以灯盏花所含黄酮为配体的配合物及其用途的制作方法
专利名称：以灯盏花所含黄酮为配体的配合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及以灯盏花有效成份黄酮类为配体的配合物，以及它们在制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物中的应用。
背景技术：
灯盏花是云南特有植物，据《本草纲目》记载，它具有散寒解表、活血疏筋、止痛消积等功效。灯盏花主要有效成份为4`，5，6-三羟基黄酮(C15H10O6)、4`，5，6-三羟基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸钠(C21H17O12Na，又称灯盏花乙素)。现代医学研究证明这二种有效成份具有改善微循环、消除自由基、降血糖、降血脂活性，广泛用于心脑血管血栓性疾病、糖尿病等疾病的治疗[丁国华，灯盏花素药理研究和临床应用进展，时珍国医国药，1999，10(4)，303-306]。Cu、Zn、Mn、V是人体必须的微量元素，是许多蛋白酶的催化中心，研究表明许多有机药物在体内的生物作用是通过它们来介导的[H.Sigel，Metal Ions in Biological Systems，Marcel DekkerINC，NY，1982]。同时，这些金属离子本身也具有一定的药理作用，如Cu化合物具有抗炎镇痛作用[J.R.J.Sorenson，Copper Complexes Offer a PhysiologicalApproach to Treatment of Chronic，Deseases Progress in Med.Chem.1989，26，445～476]，Zn化合物具有促使伤口愈合、抗溃疡作用[W.J.Pories，Zinc and WoundHealing，in Zinc Metabolism，Charles C.Thomas，Springfield，1996]，Mn化合物则具有淬灭自由基，激活SOD的性质[F.I.Chou，Manganese(II)Induces CellDivision and Increases in Superoxide Dismetase，J.Bacteriol，1990，172，2029-35]，V化合物具有消除胰岛素抗性，降血糖的活性[谢明进，刘伟平，双(d-呋喃甲酸)氧钒的合成和抗糖尿病活性研究，化学学报，2002，60(5)，891-896]。
发明内容
本发明目的在于提供一类新的具有药用价值的黄酮配合物。
本发明另一目的是提供上述配合物在制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物方面的用途。
本发明的配合物是以灯盏花有效成份黄酮类为配体，Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+为中心离子形成的配位化合物，具有如下化学结构 M＝Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+M′＝H+、Na+n＝0、1、2发明人发现这类配合物能发挥灯盏花有效成份与金属离子的协同作用，对心脑血管血栓性疾病、糖尿病和炎症具有良好的治疗效果，同时，还具有抗病毒作用。可用于制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物。
发明人还发现通式(I)配合物的毒性很低。
通式(I)中，R为灯盏花所含黄酮的结构式7-O位置的氢离子或葡萄糖醛酸基团。
本发明的配合物可以采用常规的化学方法合成，即将灯盏花有效成份溶于水或乙醇中，加入过量的10％MSO4[M＝Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+]或MnCl2或M(CH3COO)2[M＝Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+]，在40℃下搅拌反应，过滤析出产物，在60℃下烘干即得。
本发明的配合物在炎症动物模型、血栓动物模型以及糖尿病动物模型上均显示出较高的活性，同时，还具有抗病毒作用，优于4`，5，6-三羟基黄酮和4`，5，6-三羟基-7-O-葡萄糖醛酸钠。
本发明使用的4`，5，6-三羟基黄酮和4`，5，6-三羟基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸钠原料均可从市场购得。
表1 各组的血糖变化
权利要求
1.通式(I)配合物 M＝Cu2+、Zr2+、Mn2+、VO2+M′＝H+、Na+n＝0、1、2
2.权利要求1配合物在制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及以灯盏花有效成份黄酮为配体的Cu
文档编号A61P9/00GK1480461SQ0313514
公开日2004年3月10日 申请日期2003年6月6日 优先权日2003年6月6日
