新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法
专利名称：新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切在说是利用β-环糊精或羟丙基-β-环糊精与新鱼腥草素钠形成包合物或通过加入β-环糊精或羟丙基-β-环糊精来提高新鱼腥草素钠在水中的溶解度、稳定性，从而制成β-环糊精包合物及其制剂。
背景技术：
新鱼腥草素钠为十二酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物，对肺炎双球菌，伤寒杆菌，金黄色葡萄球菌，大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫力增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。主要用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症，也用于治疗上呼吸道感染，慢性支气管炎等，临床疗效显著。目前已开发的剂型有新鱼腥草素钠注射液(规格为2mg/2ml、10mg/5ml、20mg/10ml)，原为《广东省药品标准》(1987版)收载，现已收入国家药品监督管理局《国家药品标准》，其静脉滴注时，必须经过稀释，操作麻烦，并容易造成药液污染和医疗差错，影响用药质量和患者安全，且该药在肌肉注射时出现疼痛，同时该药在贮存期易析出，且肌肉注射的疗效不及静脉滴注，影响了该药的使用和疗效。新鱼腥草素钠在水中微溶，制成注射液需加入增溶剂，国内已公开专利“新鱼腥草素钠静脉注射液及其制备方法”(公开号1404825A)，该专利采用吐温-80增溶，制成静脉注射液。而高浓度的吐温-80不仅产生溶血，且有一定毒性，不符合现代药物制剂要求。对吐温-80的溶血作用研究表明，当浓度在0.1％时，家兔静脉注射及体外试验均不发生溶血，当浓度达0.25％时，体外试验开始出现溶血，体内溶血现象则在静脉注射的5天后出现。因此，为了安全起见，在静脉注射剂中应用时要极其慎重，不仅要注意到静脉注射后的短期毒性，还要考虑长期的潜在毒副作用。该专利中虽然附了一些动物安全试验的资料，但人体静注，其潜在危险性仍是无法估计的。
发明内容
本发明的目的是提供一种新鱼腥草素钠环糊精包合物及其制剂，它具有疗效高、副作用小的特点。
本发明选择β-环糊精及羟丙基-β-环糊精作为包合材料，将新鱼腥草素钠制成包合物。
本发明所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物，新鱼腥草素钠与羟丙基-β-环糊精的重量比为1∶1-200范围中的任何一种比例；新鱼腥草素钠与β-环糊精的重量比为1∶1-200范围中的任何一种比例。
本发明中新鱼腥草素钠包合物的制备方法可采用溶剂法、研磨法、超声法、喷雾干燥法等中的任何一种。
本发明新鱼腥草素钠包合物的制备新鱼腥草素钠可用适宜的溶剂溶解后，加入进行包合，也可直接加入。
本发明中所制得的新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物的红外光谱既不同于新鱼腥草素钠的红外光谱，又不同于羟丙基-β-环糊精的红外光谱，也不同于新鱼腥草素钠与羟丙基-β-环糊精的混合物的红外光谱。
本发明中所制得的新鱼腥草素钠β-环糊精包合物的红外光谱既不同于新鱼腥草素钠的红外光谱，又不同于β-环糊精的红外光谱，也不同于新鱼腥草素钠与β-环糊精的混合物的红外光谱。
本发明所制成新鱼腥草素钠环糊精包合物可制备成各种剂型，如口服制剂(包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、合剂、滴丸剂等)，注射剂(包括注射液、无菌粉针或冻干粉针及输液等)，还可制成栓剂、喷雾剂等。
本发明所述的“注射剂”中，可以含有抗氧剂，抗氧剂为氮气、二氧化碳气、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、半胱氨酸等。
本发明所述的“注射剂”中，可以含有3-20％的赋形剂。
本发明所说的“注射剂”采用新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物，其它制剂两者均可采用。
本发明所说的“注射液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物、注射用水。
本发明所说的“冻干粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物以及支持剂或赋形剂，如“甘露醇”、“乳糖”、“右旋糖苷”、“山梨醇”等一种或几种混合使用，通过冷冻干燥而得。
本发明所说的“无菌粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物以及适当支持剂或赋形剂，如“甘露醇”、“乳糖”、“右旋糖苷”、“山梨醇”等一种或几种混合使用，通过“冷冻干燥”或“喷雾干燥”得到的粉末进行无菌分装而得。
本发明所说的“输液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物、注射用水及适量的等渗调节物，如氯化钠、葡萄糖和其他药剂学上的可接受的等渗调节物，经制备而得。
本发明解决了新鱼腥草素钠的水溶性问题，稳定性大大提高。本发明的新鱼腥草素钠包合物可用于制成各种制剂，具有高效的优点，所制成的注射剂具有无有机溶媒、无吐温-80、单体体积中药物含量高、疗效好、毒副作用低的优点。
