一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成及制备工艺的制作方法
专利名称：一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成及制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成(包括用量)及制备工艺。
背景技术：
众所周知，感冒是常见病和多发病，一年四季，男女老幼均可染病，如不能及时控制疫情，有时会波及整个世界，且部分病人可并发病毒性肺炎、病毒性心肌炎等疾病，甚至会导致死亡。由于感冒病毒的极易变异性，加上绝大多数抗生素对感冒病毒不起作用，所以，相对而言，感冒又是一种疑难病。目前，国内感冒药市场每年有150亿元的销售额，随着含苯丙醇胺(PPA)的抗感冒药被禁用，其它类型的抗感冒药又大都含扑尔敏等成分，因嗜睡等副作用而明显不受欢迎。因此，用现代科技手段开发疗效确切，质量可控，剂型先进，服用方便，无明显不良反应的抗感冒中药新药很有必要，一旦开发成功，经济和社会效益都将十分显著。
发明内容
为了解决上述问题，本发明提供一种克服使用时发生嗜睡等副作用的抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成及制备工艺。
本发明的技术方案如下处方组成柴胡15-25g、黄芩3-10g、荆芥穗3-10g、滋阴药5-20g、祛寒药3-10g。
其中滋阴药为生地，祛寒药为生姜。
制备工艺将黄芩饮片煎煮、过滤，滤液适当浓缩后备用；将柴胡、荆芥穗、祛寒药粉碎成粗颗粒，与滋阴药饮片一起加水浸泡后蒸馏，收集挥发油备用，药渣继续煎煮，合并煎液，减压浓缩后醇沉，过滤，滤液回收乙醇，加入黄芩流浸膏，继续浓缩至规定的相对密度，加入一定量可溶性糊精瞬时煮沸，搅匀，喷雾干燥后得干药粉；挥发油用β-环糊精包结、干燥、粉碎，得β-环糊精包合物。将干药粉、β-环糊精包合物混匀，再加其它辅料制备成无糖颗粒剂或片剂。
现代研究表明柴胡主要含挥发油和皂苷类成分，具有抗炎、解热、镇痛、镇静、镇咳、抗惊厥作用；黄芩主要含以黄芩苷为代表的黄酮类成分，具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应等作用；荆芥穗含大量挥发油，油中主要成分为胡薄荷酮、薄荷酮、异胡薄荷酮、异薄荷酮等，具有解热、降温、镇静、镇痛、抗炎作用，生地主要含梓醇、桃叶珊瑚苷、地黄苷等环烯醚萜苷类成分，具有抗炎，调节免疫功能等作用；生姜含挥发油，油中主要成分为姜烯、水芹烯、檀香萜醇等，具有解热、镇痛、镇静、抗炎、抗惊厥、止吐及保护胃粘膜等作用。由此可见，在中医药理论指导下，运用现代科技手段将其开发成剂量小，生物利用度高，起效快，使用方便的无糖颗粒剂及片，既有可靠的临床基础和中医药理论的支持，又有现代化学和药理学实验结果作为依据，同时还符合当代制药理论关于“三效”和“三小”的要求，可谓古代与现代相印证，理论与实践相统一。
本品为纯中药制剂，体内抗菌实验表明(1)本品7.2g/kg和14.4g/kg剂量组对金黄色葡萄球菌感染小鼠可降低其死亡率，与空白对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)；3.6g/kg，7.2g/kg和14.4g/kg剂量组可明显延长小鼠的存活时间，与空白对照组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。(2)本品3.6g/kg和7.2g/kg剂量组对肺炎双球菌感染小鼠可降低其死亡率和延长小鼠的存活时间，与空白对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)。提示本品具有一定的体内抗菌作用。
体内抗病毒试验表明本品7.2g/kg和14.4g/kg剂量组对甲型流感病毒(A/PR/8/34)感染小鼠能明显延长甲型流感病毒感染小鼠的存活时间，与病毒对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)。本品14.4g/kg剂量组能明显降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指数值，与病毒对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)，肺指数抑制率为22.17％。提示本品具有一定的抗甲型流感病毒感染的作用。
本品14.4g/kg剂量组能明显减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀，与模型组比较有显著性差异(P＜0.05)，提示本品具有一定的抗炎作用，对炎症早期的水肿充血具有一定的抑制作用。本品14.4g/kg剂量组对HAc所致的腹腔毛细血管通透性增高有显著的抑制作用，提示本品具有抗炎作用，可抑制炎症早期的水肿、充血和渗出。
