漆姑草黄酮甙注射剂及其制备工艺的制作方法
专利名称：漆姑草黄酮甙注射剂及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物配制品，具体来说，涉及含有机有效成分的医药配制品，特别涉及酮类有效成分的医药配制品。
背景技术：
癌症是一种难以治愈的患疾，患者常出现病变部位剧烈疼痛、周身无力、精神不佳等症状，生活痛苦，影响生活质量，乃至危及生命。医学上虽然进行了大量研究，有许多治疗的方案，中医也有一些验方，但目前尚未找到能够完全治愈各种癌症的良药。目前的抗癌药物多数是针对癌症患者的症状，以减轻患者痛苦、减轻恶性肿瘤危害为目的开发的。迄今为止，还没有一种含有从漆姑草提取的有效成分制成的抗癌注射剂问世。
发明内容
本发明的目的就是提供一种含有从漆姑草提取的有效成分漆姑草黄酮甙制成的抗癌注射剂，增加治疗癌症的药品。
本发明的又一目的就是提供该抗癌注射剂的制备工艺。
发明人在长期发掘具有抗癌作用的民族医药的研究中，从很多古方、验方中找到抗癌效果好、毒副作用小的漆姑草，经药理、药化的系统研究后，提取了有效成分制成抗癌新药注射剂。发明人提供的漆姑草黄酮甙抗癌注射剂的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物。
漆姑草(Sagina japonica)为石竹科植物，又名漆姑、珍珠草、瓜垂草、牛毛粘、地松、大龙叶、羊儿草等，苗药叫“者老翁德”，主产于江苏、四川、湖南、湖北、贵州、云南等地；漆姑草含黄酮、皂甙、生物碱、挥发油等成分，其性凉、味苦，可治漆疮、秃疮、痈肿、瘰疬、龋齿、小儿乳积、跌打内伤。该药材记载在《中药大辞典》2575页。
发明人从漆姑草中提取的黄酮类化合物，其化学结构均符合如下通式 这类化合物主要有4个，其中化合物IR1＝R2＝C6，8-二葡萄糖基，其化学名称6，8-二葡萄糖基芹黄素；化合物IIR1＝C6-阿拉伯糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C6-鼠李糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IVR1＝C6-葡萄糖基，R2＝C8-鼠李糖基。
上述化合物中，单体化合物6，8-二葡萄糖基芹黄素是抗癌的主要活性成分，经系统药理试验证明，它对肿瘤的多种瘤株有抑制作用，如U14、L615、S180、S374种瘤株均具有体内抗癌作用。上述总黄酮甙的全用，抗癌作用增强，临床试验效果很好。这同药理试验结果一致，特别是对白血病临床疗效最好，同时它还可以减轻化疗、放疗的副作用、稳定白细胞。
提取单体化合物6，8-二葡萄糖基芹黄素的工艺是将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用有机溶剂在温热条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮；最后用常规的柱层析分离法，分出4个黄酮类化合物，其中的6，8-二葡萄糖基芹黄素即为主要的有效成分。
用来浸提漆姑草的有机溶剂通常是75％的乙醇；浸提温度为40℃。
漆姑草黄酮甙注射剂的制备工艺是以上述方法制得的漆姑草总黄酮为原料，用注射用水溶解，制成药液，用抽滤法过滤除去沉渣，然后置入冰柜静置冷藏，之后再次抽滤并进行灭菌处理，符合注射剂要求后，用处理好的空安瓿灌装并封口，每支注射剂5ml；最后经过对安瓿剂的灭菌、印字、贴签和包装，制成成品。
本发明的漆姑草黄酮甙注射剂，规格为2mg/支、5ml/支，其表示量为90％～115％；其质量标准应符合注射剂澄明度，无菌、无热源、适宜的pH值。主要指标为本品为淡黄色澄明溶液；本品为黄酮化合物，作黄酮化合物试验为正反应；pH值为5.8～6.0；可用分光光度法，以路丁作对照品(按中国药典)进行含量测定。
本发明的漆姑草黄酮甙注射剂的用法是肌肉注射，每日6mg，每次一支，一日3次，或遵医嘱。本品应在遮光、密闭、低温条件下保存。
本发明的漆姑草黄酮甙注射剂是一种从民族医药中发掘出来的以天然植物中提取有效成分所制成的抗癌药物，经200多例临床使用，疗效明显，如缓解临床症状、止痛、增强免疫功能、减轻病人化疗和放疗的临床反应、增加食欲等，无毒副作用。本品为癌症治疗增加了一种效果好的药物，可广泛用于各类癌症患者。
具体实施例方式
实施例将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用75％乙醇在40℃条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮。以制得的漆姑草总黄酮为原料，用注射用水溶解，制成药液，用抽滤法过滤除去沉渣，然后置入冰柜静置冷藏，之后再次抽滤并进行灭菌处理，符合注射剂要求后，用已处理好的空安瓿灌装并封口，每支注射剂5ml；最后经过对安瓿剂的灭菌、印字、贴签和包装，制成成品，规格为2mg/支、5ml/支。该产品的商品名称可命名为“黄康酮注射剂”。
权利要求
1漆姑草黄酮甙注射剂，其特征在于该注射剂的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物。
