甘草锌溶液组合物及其制备工艺和甘草锌制剂的制作方法
专利名称：甘草锌溶液组合物及其制备工艺和甘草锌制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药原料甘草锌的溶液组合物，并且应用该溶液制备喷雾剂、口服液、乳膏、液体软胶囊等剂型。
背景技术：
甘草锌为常见中药甘草的提取物甘草酸与锌离子的结合物，该物质即具有甘草酸的药理作用，还具有锌剂的生物活性。含锌化合物中的锌离子具有抗菌、抗病毒、抗溃疡的作用，甘草中的甘草酸活性成分具有抗菌、抗病毒、抗炎的作用，而甘草锌综合了前两种功效，具有广泛的药用前景。目前，甘草锌仅有片剂、胶囊和颗粒剂主要用作口服性补锌及抗溃疡病，用于治疗口腔、胃、十二指肠的溃疡，亦用于小儿厌食、异食癖、生长发育不良，同时也可用于异常痤疮、口腔、胃、十二指肠溃疡、球部溃疡病。上述药物不良反应多，使应用受到限制。锌剂有胃肠道刺激性，口服可有恶心、呕吐和便秘。锌剂超量服用导致中毒，可表现为急性胃肠炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。严重者亦可能有胃肠道出血。曾有引起胃肠穿孔的报道。在治疗胃溃疡时，个别人亦可能出现排钾潴钠和轻度浮肿。甘草锌虽然前景广阔，但因其不溶于水及普通溶剂，在应用方面受到了很大的限制，若能使其溶于水中，必能制得多种剂型，进而改变给药途径、提高其生物利用度。
发明内容
本发明的目的是提供一种甘草锌溶液，通过助溶剂使甘草锌在水溶液中的溶解度大大提高，并且应用甘草锌溶液制得甘草锌喷雾剂、口服液、乳膏、液体软胶囊等各种剂型。
一种甘草锌溶液组合物，包括甘草锌，甘草锌与溶剂和助溶剂组成溶液，甘草锌中锌含量在4.0～20.0％之间，溶剂为水或油，助溶剂为下述物质之一柠檬酸及其钾盐、钠盐、铁盐；酒石酸及其钾盐、钠盐、铁盐；葡萄糖及其钾盐、钠盐、铁盐；对氨基水杨酸及其钾盐、钠盐、铁盐，甘草锌与助溶剂的比例为1∶0.4～1∶1.5，甘草锌溶液的浓度为0.01％～10％。
甘草锌溶液组合物的制备工艺是，甘草锌与溶剂混合，搅拌至分散均匀，加入助溶剂搅拌至完全溶解。
所述的甘草锌溶液组合物制备甘草锌喷雾剂、口服液、乳膏或液体软胶囊。
本发明使甘草锌溶于水中，制得多种剂型，进而改变给药途径、提高其生物利用度。如甘草锌喷雾剂，用于局部用药减少了甘草锌口服的毒副作用，提高了其生物利用度。另外，也使其临床应用更加广泛。本发明具有区别于同类产品的独特优势，对皮肤无刺激性，无毒副作用，安全性高。在对甘草锌制剂产品定量杀菌试验中，也取得了理想的实验效果，实验菌种为金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠杆菌，在5分钟的作用时间内杀菌率达99.9％以上。亦可用于预防和消除多种病毒引起的皮肤(生殖器、体表、口唇)等感染，如尖锐湿疣病毒、各类疱疹病毒、各种疣症。在病毒感染的各期产生不同的功效。
具体实施例方式实施例1甘草锌喷雾剂(鼻用)配比甘草锌(含锌量6％) 2.50g柠檬酸钾 1.70g羟丙甲基纤维素(4) 1.50g苯扎溴铵 0.01g0.9％氯化钠溶液100ml制备工艺称取甘草锌粉末置烧杯中，加0.9％氯化钠溶液适量搅拌至分散均匀，加入柠檬酸钾搅拌至完全溶解。称取羟丙甲基纤维素(4)加0.9％氯化钠溶液制成凝胶基质。将基制与甘草甘草锌、柠檬酸钾混匀，加入苯扎溴铵，搅匀加0.9％氯化钠溶液至100ml搅匀即得。本发明制成澄清的淡黄色溶液，性状稳定。装于特定得容器内，制成喷雾剂，具有速效和定位作用，直接喷于作用部位，药物分散均匀，起效快。预防和消除通过鼻黏膜进入体内的各种病毒(如感冒病毒)。
