抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂药物及其制备方法
专利名称：抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物及其制备方法，特别适用用中草药岩黄连提纯物制备冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物及其制备方法。
本发明的另一发明目的是提供一种抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物的制备方法。
实现发明目的的技术方案是这样解决的一种抗肝炎药冻干粉针剂的药物组合物，其组成为含有重量比的岩黄连的有效成分为1份，重量比的辅料50～500份，辅料包括增溶剂，填充剂。所说增溶剂包括聚山犁酯，乙二醇，卵磷脂，普郎尼克(F-68)，聚乙烯吡咯烷酮等；所说填充剂包括乳糖，甘露醇，甘氨酸、蔗糖等；其增溶剂与填充剂的比例为0～20∶80～100，所述的增溶剂和填充剂分别是其中的或两种或两种以上同时添加。
制备抗肝炎药冻干粉针剂的方法，包括下述步骤岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料100～300份按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
一种抗肝炎药大输液剂的方法，包括下述步骤按重量比含有药物岩黄连有效部分为1份，辅料800～10000份溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。辅料包括增溶剂1--8份，缓冲剂0.5-5，抗氧剂1--10，等渗调节剂20--100；增溶剂包括聚山犁酯，聚维酮，聚乙二醇，普郎尼克(F-68)，胆汁；缓冲剂包括醋酸及其钠盐对，枸橼酸及其钠盐对，酒石酸及其钠盐对；抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠；等渗调节剂包括氯化钠，葡萄糖。所述的增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。
制备抗肝炎药大输液剂制备方法包括岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，侵渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料1000～8000份溶于注射用水，辅料包括增溶剂1--5份，缓冲剂0.5--5，抗氧剂1--6，等渗调节剂10-80，等渗调节剂指氯化钠或葡萄糖，滤过，灌封，灭菌，包装即得一种抗肝炎药大输液剂制备方法包括，按重量比含有药物岩黄连有效部分为1份，辅料800～10000份溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。辅料包括增溶剂1--8份，缓冲剂0.5--5，抗氧剂1--10，等渗调节剂20--100；增溶剂包括聚山犁酯，聚维酮，聚乙二醇，普郎尼克(F-68)，胆汁；缓冲剂包括醋酸及其钠盐对，枸橼酸及其钠盐对，酒石酸及其钠盐对；抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠；等渗调节剂包括氯化钠，葡萄糖。所述的增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。
本发明与现有技术相比，本发明采用冻干粉针剂制备抗肝炎药。其有以下优点第一其生产是在低温真空中进行可避免药物因高温而分解变质。第二其为固体含水量低，同时在真空中进行，故不易氧化有利于长期贮存。第三所得产品质地疏松，加水后容易回复原有特性。第四使用携带运输方便。
本发明采用大输液剂制备抗肝炎药。其有以下优点第一通过静脉给药，易达到速效目的，使该药可用于急性病患者，扩大了原药作用范围。第二大剂量使用避免多次给药给患者带来疼痛，可以缩短治疗时间，减少病人痛苦，同时给医护人员带来了方便。
该药民间用于治疗肝炎的特效秘方中草药，其注射剂由该植物经现代科学方法提取精制而成，具有清热、解毒、止痛功能，主要用于急慢性肝炎肝胆湿热者。具有较好的市场前景和社会效益。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明的内容作进一步说明实施例1制备抗肝炎药冻干粉针剂方法包括岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料100～300份按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
实施例2制备抗肝炎药大输液剂方法包括岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料1000～8000份溶于注射用水，辅料包括增溶剂1份--5份，缓冲剂0.5份-5份，抗氧剂1份-6份，等渗调节剂10份-80份，等渗调节剂指氯化钠或葡萄糖，滤过，灌封，灭菌，包装即得。
实施例3制备抗肝炎药冻干粉针剂组合物按重量比含岩黄连有效成份1份，辅料185份。其中增溶剂聚山犁酯10份，聚乙二醇5份。填充剂乳糖30份，甘露醇140份。
制备该药冻干粉针剂的方法岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连碱，再与辅料按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
