血竭滴丸及其制备方法—祛瘀定痛，止血生肌的制作方法
专利名称：血竭滴丸及其制备方法—祛瘀定痛，止血生肌的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种血竭的医药配制品及其制备方法，具体说是棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果实渗出的树脂经加工制成的血竭滴丸制剂的配方及其制备方法。
背景技术：
血竭又名麒麟竭，始载于南北朝时代的《雷公炮炙论》，在我国作为中药已有1500多年的历史，由棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果实渗出的树脂经加工制成。性味甘、咸，平。归心、肝经。具有祛瘀定痛，止血生肌作用。用于跌扑折损，内伤瘀痛；外伤出血不止。通常情况下研末内服，或入丸剂，或研末撒或入膏药外用。血竭收载于中国药典2000年版一部。
麒麟血竭含红色树脂约57.5％，从中分离出血竭素、血竭红素，两者均为结晶性的血红素，为黄酮类的衍生物。研究表明它可降低全血粘度、血浆粘度和红细胞压积，缩短红细胞电泳时间，抑制血栓形成。此外尚有黄色血竭树脂烃、去甲基血竭红素、去甲基血竭素等。龙血树含血红树脂达80％以上。从剑叶龙血树中分离得到5个芳香化合物对羟基苯甲酸乙酯、7，4-二羟基黄酮、Loureirin以及一个甾体皂甙。从血竭的石油醚和醋酸乙酯部分中分离得6个化合物，经理化常数和光谱性质鉴定其中的1，2，4，5-四氯甲氧基苯为新的化合物。随着研究的深入，其化学结构与性质有待于进一步明确。
血竭用于治疗心血管疾病方面有新进展。它可降低氧耗，增加血供，对缺氧心肌有保护作用及抗心律失常作用。将血竭注射液1∶3000注入豚鼠心脏，能明显减慢豚鼠的心律，减弱收缩力，增加冠脉流量，并使缺氧心肌细胞的乳酸脱氢酶的释放减少，降低心律失常率。血竭治疗冠心病进行多方的研究，特别在冠心病心绞痛疗效显著，与硝酸甘油对照，其起效时间，心绞痛轻、中、重改善情况，心电图改善情况均无明显差异。血竭同样用于冠心病血瘀症的治疗，以微循环、血液流变学、血栓素β2(TXβ2)和6-酮前列腺素Flα(6-Keto-PGFIα)等为指标观察了复方血竭注射液与生理盐水对家兔的血瘀模型、正常大鼠左室等容收缩性能指标的影响，结果表明本方具有改善微循环，降低全血和血浆粘度、降低血浆TXβ2和升高6-Keto-PGFIα水平，优于丹参对照组，对患者超声心功能和每分钟输出(CO)及射血分数(EF)无明显影响。
血竭单剂、合剂为治疗肛肠科疾病的首选药物，治疗肛门炎性疾病等有明显疗效。用血竭内服和外敷相结合治疗各型急性期外痔119例，临床观察结果具有消肿、止痛、止血明显、疗程短、疗效显著，有效率100％，使用方便，无副作用。也广泛用于内痔的治疗。将地榆、三七、大黄、血竭组成的消炎栓治疗肛肠疾病467例临床观察均具有明显效果。
血竭治疗糖尿病特别攻克II型糖尿病获突破。在中医辩证下，治疗II型糖尿病高脂血症，加服血竭粉于饭前30min空腹开水送服，30d为一个疗程，治疗3个疗程，结果总胆固醇下降平均值1.33～2.45mmol·l-1，甘油三脂平均下降0.42～1.30mmol·l-1，高密度脂蛋白胆固醇提高平均值0.15～0.20mmol·l-1，低密度脂蛋白胆固醇平均下降0.25～0.67mmol·l-1，取得良好的疗效。
血竭在妇科疾病中得到广泛的应用，内外合治子宫肌瘤42例，用穿山甲、五灵脂和血竭等组成的祛瘀止痛膏外敷，总有效率达95.2％，提示本法有活血祛瘀、消症止痛之功效。应用鳖甲、穿山甲、丹参和血竭组成的妇痛宁治疗子宫内膜异位症54例，临床观察治疗后痛经、月经不调、卵巢囊肿、骨盆包块等症状和体征均得到显著改善，痊愈显效率53.7％，总有效率90.7％，它能抑制异位内膜细胞的代谢活动而使异位内膜萎缩，且作用具有一定的选择性。血竭对治疗宫颈糜烂及加减血竭辅助药物流产有显著疗效。
血竭的止血功能在消化系统中的应用得到进一步的发展，实验证实血竭能缩短小鼠凝血时间，家兔血复钙时间及球蛋白溶血时间ELT，对家兔凝血酶原、时间无明显影响。将23例上消化道出血患者口服大小剂量血竭，总治愈率两组均为100％。用白芨、乌贼骨、三七、血竭等组成乌芨止血散治疗消化道大出血疗效显著。用黄芪、乌贼骨、血竭组成方剂胃舒灵治疗消化道溃疡143例，疗程8周，结果治愈率88.1％，远期疗效观察1年内复发率5％，2年累积复发率为16％，3年累积复发率为28％，认为血竭具有综合的治疗作用，有利于提高溃疡的愈合质量。
