一种治疗偏头痛的中药的制作方法

xiaoxiao2020-6-23  169

专利名称:一种治疗偏头痛的中药的制作方法
技术领域
本发明涉及一种治疗偏头痛的中药,特别是由吴茱萸、人参、生姜、大枣等药材制成的中药。
目前市场上有一些治疗偏头痛的中药,有些属于治标不治本,有些使用价格昂贵的成分,有些在应用过程中由于疗效不确切而中断使用。
本发明提供了一种疗效确切、安全方便、副作用小、价格低廉的纯中药复方药物。
本发明的中药制剂,具有暖肝温胃,降逆化浊之功效,主治偏头痛(中医诊断为头痛)肝胃虚寒、浊邪上逆证,症见头痛,头痛部位以巅顶或一侧为主,可连及额、颞、或左或右辗转不定,头痛性质可为胀痛、昏痛、隐痛等,发作时间长短不一。头痛发紧,恶寒怕冷,遇风尤剧,脘痞或恶心呕吐,不欲饮食,舌苔白腻,脉沉滑。
本发明的中药制剂,其处方组成中君药,吴茱萸。臣药,人参。佐药,生姜。使药,大枣。功能为温降肝胃,泄浊通阳。方中君药吴茱萸味辛苦温、有毒,入肝胃经,温中下气止痛,取其“寒淫所胜,平以辛热”之意。《伤寒论辨证广注。中寒脉证》日“吴茱萸色绿,得震坤之气,性辛烈而味苦厚,入足厥阴风木之脏,善治痰涎上攻头痛,兼能温中,下逆冷序气,止呕吐,故用之为君”。臣药人参,味甘微苦,性温,入脾肺经,大补元气,温暖中焦,用以助吴茱萸温阳化浊之力。《本经》“主补五脏,安精神”。汪苓友《伤寒论辨证广注》“人参甘温,能补五脏诸虚不足者也,故用之为臣”。佐以生姜,味辛性温,入肺胃脾经,用以散寒、止呕、开痰,发散浊邪。《药性论》“主痰水气满、下气”。大枣味甘性温,入脾胃经,功在调和诸药,补脾和胃。《本经》“主心腹邪气,安中养脾,助十二经,平胃气,通九窍”。
《伤寒论辨证广注》“以大枣能和茱萸之毒,合人参之甘,配生姜之辛,而能发散寒邪,补益中州,奠安胃气”诸味药物共同使用,扶正祛邪,攻补兼施,温阳化浊,正安邪去而止头痛。正如汪苓友所言“盖头痛虽由厥阴经阴寒之气上攻,实系胃中虚寒之极所致,得温得补,则寒气散而呕吐止,头痛亦除矣。”本发明的中药制剂,其配方组成为吴茱萸705-2820份人参705-2820份生姜1410-5640份大枣840-3360份优选的是吴茱萸1057-1880份人参1057-1880份生姜2115-3760份大枣1260-2240份更优选的是吴茱萸1410份人参 1410份生姜 2820份大枣 1680份以上组成中,重量是以生药计算的,若以克为单位,该组成可制成药物制剂1000剂,所述1000剂指,制成的成品药物制剂,如制成胶囊制剂1000粒,片剂1000片,颗粒剂1000袋,口服液1000安瓿等,作为颗粒剂也可以制成大包装,如100-500袋,具体可以是100袋、125袋、200袋、250袋、500袋等,每袋可作为1次服用剂量。
以上组成,若以份为单位,可制成50-1000次服用剂量的制剂,如作为片剂,制成1000片,每次服用剂量可以是1-20片,共可服用50-1000次。如作为颗粒剂,制成125袋,每次服用1-2袋,共可服用62.5-125次。
以上组成是按重量份作为配比的,在生产时可按照相应比例增大或减少,如大规模生产可以以公斤为单位,或以吨为单位,小规模生产也可以以毫份为单位,重量可以增大或者减小,但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。
以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的,对于特殊病人,可以相应调整组成的配比,增加或减少不超过100%。
以上组成中的单味中药,尤其是臣药和佐药,也可以被适当的具有相同药性的中药替换,替换后的中药制剂其药物作用不变。
本发明的中药制剂,在制备成药剂时可加入药物可接受的载体,所述药物可接受的载体可以是淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β-环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。
本发明的中药制剂可以是任何可药用的剂型,这些剂型包括片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。本发明的制剂,优选的是口服剂型,如胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等,优选的是颗粒剂。
本发明的制剂在使用时根据病人的情况确定用法用量,可每日服三次,每次1-20剂,如1-20袋或粒或片。