实施例4制备抗肝炎药大输液剂组合物含岩黄连有效成分1份，辅料1150份。辅料包括增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂。其中增溶剂聚乙二醇5份，卵磷脂4份。缓冲剂醋酸及其钠盐对8份，，抗氧剂亚硫酸钠8份，等渗调节剂氯化钠1125份。
制备该药的方法岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，锓渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连碱，再与辅料按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌封，灭菌，包装即得。
实施例5制备抗肝炎药冻干粉针剂组合物含岩黄连有效成分1份，辅料147份。其中增溶剂聚乙烯吡咯烷酮5份，聚乙二醇7份。填充剂蔗糖10份，甘氨酸5份，甘露醇120份。
制备该药的方法同实施例1。
实施例6制备抗肝炎药大输液剂组合物含岩黄连有效成分1份，辅料6025份。辅料包括增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂。其中增溶剂聚乙二醇5份，卵磷脂5份。缓冲剂醋酸及其钠盐对5份，抗氧剂亚硫酸钠10份，等渗调节剂葡萄糖6000份。
制备该药的方法同实施例1。
每制剂单位含组成药物0.7mg，肌肉注射或静脉注射，用量为一日1～2次，每次1～2个制剂单位。
本品具有清热解毒功能，适用于急慢性肝炎肝胆湿热证者。本品未见明显不良反应，严重胃、十二指溃疡患者禁用。
权利要求
1.一种抗肝炎药的冻干粉针剂的药物，其特征在于冻干粉针剂组合物含有重量比的岩黄连有效成分1份，辅料50～500份，辅料包括增溶剂，填充剂，所说增溶剂包括聚山犁酯，乙二醇，卵磷脂，普郎尼克，聚乙烯吡咯烷酮；所说填充剂包括乳糖，甘露醇，甘氨酸、蔗糖；其增溶剂与填充剂的比例为0～20∶80～100，所述的增溶剂和填充剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。
2.根据权利要求1所述的抗肝炎药冻干粉针剂的药物，其特征在于含有重量比的岩黄连的有效成分为1份，辅料100～400份或200～300份；所说增溶剂与填充剂的比例为5～15∶85～95，所述的增溶剂和填充剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。
3.一种使用权利要求1所述的制备抗肝炎药冻干粉针剂的方法，其特征在于岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分，取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料100～300份按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
4.一种抗肝炎药大输液剂的药物，其特征在于按重量比含有药物岩黄连有效成分1份，辅料800～10000份，辅料包括增溶剂1～8份，缓冲剂0.5～5，抗氧剂1～10，等渗调节剂20～100，所说增溶剂包括聚山犁酯，聚维酮，聚乙二醇，普郎尼克，胆汁；所说缓冲剂包括醋酸及其钠盐对，枸橼酸及其钠盐对，酒石酸及其钠盐对；所说抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠；所说等渗调节剂包括氯化钠，葡萄糖。
5.根据权利要求4所述的抗肝炎药大输液剂的药物，其特征在于按重量比含有药物岩黄连的有效成分1份，辅料1000～8000份，辅料包括增溶剂2～6份，缓冲剂1～3，抗氧剂3～7，等渗调节剂10-80。
6.一种使用权利要求5所述的制备抗肝炎药大输液剂制备方法，其特征在于岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，侵渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分；取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料1000～8000份溶于注射用水，辅料包括增溶剂1--5份，缓冲剂0.5--5，抗氧剂1--6，等渗调节剂10-80，等渗调节剂指氯化钠或葡萄糖，滤过，灌封，灭菌，包装即得。
全文摘要
本发明涉及一种抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物及其制备方法。冻干粉针剂组合物含有岩黄连有效成分1份，辅料50～500份，方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，分装，冻干；大输液剂组合物，含有岩黄连有效部分1份，辅料800～10000份。方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。该药民间用于治疗肝炎的特效秘方中草药，其注射剂由该植物经现代科学方法提取精制而成，具有清热、解毒、止痛功能，主要用于急慢性肝炎肝胆湿热者。具有较好的市场前景和社会效益。
文档编号A61P1/00GK1460497SQ0313428
公开日2003年12月10日 申请日期2003年6月11日 优先权日2003年6月11日
发明者毛幼桦 申请人:陕西太明药物研究开发有限公司
技术领域：
本发明涉及一种抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物及其制备方法，特别适用用中草药岩黄连提纯物制备冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物及其制备方法。
