注射用依诺沙星及其制作方法
专利名称：注射用依诺沙星及其制作方法
技术领域：
本发明涉及氟喹诺酮类抗生素化学药品及其制作方法，尤其涉及一种注射用依诺沙星及其制作方法。
背景技术：
依诺沙星是第三代氟喹诺酮类化合物，其具有抗菌谱广，给药方便，体内分布广，临床疗效好，价格低等特点，对多数革兰氏阴性杆菌及金葡球菌等阳性球菌有较强的杀灭作用。有关依诺沙星制剂均系片剂、胶囊剂和水针等剂型，其在制作过程中药物容易发生氧化，并且在生产工艺过程中因高温容易导致药物分解。
发明内容
本发明的目的是提供一种注射用依诺沙星及其制作方法。
本发明所设计的注射用依诺沙星是由依诺沙星、甘露醇、注射用水经制作而成，其中各种成分所占重量百分比为依诺沙星5.0-10.5％，甘露醇5.6-7.2％，注射用水82.6-89.1％。
本发明所提出的注射用依诺沙星的制作方法包括溶液配制过程和冷冻干燥过程。在溶液配置过程中， 按比例取依诺沙星和注射用水，将依诺沙星溶于一半的注射用水中，并用乳酸溶液调节酸碱度使依诺沙星溶解，然后加入甘露醇和另一半注射用水，接着用活性炭进行杀菌，过滤，再用微孔滤膜除菌过滤。在冷冻干燥过程中，取上述精滤液装于管制西林瓶中，用丁基胶塞进行半压塞，然后将其置于冷冻干燥机内进行预冻，开启捕水器开关，在预冻结束后开启真空泵以降低冷冻干燥机内的压力，接着逐渐升高板层温度，当制品温度与板层温度接近时结束冻干，将压塞的在制品轧盖即可。
本发明所设计的注射用依诺沙星质量高，稳定性好，成品含水量低，有利于长期贮存。
本发明所提出的注射用依诺沙星的制作方法是采用真空低温冷冻干燥工艺，在密闭容器中制取药品，保证药物不易氧化发生变质，亦克服生产过程中因高温而导致药物分解的问题。
具体实施例方式
下面详细对本发明作进一步说明。
1、溶液配制。按比例取依诺沙星和注射用水，将依诺沙星溶于一半的注射用水中，注射用水的温度控制在55℃-65℃之间，加入7.5-12.5％的乳酸溶液调节酸碱度使溶液的pH值在4.5-5.5之间，搅拌使依诺沙星溶解，并在55℃-65℃的温度下保温30-90分钟后冷却至室温，然后按比例加入甘露醇和另一半注射用水，接着加入总配置量的0.02-0.04％的活性炭在室温下搅拌20-40分钟，过滤至澄明，再用0.22μm的微孔滤膜除菌过滤，得到精滤液。
2、冷冻干燥过程。取上述精滤液装于管制西林瓶中，在温度为18℃-26℃、湿度为46-60％的环境下用丁基胶塞进行半压塞，然后将其置于冷冻干燥机内，在-50℃至-40℃的温度下进行预冻5-6小时，开启捕水器开关，在预冻保温结束后开启真空泵以降低冷冻干燥机内的压力，当真空度降至10帕以下时，逐渐升高板层温度至-7℃至-3℃后进行保温，当制品温度与板层温度接近时结束冻干，将压塞的在制品轧盖即可。
权利要求
1.一种注射用依诺沙星，其特征在于它是由依诺沙星、甘露醇、注射用水经制作而成，其中各种成分所占重量百分比为依诺沙星5.0-10.5％，甘露醇5.6-7.2％，注射用水82.6-89.1％。
2.一种权利要求1所述的注射用依诺沙星的制作方法，它包括溶液配制过程和冷冻干燥过程，其特征在于所说的溶液配制过程是按比例取依诺沙星和注射用水，将依诺沙星溶于一半的注射用水中，注射用水的温度控制在55℃-65℃之间，加入7.5-12.5％的乳酸溶液调节酸碱度使溶液的pH值在4.5-5.5之间，搅拌使依诺沙星溶解，并在55℃-65℃的温度下保温30-90分钟后冷却至室温，然后按比例加入甘露醇和另一半注射用水，接着加入总配置量的0.02-0.04％的活性炭在室温下搅拌20-40分钟，过滤至澄明，再用0.22μm的微孔滤膜除菌过滤，得到精滤液；所说的冷冻干燥过程是取上述精滤液装于管制西林瓶中，在温度为18℃-26℃、湿度为46-60％的环境下用丁基胶塞进行半压塞，然后将其置于冷冻干燥机内，在-50℃至-40℃的温度下进行预冻5-6小时，开启捕水器开关，在预冻保温结束后开启真空泵以降低冷冻干燥机内的压力，当真空度降至10帕以下时，逐渐升高板层温度至-7℃至-3℃后进行保温，当制品温度与板层温度接近时结束冻干，将压塞的在制品轧盖即可。
全文摘要
本发明公开了一种氟喹诺酮类抗生素注射用依诺沙星及其制作方法。注射用依诺沙星是由依诺沙星、甘露醇、注射用水经制作而成。其制作方法包括溶液配制过程和冷冻干燥过程。本发明所设计的注射用依诺沙星质量高，稳定性好，成品含水量低，有利于长期贮存。本发明所提出的注射用依诺沙星的制作方法是采用真空低温冷冻干燥工艺，在密闭容器中制取药品，保证药物不易氧化发生变质，亦克服生产过程中因高温而导致药物分解的问题。
文档编号A61K9/08GK1475215SQ03136168
公开日2004年2月18日 申请日期2003年5月16日 优先权日2003年5月16日