实施例2甘草锌喷雾剂(体表用药)配比甘草锌(含锌量5.8％)3.50g水杨酸钠 2.80g甘油 10.0g苯甲酸钠 0.17g0.9％氯化钠溶液100ml制备工艺称取甘草锌粉末置烧杯中，加0.9％氯化钠溶液适量搅拌至分散均匀，加入水杨酸钠搅拌至完全溶解。加入苯甲酸钠，搅匀。加0.9％氯化钠溶液至100ml搅匀即得。本发明制成澄清的淡黄色溶液，性状稳定。装于特定得容器内，制成喷雾剂，具有速效和定位作用，直接喷于作用部位，药物分散均匀，起效快。
实施例3甘草锌口服液配比甘草锌(含锌量10％) 1.22gd-葡萄糖酸钠 1.22g苯甲酸钠 0.003g山梨醇 0.0025g蒸馏水 100ml制备工艺称取甘草锌粉末置烧杯中，加水搅拌至分散均匀，加入葡萄糖酸钠搅拌至完全溶解。加入苯钾酸钠、山梨醇搅匀，加水至100ml即得。本发明制成澄清的淡黄色溶液，性状稳定。口感良好，易于服用。
实施例4甘草锌乳膏配比甘草锌(含锌量11％) 4.50g酒石酸 5.00g硬酯酸 8.0g单硬酯酸甘油酯 7.0g
液状石蜡 10.0g白矾士林 12.0g甘油 3.0g十二烷基硫酸钠1.5g羟苯乙酯 0.1g蒸馏水加至100g制备工艺首先将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡及白凡士林加热至85℃熔化为油相。另取甘草锌粉末，加入蒸馏水中，搅拌使分散均匀，加入酒石酸，加热，搅拌至完全溶解。再加入甘油及蒸馏水，加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓加入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得。
实施例5甘草锌乳膏配比甘草锌(含锌量11％) 4.50g对氨基水杨酸钠 5.00g硬酯酸 5.0g聚山梨酯80 4.5g油酸山梨坦 2.5g硬脂醇 7.0g液状石蜡10.0g白矾士林6.0g甘油10g山梨酸 0.5g羟苯乙酯0.1g蒸馏水加至 100g制备工艺首先将硬脂酸、油酸山梨坦、硬脂醇、液状石蜡及白凡士林加热至85℃熔化为油相。另取甘草锌粉末，加入蒸馏水中，搅拌使分散均匀，加入对氨基水杨酸，加热，搅拌至完全溶解。再加入聚山梨酯80、甘油、山梨酸及蒸馏水，加热至85℃，再加入羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓加入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得。本发明制得的乳膏剂稳定性好，使用方便。
实施例6甘草锌软胶囊配比甘草锌(含锌量5.0％) 适量乳酸铁 适量明胶100份甘油55～66份水 120份精炼食用植物油 适量制备工艺称取甘草锌粉末适量，加入精炼食用植物油，搅拌使分散均匀，加入乳酸铁搅拌使完全溶解。并调整浓度至每丸含甘草锌为标示量的90％～110％，作为药液。另取甘油及水加热至70～80℃，加入明胶，搅拌溶化，保温1～2小时，待泡沫上浮，除去，滤过，维持温度，用滴丸机滴制，以液体石蜡为冷却液，收集冷凝胶丸，用纱布拭去粘附冷却液，再用石油醚洗涤数次，最后用95％乙醇洗涤，烘干即得。制成淡黄色透明软胶囊，性状稳定。观感、口感良好，易于服用。
