，疗程6个月。
三、治疗效果
1、疗效判定临床缓解僵硬、疼痛消失，功能改善，ESR＜20mm/h(男)或＜30mm/h(女)，CRP＜10mg/L。
显效僵硬、疼痛明显减轻，脊柱运动、扩胸度、Schober试验、血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)等显著改善。
有效僵硬、疼痛减轻，脊柱运动、扩胸度、Schober试验、血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)等有所改善。
无效体征、症状及实验室检查指标无改善。
2、治疗结果(1)治疗后主要临床及实验室指标变化
(2)治疗结果
工业应用性茶氨酸的制备方法有许多报道，并且已有工业化生产的茶氨酸商品(原料)，用茶氨酸制备本发明的治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品，现有普通制备药物或保健品的制备可以实现，能够工业化生产。本发明扩大了茶氨酸的应用范围，提高了其开发价值。用茶氨酸制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品，工艺简单，疗效好，原料易得，具有工业实用性。
具体实施例方式
实施例 1茶氨酸500克，乳糖2500克。将组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.3克。制得茶氨酸胶囊10000粒，每粒胶囊含茶氨酸50毫克。
实施例 2茶氨酸1000克。将茶氨酸装胶囊，每粒装填0.1克。制得茶氨酸胶囊10000粒。
实施例 3茶氨酸500克，淀粉2500克。将组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.3克。制得茶氨酸胶囊10000粒，每粒胶囊含茶氨酸50毫克。
实施例 4茶氨酸1000克，蔗糖1000克，淀粉1000克。将组份搅拌均匀，湿润，压片，制得茶氨酸药片。每片0.3克。制得茶氨酸片10000片，每片含茶氨酸100毫克。
实施例 5茶氨酸200克，蒸馏水9800毫升，甜菊甙适量。将茶氨酸溶于蒸馏水中搅拌混匀，加入甜菊甙，搅拌混匀，装瓶，每瓶装10ml，灭菌制得茶氨酸口服液1000瓶，每瓶含茶氨酸200毫克。
实施例 6茶氨酸500克，蔗糖1000克，木糖醇1000克，淀粉500克。
将上述组份搅拌均匀，湿润，压片，制得茶氨酸药片。每片0.3克。制得茶氨酸片10000片，每片含茶氨酸50毫克。
权利要求
1.茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
2.茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
3.根据权利要求1的应用，其特征是茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的药物中的应用。
4.根据权利要求1的应用，其特征是茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
5.根据权利要求2的应用，其特征是茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的保健品中的应用。
6.根据权利要求2的应用，其特征是茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
7.根据权利要求1至6任一的应用，其特征是所述茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
8.根据权利要求7的应用，其特征是所述茶氨酸为L-茶氨酸。
9.根据权利要求1至6任一的应用，其特征是所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为1％至100％。
10.根据权利要求9的应用，其特征是所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为5％至99％。
全文摘要
本发明涉及茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用，属于药物或保健品领域。已有工业化生产的茶氨酸商品作为原料，且茶氨酸制备本发明的药物或保健品，现有普通的制备药物或保健品的设备可以实现，可作工业化生产。本发明扩大了茶氨酸的应用范围，提高了其开发价值。茶氨酸制备治疗强直性脊柱炎的药物或保健品，工艺简单，疗效好，原料易得，具有工业实用性。
文档编号A61P29/00GK1977835SQ20051020077
公开日2007年6月13日 申请日期2005年12月8日 优先权日2005年12月8日
发明者陈建操 申请人:陈建操
技术领域：
本发明涉及茶氨酸的药物或保健应用，具体涉及茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用，属于药物或保健品领域。
背景技术：