本发明的另一发明目的是提供一种抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物的制备方法。
实现发明目的的技术方案是这样解决的一种抗肝炎药冻干粉针剂的药物组合物，其组成为含有重量比的岩黄连的有效成分为1份，重量比的辅料50～500份，辅料包括增溶剂，填充剂。所说增溶剂包括聚山犁酯，乙二醇，卵磷脂，普郎尼克(F-68)，聚乙烯吡咯烷酮等；所说填充剂包括乳糖，甘露醇，甘氨酸、蔗糖等；其增溶剂与填充剂的比例为0～20∶80～100，所述的增溶剂和填充剂分别是其中的或两种或两种以上同时添加。
制备抗肝炎药冻干粉针剂的方法，包括下述步骤岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料100～300份按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
一种抗肝炎药大输液剂的方法，包括下述步骤按重量比含有药物岩黄连有效部分为1份，辅料800～10000份溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。辅料包括增溶剂1--8份，缓冲剂0.5-5，抗氧剂1--10，等渗调节剂20--100；增溶剂包括聚山犁酯，聚维酮，聚乙二醇，普郎尼克(F-68)，胆汁；缓冲剂包括醋酸及其钠盐对，枸橼酸及其钠盐对，酒石酸及其钠盐对；抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠；等渗调节剂包括氯化钠，葡萄糖。所述的增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。
制备抗肝炎药大输液剂制备方法包括岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，侵渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料1000～8000份溶于注射用水，辅料包括增溶剂1--5份，缓冲剂0.5--5，抗氧剂1--6，等渗调节剂10-80，等渗调节剂指氯化钠或葡萄糖，滤过，灌封，灭菌，包装即得一种抗肝炎药大输液剂制备方法包括，按重量比含有药物岩黄连有效部分为1份，辅料800～10000份溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。辅料包括增溶剂1--8份，缓冲剂0.5--5，抗氧剂1--10，等渗调节剂20--100；增溶剂包括聚山犁酯，聚维酮，聚乙二醇，普郎尼克(F-68)，胆汁；缓冲剂包括醋酸及其钠盐对，枸橼酸及其钠盐对，酒石酸及其钠盐对；抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠；等渗调节剂包括氯化钠，葡萄糖。所述的增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。
本发明与现有技术相比，本发明采用冻干粉针剂制备抗肝炎药。其有以下优点第一其生产是在低温真空中进行可避免药物因高温而分解变质。第二其为固体含水量低，同时在真空中进行，故不易氧化有利于长期贮存。第三所得产品质地疏松，加水后容易回复原有特性。第四使用携带运输方便。
本发明采用大输液剂制备抗肝炎药。其有以下优点第一通过静脉给药，易达到速效目的，使该药可用于急性病患者，扩大了原药作用范围。第二大剂量使用避免多次给药给患者带来疼痛，可以缩短治疗时间，减少病人痛苦，同时给医护人员带来了方便。
该药民间用于治疗肝炎的特效秘方中草药，其注射剂由该植物经现代科学方法提取精制而成，具有清热、解毒、止痛功能，主要用于急慢性肝炎肝胆湿热者。具有较好的市场前景和社会效益。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明的内容作进一步说明实施例1制备抗肝炎药冻干粉针剂方法包括岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料100～300份按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
实施例2制备抗肝炎药大输液剂方法包括岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分。取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料1000～8000份溶于注射用水，辅料包括增溶剂1份--5份，缓冲剂0.5份-5份，抗氧剂1份-6份，等渗调节剂10份-80份，等渗调节剂指氯化钠或葡萄糖，滤过，灌封，灭菌，包装即得。
实施例3制备抗肝炎药冻干粉针剂组合物按重量比含岩黄连有效成份1份，辅料185份。其中增溶剂聚山犁酯10份，聚乙二醇5份。填充剂乳糖30份，甘露醇140份。
制备该药冻干粉针剂的方法岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连碱，再与辅料按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
实施例4制备抗肝炎药大输液剂组合物含岩黄连有效成分1份，辅料1150份。辅料包括增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂。其中增溶剂聚乙二醇5份，卵磷脂4份。缓冲剂醋酸及其钠盐对8份，，抗氧剂亚硫酸钠8份，等渗调节剂氯化钠1125份。