2如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙注射剂，其特征在于所述的黄酮类化合物，其化学结构均符合如下通式 这类化合物主要有4个，其中化合物IR1＝R2＝C6，8-二葡萄糖基，其化学名称6，8-二葡萄糖基芹黄素；化合物IIR1＝C6-阿拉伯糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C6-鼠李糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IVR1＝C6-葡萄糖基，R2＝C8-鼠李糖基。
3如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙注射剂，其特征在于该注射剂的规格为2mg/支、5ml/支，其表示量为90％～115％；其质量标准符合注射剂澄明度，无菌、无热源、适宜的pH值。
4如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙注射剂的制备工艺，其特征包括(1)将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用有机溶剂在温热条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮；(2)制得的总黄酮用注射用水溶解，制成药液，用抽滤法过滤除去沉渣，然后置入冰柜静置冷藏，之后再次抽滤并进行灭菌处理，符合注射剂要求后，用处理好的空安瓿灌装并封口；最后经过对安瓿剂的灭菌、印字、贴签和包装，制成成品。
5如权利要求4所述的漆姑草黄酮甙注射剂的制备工艺，其特征在于所述的有机溶剂通常是75％的乙醇；浸提温度为40℃。
全文摘要
本发明公开了漆姑草黄酮甙注射剂及其制备工艺，它涉及药物配制品，目的是增加治疗癌症的药品。该注射剂的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物，其中单体化合物6，8－二葡萄糖基芹黄素是抗癌的主要活性成分。其制备工艺是用有机溶剂浸提漆姑草，对提取液减压浓缩；再进行脱脂精制，得到稠膏状的总黄酮；再用注射用水溶解成药液，然后静置冷藏，过滤除渣，符合注射剂要求后，用已处理好的安瓿灌装并封口，最后灭菌、印字、贴签和包装，制成成品。本品为癌症治疗增加了一种效果好的药物，可广泛用于各类癌症患者。
文档编号A61P35/00GK1565466SQ03135209
公开日2005年1月19日 申请日期2003年6月11日 优先权日2003年6月11日
发明者田成国 申请人:贵州远康制药(集团)有限公司, 田成国
技术领域：
本发明涉及药物配制品，具体来说，涉及含有机有效成分的医药配制品，特别涉及酮类有效成分的医药配制品。
背景技术：
癌症是一种难以治愈的患疾，患者常出现病变部位剧烈疼痛、周身无力、精神不佳等症状，生活痛苦，影响生活质量，乃至危及生命。医学上虽然进行了大量研究，有许多治疗的方案，中医也有一些验方，但目前尚未找到能够完全治愈各种癌症的良药。目前的抗癌药物多数是针对癌症患者的症状，以减轻患者痛苦、减轻恶性肿瘤危害为目的开发的。迄今为止，还没有一种含有从漆姑草提取的有效成分制成的抗癌注射剂问世。
发明内容
本发明的目的就是提供一种含有从漆姑草提取的有效成分漆姑草黄酮甙制成的抗癌注射剂，增加治疗癌症的药品。
本发明的又一目的就是提供该抗癌注射剂的制备工艺。
发明人在长期发掘具有抗癌作用的民族医药的研究中，从很多古方、验方中找到抗癌效果好、毒副作用小的漆姑草，经药理、药化的系统研究后，提取了有效成分制成抗癌新药注射剂。发明人提供的漆姑草黄酮甙抗癌注射剂的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物。
漆姑草(Sagina japonica)为石竹科植物，又名漆姑、珍珠草、瓜垂草、牛毛粘、地松、大龙叶、羊儿草等，苗药叫“者老翁德”，主产于江苏、四川、湖南、湖北、贵州、云南等地；漆姑草含黄酮、皂甙、生物碱、挥发油等成分，其性凉、味苦，可治漆疮、秃疮、痈肿、瘰疬、龋齿、小儿乳积、跌打内伤。该药材记载在《中药大辞典》2575页。
发明人从漆姑草中提取的黄酮类化合物，其化学结构均符合如下通式 这类化合物主要有4个，其中化合物IR1＝R2＝C6，8-二葡萄糖基，其化学名称6，8-二葡萄糖基芹黄素；化合物IIR1＝C6-阿拉伯糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C6-鼠李糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IVR1＝C6-葡萄糖基，R2＝C8-鼠李糖基。
上述化合物中，单体化合物6，8-二葡萄糖基芹黄素是抗癌的主要活性成分，经系统药理试验证明，它对肿瘤的多种瘤株有抑制作用，如U14、L615、S180、S374种瘤株均具有体内抗癌作用。上述总黄酮甙的全用，抗癌作用增强，临床试验效果很好。这同药理试验结果一致，特别是对白血病临床疗效最好，同时它还可以减轻化疗、放疗的副作用、稳定白细胞。