血竭在治疗颈椎病上的应用 用当归、土鳖虫与血竭组成的蛇灵丸治疗颈椎病40例，总有效率95％，对照组服用颈复康冲剂，总有效率75％，具有显著性差异。该方具有温经散寒、活血化瘀、解肌通络之效，故对气滞血瘀型、风寒湿痹型、营卫不和型的颈椎病疗效较好。
另外，治疗褥疮用血竭粉涂在经75％乙醇浸湿的纱布后外敷在褥疮皮面，每4～6h用20％乙醇再浸湿纱布，每天换药1次直到创面愈合，该法与传统方法比较，治愈时间可提前10～15d。采用当归、白芷、紫草、轻粉与血竭组成的生肌玉红膏外敷治疗带状疱疹156例，总有效率达98％。
令人欣喜的是近年来血竭制剂在颅脑损伤、脑血管意外后遗症方面的应用常用报道，对治疗某些疑难杂症如癌症也得到广泛的应用。血竭的毒副作用小，偶见接触性致敏。其临床药理作用也有待于进一步研究。
发明内容
本发明的目的在于通过制成血竭滴丸，可以防止药物气味散发，提高药物稳定性和生物利用度，发挥速效、长效的治疗作用。
为达到上述目的，本发明采用如下技术方案将血竭细粉加入融熔的基质中，搅匀，滴制法制丸，冷却剂中冷凝成丸、除冷却剂、干燥、质检、包装。
本发明血竭滴丸所用的基质包括但不限于聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
本发明血竭滴丸所用的冷却剂包括但不限于液体石蜡、植物油、煤油、甲基硅油、水、不同浓度的盐溶液、不同浓度的酸溶液、不同浓度的乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法溶散时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版一部附录XIIA)检查。
二、市售血竭胶囊崩解时限检查结果39分钟。
三、实施例1样品溶散时限检查结果21分钟。
四、实施例2样品溶散时限检查结果15分钟。
五、实施例3样品溶散时限检查结果13分钟。
六、实施例4样品溶散时限检查结果9分钟。
具体实施例方式
一、实例1配方血竭 50g聚乙二醇6000 500g制备方法取聚乙二醇6000，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入二甲基硅油中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
二、实例2配方血竭 50g硬脂酸钠 30g虫蜡 10g制备方法取硬脂酸钠和虫蜡，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入1％硫酸水溶液中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
三、实例3配方血竭 50g聚乙二醇4000 400g制备方法取聚乙二醇4000，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入植物油中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
四、实例4配方血竭50g单硬脂酸甘油酯 300g制备方法取单脂酸甘油酯，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入1％硫酸水溶液中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
权利要求
1.血竭滴丸及其制备方法，其特征在于它是将血竭细粉加入融熔的基质中，搅匀，滴制法制丸，冷却剂中冷凝成丸后除冷却剂、干燥而成。
2.根据权利要求1所述的血竭滴丸及其制备方法中的血竭是由棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果实渗出的树脂经加工制成。
3.根据权利要求1所述的血竭滴丸及其制备方法中的基质包括但不限于聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
4.根据权利要求1所述的血竭滴丸及其制备方法中的冷却剂包括但不限于液体石蜡、植物油、煤油、甲基硅油、水、不同浓度的盐溶液、不同浓度的酸溶液、不同浓度的乙醇溶液等。
全文摘要
本发明涉及血竭滴丸及其制备方法，它是将由棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco B1.果实渗出的树脂经加工制成的血竭细粉加入融熔的基质中，搅匀，滴制成丸，冷却剂中冷却后干燥而制成的血竭滴丸剂，可以防止药物气味散发，提高药物稳定性和生物利用度，发挥速效、长效的使用。
文档编号A61P3/10GK1457835SQ0312301
公开日2003年11月26日 申请日期2003年4月26日 优先权日2003年4月26日
