注射用脉络宁口服固体制剂的制备方法
专利名称：注射用脉络宁口服固体制剂的制备方法
技术领域：
本发明涉及一组治疗周围血管和脑血管等闭塞性疾病的传统中药复方制剂的制备方法，具体地说，是涉及注射用脉络宁及口服固体制剂脉络宁片、脉络宁胶囊和脉络宁颗粒的制备方法。
本发明的目的之一是，提供一种注射用脉络宁优选制备方法，以克服现有技术中出现的工艺、质量问题；目的之二是，为克服注射液剂型的局限性，提供一组脉络宁口服固体制剂如药片、胶囊、颗粒的制备方法，以期获得携带方便、使用简单、安全性好的效果。
本发明采用现代超声技术，低温提取，可以明显提高有效成分的收率和产品的疗效。而将提取物制成口服固体制剂，还可方便携带与使用。一、注射用脉络宁1、投入原生药组分与配比关系忍冬金银花50000克黄草石斛 50000克浙玄参50000克怀牛膝50000克共制1000支2、制备方法(1)、将处方中四味药粉碎，加入3～5倍量的甲醇，频率为20kHz、超声10～50min，滤取提取液，减压回收甲醇，除尽甲醇；(2)、在(1)的提取物中加入氯仿2～4倍量，频率为20kHz，超声30～80min，滤取提取液，减压回收氯仿，除尽氯仿；(3)、在(2)的提取物中加入注射用水约5000ml，搅拌溶解，10℃以下冷藏12小时，过滤，在滤液中加入泊洛沙姆，加热溶解(40℃～50℃)，用10％NaOH溶液调pH至5.0～7.0，测滨蒿内酯含量不少于6μg/ml，总黄酮不少于4mg/ml，补注射用水至10000ml，过滤，除热源过滤。
(4)、将(3)中的配制液在无菌条件下(即100级洁净厂房)分装成每支10ml，于-10℃～-20℃真空干燥(-0.5～-1.5Pa)，加塞，轧盖，包装即得。二、脉络宁片及脉络宁胶囊1、投入原生药组分与配比关系忍冬金银花50000克黄草石斛 50000克浙玄参50000克怀牛膝50000克共制1000片(粒)2、制备方法(1)、将处方中四味药粉碎，加入3～5倍量的甲醇，频率为20kHz，超声10～50min，滤取提取液，减压回收甲醇；(2)、在(1)的提取物中加入适量辅料，制粒，50℃～60℃沸腾干燥，整粒，加入润滑剂，混匀，测含量每片(粒)中滨蒿内酯不少于50μg，生物碱不少于10mg，总黄酮不少于40mg；3、用φ7mm～φ10mm浅凹冲压片，包薄膜衣(胃溶)，即得脉络宁片；4、将(2)中的颗粒分装于2#～4#胶囊(胃溶)，即得脉络宁胶囊。三、脉络宁颗粒1、投入原生药组分与配比关系忍冬金银花50000克黄草石斛 50000克浙玄参50000克怀牛膝50000克共制500袋2、制备方法(1)、与脉络宁片(胶囊)中的“制备方法(1)”相同；(2)、在(1)的提取物中加入矫味剂，制粒，40℃～50℃沸腾干燥，整粒，测含量，每袋中滨蒿内酯不少于100μg，生物碱不少于20mg，总黄酮不少于80mg，分装，即得脉络宁颗粒。发明效果本发明所述制备注射用脉络宁的方法，由于采用了现代超声技术，加入成本低廉的甲醇、氯仿，提取温度低于50℃，有效成分收率得到提高，保证了产品质量，缩短了提取时间；由于采用了泊洛沙姆增溶剂取代副作用较大的吐温-80，提高了脉络宁制剂的安全性；由于制定了脉络宁半成品和成品的含量测定标准，提高了制品的质检可控性和临床使用安全性。
权利要求
