补中益气新的制备工艺及其制剂的制作方法
专利名称：补中益气新的制备工艺及其制剂的制作方法
技术领域：
该发明涉及中成药的制作工艺技术领域，尤其涉及补中益气新的制备工艺及其制剂。
背景技术：
补中益气汤方出《脾胃论》，由炙黄芪、党参、炙甘草、白术、当归、升麻、柴胡、陈皮八味组成，为中医补中益气著名方剂，具有补中益气，升阳举陷的功能，用于脾胃虚弱、中气下陷证引起的体倦乏力、食少腹胀、久泻、脱肛、子宫脱垂等症疗效显著。随着中药制剂研究的发展，诸多医药界同仁对其工艺、剂型、药理、临床等进行了不懈的研究与创新，现在其应用剂型除汤剂外，还有补中益气丸、补中益气合剂、补中益气片、补中益气膏、补中益气浓缩丸等。但纵观上述产品的工艺及制剂均有不足之处(1)补中益气丸(已收入中华人民共和国药典2000版一部中)其工艺为处方中八味药材粉碎成细粉，以生姜、大枣水煎液泛丸制成水丸；加生姜、大枣水煎浓缩液及炼蜜制成小蜜丸；加炼蜜制成大蜜丸。因为处方中药材全部原粉入药，所以该丸剂服用量大，大/小蜜丸一次9g，水丸一次也要6g。(2)补中益气合剂(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第二册中)其工艺为白术、当归、陈皮提挥发油，水液备用，药渣与生姜用50％乙醇渗漉，漉液回收乙醇；其余黄芪等六味加水煎煮，煎液浓缩至适量与上述水液、漉液合并，滤过，浓缩至适量，加入挥发油，搅匀即得。该合剂工艺中黄芪、党参、柴胡等采用水提工艺，一些脂溶性有效成分难以提出，且党参、柴胡等中的一些挥发性成分也一并损失。(3)补中益气片(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第二册中)其工艺为党参、甘草部分打粉；白术、陈皮、当归提取挥发油，药渣与生姜用50％乙醇渗漉，漉液回收乙醇；其余的党参、甘草与黄芪等四味加水煎煮，浓缩成稠膏，加入上述细粉，干燥，制粒，喷加挥发油，混匀，压片即得。该片剂工艺除具有上述合剂的不足外，还因为白术、当归等提取挥发油后采用醇提工艺，白术多糖、当归多糖等有效成分难以提出，同时该片剂服用量大，虽然一次服用处方量在丸剂的基础上减少了约三分之一，而每次仍需服用4-5片。(4)补中益气膏(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第二册中)其工艺为处方中所有药材加水煎煮，浓缩成膏，加炼蜜混匀而成。该膏剂工艺除具有上述片剂工艺的不足外，还因为白术、陈皮、当归等采用水煎浓缩工艺，其挥发性成分大都已损失，影响疗效。(5)补中益气浓缩丸(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第七册中)工艺为党参、当归打粉；甘草部分打粉，部分制成浸膏；生姜、陈皮提挥发油，药渣与黄芪等五味加水煎煮，浓缩成膏；将上述各膏与粉未混匀，再加挥发油混匀，制丸即得。该浓缩丸工艺中黄芪、白术、柴胡等采用水提工艺，一些脂溶性有效成分难以提出，且白术、柴胡等中的一些挥发性成分也一并损失。同时该浓缩丸服用量大，虽然一次服用处方量在丸剂的基础上减少了约三分之一，而每次仍需服用8-10丸，且浓缩丸还有溶散迟缓，生物利用率低的不足。
综上所述，虽然目前补中益气制剂已有不少，但既能全面保留处方中药材有效成分以确保疗效，又能做到制剂精致，服用量小，充分体现中药制剂现代化的可以说没有。而随着医药科学技术的迅猛发展，各种新技术、新设备、新辅料的不断应用，中药制药工业技术水平的不断提高，为发掘祖国医药宝库，努力实现中药现代化，提供了良好的契机。基于此，我们应用现代制药技术，对补中益气制剂的工艺进行必要的改进，使所制成的补中益气制剂能充分保留其有效成分，具有疗效好，服用量少，服用携带方便等诸多优点，这对继承和发扬祖国医药遗产，具有重大意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种补中益气新的制备工艺及其制剂，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，具有疗效好，剂量小，服用携带方便等优点，进一步满足和保障了人们的用药需求。
本发明的目的是这样实现补中益气新的制备工艺及其制剂包括如下步骤
1、补中益气制剂的处方组成补中益气系列制剂的处方由黄芪(蜜炙)、党参、甘草(蜜炙)、白术、当归、升麻、柴胡、陈皮、生姜、大枣十味药组成。
所制成的补中益气制剂的每100次的服用量为黄芪(蜜炙)60-250g党参15-75g 甘草(蜜炙)25-125g白术15-75g 当归15-75g 升麻15-75g 柴胡15-75g陈皮15-75g 生姜6-25g 大枣10-50g每100次最佳服用量为黄芪(蜜炙)110-125g 党参33-37.5g甘草(蜜炙)55-62.5g白术33-37.5g 当归33-37.5g升麻33-37.5g 柴胡33-37.5g陈皮33-37.5g 生姜11-12.5g大枣22-25g2、补中益气新的制备工艺及其制剂2.1处方中黄芪、升麻、大枣采用水煎煮提取或先醇提药渣再水提或其它适宜的方法提取。