权利要求
1.一种甘草锌溶液组合物，包括甘草锌，其特征在于甘草锌与溶剂和助溶剂组成甘草锌溶液组合物，甘草锌中锌含量在4.0～20.0％之间，溶剂为水或油，助溶剂为下述物质之一柠檬酸及其钾盐、钠盐、铁盐；酒石酸及其钾盐、钠盐、铁盐；葡萄糖及其钾盐、钠盐、铁盐；对氨基水杨酸及其钾盐、钠盐、铁盐，甘草锌与助溶剂的重量比为1∶0.4～1∶1.5，甘草锌溶液的浓度为0.01％～10％。
2.如权利要求1所述的甘草锌溶液组合物的制备工艺，其特征在于甘草锌与溶剂混合，搅拌至分散均匀，加入助溶剂搅拌至完全溶解。
3.如权利要求1所述的甘草锌溶液组合物，其特征在于所述的甘草锌溶液组合物制备甘草锌喷雾剂、口服液、乳膏或液体软胶囊。
全文摘要
本发明涉及医药原料甘草锌的溶液组合物及其制备工艺，并且应用该溶液制备水剂、油剂、乳剂、液体软胶囊等剂型。一种甘草锌溶液组合物，包括甘草锌，甘草锌与溶剂和助溶剂组成溶液，甘草锌中锌含量在4.0～20.0％之间，溶剂为水或油，助溶剂为下述物质之一柠檬酸及其钾盐、钠盐、铁盐；酒石酸及其钾盐、钠盐、铁盐；葡萄糖及其钾盐、钠盐、铁盐；对氨基水杨酸及其钾盐、钠盐、铁盐，甘草锌与助溶剂的比例为1∶0.4～1∶1.5，甘草锌溶液的浓度为0.01％～10％。本发明提供甘草锌水性或油性溶液，可制得多种剂型，同时改变给药途径，提高其生物利用度。如甘草锌喷雾剂，用于局部用药减少了甘草锌口服和毒副作用，提高了其生物利用度。另外，也使其临床应用更加广泛。
文档编号A61P3/02GK1483411SQ03134210
公开日2004年3月24日 申请日期2003年5月30日 优先权日2003年5月30日
发明者赵振伟, 高湘, 王冬, 解萍 申请人:西安利君制药股份有限公司
技术领域：
本发明涉及医药原料甘草锌的溶液组合物，并且应用该溶液制备喷雾剂、口服液、乳膏、液体软胶囊等剂型。
背景技术：
甘草锌为常见中药甘草的提取物甘草酸与锌离子的结合物，该物质即具有甘草酸的药理作用，还具有锌剂的生物活性。含锌化合物中的锌离子具有抗菌、抗病毒、抗溃疡的作用，甘草中的甘草酸活性成分具有抗菌、抗病毒、抗炎的作用，而甘草锌综合了前两种功效，具有广泛的药用前景。目前，甘草锌仅有片剂、胶囊和颗粒剂主要用作口服性补锌及抗溃疡病，用于治疗口腔、胃、十二指肠的溃疡，亦用于小儿厌食、异食癖、生长发育不良，同时也可用于异常痤疮、口腔、胃、十二指肠溃疡、球部溃疡病。上述药物不良反应多，使应用受到限制。锌剂有胃肠道刺激性，口服可有恶心、呕吐和便秘。锌剂超量服用导致中毒，可表现为急性胃肠炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。严重者亦可能有胃肠道出血。曾有引起胃肠穿孔的报道。在治疗胃溃疡时，个别人亦可能出现排钾潴钠和轻度浮肿。甘草锌虽然前景广阔，但因其不溶于水及普通溶剂，在应用方面受到了很大的限制，若能使其溶于水中，必能制得多种剂型，进而改变给药途径、提高其生物利用度。
发明内容
本发明的目的是提供一种甘草锌溶液，通过助溶剂使甘草锌在水溶液中的溶解度大大提高，并且应用甘草锌溶液制得甘草锌喷雾剂、口服液、乳膏、液体软胶囊等各种剂型。
