盐酸地芬尼多口崩片制剂及其制法的制作方法

专利名称：：盐酸地芬尼多口崩片制剂及其制法的制作方法
技术领域：
：本发明属药物制剂，涉及口崩片剂型，尤其涉及一种采用直接压片法压片且具有速释作用的盐酸地芬尼多口崩片。普通片剂需要通过饮水并借助吞咽动作完成服药过程，该剂型对于一些老年人、儿童、吞咽有困难的患者依从性差，在一些特殊条件下的使用受到制约(如缺乏饮用水)或效果差(如作抗运动病预防用药需提高半小时用药，临时用药则效果差)。注射给药虽然起效快，但必须医护人员协助，患者使用不方便。口崩片(orallydisintegratingtablet)是近年来新兴的新剂型，与普通片剂相比，该剂型无需用水也无需咀嚼，药物置于舌上，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动作入胃起效，也可以置于舌下，迅速崩解后药物通过黏膜吸收起效。该剂型尤其适合于一些老年人、儿童、吞咽有困难的患者或外出缺水条件下的病人服用，且具有起效快、生物利用度高的特点。
发明内容本发明充分考虑到上述现有技术存在的不足，而向人们提供一种制备工艺简单、服用方便，对适应症起效快、达峰早、疗效明显的盐酸地芬尼多口崩片制剂。本发明提供的是盐酸地芬尼多口崩片制剂，本发明制剂配方按重量份由以下组份组成盐酸地芬尼多2-50固体分散体载体1-10填充剂5-80崩解剂5-30泡腾剂5-25矫味剂1-20润滑剂0.3-3助流剂0.3-3本发明提出的固体分散体载体可选择聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，聚乙二醇(PEG6000，PEG4000)及其混合物。本发明制剂中填充剂可选择微晶纤维素(MCC)、糊精、乳糖、淀粉。本发明制剂中崩解剂可选择羧甲基淀粉钠(CMC-Na)，低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC)，交联聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)、交联羧甲基纤维素钠及其混合物。本发明制剂中泡腾剂可选择柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠的混合物。本发明提出的处方中矫味剂可选择阿司帕坦、甘露醇、甜菊甙、赤藓糖醇等天然或人工甜味剂。本发明制剂中润滑剂可选择硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、滑石粉等。本发明制剂中助流剂可选择微粉硅胶、Cab-O-sil、Arosil和水合硅铝酸钠等。本发明盐酸地芬尼多口崩片的制备是将薄荷脑、甜菊甙，主药分别研细过80目筛，甜菊甙和主药混合均匀；微晶纤维素、柠檬酸、碳酸氢钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮分别过80目筛，分别称取依次加入混有甜菊甙中的主药中混匀，再分别加入处方量的硬脂酸镁、微粉硅胶，过筛混匀，进行中间体含量检测。确定片重后压片，即得口腔速崩片。本发明作为胃肠道药物可迅速崩解和掩蔽药物苦味和不良味道，较好地解决了现有技术中的不足，对一些老年人、儿童咽药物有困难的患者或外出缺乏饮用水而又必须临时用药的患者，服用药物时无疑是福音。该药物剂型为具有合适硬度的压制制剂，其合适硬度是指在制备及运输中不会破裂的足够硬度。服用时，将药物含在嘴里不需在口腔内含水就能充分崩解，其崩解的时间在1-50秒内便能完成。本发明制剂可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，避免重复投资，其制作工艺简单、配方独特，可充分发挥药效，具有很好的推广前景。c、交联聚乙烯吡咯烷酮8.4gd、柠檬酸5.6ge、碳酸氢钠4gf、聚乙烯吡咯烷酮1.2gg、甜菊甙2.8gh、微粉硅胶0.4gi、硬脂酸镁0.4g该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下所述将甜菊甙、主药分别研细过80目筛，甜菊甙和主药混合均匀；微晶纤维素、柠檬酸、碳酸氢钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮分别过80目筛，按处方量分别称取依次加入混有甜菊甙中的主药中混匀，再分别加入处方量的硬脂酸镁、微粉硅胶，过筛混匀，进行中间体含量检测。确定片重后压片，即得口腔速崩片。