具体实施实施例1新鱼腥草素钠β-环糊精包合的制备按上述比例量称取新鱼腥草素钠、β-环糊精，加入适量水/乙醇和水，加热，搅拌，冷却至室温，过滤得溶液，所得的溶液进行真空干燥/冷冻干燥/喷雾干燥，即为新鱼腥草素钠β-环糊精包合物。
实施例2新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合的制备按上述比例量称取新鱼腥草素钠、羟丙基-β-环糊精备用。羟丙基-β-环糊精用适量水搅拌溶解，另取新鱼腥草素钠，加入上述溶液中，搅拌，用0.45μ的薄膜过滤后再用0.22μ的薄膜过滤，所得的溶液经真空干燥/喷雾干燥/冷冻干燥后，得白色粉末，即新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物。
实施例3新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精的制备按上述比较量称取新鱼腥草素钠、羟丙基-β-环糊精备用。羟丙基-β-环糊精用适量水搅拌溶解，另取新鱼腥草素钠加入上述溶液中，超声20-180分钟，用0.45μm的薄膜过滤后再用0.22μm的薄膜过滤，所得的溶液经真空干燥/喷雾干燥/冷冻干燥后，得白色粉末，即为新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物。
实施例4取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与可压性淀粉、羧甲基淀粉钠或交联PVP粉末，同时混入硬脂酸镁、滑石粉等混匀，按直压法进行压片，得分散片。
实施例5取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与甘露醇粉按一定比例，加入羟丙基甲基纤维素制软材，过筛制粒，干燥后加入滑石粉，混匀，压片，得咀嚼片。
实施例6取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与乳糖按一定比例，加PEG6000粉、十二烷基硫酸钠，混匀，按直压法进行压片，得速溶片。
实施例7取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物溶于蒸馏水中，加入适量甜菊苷、苯甲酸钠、阿司帕坦等混匀，流通蒸汽灭菌，即得口服液。
实施例8取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与适量辅料混匀，装胶囊，即胶囊剂。
实施例9取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与适量的基质混匀制成栓剂。
实施例10取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入适量乳糖和0.1-0.2％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于西林瓶中，进行冷冻干燥，得冻干粉针。
实施例11取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入适量甘露醇和0.1-0.2％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于西林瓶中，进行冷冻干燥，得冻干粉针。
实施例12取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入0.1-0.2％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装，流通蒸汽灭菌30分钟，得注射液。
实施例14取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环粗精包合物溶于注射用水中，加入适量注射用葡萄糖和0.1-0.3％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于输液瓶中，115℃灭菌30分钟，得新鱼腥草素钠葡萄糖注射液。
实施例15取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入适量注射用氯化钠和0.1-0.3％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于输液瓶中，115℃灭菌30分钟，得新鱼腥草素钠氯化钠注射液。
权利要求
1.一种新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于通过制备“新鱼腥草素钠β-环糊精包合物”、“新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精”/通过加入“β-环糊精、羟丙基-β-环糊精”来提高新鱼腥草素钠在水中的溶解度，由此而制成的口服制剂、栓剂、喷雾剂、注射剂等各种制剂。
2.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所用的“β-环糊精”、“羟丙基-β-环糊精”与“新鱼腥草素钠”的重量比为1-200∶1。
3.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的口服制剂包括片剂、丸剂、合剂、滴丸剂、胶囊剂等；所说的注射剂包括注射液、冻干粉针、无菌粉针、输液。