一种甘草锌溶液组合物，包括甘草锌，甘草锌与溶剂和助溶剂组成溶液，甘草锌中锌含量在4.0～20.0％之间，溶剂为水或油，助溶剂为下述物质之一柠檬酸及其钾盐、钠盐、铁盐；酒石酸及其钾盐、钠盐、铁盐；葡萄糖及其钾盐、钠盐、铁盐；对氨基水杨酸及其钾盐、钠盐、铁盐，甘草锌与助溶剂的比例为1∶0.4～1∶1.5，甘草锌溶液的浓度为0.01％～10％。
甘草锌溶液组合物的制备工艺是，甘草锌与溶剂混合，搅拌至分散均匀，加入助溶剂搅拌至完全溶解。
所述的甘草锌溶液组合物制备甘草锌喷雾剂、口服液、乳膏或液体软胶囊。
本发明使甘草锌溶于水中，制得多种剂型，进而改变给药途径、提高其生物利用度。如甘草锌喷雾剂，用于局部用药减少了甘草锌口服的毒副作用，提高了其生物利用度。另外，也使其临床应用更加广泛。本发明具有区别于同类产品的独特优势，对皮肤无刺激性，无毒副作用，安全性高。在对甘草锌制剂产品定量杀菌试验中，也取得了理想的实验效果，实验菌种为金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠杆菌，在5分钟的作用时间内杀菌率达99.9％以上。亦可用于预防和消除多种病毒引起的皮肤(生殖器、体表、口唇)等感染，如尖锐湿疣病毒、各类疱疹病毒、各种疣症。在病毒感染的各期产生不同的功效。
具体实施例方式实施例1甘草锌喷雾剂(鼻用)配比甘草锌(含锌量6％) 2.50g柠檬酸钾 1.70g羟丙甲基纤维素(4) 1.50g苯扎溴铵 0.01g0.9％氯化钠溶液100ml制备工艺称取甘草锌粉末置烧杯中，加0.9％氯化钠溶液适量搅拌至分散均匀，加入柠檬酸钾搅拌至完全溶解。称取羟丙甲基纤维素(4)加0.9％氯化钠溶液制成凝胶基质。将基制与甘草甘草锌、柠檬酸钾混匀，加入苯扎溴铵，搅匀加0.9％氯化钠溶液至100ml搅匀即得。本发明制成澄清的淡黄色溶液，性状稳定。装于特定得容器内，制成喷雾剂，具有速效和定位作用，直接喷于作用部位，药物分散均匀，起效快。预防和消除通过鼻黏膜进入体内的各种病毒(如感冒病毒)。
实施例2甘草锌喷雾剂(体表用药)配比甘草锌(含锌量5.8％)3.50g水杨酸钠 2.80g甘油 10.0g苯甲酸钠 0.17g0.9％氯化钠溶液100ml制备工艺称取甘草锌粉末置烧杯中，加0.9％氯化钠溶液适量搅拌至分散均匀，加入水杨酸钠搅拌至完全溶解。加入苯甲酸钠，搅匀。加0.9％氯化钠溶液至100ml搅匀即得。本发明制成澄清的淡黄色溶液，性状稳定。装于特定得容器内，制成喷雾剂，具有速效和定位作用，直接喷于作用部位，药物分散均匀，起效快。
实施例3甘草锌口服液配比甘草锌(含锌量10％) 1.22gd-葡萄糖酸钠 1.22g苯甲酸钠 0.003g山梨醇 0.0025g蒸馏水 100ml制备工艺称取甘草锌粉末置烧杯中，加水搅拌至分散均匀，加入葡萄糖酸钠搅拌至完全溶解。加入苯钾酸钠、山梨醇搅匀，加水至100ml即得。本发明制成澄清的淡黄色溶液，性状稳定。口感良好，易于服用。
实施例4甘草锌乳膏配比甘草锌(含锌量11％) 4.50g酒石酸 5.00g硬酯酸 8.0g单硬酯酸甘油酯 7.0g
液状石蜡 10.0g白矾士林 12.0g甘油 3.0g十二烷基硫酸钠1.5g羟苯乙酯 0.1g蒸馏水加至100g制备工艺首先将硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡及白凡士林加热至85℃熔化为油相。另取甘草锌粉末，加入蒸馏水中，搅拌使分散均匀，加入酒石酸，加热，搅拌至完全溶解。再加入甘油及蒸馏水，加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓加入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得。