发明者刘智, 许军, 钱进, 彭红, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种血竭的医药配制品及其制备方法，具体说是棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果实渗出的树脂经加工制成的血竭滴丸制剂的配方及其制备方法。
背景技术：
血竭又名麒麟竭，始载于南北朝时代的《雷公炮炙论》，在我国作为中药已有1500多年的历史，由棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果实渗出的树脂经加工制成。性味甘、咸，平。归心、肝经。具有祛瘀定痛，止血生肌作用。用于跌扑折损，内伤瘀痛；外伤出血不止。通常情况下研末内服，或入丸剂，或研末撒或入膏药外用。血竭收载于中国药典2000年版一部。
麒麟血竭含红色树脂约57.5％，从中分离出血竭素、血竭红素，两者均为结晶性的血红素，为黄酮类的衍生物。研究表明它可降低全血粘度、血浆粘度和红细胞压积，缩短红细胞电泳时间，抑制血栓形成。此外尚有黄色血竭树脂烃、去甲基血竭红素、去甲基血竭素等。龙血树含血红树脂达80％以上。从剑叶龙血树中分离得到5个芳香化合物对羟基苯甲酸乙酯、7，4-二羟基黄酮、Loureirin以及一个甾体皂甙。从血竭的石油醚和醋酸乙酯部分中分离得6个化合物，经理化常数和光谱性质鉴定其中的1，2，4，5-四氯甲氧基苯为新的化合物。随着研究的深入，其化学结构与性质有待于进一步明确。
血竭用于治疗心血管疾病方面有新进展。它可降低氧耗，增加血供，对缺氧心肌有保护作用及抗心律失常作用。将血竭注射液1∶3000注入豚鼠心脏，能明显减慢豚鼠的心律，减弱收缩力，增加冠脉流量，并使缺氧心肌细胞的乳酸脱氢酶的释放减少，降低心律失常率。血竭治疗冠心病进行多方的研究，特别在冠心病心绞痛疗效显著，与硝酸甘油对照，其起效时间，心绞痛轻、中、重改善情况，心电图改善情况均无明显差异。血竭同样用于冠心病血瘀症的治疗，以微循环、血液流变学、血栓素β2(TXβ2)和6-酮前列腺素Flα(6-Keto-PGFIα)等为指标观察了复方血竭注射液与生理盐水对家兔的血瘀模型、正常大鼠左室等容收缩性能指标的影响，结果表明本方具有改善微循环，降低全血和血浆粘度、降低血浆TXβ2和升高6-Keto-PGFIα水平，优于丹参对照组，对患者超声心功能和每分钟输出(CO)及射血分数(EF)无明显影响。
血竭单剂、合剂为治疗肛肠科疾病的首选药物，治疗肛门炎性疾病等有明显疗效。用血竭内服和外敷相结合治疗各型急性期外痔119例，临床观察结果具有消肿、止痛、止血明显、疗程短、疗效显著，有效率100％，使用方便，无副作用。也广泛用于内痔的治疗。将地榆、三七、大黄、血竭组成的消炎栓治疗肛肠疾病467例临床观察均具有明显效果。
血竭治疗糖尿病特别攻克II型糖尿病获突破。在中医辩证下，治疗II型糖尿病高脂血症，加服血竭粉于饭前30min空腹开水送服，30d为一个疗程，治疗3个疗程，结果总胆固醇下降平均值1.33～2.45mmol·l-1，甘油三脂平均下降0.42～1.30mmol·l-1，高密度脂蛋白胆固醇提高平均值0.15～0.20mmol·l-1，低密度脂蛋白胆固醇平均下降0.25～0.67mmol·l-1，取得良好的疗效。
血竭在妇科疾病中得到广泛的应用，内外合治子宫肌瘤42例，用穿山甲、五灵脂和血竭等组成的祛瘀止痛膏外敷，总有效率达95.2％，提示本法有活血祛瘀、消症止痛之功效。应用鳖甲、穿山甲、丹参和血竭组成的妇痛宁治疗子宫内膜异位症54例，临床观察治疗后痛经、月经不调、卵巢囊肿、骨盆包块等症状和体征均得到显著改善，痊愈显效率53.7％，总有效率90.7％，它能抑制异位内膜细胞的代谢活动而使异位内膜萎缩，且作用具有一定的选择性。血竭对治疗宫颈糜烂及加减血竭辅助药物流产有显著疗效。
血竭的止血功能在消化系统中的应用得到进一步的发展，实验证实血竭能缩短小鼠凝血时间，家兔血复钙时间及球蛋白溶血时间ELT，对家兔凝血酶原、时间无明显影响。将23例上消化道出血患者口服大小剂量血竭，总治愈率两组均为100％。用白芨、乌贼骨、三七、血竭等组成乌芨止血散治疗消化道大出血疗效显著。用黄芪、乌贼骨、血竭组成方剂胃舒灵治疗消化道溃疡143例，疗程8周，结果治愈率88.1％，远期疗效观察1年内复发率5％，2年累积复发率为16％，3年累积复发率为28％，认为血竭具有综合的治疗作用，有利于提高溃疡的愈合质量。
血竭在治疗颈椎病上的应用 用当归、土鳖虫与血竭组成的蛇灵丸治疗颈椎病40例，总有效率95％，对照组服用颈复康冲剂，总有效率75％，具有显著性差异。该方具有温经散寒、活血化瘀、解肌通络之效，故对气滞血瘀型、风寒湿痹型、营卫不和型的颈椎病疗效较好。