制备该药的方法岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，锓渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连碱，再与辅料按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌封，灭菌，包装即得。
实施例5制备抗肝炎药冻干粉针剂组合物含岩黄连有效成分1份，辅料147份。其中增溶剂聚乙烯吡咯烷酮5份，聚乙二醇7份。填充剂蔗糖10份，甘氨酸5份，甘露醇120份。
制备该药的方法同实施例1。
实施例6制备抗肝炎药大输液剂组合物含岩黄连有效成分1份，辅料6025份。辅料包括增溶剂，缓冲剂，抗氧剂，等渗调节剂。其中增溶剂聚乙二醇5份，卵磷脂5份。缓冲剂醋酸及其钠盐对5份，抗氧剂亚硫酸钠10份，等渗调节剂葡萄糖6000份。
制备该药的方法同实施例1。
每制剂单位含组成药物0.7mg，肌肉注射或静脉注射，用量为一日1～2次，每次1～2个制剂单位。
本品具有清热解毒功能，适用于急慢性肝炎肝胆湿热证者。本品未见明显不良反应，严重胃、十二指溃疡患者禁用。
权利要求
1.一种抗肝炎药的冻干粉针剂的药物，其特征在于冻干粉针剂组合物含有重量比的岩黄连有效成分1份，辅料50～500份，辅料包括增溶剂，填充剂，所说增溶剂包括聚山犁酯，乙二醇，卵磷脂，普郎尼克，聚乙烯吡咯烷酮；所说填充剂包括乳糖，甘露醇，甘氨酸、蔗糖；其增溶剂与填充剂的比例为0～20∶80～100，所述的增溶剂和填充剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。
2.根据权利要求1所述的抗肝炎药冻干粉针剂的药物，其特征在于含有重量比的岩黄连的有效成分为1份，辅料100～400份或200～300份；所说增溶剂与填充剂的比例为5～15∶85～95，所述的增溶剂和填充剂分别是其中的一种或两种或两种以上同时添加。
3.一种使用权利要求1所述的制备抗肝炎药冻干粉针剂的方法，其特征在于岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，浸渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分，取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料100～300份按处方混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，冷冻干燥，包装即得。
4.一种抗肝炎药大输液剂的药物，其特征在于按重量比含有药物岩黄连有效成分1份，辅料800～10000份，辅料包括增溶剂1～8份，缓冲剂0.5～5，抗氧剂1～10，等渗调节剂20～100，所说增溶剂包括聚山犁酯，聚维酮，聚乙二醇，普郎尼克，胆汁；所说缓冲剂包括醋酸及其钠盐对，枸橼酸及其钠盐对，酒石酸及其钠盐对；所说抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠；所说等渗调节剂包括氯化钠，葡萄糖。
5.根据权利要求4所述的抗肝炎药大输液剂的药物，其特征在于按重量比含有药物岩黄连的有效成分1份，辅料1000～8000份，辅料包括增溶剂2～6份，缓冲剂1～3，抗氧剂3～7，等渗调节剂10-80。
6.一种使用权利要求5所述的制备抗肝炎药大输液剂制备方法，其特征在于岩黄连粉碎成粗粉，称量粗粉，用5倍量90％乙醇，侵渍24小时，回流提取4次，每次1小时，合并提取液，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为0.92-1.02的清膏，放冷，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.16-1.20的稠膏。于稠膏中加入蒸溜水，析出棕褐色沉淀水，用10％盐酸溶液调节pH值2-3，搅拌充分，滤过，用10％盐酸溶液洗4-5次，合并酸水液，碳酸钠调节pH值9-10，析出棕褐色沉淀，滤过，滤渣用5倍量氯仿提取5-6次，合并氯仿液，加无水硫酸钠脱水，滤过，回收氯仿至尽干，加入酒精，减压回收溶剂，干燥，即得岩黄连的有效成分；取岩黄连的有效成分1份，再与重量比的辅料1000～8000份溶于注射用水，辅料包括增溶剂1--5份，缓冲剂0.5--5，抗氧剂1--6，等渗调节剂10-80，等渗调节剂指氯化钠或葡萄糖，滤过，灌封，灭菌，包装即得。
全文摘要
本发明涉及一种抗肝炎药的冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物及其制备方法。冻干粉针剂组合物含有岩黄连有效成分1份，辅料50～500份，方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，分装，冻干；大输液剂组合物，含有岩黄连有效部分1份，辅料800～10000份。方法包括下述步骤水煎煮提取岩黄连后分离纯化精制得岩黄连提取物，再与辅料混匀，溶于注射用水，滤过，灌装，灭菌。该药民间用于治疗肝炎的特效秘方中草药，其注射剂由该植物经现代科学方法提取精制而成，具有清热、解毒、止痛功能，主要用于急慢性肝炎肝胆湿热者。具有较好的市场前景和社会效益。
文档编号A61P1/00GK1460497SQ0313428
公开日2003年12月10日 申请日期2003年6月11日 优先权日2003年6月11日
发明者毛幼桦 申请人:陕西太明药物研究开发有限公司
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