本发明的中药制剂是通过以下方法制备的。以上四味,加水20倍,煎煮1hr滤过,药渣再加10倍量水煎煮1hr,滤过,合并滤液。将滤液上于预处理好的RESIN-1大孔吸附树脂10Kg(相当于干重4.32kg)用水3万毫升洗脱,水液弃去。再以乙醇洗脱,至洗脱液中生物碱反应阴性时止。醇洗脱液在60℃减压回收乙醇,得到流浸膏。流浸膏在常压下浓缩至相对密度为1.2-1.25(60℃)的稠膏,在30℃下真空干燥,得到干燥物,用普通制剂制造技术制备成制剂。如制成胶囊,可将上述干燥物粉碎,加入可压性淀粉90克,滑石粉10g,混合均匀,过六号筛,制成1000粒胶囊,即得。
以下通过药效实验说明本发明的有益效果。实验所用药物为按照本发明实施例1的方法制备的药物,称为吴茱萸,阳性对照使用镇脑宁,曲马多,西比灵,实验结果见下表。一.镇痛作用表1一次给药后对正常小鼠痛阈值的影响(X±S)分组 剂量 痛阈值(秒)给药前 给药后mg/kg 30 90(min)蒸馏水 13.42 ± 14.7±6.15 21.57±8.064.36曲马多11.6714.54±5.7434.66±17.66* 38.62±15.54*镇脑宁840 17.14±7.1141.02±14.63* 45.89±11.13*吴茱萸400 12.04±4.9234.84±19.32* 38.62±14.94*吴茱萸200 16.6±5.79 29.78±16.83* 37.89±18.03*吴茱萸100 16.58±4.7937.76±16.62* 38.73±17.07*蒸馏水组相比,*P<0.05n=12表2给药7天对正常小鼠痛阈值的影响(X±S)分组剂量 痛阈值(秒)给药前 给药后mg/kg第1天 第3天 第7天蒸馏水 13.42 14.715.89 14.8±4.36±6.15 ±4.26 ±9.81镇脑宁 84017.14 41.02 25.39 17.34±7.11±14.638* ±8.53*±12.04吴茱萸 40012.04 34.84 26.57 17.91±4.92±19.32*±13.84* ±8.36吴茱萸 20016.60 29.78 21.52 21.21±5.79±16.83*±10.38±8.97*吴茱萸 100 16.58 37.76 25.17 24.28±4.79±16.62*±13.32±11.75*蒸馏水组相比,*P<0.05 n=12表3一次给药后对正常小鼠痛阈提高百分率(X±S)分组剂量痛阈提高百分率%曲马多药效百分比%给药前 给药后mg/kg30 90蒸馏水036.44 75.94±40.55±49.68曲马多 11.67 0156.3 188.8±149.2* ±139.3*镇脑宁 840 0171.9 200.4 106±136.4±111.1*吴茱萸 400 0262.3 284.6 151±183.8* ±136.3*吴茱萸 200 080.6 137.9 73±86.1 ±107.4吴茱萸 100 0123.4 135.5 72±56.5** ±90.0*蒸馏水组相比,*P<0.05**P<0.01 n=12表4给药7天对正常小鼠痛阈提高百分率的影响(X±S)分组剂量痛阈提高百分率%给药前 给药后mg/kg第1天 第3天 第7天蒸馏水 036.44 38.67 10.67±40.55 ±68.27 ±45.48镇脑宁 840 0171.9 71.4 25.5±136.4 ±85.1±124.8吴茱萸 400 0262.3 178.2 67.0±183.8*±134.5* ±69.9*吴茱萸 200 080.635.4 36.3±86.1 ±56.1±60.6吴茱萸 100 0123.4 25.2 68.6±56.7 ±11.3±129.5蒸馏水组相比,*P<0.05n=12二.对脑膜微循环的作用表5精制吴茱萸胶囊对狗脑血流的影响(X±S)药物剂量血流量(ml/g.min)mg/kg0 15 3045 60(分钟)对照组 9.65 9.579.54 9.49 9.47±1.35 ±1.2 ±1.23 ±1.28±1.24西比灵3 9.92 9.9810.4110.75 10.82±1.59 ±1.62 ±1.56 ±1.65±1.63吴茱萸 100 9.61 9.6710.3210.7 10.91±0.89 ±0.95 ±1.29 ±1.37±1.25*吴茱萸 35 9.67 9.759.93 10.56 10.61±1.11 ±1.21 ±1.26 ±1.48±1.46与对照组相比 *P<0.05 n=6三.