发明者汤旭东 申请人:海口康力元制药有限公司
技术领域：
本发明涉及氟喹诺酮类抗生素化学药品及其制作方法，尤其涉及一种注射用依诺沙星及其制作方法。
背景技术：
依诺沙星是第三代氟喹诺酮类化合物，其具有抗菌谱广，给药方便，体内分布广，临床疗效好，价格低等特点，对多数革兰氏阴性杆菌及金葡球菌等阳性球菌有较强的杀灭作用。有关依诺沙星制剂均系片剂、胶囊剂和水针等剂型，其在制作过程中药物容易发生氧化，并且在生产工艺过程中因高温容易导致药物分解。
发明内容
本发明的目的是提供一种注射用依诺沙星及其制作方法。
本发明所设计的注射用依诺沙星是由依诺沙星、甘露醇、注射用水经制作而成，其中各种成分所占重量百分比为依诺沙星5.0-10.5％，甘露醇5.6-7.2％，注射用水82.6-89.1％。
本发明所提出的注射用依诺沙星的制作方法包括溶液配制过程和冷冻干燥过程。在溶液配置过程中， 按比例取依诺沙星和注射用水，将依诺沙星溶于一半的注射用水中，并用乳酸溶液调节酸碱度使依诺沙星溶解，然后加入甘露醇和另一半注射用水，接着用活性炭进行杀菌，过滤，再用微孔滤膜除菌过滤。在冷冻干燥过程中，取上述精滤液装于管制西林瓶中，用丁基胶塞进行半压塞，然后将其置于冷冻干燥机内进行预冻，开启捕水器开关，在预冻结束后开启真空泵以降低冷冻干燥机内的压力，接着逐渐升高板层温度，当制品温度与板层温度接近时结束冻干，将压塞的在制品轧盖即可。
本发明所设计的注射用依诺沙星质量高，稳定性好，成品含水量低，有利于长期贮存。
本发明所提出的注射用依诺沙星的制作方法是采用真空低温冷冻干燥工艺，在密闭容器中制取药品，保证药物不易氧化发生变质，亦克服生产过程中因高温而导致药物分解的问题。
具体实施例方式
下面详细对本发明作进一步说明。
1、溶液配制。按比例取依诺沙星和注射用水，将依诺沙星溶于一半的注射用水中，注射用水的温度控制在55℃-65℃之间，加入7.5-12.5％的乳酸溶液调节酸碱度使溶液的pH值在4.5-5.5之间，搅拌使依诺沙星溶解，并在55℃-65℃的温度下保温30-90分钟后冷却至室温，然后按比例加入甘露醇和另一半注射用水，接着加入总配置量的0.02-0.04％的活性炭在室温下搅拌20-40分钟，过滤至澄明，再用0.22μm的微孔滤膜除菌过滤，得到精滤液。
2、冷冻干燥过程。取上述精滤液装于管制西林瓶中，在温度为18℃-26℃、湿度为46-60％的环境下用丁基胶塞进行半压塞，然后将其置于冷冻干燥机内，在-50℃至-40℃的温度下进行预冻5-6小时，开启捕水器开关，在预冻保温结束后开启真空泵以降低冷冻干燥机内的压力，当真空度降至10帕以下时，逐渐升高板层温度至-7℃至-3℃后进行保温，当制品温度与板层温度接近时结束冻干，将压塞的在制品轧盖即可。
权利要求
1.一种注射用依诺沙星，其特征在于它是由依诺沙星、甘露醇、注射用水经制作而成，其中各种成分所占重量百分比为依诺沙星5.0-10.5％，甘露醇5.6-7.2％，注射用水82.6-89.1％。
2.一种权利要求1所述的注射用依诺沙星的制作方法，它包括溶液配制过程和冷冻干燥过程，其特征在于所说的溶液配制过程是按比例取依诺沙星和注射用水，将依诺沙星溶于一半的注射用水中，注射用水的温度控制在55℃-65℃之间，加入7.5-12.5％的乳酸溶液调节酸碱度使溶液的pH值在4.5-5.5之间，搅拌使依诺沙星溶解，并在55℃-65℃的温度下保温30-90分钟后冷却至室温，然后按比例加入甘露醇和另一半注射用水，接着加入总配置量的0.02-0.04％的活性炭在室温下搅拌20-40分钟，过滤至澄明，再用0.22μm的微孔滤膜除菌过滤，得到精滤液；所说的冷冻干燥过程是取上述精滤液装于管制西林瓶中，在温度为18℃-26℃、湿度为46-60％的环境下用丁基胶塞进行半压塞，然后将其置于冷冻干燥机内，在-50℃至-40℃的温度下进行预冻5-6小时，开启捕水器开关，在预冻保温结束后开启真空泵以降低冷冻干燥机内的压力，当真空度降至10帕以下时，逐渐升高板层温度至-7℃至-3℃后进行保温，当制品温度与板层温度接近时结束冻干，将压塞的在制品轧盖即可。
全文摘要
本发明公开了一种氟喹诺酮类抗生素注射用依诺沙星及其制作方法。注射用依诺沙星是由依诺沙星、甘露醇、注射用水经制作而成。其制作方法包括溶液配制过程和冷冻干燥过程。本发明所设计的注射用依诺沙星质量高，稳定性好，成品含水量低，有利于长期贮存。本发明所提出的注射用依诺沙星的制作方法是采用真空低温冷冻干燥工艺，在密闭容器中制取药品，保证药物不易氧化发生变质，亦克服生产过程中因高温而导致药物分解的问题。
文档编号A61K9/08GK1475215SQ03136168
公开日2004年2月18日 申请日期2003年5月16日 优先权日2003年5月16日
发明者汤旭东 申请人:海口康力元制药有限公司
最新回复(0)