实施例5甘草锌乳膏配比甘草锌(含锌量11％) 4.50g对氨基水杨酸钠 5.00g硬酯酸 5.0g聚山梨酯80 4.5g油酸山梨坦 2.5g硬脂醇 7.0g液状石蜡10.0g白矾士林6.0g甘油10g山梨酸 0.5g羟苯乙酯0.1g蒸馏水加至 100g制备工艺首先将硬脂酸、油酸山梨坦、硬脂醇、液状石蜡及白凡士林加热至85℃熔化为油相。另取甘草锌粉末，加入蒸馏水中，搅拌使分散均匀，加入对氨基水杨酸，加热，搅拌至完全溶解。再加入聚山梨酯80、甘油、山梨酸及蒸馏水，加热至85℃，再加入羟苯乙酯溶解为水相。然后将水相缓缓加入油相中，边加边搅，直至冷凝，即得。本发明制得的乳膏剂稳定性好，使用方便。
实施例6甘草锌软胶囊配比甘草锌(含锌量5.0％) 适量乳酸铁 适量明胶100份甘油55～66份水 120份精炼食用植物油 适量制备工艺称取甘草锌粉末适量，加入精炼食用植物油，搅拌使分散均匀，加入乳酸铁搅拌使完全溶解。并调整浓度至每丸含甘草锌为标示量的90％～110％，作为药液。另取甘油及水加热至70～80℃，加入明胶，搅拌溶化，保温1～2小时，待泡沫上浮，除去，滤过，维持温度，用滴丸机滴制，以液体石蜡为冷却液，收集冷凝胶丸，用纱布拭去粘附冷却液，再用石油醚洗涤数次，最后用95％乙醇洗涤，烘干即得。制成淡黄色透明软胶囊，性状稳定。观感、口感良好，易于服用。
权利要求
1.一种甘草锌溶液组合物，包括甘草锌，其特征在于甘草锌与溶剂和助溶剂组成甘草锌溶液组合物，甘草锌中锌含量在4.0～20.0％之间，溶剂为水或油，助溶剂为下述物质之一柠檬酸及其钾盐、钠盐、铁盐；酒石酸及其钾盐、钠盐、铁盐；葡萄糖及其钾盐、钠盐、铁盐；对氨基水杨酸及其钾盐、钠盐、铁盐，甘草锌与助溶剂的重量比为1∶0.4～1∶1.5，甘草锌溶液的浓度为0.01％～10％。
2.如权利要求1所述的甘草锌溶液组合物的制备工艺，其特征在于甘草锌与溶剂混合，搅拌至分散均匀，加入助溶剂搅拌至完全溶解。
3.如权利要求1所述的甘草锌溶液组合物，其特征在于所述的甘草锌溶液组合物制备甘草锌喷雾剂、口服液、乳膏或液体软胶囊。
全文摘要
本发明涉及医药原料甘草锌的溶液组合物及其制备工艺，并且应用该溶液制备水剂、油剂、乳剂、液体软胶囊等剂型。一种甘草锌溶液组合物，包括甘草锌，甘草锌与溶剂和助溶剂组成溶液，甘草锌中锌含量在4.0～20.0％之间，溶剂为水或油，助溶剂为下述物质之一柠檬酸及其钾盐、钠盐、铁盐；酒石酸及其钾盐、钠盐、铁盐；葡萄糖及其钾盐、钠盐、铁盐；对氨基水杨酸及其钾盐、钠盐、铁盐，甘草锌与助溶剂的比例为1∶0.4～1∶1.5，甘草锌溶液的浓度为0.01％～10％。本发明提供甘草锌水性或油性溶液，可制得多种剂型，同时改变给药途径，提高其生物利用度。如甘草锌喷雾剂，用于局部用药减少了甘草锌口服和毒副作用，提高了其生物利用度。另外，也使其临床应用更加广泛。
文档编号A61P3/02GK1483411SQ03134210
公开日2004年3月24日 申请日期2003年5月30日 优先权日2003年5月30日
发明者赵振伟, 高湘, 王冬, 解萍 申请人:西安利君制药股份有限公司
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