2.2处方中甘草采用水煎煮提取或部分打粉部分水煎或全部打粉或其它适宜的方法提取。
2.3处方中当归、陈皮、生姜、白术、党参、柴胡分别/合并提取挥发性成分或先提取挥发性成分药渣再水提的方法或先提取挥发性成分药渣再用醇和水分别提取的方法或采用醇和水分别提取的方法或采用与其它药材合煎的同时收集馏液的方法或全部/部分打粉或其它适宜的方法提取。
2.4上述各药的提取工艺配合应用，经制备而成能显示新工艺特色的新型的补中益气制剂补中益气片、补中益气分散片、补中益气咀嚼片、补中益气丸、补中益气微丸、补中益气滴丸、补中益气胶囊、补中益气合剂、补中益气膏等；所制得的制剂可以为常规制剂，也可以为缓释/控释制剂。
2.5工艺中需提取的药材粉碎成粗粉/切成饮片提取，通常为过5-60目的粗粉/切成饮片，最好为过30-50目粗粉；工艺中需粉碎成细粉的药材通常粉碎成过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉备用。气分散片或可咀嚼服用的补中益气咀嚼片或其它适宜的补中益气片剂。
2.16所制得的补中益气丸可以为各种类型的丸；所制得的丸可用适宜的包衣材料包衣。
2.17所制得的补中益气合剂根据所用辅料的不同，可以为有糖型或无糖型；既可采用多剂量包装，也可采用单剂量包装而成为补中益气口服液。
该发明与现有技术相比较生产工艺更趋完善合理，采用本发明所制得的补中益气制剂能充分保留其有效成分，具有疗效好，服用量小，服用携带方便等优点，进一步满足和保障了人们的用药需要。
具体实施例方式
下述实施例用以进一步说明本发明，可供参考，但并不由此限制本发明范围。
实施例1补中益气胶囊的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，装胶囊，即得。
实施例2补中益气胶囊的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，制成-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉备用；上述干膏粉与上述挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制成微丸，装胶囊，即得。
实施例3补中益气片的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，压片，包衣，即得。
实施例4补中益气咀嚼片的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量咀嚼片辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，压成咀嚼片，包衣，即得。
实施例5补中益气分散片的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水减压蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量分散片辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，压成分散片，即得。
实施例6补中益气丸的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将党参粉碎成细粉备用；其余九味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、白术加水蒸馏，提取挥发油，制成-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，浓缩成稠膏，与上述党参细粉、挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制丸，真空干燥，包衣，即得。
实施例7补中益气微丸的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，制成-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉备用；上述干膏粉与挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制成微丸，真空干燥，即得。
实施例8补中益气滴丸的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉备用；上述稠膏/干膏粉、挥发油与适宜的滴丸基质混匀，制成滴丸，即得。
实施例9补中益气口服液的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水减压蒸馏，提取挥发油，制成羟丙基-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣、甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，合并煎液，与上述当归等水溶液合并，浓缩至适量，加澄清剂超滤，加入上述挥发油包合物及适量稳定剂、调味剂、防腐剂，加水至规定量，搅匀，灌封，即得。
