三黄滴丸及其制备方法
专利名称：三黄滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中草药制剂，特别涉及一种三黄中成药的制剂改革，是一种新的三黄滴丸。本发明还涉及上述滴丸的制备方法。
现代医药剂型更新较快，出现了如滴丸剂型等新剂型，滴丸剂作为一种新剂型是用固体分散法制成的，具有溶散时间短，溶散后颗粒小，利于吸收，起效较快等优点。这一剂型已经应用于许多的药品。但到目前位置，人们并未将该剂型应用于三黄制剂中。
本发明的三黄滴丸是以大黄提取物、黄芩浸膏和盐酸小檗碱为有效成分，以聚乙二醇为基质，将有效成分粉碎混合加入熔化的基质中搅拌均匀，保持80-85摄氏度的恒温条件，滴制入二甲基硅油中，冷凝成滴丸，去硅油干燥制得。
其中每制1000丸需要大黄50克，需黄芩浸膏3.5克，需盐酸小檗碱0.833克，需聚乙二醇4000 27克和聚乙二醇400 4克。
上述的该黄芩浸膏是经下述方法制得的将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用。
上述的该大黄需经下述方法处理，提取有用成分将大黄粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用。
本发明的用于制备上述三黄滴丸的方法包括以下步骤a提取大黄有用成分按比例称取将大黄，粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用；b提取黄芩浸膏将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，沉淀物用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用；c熔化聚乙二醇按比例称取聚乙二醇4000和聚乙二醇400，加热至85摄氏度，熔化并充分混合均匀；d将步骤a和步骤b得到的大黄提取物细粉与黄芩浸膏细粉及盐酸小檗碱粉碎混合均匀，再将上述的混合药粉加入步骤d已熔化的聚乙二醇中，并搅拌均匀，保持在85摄氏度的条件下，滴制入二甲基硅油中冷凝成滴丸。
上述的滴丸滴制完成后，还包括除去硅油和干燥包衣的过程。
上述本发明的三黄滴丸由于使用了固体分散法，滴丸基质与药物颗粒融合后间隙小，减小了药物颗粒与空气的接触面积，使有效成分免受空气的影响而降低稳定性。该滴丸剂溶散速度快，药物颗粒小，活性成分生物利用度高。由于使用聚乙二醇为基质，可以使本发明的滴丸易溶于水而形成溶液剂，可以在临用前加水调制，更便于小儿何吞咽困难的病人服用，服用方法明显优于其它固体剂型。
制备黄芩浸膏取适量黄芩粉碎成细粉，放入在容器内，加适量水煎煮1.5个小时，过滤，残渣再加水煎煮1小时，过滤，残渣加水煎煮40分钟，过滤；合并滤液并过滤，用盐酸调整滤液的PH值到1～2之间，静止沉淀1小时，沉淀物用清水洗涤至洗涤水的PH到5～7之间；烘干沉淀，称取沉淀物3.5克粉碎成细粉备用。
融化聚乙二醇，分别称取27克聚乙二醇4000和4克聚乙二醇400混合，放入容器内加热至85摄氏度，使之完全熔化并搅拌均匀，保温。
将上述的大黄提取物细粉和黄芩浸膏细粉3.5，再加入盐酸小檗碱细粉0.833克，充分混合均匀；将该混合均匀的有效成分加入到保温85摄氏度的聚乙二醇中，搅拌均匀，保持恒温。
将上述的保持在85摄氏度恒温的物料滴制到常温的二甲基硅油中冷却，使之形成滴丸。
除去上述滴丸外的二甲基硅油，干燥包衣便制得本发明的三黄滴丸1000丸。
经过试验，上述本发明的滴丸溶散速度大于片剂和胶囊剂，生物利用度也有较大的提高。而本发明的生产方法不会产生污染，不需复杂的设备，成本较低。
权利要求
1.一种三黄滴丸，其特征在于其是以大黄提取物、黄芩浸膏和盐酸小檗碱为有效成分，以聚乙二醇为基质，将有效成分粉碎混合加入熔化的基质中搅拌均匀，保持80-85摄氏度的恒温条件，滴制入二甲基硅油中，冷凝成滴丸，去硅油干燥制得。
2.根据权利要求1所述的三黄滴丸，其特征在于每制1000丸需要大黄50克，需黄芩浸膏3.5克，需盐酸小檗碱0.833克，需聚乙二醇4000 27克和聚乙二醇400 4克。
3.根据权利要求2所述的三黄滴丸，其特征在于该黄芩浸膏是经下述方法制得的将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用。