实施例2本发明制剂配方按重量份由以下组份组成a、盐酸地芬尼多25gb、微晶纤维素12gc、柠檬酸5.6gd、碳酸氢钠4ge、羧甲基淀粉钠8.4gf、聚乙烯吡咯烷酮1.2gg、甜菊甙2.8gh、微粉硅胶0.4gi、硬脂酸镁0.4g该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下所述将甜菊甙、主药分别研细过80目筛，甜菊甙和主药混合均匀；微晶纤维素、柠檬酸、碳酸氢钠、聚乙烯吡咯烷酮分别过80目筛，按量分别称取依次加入混有甜菊甙中的主药中混匀，再分别加入处方量的硬脂酸镁、微粉硅胶，过筛混匀，进行中间体含量检测。确定片重后压片，即得口腔速崩片。实施例3本发明制剂配方按重量份由以下组份组成a、盐酸地芬尼多25gb、微晶纤维素12gc、交联聚乙烯吡咯烷酮8.4gd、柠檬酸4.4ge、碳酸氢钠3.2gf、聚乙烯吡咯烷酮1.2gg、甜菊甙2.8gh、微粉硅胶0.4gi、硬脂酸镁0.4g该剂型可使用常规的片剂制药设备生产并使用压制工艺制备，具体的制备方法如下所述将甜菊甙、主药分别研细过80目筛，甜菊甙和主药混合均匀；微晶纤维素、柠檬酸、碳酸氢钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮分别过80目筛，按量分别称取依次加入混有甜菊甙中的主药中混匀，再分别加入处方量的硬脂酸镁、微粉硅胶，过筛混匀，进行中间体含量检测。确定片重后压片，即得口腔速崩片。上述实施例的崩解时限，片子硬度，溶出度数值如下权利要求1.一种盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是该制剂的剂型为口崩片，其配方按重量份由以下组份组成盐酸地芬尼多2-50固体分散体载体1-10填充剂5-80崩解剂5-30泡腾剂5-25矫味剂1-20润滑剂0.3-3助流剂0.3-32.如权利要求1所述的盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是固体分散体载体可选择聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG6000，PEG4000)及其混合物。3.如权利要求1所述的盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是填充剂可选择微晶纤维素(MCC)、糊精、乳糖、淀粉。4.如权利要求1所述的盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是崩解剂可选择羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PPVP)及其混合物。5.如权利要求1所述的盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是泡腾剂可选择柠檬酸或枸橼酸与碳酸氢钠的混合物。6.如权利要求1所述的盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是矫味剂可选择阿司帕坦、甘露醇、甜菊甙、赤藓糖醇天然或人工甜味剂。7.如权利要求1所述的盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是润滑剂可选择硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、滑石粉。8.如权利要求1所述的盐酸地芬尼多口崩片制剂，其特征是助流剂可选择微粉硅胶、Cab-O-sil、Arosil和水合硅铝酸钠。9.一种盐酸地芬尼多口崩片制剂的制备方法，其特征在于具体的制备方法如下所述将矫味剂、主药分别研细过80目筛，矫味剂和主药混合均匀；填充剂、泡腾剂、崩解剂分别过80目筛，分别称取依次加入混有矫味剂的主药中混匀，再分别加入润滑剂、助流剂，过筛混匀，进行中间体含量检测，确定片重后压片，或用湿法制粒干燥后压片，即得口腔速崩片。全文摘要盐酸地芬尼多口崩片，包括盐酸地芬尼多、固体分散体载体、填充剂、崩解剂、泡腾剂、矫味剂、润滑剂等。本发明采用泡腾原理同时在组方中直接添加崩解剂以达到迅速崩解的效果，该制剂的特点是工艺简单，可使用常规的片剂制药设备直接压片而成；服用方便，在服用时，将药物含在嘴里不需在口腔内含水就能充分崩解且无砂砾感，尤其适合部分吞咽困难病人用药；起效快、达峰早，该制剂的崩解时间约在1－50秒内便能完成，有利于药物溶出吸收，缩短到达血药峰值时间。文档编号A61P1/00GK1449756SQ0311904公开日2003年10月22日申请日期2003年4月30日优先权日2003年4月30日发明者龚拥军,曾文丽,张悦晗,庄妍,周临申请人:江西省药物研究所