强直性脊柱炎(Ankylosing spondylitis，缩写AS)，简称″强脊炎″，是脊椎及其附属组织的一种慢性自身免疫性疾病，可侵及骶髂关节及关节突、附近韧带和近躯干的大关节，导致纤维性或骨性强直和畸形；也可累及到眼、肺、心血管、肾脏等多个脏器，发病率较高，以青壮年男性多见，发病机理迄今尚不清楚。
目前，对强直性脊柱炎的治疗，国内外尚缺特异性药物。西医主要从″抗炎″和″抑制免疫″角度治疗，常用药物如非淄体类抗炎药物(NSAID)、甲氨喋岭、柳氮磺胺吡啶、糖皮质激素和环氧化酶同功酶、氯奎等，早期可缓解症状，反复发作后药效减退，长期服药因其严重副作用损坏胃肠、肝、肾和造血功能，强的松类药物长期应用易加速股骨头坏死而致残。中医治疗，疗效缓慢，治疗程度有限。
因此，研制疗效好、无毒、无副作用的治疗强直性脊柱炎的药物是紧迫和重要的。
茶氨酸(Theanine或Tea ammonia acid)，是茶叶中存在的一种特有的氨基酸，也是茶叶的特征性氨基酸。1949年，L-茶氨酸(L-Theanine)首先在茶叶中被发现。
茶氨酸是一种单体化合物，分子式为C7H14O3N2(或C7H14N2O3)，学名为谷氨酰乙胺，根据类型的不同有不同的名称，如L-茶氨酸学名为N-乙基-L-谷氨酰胺。目前已知的茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
L-茶氨酸是构成茶叶(尤其是绿茶)风味的物质，目前认为，除了蘑菇外，茶氨酸仅存在于产茶植物中。L-茶氨酸占茶叶干重的1％-2％之间，它以一种游离的形式存在而且是茶叶中主要的氨基酸，是所有游离氨基酸的50％左右。
茶氨酸具有很好的稳定性，现有研究显示，持续在121℃高温5分钟时间，茶氨酸不被降解；在pH3.0-6.6的环境稳定；饮料在25℃储存一年，茶氨酸显示很好的稳定性。茶氨酸在214-215℃时才被分解。
茶氨酸是-种具有生理功效的物质，研究显示，茶氨酸，尤其是L-茶氨酸主要功效有抗癌、降血压、改善睡眠、提高免疫力、解消疲劳、放松情绪、提高注意力。L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸都有上述生理功效。此外L-茶氨酸已被作为食品添加剂，用于改善食品风味。
茶氨酸的制备有多种方法，主要有从茶叶中提取、化学合成、酶作用转化。茶氨酸的制备技术已非常成熟，其产品作为单体的含量近100％或100％。中外有许多茶氨酸制备方法的报道中国专利公开CN1546461、CN1554642、CN1557841、CN1587258、CN1415599、CN1560025，国外专利EP1544306、JP2004203822、JP2004010545、JP2002325596、JP2001278848、JP2000026383、JP11225789、JP9263573、JP5328986、JP5068578、JP5070419、JP3187388、JP58040094、WO0173038记载了茶氨酸的提取方法、茶氨酸的化学合成方法、茶氨酸的酶作用生产方法等。
茶氨酸已能工业化生产，主要从茶叶中提取，也有一些合成的茶氨酸。日本太阳化学株式会社、上海求德生物化工有限公司、上海同馨茶叶有限公司、无锡太阳绿宝科技有限公司生产、杭州纬嘉生化科技有限公司、湖南科源生物制品有限公司、杭州杏林中药研究有限公司等均工业化生产茶氨酸(主要是L-茶氨酸)。目前茶氨酸商品的中，L-茶氨酸的含量在30％-99％之间，也有100％(HPLC)含量的。主要根据用途生产，一般医药用途用含量较高的，食品用途用含量低的，而技术上不存在问题。比如上海求德生物化工有限公司生产的商品茶氨酸，其中L-茶氨酸的含量高至99％，价格为人民币1600元/公斤；杭州纬嘉生化科技有限公司有100％(HPLC)含量的茶氨酸。衢州安信化工有限公司、上海富蔗化工有限公司、浙大泛科化工有限公司等有DL-茶氨酸、D-茶氨酸，含量98％。另外，均有各类型茶氨酸的化学试剂。
到目前为止，尚未见有关茶氨酸用于治疗和/或预防强直性脊柱炎的报道。
发明内容
本发明的目的，是提供茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用。
本发明目的第一个方面，是提供茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明目的第二个方面，是提供茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的技术方案茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的应用，其特征是，茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
本发明的应用，所述保健品包括保健药品、保健食品。
本发明的应用，所述保健品为保健药品。
本发明的应用，所述保健品为保健食品。