4.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的“注射液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精和注射用水。
5.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的“冻干粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精溶液、适当支持剂/赋形剂，通过冷冻干燥而得。
6.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物及其制剂，其特征在于所说的“无菌粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精、适当支持剂/赋形剂，通过冷冻干燥/喷雾干燥得到的粉末进行无菌分装而得。
7.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的“输液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精、注射用水、适量的等渗调节物(如氯化钠、葡萄糖和其他药剂学上可接受的等渗调节物)。
8.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的新鱼腥草素钠环糊精包合物的制备可采用溶剂法、研磨法、喷雾干燥法、超声法的任何一种。
9.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的注射剂中，可以含有抗氧剂(如氮气、二氧化碳气、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、半胱氨酸等)。
10.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的注射剂中，可以含有3-20％的赋形剂(如甘露醇、乳糖、右旋糖苷、山梨醇的一种/几种混合使用)。
全文摘要
本发明是一种新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，新鱼腥草素钠与β－环糊精或羟丙基－β－环糊精制成新鱼腥草素钠环糊精包合物，解决了新鱼腥草素钠的水溶性问题，稳定性大大提高，它可制备成各种制剂，如各种口服制剂、栓剂、喷雾剂、注射剂等，所制成的制剂具有水溶性好，稳定性强，疗效好，副作用小的优点。
文档编号A61K9/08GK1552316SQ0312448
公开日2004年12月8日 申请日期2003年5月29日 优先权日2003年5月29日
发明者毛友昌, 毛晓敏 申请人:毛友昌
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，确切在说是利用β-环糊精或羟丙基-β-环糊精与新鱼腥草素钠形成包合物或通过加入β-环糊精或羟丙基-β-环糊精来提高新鱼腥草素钠在水中的溶解度、稳定性，从而制成β-环糊精包合物及其制剂。
背景技术：
新鱼腥草素钠为十二酰乙醛的亚硫酸氢钠加成物，对肺炎双球菌，伤寒杆菌，金黄色葡萄球菌，大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用。可提高机体免疫力增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力。主要用于治疗盆腔炎、附件炎、慢性宫颈炎等妇科炎症，也用于治疗上呼吸道感染，慢性支气管炎等，临床疗效显著。目前已开发的剂型有新鱼腥草素钠注射液(规格为2mg/2ml、10mg/5ml、20mg/10ml)，原为《广东省药品标准》(1987版)收载，现已收入国家药品监督管理局《国家药品标准》，其静脉滴注时，必须经过稀释，操作麻烦，并容易造成药液污染和医疗差错，影响用药质量和患者安全，且该药在肌肉注射时出现疼痛，同时该药在贮存期易析出，且肌肉注射的疗效不及静脉滴注，影响了该药的使用和疗效。新鱼腥草素钠在水中微溶，制成注射液需加入增溶剂，国内已公开专利“新鱼腥草素钠静脉注射液及其制备方法”(公开号1404825A)，该专利采用吐温-80增溶，制成静脉注射液。而高浓度的吐温-80不仅产生溶血，且有一定毒性，不符合现代药物制剂要求。对吐温-80的溶血作用研究表明，当浓度在0.1％时，家兔静脉注射及体外试验均不发生溶血，当浓度达0.25％时，体外试验开始出现溶血，体内溶血现象则在静脉注射的5天后出现。因此，为了安全起见，在静脉注射剂中应用时要极其慎重，不仅要注意到静脉注射后的短期毒性，还要考虑长期的潜在毒副作用。该专利中虽然附了一些动物安全试验的资料，但人体静注，其潜在危险性仍是无法估计的。
发明内容
本发明的目的是提供一种新鱼腥草素钠环糊精包合物及其制剂，它具有疗效高、副作用小的特点。
本发明选择β-环糊精及羟丙基-β-环糊精作为包合材料，将新鱼腥草素钠制成包合物。
本发明所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物，新鱼腥草素钠与羟丙基-β-环糊精的重量比为1∶1-200范围中的任何一种比例；新鱼腥草素钠与β-环糊精的重量比为1∶1-200范围中的任何一种比例。
本发明中新鱼腥草素钠包合物的制备方法可采用溶剂法、研磨法、超声法、喷雾干燥法等中的任何一种。