权利要求
1.一种补中益气新的制备方法及其制剂，其特征在于(1)处方中黄芪、升麻、大枣采用水煎煮提取/先醇提药渣再水提的方法提取。(2)处方中甘草采用水煎煮提取/部分打粉部分水煎/全部打粉的方法提取。(3)处方中当归、陈皮、生姜、白术、党参、柴胡分别/合并提取挥发性成分/先提取挥发性成分药渣再水提的方法/先提取挥发性成分药渣再用醇和水各提一次的方法/采用醇和水分别提取的方法//采用与其它药材合煎的同时收集馏液的方法/全部/部分打粉的方法提取。(4)经(1)、(2)、(3)各药的提取工艺配合应用，制备而成能显示新工艺特色的新型的补中益气制剂补中益气片、补中益气分散片、补中益气咀嚼片、补中益气丸、补中益气微丸、补中益气滴丸、补中益气胶囊、补中益气合剂、补中益气膏；所制得的制剂可以为常规制剂，也可以为缓释/控释制剂。
2.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于(1)所制得的补中益气胶囊的内容物可为粉末/颗粒/微丸。(2)所制得的补中益气片剂可采用包衣材料包衣；根据所用辅料的不同，制成新型的普通补中益气片/具有速崩能力的补中益气分散片/可咀嚼服用的补中益气咀嚼片。(3)所制得的补中益气丸为蜜丸、水泛丸、微丸、滴丸，所制得的丸可用包衣材料包衣；(4)所制得的补中益气合剂根据所用辅料的不同，为有糖型/无糖型；采用多剂量包装为合剂，采用单剂量包装而成为补中益气口服液。
3.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中需提取的药材粉碎成粗粉/切成饮片提取，通常为过5-60目的粗粉/切成饮片，最佳为过30-50目粗粉；工艺中需粉碎成细粉的药材通常粉碎成过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉备用。
4.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中水煎煮的条件为煎煮1-3次，加水量第一次为药量的6-15倍量，第二、三次为药量的4-12倍量，每次0.5-4小时，其余药味的药渣加入同煎时，可于第二煎时加入。
5.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中醇提的条件为用60-95％乙醇为溶剂，可采用加热回流法/渗漉法的方法提取。
6.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中挥发性成分的提取可采用常压水蒸气蒸馏/减压水蒸气蒸馏/超临界流体提取的方法提取；工艺中提取所得的挥发性成分制成固体分散体/包合物，也可用溶剂溶解后喷加。
7.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中干燥可采用真空干燥/喷雾干燥/冷冻干燥；真空干燥温度控制在50-90℃，最佳为60-70℃，喷雾干燥为将提取液浓缩成相对密度为1.03-1.25(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.05-1.15(60℃)，进风温度为150-170℃，出风温度为80-100℃。
8.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中浓缩采用减压浓缩/薄膜浓缩/真空薄膜浓缩。
9.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中滤过可采用常规滤过，离心，超滤，加澄清剂后滤过/离心/超滤。
10.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于 工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、微粉硅胶、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、阿斯帕坦、甜菊甙、香精、甘露醇、山梨醇、聚维酮K30一种/多种配合使用。
全文摘要
本发明公开了一种补中益气新的制备工艺及其制剂，本发明应用现代制药技术对现有补中益气制剂进行工艺技术改革，新辅料、新技术、新设备的运用，克服了原制剂服用量大、制备过程中有效成分易损失的不足，采用本发明制成的补中益气制剂能充分保留有效成分，具有疗效好、服用量小、服用携带方便等优点，进一步满足和保障了人们的用药需求。该药具有补中益气，升阳举陷的功能，用于脾胃虚弱、中气下陷证引起的体倦乏力、食少腹胀、久泻、脱肛、子宫脱垂等症疗效显著。是临床受欢迎的，安全有效的药品，是现代制药企业理想的产品。
文档编号A61K9/52GK1569045SQ0312465
公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月13日 优先权日2003年7月13日
发明者毛友昌, 毛小敏 申请人:毛友昌