本发明的应用，所述茶氨酸包括从茶叶(或其他植物)中提取的茶氨酸；包括合成的茶氨酸；包括酶作用转化的茶氨酸；包括发酵方式生产的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括从茶叶(或其他植物)中提取的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括合成的茶氨酸；包括酶作用转化的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括酶作用转化的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括发酵方式生产的茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸为L-茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸为D-茶氨酸。
本发明的应用，所述茶氨酸为DL-茶氨酸。
本发明的应用，由于L-茶氨酸已作为食品添加剂应用，且目前经济上更具优势。因此L-茶氨酸作为本发明应用的优选。
茶氨酸的制备方法有多种报道，属于已知技术和成熟工艺，且已有工业化生产的商品。
本发明的应用，所述茶氨酸为提取物，具体是从含有茶氨酸的植物尤其是从茶叶提取物，即从植物或茶叶中提取的茶氨酸。
本发明的应用，所述从茶叶中提取的茶氨酸，包括从茶叶本发明的应用，所述从茶叶中提取的茶氨酸包括所有种类茶叶提取的茶氨酸。具体是或植物中提取的茶氨酸。
包括从未发酵的茶叶中提取的茶氨酸；包括从半发酵的茶叶中提取的茶氨酸；包括从全发酵的茶叶中提取的茶氨酸。
所述的未发酵的茶、半发酵的茶、全发酵的茶是茶学意义上的分类。未发酵的茶，典型的如绿茶；半发酵的茶，典型的如青茶，以及花茶；全发酵的茶，典型的如红茶。
本发明的应用，所述茶氨酸包括茶氨酸的的衍生物。
所述茶氨酸的衍生物包括茶氨酸的盐，茶氨酸是一种氨基酸，氨基酸能螯合金属粒子成为盐是生物化学的一般知识，同样由氨基酸制备氨基酸盐是普通的公知技术，比如已有的商品氨基酸钙。
茶氨酸或其衍生物都可用作制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品。
本发明的应用，上述的“治疗和/或预防”强直性脊柱炎，所述强直性脊柱炎包括早期强直性脊柱炎、中期强直性脊柱炎、晚期强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为早期强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为中期强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为晚期强直性脊柱炎。
本发明的应用，上述的“治疗和/或预防”强直性脊柱炎，所述强直性脊柱炎包括轻度强直性脊柱炎、中度强直性脊柱炎、重度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为轻度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为中度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述强直性脊柱炎为重度强直性脊柱炎。
本发明的应用，所述的药物经口服、舌下、外用、透皮、注射、滴注、粘膜、喷雾、输液、直肠或非肠道给药。
本发明的应用，所述保健品经口服给药。
本发明的茶氨酸或其衍生物，是药物或/和保健品的主活性组份，在制备剂型时，还可以包括加入一种或几种选自常规的赋形剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料，制成任何一种适合于临床上药物使用或作为保健品使用的剂型。
本发明的应用，所述药物包括片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂、气雾剂或滴鼻剂。
本发明的应用，所述保健品为口服制剂。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为1％至100％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为5％至99％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为5％至98％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为10％至95％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为20％至90％。
本发明的应用，所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为50％至80％。
现有的毒理实验显示，茶氨酸在5000mg/kg时无动物死亡，因此可以认为无毒，在5000mg/kg以下的任何剂量都是可以的。
本发明的应用，每日茶氨酸的人使用(或服用)量为0.1mg/kg-300mg/kg；较佳的为0.5mg/kg-100mg/kg；更佳的为5mg/kg-80mg/kg。
本发明的应用，所述“药物或保健品”的含义是，茶氨酸可以用于制备药物，也可以用于制备保健品；茶氨酸制备的制剂，可以作为药物使用，也可以作为保健品使用。
由于茶氨酸提取自普通食品茶叶，没有毒，因此可以应用于保健品。
本发明的应用，所述保健品包括保健食品，也包括保健药品。
