楤木总皂苷的提取方法及用途的制作方法
专利名称：楤木总皂苷的提取方法及用途的制作方法
技术领域：
本发明属于植物药物活性成分的提取与使用技术领域。
龙牙楤木(Aralia etata)、虎剌楤木(Aralia armata)、长剌楤木(Araliaspinifolia)、黄毛楤木(Aralia decaisneana)、远东楤木(Aralia schmidtii)等系五加科楤木属植物。这些植物的叶、茎皮、根皮均含有多种楤木总皂苷。经研究表明楤木总皂苷具有明显的适应原样作用，并有强心、降压、降脂、降糖、保肝等多方面生理活性。对于从楤木植物中提取总皂苷的方法及楤木总皂苷的药用用途已进入部分使用阶段，如申请号为96114632的专利申请，公开了一种从龙牙楤木叶中提取总皂苷的工艺及提出该总皂苷的用途可作为治疗肿瘤的中药。此外楤木属植物在治疗风湿病中的药用作用已早为世人所知，但在现有的楤木总皂苷的提取技术，存在着有机溶剂用量大、品种多、不易回收等不足，由此而导致不适合规模化的工业生产。而且楤木总皂苷的治疗疾病的种类范围开拓得较窄。
本发明的目的是提供一种充分利用楤木植株，减少有机溶剂使用的种类和用量适宜工业化生产的楤木总皂苷的提取方法，并将楤木总皂苷用于心、脑血管疾病、变态反应性疾病、炎症的治疗。
本发明的楤木总皂苷的第一种生产方法是将楤木植株的任意部分粉碎成粗粉后水煮，水煮后过滤除渣，将收取的水煮液通过大孔吸附树脂柱吸附。吸附后先用去离子水，后用浓度为10-30％的低浓度乙醇溶液洗脱树脂柱，分别洗至洗脱液无色，弃去洗脱液，然后用70-90％浓度的乙醇溶液洗脱树脂柱、收集洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度60-80％乙醇溶剂中滤过，将滤液回收，溶剂减压干燥即得黄色粉未状楤木总皂苷成品。
本发明的楤木总皂苷的第二种生产方法是将楤木植株的任意部分粉碎成粗粉后，用乙醇回流提取，是将回收乙醇后的提取液通过大孔树脂吸附柱，先用去离子水，后用低浓度乙醇(10-20％)洗脱大孔树脂柱，分别洗至洗脱液无色，弃去洗脱液，然后用浓度为70-90％的乙醇洗脱树脂柱，收集这部分洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度60-80％乙醇溶剂中滤过，将滤液回收，溶剂减压干燥即得黄色粉未状楤木总皂苷成品。
使用本发明的方法积极效果是生产过程中只使用乙醇溶剂比已有技术少用多种化工试剂，所使用的溶剂易回收，活性物质提取程序少成本低，纯度高。
本发明的楤木总皂苷的用途是将其用于心、脑血管疾病、变态反应性疾病、炎症的治疗。服用方式可是通常的胶囊、片剂、颗粒剂和口服液。制胶囊时采用楤木总皂苷与淀粉9∶1的重量比例充填于2号胶囊，每粒重200mg使用本发明的药物治疗心脑血管疾病的积极效果是实验例证1楤木总皂苷对心肌缺血模型动物的影响，
楤木总皂苷以100mg/kg剂量连续给大鼠灌胃五天。每天一次，可以防止注射异丙肾上腺素和垂体后叶素造成大鼠心肌缺血后心电图的改变，降低心肌缺血模型动物心肌三酶活性，抑制心肌组织过氧化脂质的生成，保护其超氧化歧化酶的活性。结果表明对于冠心病和心绞痛具有预防治疗作用。
实验例证2楤木总皂苷对血栓形成的影响，楤木总皂苷以100mg/kg剂量连续给大鼠灌胃五天每天一次可以明显抑制血瘀动物血栓形成，降低血栓重量和长度，改善血液流变性。表明楤木总皂苷可防止血栓的发生。
实验例证3楤木总皂苷对变态反应性炎症的影响，楤木总皂苷以120mg/kg剂量给大鼠连续灌胃十五天，每天一次，可明显抑制I型变态反应的发生。表明楤木总皂苷可用于变态性炎症疾病的治疗。