本品可以减轻醋酸所致小鼠扭体反应，说明本品对化学刺激具有一定的镇痛作用，但无统计学意义。本品14.4g/kg剂量组可以明显提高小鼠痛阈值(P＜0.05)，提示本品对物理刺激具有一定的镇痛作用。
本品对啤酒酵母所致大鼠体温升高和大肠杆菌内毒素所致家兔体温升高有明显的退热作用，与模型组比较，差异显著(P＜0.05)。提示本品具有一定的解热作用。
综上所述本品具有一定的抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛、解热作用。
具体实施例方式
处方柴胡15-25g、黄芩3-10g、荆芥穗3-10g、生地5-20g、生姜310g。
制法黄芩饮片加水，直接煎煮2次，每次1.5h，煎液过滤后合并，离心，离心液减压浓缩后备用。
柴胡、荆芥穗、生姜粉碎成粗颗粒，与生地饮片混合，加水，浸泡2h，蒸馏3h，挥发油另器存放，煎液滤出，药渣再加水煎煮1.5h，过滤，二次煎液合并，减压浓缩至相对密度约1.10(70℃)，冷至室温，加乙醇至含醇量为80％，静置12h以上，抽滤，减压回收乙醇后，加入黄芩提取液，适当减压浓缩，称重。
加入一定量可溶性糊精，瞬时煮沸，搅匀，调整至合适的相对密度，喷雾干燥。
量取挥发油，加3倍量95％乙醇稀释，称取8倍量(w/v)β-环糊精，加水使浓度为8％，加热使完全溶解，转移至胶体磨或搅拌机中，降温至45℃，并保持45℃左右的恒温，缓缓滴加挥发油的乙醇液，边加边研磨或搅拌，加完后，继续恒温研磨或搅拌90min，密闭冷藏24h，抽滤，用少量水荡洗后，抽干，60～70℃减压干燥，研细，密闭保存。
取喷雾干燥后的干粉与β-环糊精包合物合并，加入糊精、甜菊素等辅料适量，混匀后，用适宜浓度的乙醇制粒，干燥，整粒即得。
或取喷雾干燥后的干粉，与β-环糊精包合物合并，加干燥淀粉等辅料适量，混匀后，以适宜浓度的的乙醇制粒，干燥，整粒后，加入辅料适量，混匀，压片即得。
权利要求
1.一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂，其处方组成为柴胡15-25g、黄芩3-10g、荆芥穗3-10g、滋阴药5-20g、祛寒药3-10g。
2.根据权利要求1所述的处方组成，其特征是滋阴药为生地，祛寒药为生姜。
3.一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂，其制备工艺为将黄芩饮片煎煮、过滤，滤液适当浓缩后备用；将柴胡、荆芥穗、祛寒药粉碎成粗颗粒，与滋阴药饮片一起加水浸泡后蒸馏，收集挥发油备用，药渣继续煎煮，合并煎液，减压浓缩后醇沉，过滤，滤液回收乙醇，加入黄芩流浸膏，继续浓缩至规定的相对密度，加入一定量可溶性糊精瞬时煮沸，搅匀，喷雾干燥后得干药粉；挥发油用β-环糊精包结、干燥、粉碎，得β-环糊精包合物。将干药粉、β-环糊精包合物混匀，再加其它辅料制备成无糖颗粒剂或片剂。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是煎煮液醇沉时，乙醇浓度为80％(体积浓度)，静置时间在12小时以上。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是挥发油用β-环糊精包结，β-环糊精与挥发油的用量比是4～8g∶0.5～1.5ml，包结温度为45℃，且β-环糊精加水配制成8％(重量浓度)的溶液，挥发油用3倍量95％乙醇稀释后加入。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是无糖颗粒剂所用矫味剂为甜菊素；片剂制粒时所用稀释剂是干燥淀粉。
全文摘要
本发明涉及一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成和制备工艺，其组成为柴胡15－25g、黄芩3－10g、荆芥穗3－10g、滋阴药5－20g、祛寒药3－10g。制备工艺为将黄芩饮片煎煮、过滤，滤液适当浓缩后备用；将柴胡、荆芥穗、祛寒药粉碎成粗颗粒，与滋阴药饮片一起加水浸泡后蒸馏，收集挥发油备用，药渣继续煎煮，合并煎液，减压浓缩后醇沉，过滤，滤液回收乙醇，加入黄芩流浸膏，继续浓缩至规定的相对密度，加入一定量可溶性糊精瞬时煮沸，搅匀，喷雾干燥后得干药粉；挥发油用β－环糊精包结、干燥、粉碎，得β－环糊精包合物。将干药粉、β－环糊精包合物混匀，再加其它辅料制备成无糖颗粒剂或片剂。它具有一定的抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛、解热作用。