发明者刘伟平, 谌喜珠, 何键, 刘洋, 普绍平 申请人:昆明贵金属研究所
技术领域：
本发明涉及以灯盏花有效成份黄酮类为配体的配合物，以及它们在制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物中的应用。
背景技术：
灯盏花是云南特有植物，据《本草纲目》记载，它具有散寒解表、活血疏筋、止痛消积等功效。灯盏花主要有效成份为4`，5，6-三羟基黄酮(C15H10O6)、4`，5，6-三羟基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸钠(C21H17O12Na，又称灯盏花乙素)。现代医学研究证明这二种有效成份具有改善微循环、消除自由基、降血糖、降血脂活性，广泛用于心脑血管血栓性疾病、糖尿病等疾病的治疗[丁国华，灯盏花素药理研究和临床应用进展，时珍国医国药，1999，10(4)，303-306]。Cu、Zn、Mn、V是人体必须的微量元素，是许多蛋白酶的催化中心，研究表明许多有机药物在体内的生物作用是通过它们来介导的[H.Sigel，Metal Ions in Biological Systems，Marcel DekkerINC，NY，1982]。同时，这些金属离子本身也具有一定的药理作用，如Cu化合物具有抗炎镇痛作用[J.R.J.Sorenson，Copper Complexes Offer a PhysiologicalApproach to Treatment of Chronic，Deseases Progress in Med.Chem.1989，26，445～476]，Zn化合物具有促使伤口愈合、抗溃疡作用[W.J.Pories，Zinc and WoundHealing，in Zinc Metabolism，Charles C.Thomas，Springfield，1996]，Mn化合物则具有淬灭自由基，激活SOD的性质[F.I.Chou，Manganese(II)Induces CellDivision and Increases in Superoxide Dismetase，J.Bacteriol，1990，172，2029-35]，V化合物具有消除胰岛素抗性，降血糖的活性[谢明进，刘伟平，双(d-呋喃甲酸)氧钒的合成和抗糖尿病活性研究，化学学报，2002，60(5)，891-896]。
发明内容
本发明目的在于提供一类新的具有药用价值的黄酮配合物。
本发明另一目的是提供上述配合物在制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物方面的用途。
本发明的配合物是以灯盏花有效成份黄酮类为配体，Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+为中心离子形成的配位化合物，具有如下化学结构 M＝Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+M′＝H+、Na+n＝0、1、2发明人发现这类配合物能发挥灯盏花有效成份与金属离子的协同作用，对心脑血管血栓性疾病、糖尿病和炎症具有良好的治疗效果，同时，还具有抗病毒作用。可用于制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物。
发明人还发现通式(I)配合物的毒性很低。
通式(I)中，R为灯盏花所含黄酮的结构式7-O位置的氢离子或葡萄糖醛酸基团。
本发明的配合物可以采用常规的化学方法合成，即将灯盏花有效成份溶于水或乙醇中，加入过量的10％MSO4[M＝Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+]或MnCl2或M(CH3COO)2[M＝Cu2+、Zn2+、Mn2+、VO2+]，在40℃下搅拌反应，过滤析出产物，在60℃下烘干即得。
本发明的配合物在炎症动物模型、血栓动物模型以及糖尿病动物模型上均显示出较高的活性，同时，还具有抗病毒作用，优于4`，5，6-三羟基黄酮和4`，5，6-三羟基-7-O-葡萄糖醛酸钠。
本发明使用的4`，5，6-三羟基黄酮和4`，5，6-三羟基黄酮-7-O-葡萄糖醛酸钠原料均可从市场购得。
表1 各组的血糖变化
权利要求
1.通式(I)配合物 M＝Cu2+、Zr2+、Mn2+、VO2+M′＝H+、Na+n＝0、1、2
2.权利要求1配合物在制备治疗心脑血管血栓性疾病、糖尿病、炎症和抗病毒的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及以灯盏花有效成份黄酮为配体的Cu
文档编号A61P9/00GK1480461SQ0313514
公开日2004年3月10日 申请日期2003年6月6日 优先权日2003年6月6日
发明者刘伟平, 谌喜珠, 何键, 刘洋, 普绍平 申请人:昆明贵金属研究所
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