本发明给出以下实施例楤木茎皮总皂苷的制备，称取龙牙楤木茎皮1000g粉碎成粗粉后，用70％乙醇回流提取3次，每次5L，每次2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇后的提取液通过大孔吸附树脂柱(大孔吸附树脂为D101型，天津制胶厂生产)，先用去离子水洗至无色弃去水洗液，再用20％乙醇洗至无色，弃去20％乙醇洗液，继续用80％乙醇洗脱收集洗脱液，回收溶剂，减压干燥后再用70％乙醇溶解滤过，收集滤液回收溶剂，减压干燥，粉碎得黄色粉未80g。收率8％。Lieberman反应阳性，Molish反应阳性，泡沫反应阳性。确认为总皂苷。
楤木根皮总皂苷的制备，称取龙牙楤木根皮1000g，粉碎成粗粉后，用水煎煮3次，水温100℃，第一次2L，余下2次1.5L，每次1.5小时，滤过，合并滤液，滤液通过大孔吸附树脂柱，先用去离子水洗至无色，弃去水洗液，再用20％乙醇洗至无色，弃去20％乙醇洗脱液，继用80％乙醇洗脱，收集这部分洗脱液，回收溶剂，减压干燥，得干浸膏，再将干浸膏溶于70％的乙醇中滤过，收集滤液回收溶剂，减压干燥，粉碎得黄色粉未10g，收率10％。Lieberman反应阳性，Molish反应阳性，泡沫反应阳性。确认为总皂苷。
楤木总皂苷胶囊的制备，楤木总皂苷900g、淀粉100g，制备方法是将楤木总皂苷与淀粉混合均匀填充于2号胶囊中。每粒胶囊重200mg，含楤木总皂苷180mg。
权利要求
1.一种楤木总皂苷的提取方法，其特征是将楤木植物的任意部分粉碎成粗粉后水煮，将收取的水煮液，通过大孔树脂柱吸附，吸附后先用去离子水，后用10-30％浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱，分别洗至洗脱液无色，然后用70-90％浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱，收集该洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度为60-80％的乙醇水溶液溶解滤过，将滤液回收，减压干燥得黄色粉未状楤木总皂苷。
2.一种楤木总皂苷的提取方法，先将楤木植物的任意部分粉碎，用50-80％浓度的乙醇回流提取，其特征是是将回收乙醇后的提取液通过大孔树脂吸附柱，先用去离子水，后用低浓度乙醇洗脱大孔树脂柱，分别洗至洗脱液无色，弃去洗脱液，然后用浓度为70-90％的乙醇洗脱树脂柱，收集这部分洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度60-80％乙醇溶剂中滤过，将滤液回收，溶剂减压干燥即得黄色粉未状楤木总皂苷成品。
3.一种楤木总皂苷的用途，其特征是将其用于心、脑血管疾病、变态反应性疾病、炎症的治疗。
全文摘要
一种楤木总皂苷的提取方法及用途,是将楤木植物的任意部分粉碎成粗粉后水煮,或用乙醇回流提取,将水煮液或乙醇提取液通过大孔树脂柱吸附,吸附后先用去离子水,后用10－30%浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱,分别洗至洗脱液无色,然后用70－90%浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱,收集该洗脱液,减压回收乙醇,得楤木总皂苷干浸膏,再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度为60－80%的乙醇水溶液溶解滤过,,将滤液回收,减压干燥得即黄色粉末状楤木总皂苷。本方法的在生产过程中只使用乙醇溶剂比已有技术少用多种化工试剂,所使用的溶剂易回收,活性物质提取程序少成本低,纯度高。这种物质可用于心、脑血管疾病的治疗。
文档编号A61P37/00GK1355171SQ0012331
公开日2002年6月26日 申请日期2000年11月26日 优先权日2000年11月26日
发明者孙晓波, 崔东滨, 徐惠波, 魏菲, 温富春, 王淑琴, 周继胡, 丁涛 申请人:吉林省中医中药研究院