文档编号A61K9/16GK1491691SQ0313209
公开日2004年4月28日 申请日期2003年7月22日 优先权日2003年7月22日
发明者王建春 申请人:王建春
技术领域：
本发明涉及一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成(包括用量)及制备工艺。
背景技术：
众所周知，感冒是常见病和多发病，一年四季，男女老幼均可染病，如不能及时控制疫情，有时会波及整个世界，且部分病人可并发病毒性肺炎、病毒性心肌炎等疾病，甚至会导致死亡。由于感冒病毒的极易变异性，加上绝大多数抗生素对感冒病毒不起作用，所以，相对而言，感冒又是一种疑难病。目前，国内感冒药市场每年有150亿元的销售额，随着含苯丙醇胺(PPA)的抗感冒药被禁用，其它类型的抗感冒药又大都含扑尔敏等成分，因嗜睡等副作用而明显不受欢迎。因此，用现代科技手段开发疗效确切，质量可控，剂型先进，服用方便，无明显不良反应的抗感冒中药新药很有必要，一旦开发成功，经济和社会效益都将十分显著。
发明内容
为了解决上述问题，本发明提供一种克服使用时发生嗜睡等副作用的抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成及制备工艺。
本发明的技术方案如下处方组成柴胡15-25g、黄芩3-10g、荆芥穗3-10g、滋阴药5-20g、祛寒药3-10g。
其中滋阴药为生地，祛寒药为生姜。
制备工艺将黄芩饮片煎煮、过滤，滤液适当浓缩后备用；将柴胡、荆芥穗、祛寒药粉碎成粗颗粒，与滋阴药饮片一起加水浸泡后蒸馏，收集挥发油备用，药渣继续煎煮，合并煎液，减压浓缩后醇沉，过滤，滤液回收乙醇，加入黄芩流浸膏，继续浓缩至规定的相对密度，加入一定量可溶性糊精瞬时煮沸，搅匀，喷雾干燥后得干药粉；挥发油用β-环糊精包结、干燥、粉碎，得β-环糊精包合物。将干药粉、β-环糊精包合物混匀，再加其它辅料制备成无糖颗粒剂或片剂。
现代研究表明柴胡主要含挥发油和皂苷类成分，具有抗炎、解热、镇痛、镇静、镇咳、抗惊厥作用；黄芩主要含以黄芩苷为代表的黄酮类成分，具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗变态反应等作用；荆芥穗含大量挥发油，油中主要成分为胡薄荷酮、薄荷酮、异胡薄荷酮、异薄荷酮等，具有解热、降温、镇静、镇痛、抗炎作用，生地主要含梓醇、桃叶珊瑚苷、地黄苷等环烯醚萜苷类成分，具有抗炎，调节免疫功能等作用；生姜含挥发油，油中主要成分为姜烯、水芹烯、檀香萜醇等，具有解热、镇痛、镇静、抗炎、抗惊厥、止吐及保护胃粘膜等作用。由此可见，在中医药理论指导下，运用现代科技手段将其开发成剂量小，生物利用度高，起效快，使用方便的无糖颗粒剂及片，既有可靠的临床基础和中医药理论的支持，又有现代化学和药理学实验结果作为依据，同时还符合当代制药理论关于“三效”和“三小”的要求，可谓古代与现代相印证，理论与实践相统一。
本品为纯中药制剂，体内抗菌实验表明(1)本品7.2g/kg和14.4g/kg剂量组对金黄色葡萄球菌感染小鼠可降低其死亡率，与空白对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)；3.6g/kg，7.2g/kg和14.4g/kg剂量组可明显延长小鼠的存活时间，与空白对照组比较具有显著性差异(P＜0.05，P＜0.01)。(2)本品3.6g/kg和7.2g/kg剂量组对肺炎双球菌感染小鼠可降低其死亡率和延长小鼠的存活时间，与空白对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)。提示本品具有一定的体内抗菌作用。
体内抗病毒试验表明本品7.2g/kg和14.4g/kg剂量组对甲型流感病毒(A/PR/8/34)感染小鼠能明显延长甲型流感病毒感染小鼠的存活时间，与病毒对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)。本品14.4g/kg剂量组能明显降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指数值，与病毒对照组比较具有显著性差异(P＜0.05)，肺指数抑制率为22.17％。提示本品具有一定的抗甲型流感病毒感染的作用。
本品14.4g/kg剂量组能明显减轻二甲苯所致小鼠耳肿胀，与模型组比较有显著性差异(P＜0.05)，提示本品具有一定的抗炎作用，对炎症早期的水肿充血具有一定的抑制作用。本品14.4g/kg剂量组对HAc所致的腹腔毛细血管通透性增高有显著的抑制作用，提示本品具有抗炎作用，可抑制炎症早期的水肿、充血和渗出。
