8－甲氧补骨脂素凝胶及其制备方法
专利名称：8－甲氧补骨脂素凝胶及其制备方法
技术领域：
本发明涉及8-甲氧补骨脂素凝胶及其制备方法。
本发明提供的技术方案是8-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1～2克8-甲氧补骨脂素、5～25克卡波姆、7～27克三乙醇胺、10～50克氮酮、50～250毫升丙二醇和0.5～2克羟苯乙酯，其余为水，最好为蒸馏水或纯水。
本发明还提供了上述8-甲氧补骨脂素凝胶的制备方法，将卡波姆均匀撒布于水(最好为新沸过的蒸馏水或纯水)中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5，再将8-甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8-甲氧补骨脂素凝胶。该凝较为乳白色，无气泡，均匀，主药含量为0.1～0.2％(g/g)，标示量为90％-110％。
本发明选用卡波姆为凝胶基质，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5。因为8-甲氧补骨脂素属于呋喃香豆精类化合物，在碱性条件下易开环破坏，在酸性条件下又闭环，所以将pH调至6.0-6.5之间，不会影响主药的稳定性及药理作用。氮酮与丙二醇合用，对主药的透皮吸收有较好的促进作用，且两者合用有明显的协同作用，参考它们对补骨脂素起促进作用的最佳浓度，通过浓度筛选，确定8-甲氧补骨脂素所用两者用量，同时丙二醇兼起溶解主药的作用。羟苯乙酯为防腐剂。临床疗效选择门诊白癜风患者50例，男25例，女25例，年龄12-67岁，其中局限型32例，皮节型4例，散发型7例，泛发型7例，随机分为2组，治疗组和对照组各25例，其性别、年龄、分型基本相同，具有可比性。按照国家卫生部颁布的白癜风治疗疗效判断方法判断其疗效，治疗组给予8-甲氧补骨脂素凝胶，对照组给予8-甲氧补骨脂素酊剂，每天两次，并均辅以同等光照治疗(正常皮肤应遮蔽)，判断标准为痊愈---皮肤白斑全部消失，或暂时留有轻微灰白色色素沉着；显效---白斑面积缩小1/2以上；有效---白斑面积缩小不足1/2；无效---白斑无变化或再生色素面积小于1/10。结果见表。
临床疗效观察结果(例)痊愈显效有效无效总有效率％治疗组21 4 0 0 100对照组8 10 7 0 100由上表可知两组治愈率分别为治疗组84％，对照组32％，两组有极显著性差异(P＜0.01)，治疗组明显优于对照组，皮肤刺激性亦有所缓和。与8-甲氧补骨脂素酊剂相比，本发明的8-甲氧补骨脂素凝胶治疗白癜风具有疗效优，稳定性好，使用方便，无油腻感，易于涂布及清洗，患者乐于接受，刺激性小等优点。
实施例28-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有2克8-甲氧补骨脂素、25克卡波姆、27克三乙醇胺、20克氮酮、250毫升丙二醇和1克羟苯乙酯，其余为蒸馏水。
实施例38-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1.5克8-甲氧补骨脂素、5克卡波姆940、15克三乙醇胺、10克氮酮、50毫升丙二醇和0.5克羟苯乙酯，其余为纯水。
实施例4按实施例1～3中的任一配比，将卡波姆940均匀撒布于水(最好为新沸过的蒸馏水或纯水)中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5，再将8-甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8-甲氧补骨脂素凝胶。
权利要求
1. 8-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1～2克8-甲氧补骨脂素、5～25克卡波姆、7～27克三乙醇胺、10～50克氮酮、50～250毫升丙二醇和0.5～2克羟苯乙酯，其余为水。
2.根据权利要求1所述的8-甲氧补骨脂素凝胶，其特征是所用水为蒸馏水或纯水。
3.权利要求1或2所述8-甲氧补骨脂素凝胶的制备方法，其特征是将卡波姆940均匀撒布于水中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5，再将8-甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8-甲氧补骨脂素凝胶。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是所用水为新沸过的蒸馏水或纯水。
全文摘要
本发明涉及8－甲氧补骨脂素凝胶及其制备方法。8－甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1～2克8－甲氧补骨脂素、5～25克卡波姆、7～27克三乙醇胺、10～50克氮酮、50～250毫升丙二醇和0.5～2克羟苯乙酯，其余为水。本发明还提供了上述8－甲氧补骨脂素凝胶的制备方法，将卡波姆940均匀撒布于水中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0－6.5，再将8－甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8－甲氧补骨脂素凝胶。本发明的8－甲氧补骨脂素凝胶为乳白色，无气泡，均匀，治疗白癜风具有疗效优，稳定性好，使用方便，无油腻感，易于涂布及清洗，患者乐于接受，刺激性小等优点。
文档编号A61P17/00GK1439368SQ0311882
公开日2003年9月3日 申请日期2003年3月25日 优先权日2003年3月25日