技术领域：
本发明属于植物药物活性成分的提取与使用技术领域。
龙牙楤木(Aralia etata)、虎剌楤木(Aralia armata)、长剌楤木(Araliaspinifolia)、黄毛楤木(Aralia decaisneana)、远东楤木(Aralia schmidtii)等系五加科楤木属植物。这些植物的叶、茎皮、根皮均含有多种楤木总皂苷。经研究表明楤木总皂苷具有明显的适应原样作用，并有强心、降压、降脂、降糖、保肝等多方面生理活性。对于从楤木植物中提取总皂苷的方法及楤木总皂苷的药用用途已进入部分使用阶段，如申请号为96114632的专利申请，公开了一种从龙牙楤木叶中提取总皂苷的工艺及提出该总皂苷的用途可作为治疗肿瘤的中药。此外楤木属植物在治疗风湿病中的药用作用已早为世人所知，但在现有的楤木总皂苷的提取技术，存在着有机溶剂用量大、品种多、不易回收等不足，由此而导致不适合规模化的工业生产。而且楤木总皂苷的治疗疾病的种类范围开拓得较窄。
本发明的目的是提供一种充分利用楤木植株，减少有机溶剂使用的种类和用量适宜工业化生产的楤木总皂苷的提取方法，并将楤木总皂苷用于心、脑血管疾病、变态反应性疾病、炎症的治疗。
本发明的楤木总皂苷的第一种生产方法是将楤木植株的任意部分粉碎成粗粉后水煮，水煮后过滤除渣，将收取的水煮液通过大孔吸附树脂柱吸附。吸附后先用去离子水，后用浓度为10-30％的低浓度乙醇溶液洗脱树脂柱，分别洗至洗脱液无色，弃去洗脱液，然后用70-90％浓度的乙醇溶液洗脱树脂柱、收集洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度60-80％乙醇溶剂中滤过，将滤液回收，溶剂减压干燥即得黄色粉未状楤木总皂苷成品。
本发明的楤木总皂苷的第二种生产方法是将楤木植株的任意部分粉碎成粗粉后，用乙醇回流提取，是将回收乙醇后的提取液通过大孔树脂吸附柱，先用去离子水，后用低浓度乙醇(10-20％)洗脱大孔树脂柱，分别洗至洗脱液无色，弃去洗脱液，然后用浓度为70-90％的乙醇洗脱树脂柱，收集这部分洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度60-80％乙醇溶剂中滤过，将滤液回收，溶剂减压干燥即得黄色粉未状楤木总皂苷成品。
使用本发明的方法积极效果是生产过程中只使用乙醇溶剂比已有技术少用多种化工试剂，所使用的溶剂易回收，活性物质提取程序少成本低，纯度高。
本发明的楤木总皂苷的用途是将其用于心、脑血管疾病、变态反应性疾病、炎症的治疗。服用方式可是通常的胶囊、片剂、颗粒剂和口服液。制胶囊时采用楤木总皂苷与淀粉9∶1的重量比例充填于2号胶囊，每粒重200mg使用本发明的药物治疗心脑血管疾病的积极效果是实验例证1楤木总皂苷对心肌缺血模型动物的影响，
楤木总皂苷以100mg/kg剂量连续给大鼠灌胃五天。每天一次，可以防止注射异丙肾上腺素和垂体后叶素造成大鼠心肌缺血后心电图的改变，降低心肌缺血模型动物心肌三酶活性，抑制心肌组织过氧化脂质的生成，保护其超氧化歧化酶的活性。结果表明对于冠心病和心绞痛具有预防治疗作用。
实验例证2楤木总皂苷对血栓形成的影响，楤木总皂苷以100mg/kg剂量连续给大鼠灌胃五天每天一次可以明显抑制血瘀动物血栓形成，降低血栓重量和长度，改善血液流变性。表明楤木总皂苷可防止血栓的发生。
实验例证3楤木总皂苷对变态反应性炎症的影响，楤木总皂苷以120mg/kg剂量给大鼠连续灌胃十五天，每天一次，可明显抑制I型变态反应的发生。表明楤木总皂苷可用于变态性炎症疾病的治疗。