本品可以减轻醋酸所致小鼠扭体反应，说明本品对化学刺激具有一定的镇痛作用，但无统计学意义。本品14.4g/kg剂量组可以明显提高小鼠痛阈值(P＜0.05)，提示本品对物理刺激具有一定的镇痛作用。
本品对啤酒酵母所致大鼠体温升高和大肠杆菌内毒素所致家兔体温升高有明显的退热作用，与模型组比较，差异显著(P＜0.05)。提示本品具有一定的解热作用。
综上所述本品具有一定的抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛、解热作用。
具体实施例方式
处方柴胡15-25g、黄芩3-10g、荆芥穗3-10g、生地5-20g、生姜310g。
制法黄芩饮片加水，直接煎煮2次，每次1.5h，煎液过滤后合并，离心，离心液减压浓缩后备用。
柴胡、荆芥穗、生姜粉碎成粗颗粒，与生地饮片混合，加水，浸泡2h，蒸馏3h，挥发油另器存放，煎液滤出，药渣再加水煎煮1.5h，过滤，二次煎液合并，减压浓缩至相对密度约1.10(70℃)，冷至室温，加乙醇至含醇量为80％，静置12h以上，抽滤，减压回收乙醇后，加入黄芩提取液，适当减压浓缩，称重。
加入一定量可溶性糊精，瞬时煮沸，搅匀，调整至合适的相对密度，喷雾干燥。
量取挥发油，加3倍量95％乙醇稀释，称取8倍量(w/v)β-环糊精，加水使浓度为8％，加热使完全溶解，转移至胶体磨或搅拌机中，降温至45℃，并保持45℃左右的恒温，缓缓滴加挥发油的乙醇液，边加边研磨或搅拌，加完后，继续恒温研磨或搅拌90min，密闭冷藏24h，抽滤，用少量水荡洗后，抽干，60～70℃减压干燥，研细，密闭保存。
取喷雾干燥后的干粉与β-环糊精包合物合并，加入糊精、甜菊素等辅料适量，混匀后，用适宜浓度的乙醇制粒，干燥，整粒即得。
或取喷雾干燥后的干粉，与β-环糊精包合物合并，加干燥淀粉等辅料适量，混匀后，以适宜浓度的的乙醇制粒，干燥，整粒后，加入辅料适量，混匀，压片即得。
权利要求
1.一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂，其处方组成为柴胡15-25g、黄芩3-10g、荆芥穗3-10g、滋阴药5-20g、祛寒药3-10g。
2.根据权利要求1所述的处方组成，其特征是滋阴药为生地，祛寒药为生姜。
3.一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂，其制备工艺为将黄芩饮片煎煮、过滤，滤液适当浓缩后备用；将柴胡、荆芥穗、祛寒药粉碎成粗颗粒，与滋阴药饮片一起加水浸泡后蒸馏，收集挥发油备用，药渣继续煎煮，合并煎液，减压浓缩后醇沉，过滤，滤液回收乙醇，加入黄芩流浸膏，继续浓缩至规定的相对密度，加入一定量可溶性糊精瞬时煮沸，搅匀，喷雾干燥后得干药粉；挥发油用β-环糊精包结、干燥、粉碎，得β-环糊精包合物。将干药粉、β-环糊精包合物混匀，再加其它辅料制备成无糖颗粒剂或片剂。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是煎煮液醇沉时，乙醇浓度为80％(体积浓度)，静置时间在12小时以上。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是挥发油用β-环糊精包结，β-环糊精与挥发油的用量比是4～8g∶0.5～1.5ml，包结温度为45℃，且β-环糊精加水配制成8％(重量浓度)的溶液，挥发油用3倍量95％乙醇稀释后加入。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征是无糖颗粒剂所用矫味剂为甜菊素；片剂制粒时所用稀释剂是干燥淀粉。
全文摘要
本发明涉及一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成和制备工艺，其组成为柴胡15－25g、黄芩3－10g、荆芥穗3－10g、滋阴药5－20g、祛寒药3－10g。制备工艺为将黄芩饮片煎煮、过滤，滤液适当浓缩后备用；将柴胡、荆芥穗、祛寒药粉碎成粗颗粒，与滋阴药饮片一起加水浸泡后蒸馏，收集挥发油备用，药渣继续煎煮，合并煎液，减压浓缩后醇沉，过滤，滤液回收乙醇，加入黄芩流浸膏，继续浓缩至规定的相对密度，加入一定量可溶性糊精瞬时煮沸，搅匀，喷雾干燥后得干药粉；挥发油用β－环糊精包结、干燥、粉碎，得β－环糊精包合物。将干药粉、β－环糊精包合物混匀，再加其它辅料制备成无糖颗粒剂或片剂。它具有一定的抗菌、抗病毒、抗炎、镇痛、解热作用。
文档编号A61K9/16GK1491691SQ0313209
公开日2004年4月28日 申请日期2003年7月22日 优先权日2003年7月22日
发明者王建春 申请人:王建春
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