一种脂质体及其在药物方面的应用的制作方法
专利名称：一种脂质体及其在药物方面的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医用配制品，特别是涉及一种脂质体及其在药物方面的应用。
北京医科大学在申请号为94116552的专利申请中披露了一种“病毒脂质体”，将病毒外壳蛋白组分或多肽整合在脂质体内，形成病毒蛋白脂质体，使其兼有病毒和脂质体的优点和特点。在美国化学文摘上有一篇文献(文摘号为124164461)指出W-3不饱和脂肪酸能抑制肿瘤生长，进而能影响某些癌症。在此文中作者表明鱼油(富含W-3脂肪酸)能延长接种髓样瘤的小鼠寿命。作者提出22炭六稀酸可能引起肿瘤细胞膜结构改变从而在体外减少肿瘤细胞的生长。许多专利和文献都把脂质体作为药物载体，但尚未用作药物，并且现有的脂质体遇高温容易遭到破坏，以致不能消毒处理。
本发明的目的是提供一种新型脂质体并把它用作药物，以弥补现有技术的上述不足。
一种脂质体，有磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水，其特征是含有高级脂肪酸和氨基酸，其磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水、高级脂肪酸和氨基酸的重量百分数分别是5-15、0.1-1.0、0.1-1.0、80-90、0.5-4、0.1-0.5，各成份之和为100％。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗食道癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胃癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗肺癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胰腺癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗牛皮癣的药物。
本发明的人工脂质体对食道癌、胃癌、肺癌、胰腺癌和牛皮癣有明显治疗效果，无毒副作用，而且可以在121℃下消毒40分钟，还是一种营养品。
下面通过实施例进一步说明本发明。
实施例1称取10g磷脂、0.5g胆固醇、2g18碳脂肪酸、0.5g氨基酸(0.25g天门冬氨酸和0.25g苯丙氨酸)、0.3g乳化剂(18碳全氟乙酰氟)和86.7g蒸馏水，用乳匀机匀化即为本发明的脂质体。本实施例中用脂质体治疗食道癌。
患者张某某，女，70岁，农民，进食日益困难一年余，入医院时进水也梗噎，查体重度恶病质，钡餐示食道下端贲门处可见狭窄，粘膜破坏，局部僵硬，胃底可见巨大软组织肿块，食道下端钡剂通过受阻。病理低分化腺癌。经口服本发明的脂质体，每天3次，每次20ml治疗20天后，患者已能吃桃子，体重增加十余斤，钡餐示食道下端钡剂通过顺利。生存期达13个月之久。
本发明脂质体中的氨基酸采用天门冬氨酸和苯丙氨酸它们的重量百分比为1∶1-2。
实施例2按实施例1的方法制造出10公斤本发明的脂质体，然后用它治疗胰线癌。
患者姜某某，男，44岁，工人。胰腺癌剖腹探查，胆肠吻合术后一年。曾介入治疗两次，放射治疗，全身化疗两次。因反应较重不能接受，于1999年10月开始口服本发明的脂质体，每天3次，每次20ml，两月后体力逐渐恢复，食欲好转，腹胀减轻。服用至2000年10月，身体基本恢复正常。复查CT，B超，肿瘤稳定，无发展，肝肾功正常，无骨髓抑制。
实施例3患者林某某，男50岁，教师。CT示右上肺肺癌，肿隔淋巴结转移，脑转移，肺转移。淋巴结穿刺找到腺癌细胞。经静脉注射本发明的脂质体，每天1次，每次70ml，治疗1个月后，左下淋巴结明显缩小，肺转移灶基本消失，现能从事轻体力劳动。
实施例4患者金某某，女，31岁，患全身牛皮癣10年，尤以四肢为重，夏天不能穿短袖衣服和裙子，1998年6月21日开始用本发明的脂质体静脉注射，每天50ml脂质体+500ml生理盐水静脉滴注，共7天，20天后发现全身皮肤脱痂，角化消失，40天后皮肤完全正常。以后没有再治疗，但2000年7月复发，主要在两腿内侧局部复发。
实施例5患者刘某某，男，60岁，蓬莱人，教师。胃腺癌术后15个人成分月，因肝区疼痛20天入医院。查体肝肋下可及，质硬。B超示肝转移。用本发明的脂质体治疗，每天口服三次，每次20ml，肝区疼痛于第三天减轻，食欲增加，一直维持了9个月，后因脑转移而死亡。
权利要求
1.一种脂质体，有磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水，其特征是含有高级脂肪酸和氨基酸，其磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水、高级脂肪酸和氨基酸的重量百分数分别是5-15、0.1-1.0、0.1-1.0、80-90、0.5-4、0.1-0.5，各成份之和为100％。
2.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗食道癌的药物。
3.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胃癌的药物。
4.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗肺癌的药物。
5.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胰腺癌的药物。
6.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗牛皮癣的药物。
7.如权利要求1所述的脂质体，其特征是所述的氨基酸采用天门冬氨酸和苯丙氨酸，它们的重量比为1∶1-2。
全文摘要
一种脂质体,有磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水,其特征是含有高级脂肪酸和氨基酸,其磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水、高级脂肪酸和氨基酸的重量百分数分别是5－15、0.1－1.0、0.1－1.0、80－90、0.5－4、0.1－0.5。本发明的脂质体对食道癌、胃癌、肺癌、胰腺癌和牛皮癣有明显治疗效果,无毒副作用,而且可以在121℃下消毒40分钟,还是一种营养品。
文档编号A61K9/127GK1350842SQ0012397
公开日2002年5月29日 申请日期2000年10月27日 优先权日2000年10月27日