技术领域：
该发明涉及中成药的制作工艺技术领域，尤其涉及补中益气新的制备工艺及其制剂。
背景技术：
补中益气汤方出《脾胃论》，由炙黄芪、党参、炙甘草、白术、当归、升麻、柴胡、陈皮八味组成，为中医补中益气著名方剂，具有补中益气，升阳举陷的功能，用于脾胃虚弱、中气下陷证引起的体倦乏力、食少腹胀、久泻、脱肛、子宫脱垂等症疗效显著。随着中药制剂研究的发展，诸多医药界同仁对其工艺、剂型、药理、临床等进行了不懈的研究与创新，现在其应用剂型除汤剂外，还有补中益气丸、补中益气合剂、补中益气片、补中益气膏、补中益气浓缩丸等。但纵观上述产品的工艺及制剂均有不足之处(1)补中益气丸(已收入中华人民共和国药典2000版一部中)其工艺为处方中八味药材粉碎成细粉，以生姜、大枣水煎液泛丸制成水丸；加生姜、大枣水煎浓缩液及炼蜜制成小蜜丸；加炼蜜制成大蜜丸。因为处方中药材全部原粉入药，所以该丸剂服用量大，大/小蜜丸一次9g，水丸一次也要6g。(2)补中益气合剂(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第二册中)其工艺为白术、当归、陈皮提挥发油，水液备用，药渣与生姜用50％乙醇渗漉，漉液回收乙醇；其余黄芪等六味加水煎煮，煎液浓缩至适量与上述水液、漉液合并，滤过，浓缩至适量，加入挥发油，搅匀即得。该合剂工艺中黄芪、党参、柴胡等采用水提工艺，一些脂溶性有效成分难以提出，且党参、柴胡等中的一些挥发性成分也一并损失。(3)补中益气片(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第二册中)其工艺为党参、甘草部分打粉；白术、陈皮、当归提取挥发油，药渣与生姜用50％乙醇渗漉，漉液回收乙醇；其余的党参、甘草与黄芪等四味加水煎煮，浓缩成稠膏，加入上述细粉，干燥，制粒，喷加挥发油，混匀，压片即得。该片剂工艺除具有上述合剂的不足外，还因为白术、当归等提取挥发油后采用醇提工艺，白术多糖、当归多糖等有效成分难以提出，同时该片剂服用量大，虽然一次服用处方量在丸剂的基础上减少了约三分之一，而每次仍需服用4-5片。(4)补中益气膏(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第二册中)其工艺为处方中所有药材加水煎煮，浓缩成膏，加炼蜜混匀而成。该膏剂工艺除具有上述片剂工艺的不足外，还因为白术、陈皮、当归等采用水煎浓缩工艺，其挥发性成分大都已损失，影响疗效。(5)补中益气浓缩丸(已收入中华人民共和国卫生部药品标准中药成方制剂第七册中)工艺为党参、当归打粉；甘草部分打粉，部分制成浸膏；生姜、陈皮提挥发油，药渣与黄芪等五味加水煎煮，浓缩成膏；将上述各膏与粉未混匀，再加挥发油混匀，制丸即得。该浓缩丸工艺中黄芪、白术、柴胡等采用水提工艺，一些脂溶性有效成分难以提出，且白术、柴胡等中的一些挥发性成分也一并损失。同时该浓缩丸服用量大，虽然一次服用处方量在丸剂的基础上减少了约三分之一，而每次仍需服用8-10丸，且浓缩丸还有溶散迟缓，生物利用率低的不足。
综上所述，虽然目前补中益气制剂已有不少，但既能全面保留处方中药材有效成分以确保疗效，又能做到制剂精致，服用量小，充分体现中药制剂现代化的可以说没有。而随着医药科学技术的迅猛发展，各种新技术、新设备、新辅料的不断应用，中药制药工业技术水平的不断提高，为发掘祖国医药宝库，努力实现中药现代化，提供了良好的契机。基于此，我们应用现代制药技术，对补中益气制剂的工艺进行必要的改进，使所制成的补中益气制剂能充分保留其有效成分，具有疗效好，服用量少，服用携带方便等诸多优点，这对继承和发扬祖国医药遗产，具有重大意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种补中益气新的制备工艺及其制剂，来提高产品质量和疗效，增加产品的稳定性，具有疗效好，剂量小，服用携带方便等优点，进一步满足和保障了人们的用药需求。
本发明的目的是这样实现补中益气新的制备工艺及其制剂包括如下步骤
1、补中益气制剂的处方组成补中益气系列制剂的处方由黄芪(蜜炙)、党参、甘草(蜜炙)、白术、当归、升麻、柴胡、陈皮、生姜、大枣十味药组成。
所制成的补中益气制剂的每100次的服用量为黄芪(蜜炙)60-250g党参15-75g 甘草(蜜炙)25-125g白术15-75g 当归15-75g 升麻15-75g 柴胡15-75g陈皮15-75g 生姜6-25g 大枣10-50g每100次最佳服用量为黄芪(蜜炙)110-125g 党参33-37.5g甘草(蜜炙)55-62.5g白术33-37.5g 当归33-37.5g升麻33-37.5g 柴胡33-37.5g陈皮33-37.5g 生姜11-12.5g大枣22-25g2、补中益气新的制备工艺及其制剂2.1处方中黄芪、升麻、大枣采用水煎煮提取或先醇提药渣再水提或其它适宜的方法提取。
2.2处方中甘草采用水煎煮提取或部分打粉部分水煎或全部打粉或其它适宜的方法提取。
2.3处方中当归、陈皮、生姜、白术、党参、柴胡分别/合并提取挥发性成分或先提取挥发性成分药渣再水提的方法或先提取挥发性成分药渣再用醇和水分别提取的方法或采用醇和水分别提取的方法或采用与其它药材合煎的同时收集馏液的方法或全部/部分打粉或其它适宜的方法提取。