4.根据权利要求2所述的三黄滴丸，其特征在于该大黄需经下述方法处理，提取有用成分将大黄粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；取馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用。
5.一种制备权利要求1所述的三黄滴丸的方法，其特征在于包括如下步骤a提取大黄有用成分按比例称取将大黄，粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用；b提取黄芩浸膏将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用；c熔化聚乙二醇按比例称取聚乙二醇4000和聚乙二醇400，加热至85摄氏度，熔化并充分混合均匀；d将步骤a和步骤b得到的大黄提取物细粉与黄芩浸膏细粉及盐酸小檗碱粉碎混合均匀，再将上述的混合药粉加入步骤d已熔化的聚乙二醇中，并搅拌均匀，保持在85摄氏度的条件下，滴制入二甲基硅油中冷凝成滴丸。
6.根据权利要求5所述的三黄滴丸的制备方法，其特征在于在滴制完成后，还包括除去硅油和干燥包衣的过程。
全文摘要
本发明公开了一种三黄滴丸，是一种三黄制剂的改进剂型。其是以大黄提取物、黄芩浸膏和盐酸小檗碱为有效成分，以聚乙二醇为基质，将有效成分粉碎混合加入熔化的基质中搅拌均匀，保持80－85摄氏度的恒温条件，滴制入二甲基硅油中，冷凝成滴丸，去硅油干燥制得。由于使用了固体分散法，滴丸基质与药物颗粒融合后间隙小，减小了药物颗粒与空气的接触面积，使有效成分免受空气的影响而降低稳定性。该滴丸剂溶散速度快，药物颗粒小，活性成分生物利用度高。本发明的滴丸还易溶于水形成溶液剂。
文档编号A61K9/20GK1435251SQ0311977
公开日2003年8月13日 申请日期2003年3月12日 优先权日2003年3月12日
发明者张以成 申请人:张以成
技术领域：
本发明涉及一种中草药制剂，特别涉及一种三黄中成药的制剂改革，是一种新的三黄滴丸。本发明还涉及上述滴丸的制备方法。
现代医药剂型更新较快，出现了如滴丸剂型等新剂型，滴丸剂作为一种新剂型是用固体分散法制成的，具有溶散时间短，溶散后颗粒小，利于吸收，起效较快等优点。这一剂型已经应用于许多的药品。但到目前位置，人们并未将该剂型应用于三黄制剂中。
本发明的三黄滴丸是以大黄提取物、黄芩浸膏和盐酸小檗碱为有效成分，以聚乙二醇为基质，将有效成分粉碎混合加入熔化的基质中搅拌均匀，保持80-85摄氏度的恒温条件，滴制入二甲基硅油中，冷凝成滴丸，去硅油干燥制得。
其中每制1000丸需要大黄50克，需黄芩浸膏3.5克，需盐酸小檗碱0.833克，需聚乙二醇4000 27克和聚乙二醇400 4克。
上述的该黄芩浸膏是经下述方法制得的将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用。
上述的该大黄需经下述方法处理，提取有用成分将大黄粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用。
本发明的用于制备上述三黄滴丸的方法包括以下步骤a提取大黄有用成分按比例称取将大黄，粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用；b提取黄芩浸膏将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，沉淀物用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用；c熔化聚乙二醇按比例称取聚乙二醇4000和聚乙二醇400，加热至85摄氏度，熔化并充分混合均匀；d将步骤a和步骤b得到的大黄提取物细粉与黄芩浸膏细粉及盐酸小檗碱粉碎混合均匀，再将上述的混合药粉加入步骤d已熔化的聚乙二醇中，并搅拌均匀，保持在85摄氏度的条件下，滴制入二甲基硅油中冷凝成滴丸。
上述的滴丸滴制完成后，还包括除去硅油和干燥包衣的过程。