发明者付贵生 申请人:中国石油化工股份有限公司, 中国石油化工股份有限公司青岛安全工程研究院
技术领域：
本发明涉及一种医用配制品，特别是涉及一种脂质体及其在药物方面的应用。
北京医科大学在申请号为94116552的专利申请中披露了一种“病毒脂质体”，将病毒外壳蛋白组分或多肽整合在脂质体内，形成病毒蛋白脂质体，使其兼有病毒和脂质体的优点和特点。在美国化学文摘上有一篇文献(文摘号为124164461)指出W-3不饱和脂肪酸能抑制肿瘤生长，进而能影响某些癌症。在此文中作者表明鱼油(富含W-3脂肪酸)能延长接种髓样瘤的小鼠寿命。作者提出22炭六稀酸可能引起肿瘤细胞膜结构改变从而在体外减少肿瘤细胞的生长。许多专利和文献都把脂质体作为药物载体，但尚未用作药物，并且现有的脂质体遇高温容易遭到破坏，以致不能消毒处理。
本发明的目的是提供一种新型脂质体并把它用作药物，以弥补现有技术的上述不足。
一种脂质体，有磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水，其特征是含有高级脂肪酸和氨基酸，其磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水、高级脂肪酸和氨基酸的重量百分数分别是5-15、0.1-1.0、0.1-1.0、80-90、0.5-4、0.1-0.5，各成份之和为100％。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗食道癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胃癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗肺癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胰腺癌的药物。
一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗牛皮癣的药物。
本发明的人工脂质体对食道癌、胃癌、肺癌、胰腺癌和牛皮癣有明显治疗效果，无毒副作用，而且可以在121℃下消毒40分钟，还是一种营养品。
下面通过实施例进一步说明本发明。
实施例1称取10g磷脂、0.5g胆固醇、2g18碳脂肪酸、0.5g氨基酸(0.25g天门冬氨酸和0.25g苯丙氨酸)、0.3g乳化剂(18碳全氟乙酰氟)和86.7g蒸馏水，用乳匀机匀化即为本发明的脂质体。本实施例中用脂质体治疗食道癌。
患者张某某，女，70岁，农民，进食日益困难一年余，入医院时进水也梗噎，查体重度恶病质，钡餐示食道下端贲门处可见狭窄，粘膜破坏，局部僵硬，胃底可见巨大软组织肿块，食道下端钡剂通过受阻。病理低分化腺癌。经口服本发明的脂质体，每天3次，每次20ml治疗20天后，患者已能吃桃子，体重增加十余斤，钡餐示食道下端钡剂通过顺利。生存期达13个月之久。
本发明脂质体中的氨基酸采用天门冬氨酸和苯丙氨酸它们的重量百分比为1∶1-2。
实施例2按实施例1的方法制造出10公斤本发明的脂质体，然后用它治疗胰线癌。
患者姜某某，男，44岁，工人。胰腺癌剖腹探查，胆肠吻合术后一年。曾介入治疗两次，放射治疗，全身化疗两次。因反应较重不能接受，于1999年10月开始口服本发明的脂质体，每天3次，每次20ml，两月后体力逐渐恢复，食欲好转，腹胀减轻。服用至2000年10月，身体基本恢复正常。复查CT，B超，肿瘤稳定，无发展，肝肾功正常，无骨髓抑制。
实施例3患者林某某，男50岁，教师。CT示右上肺肺癌，肿隔淋巴结转移，脑转移，肺转移。淋巴结穿刺找到腺癌细胞。经静脉注射本发明的脂质体，每天1次，每次70ml，治疗1个月后，左下淋巴结明显缩小，肺转移灶基本消失，现能从事轻体力劳动。
实施例4患者金某某，女，31岁，患全身牛皮癣10年，尤以四肢为重，夏天不能穿短袖衣服和裙子，1998年6月21日开始用本发明的脂质体静脉注射，每天50ml脂质体+500ml生理盐水静脉滴注，共7天，20天后发现全身皮肤脱痂，角化消失，40天后皮肤完全正常。以后没有再治疗，但2000年7月复发，主要在两腿内侧局部复发。
实施例5患者刘某某，男，60岁，蓬莱人，教师。胃腺癌术后15个人成分月，因肝区疼痛20天入医院。查体肝肋下可及，质硬。B超示肝转移。用本发明的脂质体治疗，每天口服三次，每次20ml，肝区疼痛于第三天减轻，食欲增加，一直维持了9个月，后因脑转移而死亡。
权利要求
1.一种脂质体，有磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水，其特征是含有高级脂肪酸和氨基酸，其磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水、高级脂肪酸和氨基酸的重量百分数分别是5-15、0.1-1.0、0.1-1.0、80-90、0.5-4、0.1-0.5，各成份之和为100％。
2.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗食道癌的药物。
3.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胃癌的药物。
4.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗肺癌的药物。
5.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗胰腺癌的药物。
6.一种人工脂质体，其特征是把它用作治疗牛皮癣的药物。
7.如权利要求1所述的脂质体，其特征是所述的氨基酸采用天门冬氨酸和苯丙氨酸，它们的重量比为1∶1-2。
全文摘要
一种脂质体,有磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水,其特征是含有高级脂肪酸和氨基酸,其磷脂、胆固醇、乳化剂、蒸馏水、高级脂肪酸和氨基酸的重量百分数分别是5－15、0.1－1.0、0.1－1.0、80－90、0.5－4、0.1－0.5。本发明的脂质体对食道癌、胃癌、肺癌、胰腺癌和牛皮癣有明显治疗效果,无毒副作用,而且可以在121℃下消毒40分钟,还是一种营养品。
文档编号A61K9/127GK1350842SQ0012397
公开日2002年5月29日 申请日期2000年10月27日 优先权日2000年10月27日
发明者付贵生 申请人:中国石油化工股份有限公司, 中国石油化工股份有限公司青岛安全工程研究院
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