2.4上述各药的提取工艺配合应用，经制备而成能显示新工艺特色的新型的补中益气制剂补中益气片、补中益气分散片、补中益气咀嚼片、补中益气丸、补中益气微丸、补中益气滴丸、补中益气胶囊、补中益气合剂、补中益气膏等；所制得的制剂可以为常规制剂，也可以为缓释/控释制剂。
2.5工艺中需提取的药材粉碎成粗粉/切成饮片提取，通常为过5-60目的粗粉/切成饮片，最好为过30-50目粗粉；工艺中需粉碎成细粉的药材通常粉碎成过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉备用。气分散片或可咀嚼服用的补中益气咀嚼片或其它适宜的补中益气片剂。
2.16所制得的补中益气丸可以为各种类型的丸；所制得的丸可用适宜的包衣材料包衣。
2.17所制得的补中益气合剂根据所用辅料的不同，可以为有糖型或无糖型；既可采用多剂量包装，也可采用单剂量包装而成为补中益气口服液。
该发明与现有技术相比较生产工艺更趋完善合理，采用本发明所制得的补中益气制剂能充分保留其有效成分，具有疗效好，服用量小，服用携带方便等优点，进一步满足和保障了人们的用药需要。
具体实施例方式
下述实施例用以进一步说明本发明，可供参考，但并不由此限制本发明范围。
实施例1补中益气胶囊的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，装胶囊，即得。
实施例2补中益气胶囊的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，制成-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉备用；上述干膏粉与上述挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制成微丸，装胶囊，即得。
实施例3补中益气片的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，压片，包衣，即得。
实施例4补中益气咀嚼片的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量咀嚼片辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，压成咀嚼片，包衣，即得。
实施例5补中益气分散片的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水减压蒸馏，提取挥发油，用适量无水乙醇溶解备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉与适量分散片辅料混匀，制粒，干燥，喷加上述无水乙醇溶液，混匀，压成分散片，即得。
实施例6补中益气丸的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将党参粉碎成细粉备用；其余九味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、白术加水蒸馏，提取挥发油，制成-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，浓缩成稠膏，与上述党参细粉、挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制丸，真空干燥，包衣，即得。
实施例7补中益气微丸的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油，制成-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，真空薄膜浓缩至适量，喷雾干燥，收集干膏粉备用；上述干膏粉与挥发油环糊精包合物及适量辅料混匀，制成微丸，真空干燥，即得。
实施例8补中益气滴丸的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水蒸馏，提取挥发油备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣用90％乙醇加热回流提取2次，合并提取液，超滤，滤液回收乙醇备用；甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，上述黄芪等醇提后的药渣于第二煎时加入同煎，合并煎液，超滤，滤液与上述当归等回收乙醇后的醇提液、当归等水溶液合并，浓缩成稠膏/浓缩干燥制成干膏粉备用；上述稠膏/干膏粉、挥发油与适宜的滴丸基质混匀，制成滴丸，即得。
实施例9补中益气口服液的制备将十味药分别净选，除去杂质，检验合格备用；将处方中十味药分别粉碎成粗粉备用；取当归、陈皮、生姜、柴胡、党参、白术加水减压蒸馏，提取挥发油，制成羟丙基-环糊精包合物备用；蒸馏后的水溶液超滤备用；药渣与黄芪、升麻、大枣、甘草加水煎煮3次，第一、二次各2小时，第三次1小时，合并煎液，与上述当归等水溶液合并，浓缩至适量，加澄清剂超滤，加入上述挥发油包合物及适量稳定剂、调味剂、防腐剂，加水至规定量，搅匀，灌封，即得。