上述本发明的三黄滴丸由于使用了固体分散法，滴丸基质与药物颗粒融合后间隙小，减小了药物颗粒与空气的接触面积，使有效成分免受空气的影响而降低稳定性。该滴丸剂溶散速度快，药物颗粒小，活性成分生物利用度高。由于使用聚乙二醇为基质，可以使本发明的滴丸易溶于水而形成溶液剂，可以在临用前加水调制，更便于小儿何吞咽困难的病人服用，服用方法明显优于其它固体剂型。
制备黄芩浸膏取适量黄芩粉碎成细粉，放入在容器内，加适量水煎煮1.5个小时，过滤，残渣再加水煎煮1小时，过滤，残渣加水煎煮40分钟，过滤；合并滤液并过滤，用盐酸调整滤液的PH值到1～2之间，静止沉淀1小时，沉淀物用清水洗涤至洗涤水的PH到5～7之间；烘干沉淀，称取沉淀物3.5克粉碎成细粉备用。
融化聚乙二醇，分别称取27克聚乙二醇4000和4克聚乙二醇400混合，放入容器内加热至85摄氏度，使之完全熔化并搅拌均匀，保温。
将上述的大黄提取物细粉和黄芩浸膏细粉3.5，再加入盐酸小檗碱细粉0.833克，充分混合均匀；将该混合均匀的有效成分加入到保温85摄氏度的聚乙二醇中，搅拌均匀，保持恒温。
将上述的保持在85摄氏度恒温的物料滴制到常温的二甲基硅油中冷却，使之形成滴丸。
除去上述滴丸外的二甲基硅油，干燥包衣便制得本发明的三黄滴丸1000丸。
经过试验，上述本发明的滴丸溶散速度大于片剂和胶囊剂，生物利用度也有较大的提高。而本发明的生产方法不会产生污染，不需复杂的设备，成本较低。
权利要求
1.一种三黄滴丸，其特征在于其是以大黄提取物、黄芩浸膏和盐酸小檗碱为有效成分，以聚乙二醇为基质，将有效成分粉碎混合加入熔化的基质中搅拌均匀，保持80-85摄氏度的恒温条件，滴制入二甲基硅油中，冷凝成滴丸，去硅油干燥制得。
2.根据权利要求1所述的三黄滴丸，其特征在于每制1000丸需要大黄50克，需黄芩浸膏3.5克，需盐酸小檗碱0.833克，需聚乙二醇4000 27克和聚乙二醇400 4克。
3.根据权利要求2所述的三黄滴丸，其特征在于该黄芩浸膏是经下述方法制得的将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用。
4.根据权利要求2所述的三黄滴丸，其特征在于该大黄需经下述方法处理，提取有用成分将大黄粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；取馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用。
5.一种制备权利要求1所述的三黄滴丸的方法，其特征在于包括如下步骤a提取大黄有用成分按比例称取将大黄，粉碎成粉，用30％的乙醇加热回流提取三次，其中第一次加4倍量的乙醇，提取3个小时；第二次和第三次各加3倍量的乙醇，各提取1个小时；馏出液过滤，合并滤液，回收乙醇，加热至80-90摄氏度减压干燥，研成细粉备用；b提取黄芩浸膏将黄芩加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟；合并煎液过滤，滤液加盐酸调PH值至1～2；静止沉淀1小时，用水洗涤至洗涤水PH值为5～7为止；烘干，粉碎成细粉备用；c熔化聚乙二醇按比例称取聚乙二醇4000和聚乙二醇400，加热至85摄氏度，熔化并充分混合均匀；d将步骤a和步骤b得到的大黄提取物细粉与黄芩浸膏细粉及盐酸小檗碱粉碎混合均匀，再将上述的混合药粉加入步骤d已熔化的聚乙二醇中，并搅拌均匀，保持在85摄氏度的条件下，滴制入二甲基硅油中冷凝成滴丸。
6.根据权利要求5所述的三黄滴丸的制备方法，其特征在于在滴制完成后，还包括除去硅油和干燥包衣的过程。
全文摘要
本发明公开了一种三黄滴丸，是一种三黄制剂的改进剂型。其是以大黄提取物、黄芩浸膏和盐酸小檗碱为有效成分，以聚乙二醇为基质，将有效成分粉碎混合加入熔化的基质中搅拌均匀，保持80－85摄氏度的恒温条件，滴制入二甲基硅油中，冷凝成滴丸，去硅油干燥制得。由于使用了固体分散法，滴丸基质与药物颗粒融合后间隙小，减小了药物颗粒与空气的接触面积，使有效成分免受空气的影响而降低稳定性。该滴丸剂溶散速度快，药物颗粒小，活性成分生物利用度高。本发明的滴丸还易溶于水形成溶液剂。
文档编号A61K9/20GK1435251SQ0311977
公开日2003年8月13日 申请日期2003年3月12日 优先权日2003年3月12日
发明者张以成 申请人:张以成
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