1.注射用脉络宁及脉络宁口服固体制剂的制备方法，其特征在于所说组合物制剂中四味原生药系按以下制成品的量比关系进行投料忍冬金银花50克/支/片/粒、黄草石斛50克/支/片/粒、浙玄参50克/支/片/粒、怀牛膝50克/支/片/粒，将四味药粉碎，加入3～5倍量的甲醇，在频率10～50kHz进行超声，滤取提取液，减压回收甲醇，除尽甲醇，再进行其它后续处理。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于注射用脉络宁的制备工艺是在甲醇超声提取物中加入2～4倍量氯仿，频率10kHz～30kHz，超声30～80min，加入增溶剂泊洛沙姆0.2～1.5％，用10％NaOH溶液调pH至5.0～7.0，于-10℃～-20℃真空干燥，即得制品。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于脉络宁片或脉络宁胶囊的制备工艺是在甲醇超声提取物中加入适量辅料，制粒，50℃～60℃沸腾干燥，整粒，加入润滑剂，混匀，浅凹冲压片，包薄膜衣，或将颗粒分装于2#～4#胶囊，即得制品。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于脉络宁颗粒的制备工艺是在甲醇超声提取物中加入适量矫味剂，制粒，40℃～50℃沸腾干燥，整粒，分装，即得制品。
全文摘要
本发明涉及注射用脉络宁及口服固体制剂的制备方法，所说的方法是以传统中药忍冬金银花、黄草石斛、浙玄参和怀牛膝为原料，按最终制成品的量比关系进行投料，粉碎后加入甲醇、氯仿，运用现代超声技术提取有效成分，减压回收有机溶剂，除尽溶剂，再进行相应的后处理，即可得到本发明所说的注射用脉络宁、脉络宁片、脉络宁胶囊和脉络宁颗粒制品。
文档编号A61P9/00GK1435250SQ0311959
公开日2003年8月13日 申请日期2003年3月12日 优先权日2003年3月12日
发明者李雁青 申请人:李雁青
技术领域：
本发明涉及一组治疗周围血管和脑血管等闭塞性疾病的传统中药复方制剂的制备方法，具体地说，是涉及注射用脉络宁及口服固体制剂脉络宁片、脉络宁胶囊和脉络宁颗粒的制备方法。
本发明的目的之一是，提供一种注射用脉络宁优选制备方法，以克服现有技术中出现的工艺、质量问题；目的之二是，为克服注射液剂型的局限性，提供一组脉络宁口服固体制剂如药片、胶囊、颗粒的制备方法，以期获得携带方便、使用简单、安全性好的效果。
本发明采用现代超声技术，低温提取，可以明显提高有效成分的收率和产品的疗效。而将提取物制成口服固体制剂，还可方便携带与使用。一、注射用脉络宁1、投入原生药组分与配比关系忍冬金银花50000克黄草石斛 50000克浙玄参50000克怀牛膝50000克共制1000支2、制备方法(1)、将处方中四味药粉碎，加入3～5倍量的甲醇，频率为20kHz、超声10～50min，滤取提取液，减压回收甲醇，除尽甲醇；(2)、在(1)的提取物中加入氯仿2～4倍量，频率为20kHz，超声30～80min，滤取提取液，减压回收氯仿，除尽氯仿；(3)、在(2)的提取物中加入注射用水约5000ml，搅拌溶解，10℃以下冷藏12小时，过滤，在滤液中加入泊洛沙姆，加热溶解(40℃～50℃)，用10％NaOH溶液调pH至5.0～7.0，测滨蒿内酯含量不少于6μg/ml，总黄酮不少于4mg/ml，补注射用水至10000ml，过滤，除热源过滤。