本发明新鱼腥草素钠包合物的制备新鱼腥草素钠可用适宜的溶剂溶解后，加入进行包合，也可直接加入。
本发明中所制得的新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物的红外光谱既不同于新鱼腥草素钠的红外光谱，又不同于羟丙基-β-环糊精的红外光谱，也不同于新鱼腥草素钠与羟丙基-β-环糊精的混合物的红外光谱。
本发明中所制得的新鱼腥草素钠β-环糊精包合物的红外光谱既不同于新鱼腥草素钠的红外光谱，又不同于β-环糊精的红外光谱，也不同于新鱼腥草素钠与β-环糊精的混合物的红外光谱。
本发明所制成新鱼腥草素钠环糊精包合物可制备成各种剂型，如口服制剂(包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、合剂、滴丸剂等)，注射剂(包括注射液、无菌粉针或冻干粉针及输液等)，还可制成栓剂、喷雾剂等。
本发明所述的“注射剂”中，可以含有抗氧剂，抗氧剂为氮气、二氧化碳气、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、半胱氨酸等。
本发明所述的“注射剂”中，可以含有3-20％的赋形剂。
本发明所说的“注射剂”采用新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物，其它制剂两者均可采用。
本发明所说的“注射液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物、注射用水。
本发明所说的“冻干粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物以及支持剂或赋形剂，如“甘露醇”、“乳糖”、“右旋糖苷”、“山梨醇”等一种或几种混合使用，通过冷冻干燥而得。
本发明所说的“无菌粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物以及适当支持剂或赋形剂，如“甘露醇”、“乳糖”、“右旋糖苷”、“山梨醇”等一种或几种混合使用，通过“冷冻干燥”或“喷雾干燥”得到的粉末进行无菌分装而得。
本发明所说的“输液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物、注射用水及适量的等渗调节物，如氯化钠、葡萄糖和其他药剂学上的可接受的等渗调节物，经制备而得。
本发明解决了新鱼腥草素钠的水溶性问题，稳定性大大提高。本发明的新鱼腥草素钠包合物可用于制成各种制剂，具有高效的优点，所制成的注射剂具有无有机溶媒、无吐温-80、单体体积中药物含量高、疗效好、毒副作用低的优点。
具体实施实施例1新鱼腥草素钠β-环糊精包合的制备按上述比例量称取新鱼腥草素钠、β-环糊精，加入适量水/乙醇和水，加热，搅拌，冷却至室温，过滤得溶液，所得的溶液进行真空干燥/冷冻干燥/喷雾干燥，即为新鱼腥草素钠β-环糊精包合物。
实施例2新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合的制备按上述比例量称取新鱼腥草素钠、羟丙基-β-环糊精备用。羟丙基-β-环糊精用适量水搅拌溶解，另取新鱼腥草素钠，加入上述溶液中，搅拌，用0.45μ的薄膜过滤后再用0.22μ的薄膜过滤，所得的溶液经真空干燥/喷雾干燥/冷冻干燥后，得白色粉末，即新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物。
实施例3新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精的制备按上述比较量称取新鱼腥草素钠、羟丙基-β-环糊精备用。羟丙基-β-环糊精用适量水搅拌溶解，另取新鱼腥草素钠加入上述溶液中，超声20-180分钟，用0.45μm的薄膜过滤后再用0.22μm的薄膜过滤，所得的溶液经真空干燥/喷雾干燥/冷冻干燥后，得白色粉末，即为新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物。
实施例4取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与可压性淀粉、羧甲基淀粉钠或交联PVP粉末，同时混入硬脂酸镁、滑石粉等混匀，按直压法进行压片，得分散片。
实施例5取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与甘露醇粉按一定比例，加入羟丙基甲基纤维素制软材，过筛制粒，干燥后加入滑石粉，混匀，压片，得咀嚼片。
实施例6取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与乳糖按一定比例，加PEG6000粉、十二烷基硫酸钠，混匀，按直压法进行压片，得速溶片。
实施例7取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物溶于蒸馏水中，加入适量甜菊苷、苯甲酸钠、阿司帕坦等混匀，流通蒸汽灭菌，即得口服液。
实施例8取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与适量辅料混匀，装胶囊，即胶囊剂。
实施例9取适量新鱼腥草素钠环糊精包合物与适量的基质混匀制成栓剂。
实施例10取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入适量乳糖和0.1-0.2％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤脱炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于西林瓶中，进行冷冻干燥，得冻干粉针。