权利要求
1.一种补中益气新的制备方法及其制剂，其特征在于(1)处方中黄芪、升麻、大枣采用水煎煮提取/先醇提药渣再水提的方法提取。(2)处方中甘草采用水煎煮提取/部分打粉部分水煎/全部打粉的方法提取。(3)处方中当归、陈皮、生姜、白术、党参、柴胡分别/合并提取挥发性成分/先提取挥发性成分药渣再水提的方法/先提取挥发性成分药渣再用醇和水各提一次的方法/采用醇和水分别提取的方法//采用与其它药材合煎的同时收集馏液的方法/全部/部分打粉的方法提取。(4)经(1)、(2)、(3)各药的提取工艺配合应用，制备而成能显示新工艺特色的新型的补中益气制剂补中益气片、补中益气分散片、补中益气咀嚼片、补中益气丸、补中益气微丸、补中益气滴丸、补中益气胶囊、补中益气合剂、补中益气膏；所制得的制剂可以为常规制剂，也可以为缓释/控释制剂。
2.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于(1)所制得的补中益气胶囊的内容物可为粉末/颗粒/微丸。(2)所制得的补中益气片剂可采用包衣材料包衣；根据所用辅料的不同，制成新型的普通补中益气片/具有速崩能力的补中益气分散片/可咀嚼服用的补中益气咀嚼片。(3)所制得的补中益气丸为蜜丸、水泛丸、微丸、滴丸，所制得的丸可用包衣材料包衣；(4)所制得的补中益气合剂根据所用辅料的不同，为有糖型/无糖型；采用多剂量包装为合剂，采用单剂量包装而成为补中益气口服液。
3.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中需提取的药材粉碎成粗粉/切成饮片提取，通常为过5-60目的粗粉/切成饮片，最佳为过30-50目粗粉；工艺中需粉碎成细粉的药材通常粉碎成过80-160目的细粉，最佳为超微粉碎成200-300目的细粉备用。
4.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中水煎煮的条件为煎煮1-3次，加水量第一次为药量的6-15倍量，第二、三次为药量的4-12倍量，每次0.5-4小时，其余药味的药渣加入同煎时，可于第二煎时加入。
5.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中醇提的条件为用60-95％乙醇为溶剂，可采用加热回流法/渗漉法的方法提取。
6.根据权利要求1所述的补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中挥发性成分的提取可采用常压水蒸气蒸馏/减压水蒸气蒸馏/超临界流体提取的方法提取；工艺中提取所得的挥发性成分制成固体分散体/包合物，也可用溶剂溶解后喷加。
7.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中干燥可采用真空干燥/喷雾干燥/冷冻干燥；真空干燥温度控制在50-90℃，最佳为60-70℃，喷雾干燥为将提取液浓缩成相对密度为1.03-1.25(60℃)的浓缩液，喷雾干燥，进风温度为100-200℃，出风温度为50-150℃，最佳相对密度为1.05-1.15(60℃)，进风温度为150-170℃，出风温度为80-100℃。
8.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中浓缩采用减压浓缩/薄膜浓缩/真空薄膜浓缩。
9.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于工艺中滤过可采用常规滤过，离心，超滤，加澄清剂后滤过/离心/超滤。
10.根据权利要求1所述补中益气新的制备工艺及其制剂，其特征在于 工艺中所用的辅料可以是蔗糖、乳糖、淀粉、糊精、微晶纤维素、微粉硅胶、羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、阿斯帕坦、甜菊甙、香精、甘露醇、山梨醇、聚维酮K30一种/多种配合使用。
全文摘要
本发明公开了一种补中益气新的制备工艺及其制剂，本发明应用现代制药技术对现有补中益气制剂进行工艺技术改革，新辅料、新技术、新设备的运用，克服了原制剂服用量大、制备过程中有效成分易损失的不足，采用本发明制成的补中益气制剂能充分保留有效成分，具有疗效好、服用量小、服用携带方便等优点，进一步满足和保障了人们的用药需求。该药具有补中益气，升阳举陷的功能，用于脾胃虚弱、中气下陷证引起的体倦乏力、食少腹胀、久泻、脱肛、子宫脱垂等症疗效显著。是临床受欢迎的，安全有效的药品，是现代制药企业理想的产品。
文档编号A61K9/52GK1569045SQ0312465
公开日2005年1月26日 申请日期2003年7月13日 优先权日2003年7月13日
发明者毛友昌, 毛小敏 申请人:毛友昌
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