(4)、将(3)中的配制液在无菌条件下(即100级洁净厂房)分装成每支10ml，于-10℃～-20℃真空干燥(-0.5～-1.5Pa)，加塞，轧盖，包装即得。二、脉络宁片及脉络宁胶囊1、投入原生药组分与配比关系忍冬金银花50000克黄草石斛 50000克浙玄参50000克怀牛膝50000克共制1000片(粒)2、制备方法(1)、将处方中四味药粉碎，加入3～5倍量的甲醇，频率为20kHz，超声10～50min，滤取提取液，减压回收甲醇；(2)、在(1)的提取物中加入适量辅料，制粒，50℃～60℃沸腾干燥，整粒，加入润滑剂，混匀，测含量每片(粒)中滨蒿内酯不少于50μg，生物碱不少于10mg，总黄酮不少于40mg；3、用φ7mm～φ10mm浅凹冲压片，包薄膜衣(胃溶)，即得脉络宁片；4、将(2)中的颗粒分装于2#～4#胶囊(胃溶)，即得脉络宁胶囊。三、脉络宁颗粒1、投入原生药组分与配比关系忍冬金银花50000克黄草石斛 50000克浙玄参50000克怀牛膝50000克共制500袋2、制备方法(1)、与脉络宁片(胶囊)中的“制备方法(1)”相同；(2)、在(1)的提取物中加入矫味剂，制粒，40℃～50℃沸腾干燥，整粒，测含量，每袋中滨蒿内酯不少于100μg，生物碱不少于20mg，总黄酮不少于80mg，分装，即得脉络宁颗粒。发明效果本发明所述制备注射用脉络宁的方法，由于采用了现代超声技术，加入成本低廉的甲醇、氯仿，提取温度低于50℃，有效成分收率得到提高，保证了产品质量，缩短了提取时间；由于采用了泊洛沙姆增溶剂取代副作用较大的吐温-80，提高了脉络宁制剂的安全性；由于制定了脉络宁半成品和成品的含量测定标准，提高了制品的质检可控性和临床使用安全性。
权利要求
1.注射用脉络宁及脉络宁口服固体制剂的制备方法，其特征在于所说组合物制剂中四味原生药系按以下制成品的量比关系进行投料忍冬金银花50克/支/片/粒、黄草石斛50克/支/片/粒、浙玄参50克/支/片/粒、怀牛膝50克/支/片/粒，将四味药粉碎，加入3～5倍量的甲醇，在频率10～50kHz进行超声，滤取提取液，减压回收甲醇，除尽甲醇，再进行其它后续处理。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于注射用脉络宁的制备工艺是在甲醇超声提取物中加入2～4倍量氯仿，频率10kHz～30kHz，超声30～80min，加入增溶剂泊洛沙姆0.2～1.5％，用10％NaOH溶液调pH至5.0～7.0，于-10℃～-20℃真空干燥，即得制品。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于脉络宁片或脉络宁胶囊的制备工艺是在甲醇超声提取物中加入适量辅料，制粒，50℃～60℃沸腾干燥，整粒，加入润滑剂，混匀，浅凹冲压片，包薄膜衣，或将颗粒分装于2#～4#胶囊，即得制品。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于脉络宁颗粒的制备工艺是在甲醇超声提取物中加入适量矫味剂，制粒，40℃～50℃沸腾干燥，整粒，分装，即得制品。
全文摘要
本发明涉及注射用脉络宁及口服固体制剂的制备方法，所说的方法是以传统中药忍冬金银花、黄草石斛、浙玄参和怀牛膝为原料，按最终制成品的量比关系进行投料，粉碎后加入甲醇、氯仿，运用现代超声技术提取有效成分，减压回收有机溶剂，除尽溶剂，再进行相应的后处理，即可得到本发明所说的注射用脉络宁、脉络宁片、脉络宁胶囊和脉络宁颗粒制品。
文档编号A61P9/00GK1435250SQ0311959
公开日2003年8月13日 申请日期2003年3月12日 优先权日2003年3月12日
发明者李雁青 申请人:李雁青
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