实施例11取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入适量甘露醇和0.1-0.2％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于西林瓶中，进行冷冻干燥，得冻干粉针。
实施例12取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入0.1-0.2％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装，流通蒸汽灭菌30分钟，得注射液。
实施例14取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环粗精包合物溶于注射用水中，加入适量注射用葡萄糖和0.1-0.3％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于输液瓶中，115℃灭菌30分钟，得新鱼腥草素钠葡萄糖注射液。
实施例15取适量新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精包合物溶于注射用水中，加入适量注射用氯化钠和0.1-0.3％活性炭，搅拌10-40分钟，除热原后，过滤除炭，用0.22μm微孔滤膜过滤，用注射用水调至规定量，所得溶液分装于输液瓶中，115℃灭菌30分钟，得新鱼腥草素钠氯化钠注射液。
权利要求
1.一种新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于通过制备“新鱼腥草素钠β-环糊精包合物”、“新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精”/通过加入“β-环糊精、羟丙基-β-环糊精”来提高新鱼腥草素钠在水中的溶解度，由此而制成的口服制剂、栓剂、喷雾剂、注射剂等各种制剂。
2.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所用的“β-环糊精”、“羟丙基-β-环糊精”与“新鱼腥草素钠”的重量比为1-200∶1。
3.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的口服制剂包括片剂、丸剂、合剂、滴丸剂、胶囊剂等；所说的注射剂包括注射液、冻干粉针、无菌粉针、输液。
4.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的“注射液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精和注射用水。
5.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的“冻干粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精溶液、适当支持剂/赋形剂，通过冷冻干燥而得。
6.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物及其制剂，其特征在于所说的“无菌粉针”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精、适当支持剂/赋形剂，通过冷冻干燥/喷雾干燥得到的粉末进行无菌分装而得。
7.根据权利要求1、3所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的“输液”主要含有新鱼腥草素钠羟丙基-β-环糊精、注射用水、适量的等渗调节物(如氯化钠、葡萄糖和其他药剂学上可接受的等渗调节物)。
8.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的新鱼腥草素钠环糊精包合物的制备可采用溶剂法、研磨法、喷雾干燥法、超声法的任何一种。
9.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的注射剂中，可以含有抗氧剂(如氮气、二氧化碳气、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、半胱氨酸等)。
10.根据权利要求1所述的新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，其特征在于所说的注射剂中，可以含有3-20％的赋形剂(如甘露醇、乳糖、右旋糖苷、山梨醇的一种/几种混合使用)。
全文摘要
本发明是一种新鱼腥草素钠环糊精包合物、制剂及制备方法，新鱼腥草素钠与β－环糊精或羟丙基－β－环糊精制成新鱼腥草素钠环糊精包合物，解决了新鱼腥草素钠的水溶性问题，稳定性大大提高，它可制备成各种制剂，如各种口服制剂、栓剂、喷雾剂、注射剂等，所制成的制剂具有水溶性好，稳定性强，疗效好，副作用小的优点。
文档编号A61K9/08GK1552316SQ0312448
公开日2004年12月8日 申请日期2003年5月29日 优先权日2003年5月29日
发明者毛友昌, 毛晓敏 申请人:毛友昌
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