本发明的效果一、一般资料本组强直性脊柱炎(AS)患者12例，均符合AS纽约诊断标准，并经2个以上医院确诊，患者以脊柱受累为主，均有腰痛、晨僵，脊柱活动不同程度受限症状，严重者脊柱强直、板硬、背畸形。其中男10例，女2例；年龄10-56岁，平均24.8岁；病程3个月-14年，平均4.2年。
二、治疗方法全部患者停用激素、非甾体类药物3个月以上。治疗方法口服L-茶氨酸，一次0.4-0.8克，一日3次，疗程6个月。
三、治疗效果
1、疗效判定临床缓解僵硬、疼痛消失，功能改善，ESR＜20mm/h(男)或＜30mm/h(女)，CRP＜10mg/L。
显效僵硬、疼痛明显减轻，脊柱运动、扩胸度、Schober试验、血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)等显著改善。
有效僵硬、疼痛减轻，脊柱运动、扩胸度、Schober试验、血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)等有所改善。
无效体征、症状及实验室检查指标无改善。
2、治疗结果(1)治疗后主要临床及实验室指标变化
(2)治疗结果
工业应用性茶氨酸的制备方法有许多报道，并且已有工业化生产的茶氨酸商品(原料)，用茶氨酸制备本发明的治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品，现有普通制备药物或保健品的制备可以实现，能够工业化生产。本发明扩大了茶氨酸的应用范围，提高了其开发价值。用茶氨酸制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物或保健品，工艺简单，疗效好，原料易得，具有工业实用性。
具体实施例方式
实施例 1茶氨酸500克，乳糖2500克。将组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.3克。制得茶氨酸胶囊10000粒，每粒胶囊含茶氨酸50毫克。
实施例 2茶氨酸1000克。将茶氨酸装胶囊，每粒装填0.1克。制得茶氨酸胶囊10000粒。
实施例 3茶氨酸500克，淀粉2500克。将组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.3克。制得茶氨酸胶囊10000粒，每粒胶囊含茶氨酸50毫克。
实施例 4茶氨酸1000克，蔗糖1000克，淀粉1000克。将组份搅拌均匀，湿润，压片，制得茶氨酸药片。每片0.3克。制得茶氨酸片10000片，每片含茶氨酸100毫克。
实施例 5茶氨酸200克，蒸馏水9800毫升，甜菊甙适量。将茶氨酸溶于蒸馏水中搅拌混匀，加入甜菊甙，搅拌混匀，装瓶，每瓶装10ml，灭菌制得茶氨酸口服液1000瓶，每瓶含茶氨酸200毫克。
实施例 6茶氨酸500克，蔗糖1000克，木糖醇1000克，淀粉500克。
将上述组份搅拌均匀，湿润，压片，制得茶氨酸药片。每片0.3克。制得茶氨酸片10000片，每片含茶氨酸50毫克。
权利要求
1.茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
2.茶氨酸在制备治疗和/或预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
3.根据权利要求1的应用，其特征是茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的药物中的应用。
4.根据权利要求1的应用，其特征是茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的药物中的应用。
5.根据权利要求2的应用，其特征是茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的保健品中的应用。
6.根据权利要求2的应用，其特征是茶氨酸在制备预防强直性脊柱炎的保健品中的应用。
7.根据权利要求1至6任一的应用，其特征是所述茶氨酸包括L-茶氨酸、D-茶氨酸、DL-茶氨酸。
8.根据权利要求7的应用，其特征是所述茶氨酸为L-茶氨酸。
9.根据权利要求1至6任一的应用，其特征是所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为1％至100％。
10.根据权利要求9的应用，其特征是所述茶氨酸在药物或保健品中的质量百分比含量为5％至99％。
全文摘要
本发明涉及茶氨酸在制备治疗强直性脊柱炎的药物或保健品中的应用，属于药物或保健品领域。已有工业化生产的茶氨酸商品作为原料，且茶氨酸制备本发明的药物或保健品，现有普通的制备药物或保健品的设备可以实现，可作工业化生产。本发明扩大了茶氨酸的应用范围，提高了其开发价值。茶氨酸制备治疗强直性脊柱炎的药物或保健品，工艺简单，疗效好，原料易得，具有工业实用性。
文档编号A61P29/00GK1977835SQ20051020077
公开日2007年6月13日 申请日期2005年12月8日 优先权日2005年12月8日
发明者陈建操 申请人:陈建操
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