本发明给出以下实施例楤木茎皮总皂苷的制备，称取龙牙楤木茎皮1000g粉碎成粗粉后，用70％乙醇回流提取3次，每次5L，每次2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇后的提取液通过大孔吸附树脂柱(大孔吸附树脂为D101型，天津制胶厂生产)，先用去离子水洗至无色弃去水洗液，再用20％乙醇洗至无色，弃去20％乙醇洗液，继续用80％乙醇洗脱收集洗脱液，回收溶剂，减压干燥后再用70％乙醇溶解滤过，收集滤液回收溶剂，减压干燥，粉碎得黄色粉未80g。收率8％。Lieberman反应阳性，Molish反应阳性，泡沫反应阳性。确认为总皂苷。
楤木根皮总皂苷的制备，称取龙牙楤木根皮1000g，粉碎成粗粉后，用水煎煮3次，水温100℃，第一次2L，余下2次1.5L，每次1.5小时，滤过，合并滤液，滤液通过大孔吸附树脂柱，先用去离子水洗至无色，弃去水洗液，再用20％乙醇洗至无色，弃去20％乙醇洗脱液，继用80％乙醇洗脱，收集这部分洗脱液，回收溶剂，减压干燥，得干浸膏，再将干浸膏溶于70％的乙醇中滤过，收集滤液回收溶剂，减压干燥，粉碎得黄色粉未10g，收率10％。Lieberman反应阳性，Molish反应阳性，泡沫反应阳性。确认为总皂苷。
楤木总皂苷胶囊的制备，楤木总皂苷900g、淀粉100g，制备方法是将楤木总皂苷与淀粉混合均匀填充于2号胶囊中。每粒胶囊重200mg，含楤木总皂苷180mg。
权利要求
1.一种楤木总皂苷的提取方法，其特征是将楤木植物的任意部分粉碎成粗粉后水煮，将收取的水煮液，通过大孔树脂柱吸附，吸附后先用去离子水，后用10-30％浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱，分别洗至洗脱液无色，然后用70-90％浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱，收集该洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度为60-80％的乙醇水溶液溶解滤过，将滤液回收，减压干燥得黄色粉未状楤木总皂苷。
2.一种楤木总皂苷的提取方法，先将楤木植物的任意部分粉碎，用50-80％浓度的乙醇回流提取，其特征是是将回收乙醇后的提取液通过大孔树脂吸附柱，先用去离子水，后用低浓度乙醇洗脱大孔树脂柱，分别洗至洗脱液无色，弃去洗脱液，然后用浓度为70-90％的乙醇洗脱树脂柱，收集这部分洗脱液，减压回收乙醇，得楤木总皂苷干浸膏，再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度60-80％乙醇溶剂中滤过，将滤液回收，溶剂减压干燥即得黄色粉未状楤木总皂苷成品。
3.一种楤木总皂苷的用途，其特征是将其用于心、脑血管疾病、变态反应性疾病、炎症的治疗。
全文摘要
一种楤木总皂苷的提取方法及用途,是将楤木植物的任意部分粉碎成粗粉后水煮,或用乙醇回流提取,将水煮液或乙醇提取液通过大孔树脂柱吸附,吸附后先用去离子水,后用10－30%浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱,分别洗至洗脱液无色,然后用70－90%浓度的乙醇水溶液洗脱树脂柱,收集该洗脱液,减压回收乙醇,得楤木总皂苷干浸膏,再将楤木总皂苷干浸膏溶于浓度为60－80%的乙醇水溶液溶解滤过,,将滤液回收,减压干燥得即黄色粉末状楤木总皂苷。本方法的在生产过程中只使用乙醇溶剂比已有技术少用多种化工试剂,所使用的溶剂易回收,活性物质提取程序少成本低,纯度高。这种物质可用于心、脑血管疾病的治疗。
文档编号A61P37/00GK1355171SQ0012331
公开日2002年6月26日 申请日期2000年11月26日 优先权日2000年11月26日
发明者孙晓波, 崔东滨, 徐惠波, 魏菲, 温富春, 王淑琴, 周继胡, 丁涛 申请人:吉林省中医中药研究院
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