墨旱莲的新用途的制作方法
专利名称：墨旱莲的新用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药技术领域，具体涉及墨旱莲的新用途。
背景技术：
高血脂对身体的损害是一个缓慢的、逐渐加重的隐匿过程。随着血脂的升高以及血脂异常时间的延长，它会引发动脉粥样硬化、冠心病、高血压、糖尿病、中风、脂肪肝等多种疾病。在美国、澳大利亚，高血脂引起心脑血管病症而死亡的人数，在所有疾病中占第一位。而我国高脂血症实际平均发病率可能达到一成以上，全国有超过一亿的人口需要接受调脂治疗。随着人们生活水平的不断提高，血脂异常还将呈现明显的增长趋势。高脂血症在中老年人当中发病率高，随着我国步入老龄化社会，高脂血症的发病率日益增高，逐渐成为我国全民保健中一个重要内容。随着高脂血症人群的不断增加，以及人们对其危害性认识的提高，对降血脂药物的需求不断扩大，2003年全球最畅销的200种药品中，有8种是降血脂产品全球销量排名第一、第二的药品都是降血脂制剂，分别为辉瑞的阿伐他汀和默克的辛伐他汀。令人瞩目的是，降血脂药保持着每年9%的快速增长态势。因此，研究和开发新型降血脂药物具有重大的社会效益和经济效益。目前，临床上用于治疗血脂异常药物包括他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂和抗氧化剂。但这些药物均有不同程度的副作用，尤其2001年的拜斯亭事件 (拜耳公司的拜斯亭于1997年上市后，全球共有52例因服用拜斯亭导致横纹肌溶解、被破坏的肌肉细胞通过肾脏排泄引起肾功能的衰竭从而致人死亡的报告)发生以后，人们对西药的不良反应更加担忧，病人依从性下降，影响了调血脂的正常治疗。另一方面，调血脂功效向来都是中药的优势。中医虽无高脂血症的病名，但根据高脂血症产生的原因、致病特点和所致疾病，可以将其归纳到祖国医学中的痰浊、血瘀中去， 进行辨证施治。临床和实验研究也证实了高脂血症与痰浊、血瘀有十分相似的地方。有调脂作用的中草药有几十种，但到目前为止，对它们的研究都不是很深入，其中的调血脂有效成分不清楚，质量标准不健全，阻止了它们走向国际化、为全人类造福的进程。墨旱莲为菊科鳢肠属植物鳢肠的全草，别名旱莲草、黑墨草，是2002年2月卫生部 “进一步规范保健食品原料管理的通知”中的114种可用于保健食品的物品中的一种。《保健食品管理办法》规定保健食品不能有任何急性、亚急性或慢性危害，既然墨旱莲可用于保健食品，说明其在我国几千年的民间使用中没有不良反应的记录，是安全的。
发明内容
本发明的目的是提供一种墨旱莲的新用途，以及与该用途相关的药物及其制备与应用。本发明首先提供了墨旱莲(Eclipta prostrata L.)用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。进一步的，所述墨旱莲作为制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的原料。进一步的，所述预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物是以墨旱莲为原料先后经醇提及大孔树脂纯化后，获得的60% -80%的乙醇水溶液(体积百分比，下同) 的大孔树脂洗脱部位或该洗脱部位的浓缩物或干燥物为主要药效成分。本发明进一步提供了一种用于预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物、其制备方法及应用。本发明的墨旱莲有效成分提取物的制备方法，包括下列步骤⑴提取工段将墨旱莲醇提获得提取液；(2)大孔吸附树脂柱精制工段将提取液上大孔吸附树脂柱，并采用乙醇水溶液(包括无水乙醇)梯度洗脱，得到 60% -80%的乙醇水溶液洗脱部位，该洗脱部位或其浓缩物或其干燥物即为所述墨旱莲有效成分提取物。进一步的，醇提采用30% 80%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。最佳的，采用 70%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。所述加热回流提取的条件为常规，如80_85°C，回流提取3-4小时。