提取单体化合物6，8-二葡萄糖基芹黄素的工艺是将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用有机溶剂在温热条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮；最后用常规的柱层析分离法，分出4个黄酮类化合物，其中的6，8-二葡萄糖基芹黄素即为主要的有效成分。
用来浸提漆姑草的有机溶剂通常是75％的乙醇；浸提温度为40℃。
漆姑草黄酮甙注射剂的制备工艺是以上述方法制得的漆姑草总黄酮为原料，用注射用水溶解，制成药液，用抽滤法过滤除去沉渣，然后置入冰柜静置冷藏，之后再次抽滤并进行灭菌处理，符合注射剂要求后，用处理好的空安瓿灌装并封口，每支注射剂5ml；最后经过对安瓿剂的灭菌、印字、贴签和包装，制成成品。
本发明的漆姑草黄酮甙注射剂，规格为2mg/支、5ml/支，其表示量为90％～115％；其质量标准应符合注射剂澄明度，无菌、无热源、适宜的pH值。主要指标为本品为淡黄色澄明溶液；本品为黄酮化合物，作黄酮化合物试验为正反应；pH值为5.8～6.0；可用分光光度法，以路丁作对照品(按中国药典)进行含量测定。
本发明的漆姑草黄酮甙注射剂的用法是肌肉注射，每日6mg，每次一支，一日3次，或遵医嘱。本品应在遮光、密闭、低温条件下保存。
本发明的漆姑草黄酮甙注射剂是一种从民族医药中发掘出来的以天然植物中提取有效成分所制成的抗癌药物，经200多例临床使用，疗效明显，如缓解临床症状、止痛、增强免疫功能、减轻病人化疗和放疗的临床反应、增加食欲等，无毒副作用。本品为癌症治疗增加了一种效果好的药物，可广泛用于各类癌症患者。
具体实施例方式
实施例将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用75％乙醇在40℃条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮。以制得的漆姑草总黄酮为原料，用注射用水溶解，制成药液，用抽滤法过滤除去沉渣，然后置入冰柜静置冷藏，之后再次抽滤并进行灭菌处理，符合注射剂要求后，用已处理好的空安瓿灌装并封口，每支注射剂5ml；最后经过对安瓿剂的灭菌、印字、贴签和包装，制成成品，规格为2mg/支、5ml/支。该产品的商品名称可命名为“黄康酮注射剂”。
权利要求
1漆姑草黄酮甙注射剂，其特征在于该注射剂的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物。
2如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙注射剂，其特征在于所述的黄酮类化合物，其化学结构均符合如下通式 这类化合物主要有4个，其中化合物IR1＝R2＝C6，8-二葡萄糖基，其化学名称6，8-二葡萄糖基芹黄素；化合物IIR1＝C6-阿拉伯糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IIIR1＝C6-鼠李糖基，R2＝C8-葡萄糖基；化合物IVR1＝C6-葡萄糖基，R2＝C8-鼠李糖基。
3如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙注射剂，其特征在于该注射剂的规格为2mg/支、5ml/支，其表示量为90％～115％；其质量标准符合注射剂澄明度，无菌、无热源、适宜的pH值。
4如权利要求1所述的漆姑草黄酮甙注射剂的制备工艺，其特征包括(1)将新鲜漆姑草全草洗净、除杂、晾干，用有机溶剂在温热条件下浸提3次，合并提取液，对提取液减压浓缩；再用石油醚进行脱脂精制，在水浴中继续浓缩成稠膏状的总黄酮；(2)制得的总黄酮用注射用水溶解，制成药液，用抽滤法过滤除去沉渣，然后置入冰柜静置冷藏，之后再次抽滤并进行灭菌处理，符合注射剂要求后，用处理好的空安瓿灌装并封口；最后经过对安瓿剂的灭菌、印字、贴签和包装，制成成品。
5如权利要求4所述的漆姑草黄酮甙注射剂的制备工艺，其特征在于所述的有机溶剂通常是75％的乙醇；浸提温度为40℃。
全文摘要
本发明公开了漆姑草黄酮甙注射剂及其制备工艺，它涉及药物配制品，目的是增加治疗癌症的药品。该注射剂的有效成分是从漆姑草中提取的黄酮类化合物，其中单体化合物6，8－二葡萄糖基芹黄素是抗癌的主要活性成分。其制备工艺是用有机溶剂浸提漆姑草，对提取液减压浓缩；再进行脱脂精制，得到稠膏状的总黄酮；再用注射用水溶解成药液，然后静置冷藏，过滤除渣，符合注射剂要求后，用已处理好的安瓿灌装并封口，最后灭菌、印字、贴签和包装，制成成品。本品为癌症治疗增加了一种效果好的药物，可广泛用于各类癌症患者。
文档编号A61P35/00GK1565466SQ03135209
公开日2005年1月19日 申请日期2003年6月11日 优先权日2003年6月11日
发明者田成国 申请人:贵州远康制药(集团)有限公司, 田成国
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