另外，治疗褥疮用血竭粉涂在经75％乙醇浸湿的纱布后外敷在褥疮皮面，每4～6h用20％乙醇再浸湿纱布，每天换药1次直到创面愈合，该法与传统方法比较，治愈时间可提前10～15d。采用当归、白芷、紫草、轻粉与血竭组成的生肌玉红膏外敷治疗带状疱疹156例，总有效率达98％。
令人欣喜的是近年来血竭制剂在颅脑损伤、脑血管意外后遗症方面的应用常用报道，对治疗某些疑难杂症如癌症也得到广泛的应用。血竭的毒副作用小，偶见接触性致敏。其临床药理作用也有待于进一步研究。
发明内容
本发明的目的在于通过制成血竭滴丸，可以防止药物气味散发，提高药物稳定性和生物利用度，发挥速效、长效的治疗作用。
为达到上述目的，本发明采用如下技术方案将血竭细粉加入融熔的基质中，搅匀，滴制法制丸，冷却剂中冷凝成丸、除冷却剂、干燥、质检、包装。
本发明血竭滴丸所用的基质包括但不限于聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
本发明血竭滴丸所用的冷却剂包括但不限于液体石蜡、植物油、煤油、甲基硅油、水、不同浓度的盐溶液、不同浓度的酸溶液、不同浓度的乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法溶散时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版一部附录XIIA)检查。
二、市售血竭胶囊崩解时限检查结果39分钟。
三、实施例1样品溶散时限检查结果21分钟。
四、实施例2样品溶散时限检查结果15分钟。
五、实施例3样品溶散时限检查结果13分钟。
六、实施例4样品溶散时限检查结果9分钟。
具体实施例方式
一、实例1配方血竭 50g聚乙二醇6000 500g制备方法取聚乙二醇6000，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入二甲基硅油中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
二、实例2配方血竭 50g硬脂酸钠 30g虫蜡 10g制备方法取硬脂酸钠和虫蜡，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入1％硫酸水溶液中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
三、实例3配方血竭 50g聚乙二醇4000 400g制备方法取聚乙二醇4000，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入植物油中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
四、实例4配方血竭50g单硬脂酸甘油酯 300g制备方法取单脂酸甘油酯，加热使融熔，加入血竭细粉，搅匀，保温条件下滴入1％硫酸水溶液中冷却成丸，收集滴丸，干燥，即得。
权利要求
1.血竭滴丸及其制备方法，其特征在于它是将血竭细粉加入融熔的基质中，搅匀，滴制法制丸，冷却剂中冷凝成丸后除冷却剂、干燥而成。
2.根据权利要求1所述的血竭滴丸及其制备方法中的血竭是由棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco Bl.果实渗出的树脂经加工制成。
3.根据权利要求1所述的血竭滴丸及其制备方法中的基质包括但不限于聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
4.根据权利要求1所述的血竭滴丸及其制备方法中的冷却剂包括但不限于液体石蜡、植物油、煤油、甲基硅油、水、不同浓度的盐溶液、不同浓度的酸溶液、不同浓度的乙醇溶液等。
全文摘要
本发明涉及血竭滴丸及其制备方法，它是将由棕榈科植物麒麟竭Daemonorops draco B1.果实渗出的树脂经加工制成的血竭细粉加入融熔的基质中，搅匀，滴制成丸，冷却剂中冷却后干燥而制成的血竭滴丸剂，可以防止药物气味散发，提高药物稳定性和生物利用度，发挥速效、长效的使用。
文档编号A61P3/10GK1457835SQ0312301
公开日2003年11月26日 申请日期2003年4月26日 优先权日2003年4月26日
发明者刘智, 许军, 钱进, 彭红, 刘孝乐 申请人:南昌弘益科技有限公司
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