发明者何文, 王芳, 丁虹, 姜俊勇 申请人:武汉大学
技术领域：
本发明涉及8-甲氧补骨脂素凝胶及其制备方法。
本发明提供的技术方案是8-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1～2克8-甲氧补骨脂素、5～25克卡波姆、7～27克三乙醇胺、10～50克氮酮、50～250毫升丙二醇和0.5～2克羟苯乙酯，其余为水，最好为蒸馏水或纯水。
本发明还提供了上述8-甲氧补骨脂素凝胶的制备方法，将卡波姆均匀撒布于水(最好为新沸过的蒸馏水或纯水)中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5，再将8-甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8-甲氧补骨脂素凝胶。该凝较为乳白色，无气泡，均匀，主药含量为0.1～0.2％(g/g)，标示量为90％-110％。
本发明选用卡波姆为凝胶基质，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5。因为8-甲氧补骨脂素属于呋喃香豆精类化合物，在碱性条件下易开环破坏，在酸性条件下又闭环，所以将pH调至6.0-6.5之间，不会影响主药的稳定性及药理作用。氮酮与丙二醇合用，对主药的透皮吸收有较好的促进作用，且两者合用有明显的协同作用，参考它们对补骨脂素起促进作用的最佳浓度，通过浓度筛选，确定8-甲氧补骨脂素所用两者用量，同时丙二醇兼起溶解主药的作用。羟苯乙酯为防腐剂。临床疗效选择门诊白癜风患者50例，男25例，女25例，年龄12-67岁，其中局限型32例，皮节型4例，散发型7例，泛发型7例，随机分为2组，治疗组和对照组各25例，其性别、年龄、分型基本相同，具有可比性。按照国家卫生部颁布的白癜风治疗疗效判断方法判断其疗效，治疗组给予8-甲氧补骨脂素凝胶，对照组给予8-甲氧补骨脂素酊剂，每天两次，并均辅以同等光照治疗(正常皮肤应遮蔽)，判断标准为痊愈---皮肤白斑全部消失，或暂时留有轻微灰白色色素沉着；显效---白斑面积缩小1/2以上；有效---白斑面积缩小不足1/2；无效---白斑无变化或再生色素面积小于1/10。结果见表。
临床疗效观察结果(例)痊愈显效有效无效总有效率％治疗组21 4 0 0 100对照组8 10 7 0 100由上表可知两组治愈率分别为治疗组84％，对照组32％，两组有极显著性差异(P＜0.01)，治疗组明显优于对照组，皮肤刺激性亦有所缓和。与8-甲氧补骨脂素酊剂相比，本发明的8-甲氧补骨脂素凝胶治疗白癜风具有疗效优，稳定性好，使用方便，无油腻感，易于涂布及清洗，患者乐于接受，刺激性小等优点。
实施例28-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有2克8-甲氧补骨脂素、25克卡波姆、27克三乙醇胺、20克氮酮、250毫升丙二醇和1克羟苯乙酯，其余为蒸馏水。
实施例38-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1.5克8-甲氧补骨脂素、5克卡波姆940、15克三乙醇胺、10克氮酮、50毫升丙二醇和0.5克羟苯乙酯，其余为纯水。
实施例4按实施例1～3中的任一配比，将卡波姆940均匀撒布于水(最好为新沸过的蒸馏水或纯水)中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5，再将8-甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8-甲氧补骨脂素凝胶。
权利要求
1. 8-甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1～2克8-甲氧补骨脂素、5～25克卡波姆、7～27克三乙醇胺、10～50克氮酮、50～250毫升丙二醇和0.5～2克羟苯乙酯，其余为水。
2.根据权利要求1所述的8-甲氧补骨脂素凝胶，其特征是所用水为蒸馏水或纯水。
3.权利要求1或2所述8-甲氧补骨脂素凝胶的制备方法，其特征是将卡波姆940均匀撒布于水中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0-6.5，再将8-甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8-甲氧补骨脂素凝胶。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是所用水为新沸过的蒸馏水或纯水。
全文摘要
本发明涉及8－甲氧补骨脂素凝胶及其制备方法。8－甲氧补骨脂素凝胶，每千克含有1～2克8－甲氧补骨脂素、5～25克卡波姆、7～27克三乙醇胺、10～50克氮酮、50～250毫升丙二醇和0.5～2克羟苯乙酯，其余为水。本发明还提供了上述8－甲氧补骨脂素凝胶的制备方法，将卡波姆940均匀撒布于水中，使其自然溶胀，用三乙醇胺调pH至6.0－6.5，再将8－甲氧补骨脂素、羟苯乙酯及氮酮溶于丙二醇中后加入上述用三乙醇胺调过pH值的卡波姆蒸馏水溶液中搅匀，即得所需8－甲氧补骨脂素凝胶。本发明的8－甲氧补骨脂素凝胶为乳白色，无气泡，均匀，治疗白癜风具有疗效优，稳定性好，使用方便，无油腻感，易于涂布及清洗，患者乐于接受，刺激性小等优点。
文档编号A61P17/00GK1439368SQ0311882
公开日2003年9月3日 申请日期2003年3月25日 优先权日2003年3月25日
发明者何文, 王芳, 丁虹, 姜俊勇 申请人:武汉大学
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