对脑内5-HT的作用表6对正常小鼠凝血时间的影响(X±S)药物剂量 凝血时间mg/kg分蒸馏水 0.712±0.336镇脑宁 8400.953±0.609吴茱萸 4001.382±0.436**吴茱萸 2001.224±0.556*吴茱萸 1000.941±0.358与蒸馏水组相比,*P<0.05**P<0.01 n=12表7对正常小鼠脑内5-HT和5-HIAA的影响(X±S)药物 剂量 5-HT 5-HIAAmg/kgu份/份 u份/份蒸馏水 9.258±2.4674.784±1.193镇脑宁840 6.310±1.712** 5.073±0.745吴茱萸400 5.465±1.188** 4.040±1.031吴茱萸200 4.461±0.663**ΔΔ 2.949±0.822**吴茱萸100 5.323±1.160** 4.308±0.634与镇脑宁组相比,ΔΔ P<0.01 n=12与蒸馏水组相比,**P<0.01四.对低5-HT伴局部脑血管痉挛大鼠脑内5-HT,5-HIAA及NA的影响表8对低5-HT伴局部脑血管痉挛大鼠脑内5-HT,5-HIAA及NA的影响(X±S)分组 药物 剂量 5-HT5-HIAA NAmg/kgug/gug/g ug/g假手术组 蒸馏水6.188 0.297 2.506±1.021 ±0.081±0.405模型组蒸馏水5.243 0.323 1.649±1.261 ±0.044±0.421**模型组西比灵 4.67 4.830 0.235 1.589±0.426*±0.036*ΔΔ ±0.339**模型组镇脑宁 420 4.850 0.315 1.685±0.334** ±0.033±0.283**模型组吴茱萸 200 5.658 0.341 1.475±0.493 ±0.086±0.132**模型组吴茱萸 100 4.777 0.394 1.523±0.865** ±0.034** ±0.154**模型组吴茱萸 50 2.913 0.342 1.438±1.027**Δ±0.068±0.066**正常组蒸馏水7.613 0.621 1.412±2.924 ±0.081**ΔΔ ±0.212**与模型+蒸馏水组相比,ΔP<0.05ΔΔ P<0.01与假手术组相比,*P<0.05**P<0.01 n=10((正常组n=4) 以上四味,加水20倍,煎煮1hr滤过,药渣再加10倍量水煎煮1hr,滤过,合并滤液。将滤液上于预处理好的RESIN-1大孔吸附树脂10Kg(相当于干重4.32kg)用水3万毫升洗脱,水液弃去。再以乙醇洗脱,至洗脱液中生物碱反应阴性时止。醇洗脱液在60℃减压回收乙醇,得到流浸膏在常压下浓缩至相对密度为1.20-1.25(60℃)的稠膏,在30℃下真空干燥,得到干燥物,粉碎,加入可压性淀粉90克,滑石粉10g,混合均匀,过六号筛,制成1000粒胶囊,即得。
权利要求
1.一种中药制剂,其特征在于,由以下重量配比的中药原料制成吴茱萸705-2820份人参705-2820份生姜1410-5640份大枣840-3360份。
2.权利要求1的中药制剂,其特征在于,由以下重量配比的中药原料制成吴茱萸1057-1880份人参1057-1880份生姜2115-3760份大枣1260-2240份。
3.权利要求2的中药制剂,其特征在于,由以下重量配比的中药原料制成吴茱萸1410份 人参1410份 生姜2820份 大枣1680份。
4.权利要求1-3的中药制剂,是适合药用的各种剂型。
5.权利要求4的中药制剂是片剂、胶囊剂、口服液、口含片、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、滴剂、滴丸剂。
6.权利要求4的中药制剂是胶囊剂。
7.权利要求1的中药制剂在制备预防和/或治疗偏头痛的药物中的应用。
8.权利要求1的中药制剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤a.吴茱萸、人参、生姜、大枣四味,加水20倍,煎煮,滤过,将滤液上大孔吸附树脂洗脱,水液弃去,再以乙醇洗脱,至洗脱液中生物碱反应阴性时止。b.乙醇洗脱液回收乙醇,得到流浸膏,浓缩,干燥,得到干燥物,c.将上述干燥物与药物可接受的载体混合,制成制剂。
9.权利要求8的制备方法,其特征在于,步骤a中所用树脂为RESIN-1型。
10.权利要求8的制备方法,其特征在于,步骤b干燥在30℃以下进行。
全文摘要
本发明涉及一种治疗偏头痛的中药,特别是由吴茱萸、人参、生姜、大枣等药材制成的中药。
文档编号A61P25/00GK1440803SQ0312126
公开日2003年9月10日 申请日期2003年3月31日 优先权日2003年3月31日
发明者杜力军, 王智民, 毕开顺, 杨秀伟 申请人:江西汇仁药业有限公司

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