进一步的，提取液在上大孔吸附树脂柱前经过滤与浓缩。进一步的，滤液上大孔吸附树脂柱后，采用乙醇水溶液(包括无水乙醇)梯度洗脱。洗脱时，乙醇水溶液的变化梯度可根据需要调整，一般为5%-20%。较佳的，梯度洗脱时，乙醇水溶液最低浓度为10% _50%，乙醇水溶液最高浓度为85% -无水乙醇。较佳的采用30% -90%的乙醇水溶液梯度洗脱。如实施例列举的，分别采用30%、50%、70%、90%乙醇洗脱。洗脱大孔吸附树脂柱时，所用各浓度梯度乙醇水溶液的体积可为常规，如为1-5 倍柱体积。最优的，以70%的乙醇水溶液洗脱部位或其浓缩物或干燥物为所述墨旱莲有效成分提取物。该洗脱部位的降脂效果优于其他浓度的乙醇洗脱物，该洗脱物用于治疗高血脂和非酒精性脂肪肝的效果显著。与70%乙醇水溶液近似的洗脱部位(如60%-80%乙醇水溶液洗脱部位)由于洗脱溶剂极性相近，洗脱能力亦相近，因此认为也具有类似的功效。具体的，所述用于预防和治疗高脂血症及非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物可采用下列工艺制备(1)提取工段取墨旱莲，粉碎，加8 20倍(溶媒体积生药重量，溶媒体积以L计，生药重量以 kg计)30% 80%乙醇室温浸泡1 10天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1 3次，滤过，滤液合并，回收乙醇并浓缩至生药重量 溶媒体积比为1 3 1(溶媒体积以L计，生药重量以kg计)，得上柱液。(2)大孔吸附树脂柱精制工段将提取工段得到的上柱液，加于已处理好的大孔树脂柱上，水洗，至洗脱液近无色；而后采用30% -90%乙醇梯度洗脱，收集60% -80%的乙醇水溶液洗脱液得提取物，或将所述洗脱液浓缩和/或干燥后得提取物。采用上述方法时，最优的，以70%的乙醇水溶液洗脱部位或其浓缩物或干燥物为所述墨旱莲有效成分提取物。采用上述方法所得提取物中，以干重计，齐墩果酸的重量百分含量为5. 62% 12. 48%。所述用于预防和治疗高脂血症及非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物的最佳提取方案为(1)提取工段取墨旱莲，粉碎，加8倍量70%乙醇室温浸泡1天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1-2次，滤过，滤液打入浓缩罐，与第1 次提取液合并真空浓缩，回收乙醇并浓缩至生药溶媒比为2 1，得上柱液。(2)大孔吸附树脂柱精制工段按生药树脂体积比=1 3 1，将提取工段得到的上柱液加于已处理好的 HPD-450型大孔吸附树脂柱上，水洗，至洗脱液近透明无杂质，而后，依次采用30^^50%, 70%、90%乙醇水溶液洗脱，收集70%乙醇水溶液洗脱部位得提取物，或将所述洗脱液浓缩和/或干燥后得提取物。采用最佳提取方案，以70%乙醇水溶液洗脱部位的干重为基础，以齐墩果酸(化学名3i3-hydr0Xy-0lea-12-en-28-0ic acid)计，比色法测得降血脂有效洗脱部位——墨旱莲总提物70%乙醇洗脱部位总皂苷重量百分含量> 25%。齐墩果酸结构式如下
权利要求
1.墨旱莲用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。
2.如权利要求1所述墨旱莲的用途，其特征在于，所述墨旱莲是作为制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的初始原料。
3.如权利要求1所述墨旱莲的用途，其特征在于，所述预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物是以墨旱莲先后经醇提及大孔吸附树脂纯化后，获得的体积百分比为 60%-80%的乙醇水溶液的大孔树脂洗脱部位或该洗脱部位的浓缩物或干燥物为主要药效成分。
4.一种用于预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物的制备方法，包括下列步骤(1)提取工段将墨旱莲经醇提获得提取液；(2)大孔吸附树脂柱精制工段将提取液上大孔吸附树脂柱，并采用乙醇水溶液梯度洗脱，得到体积百分比为60% -80%的乙醇水溶液洗脱部位，所述洗脱部位或其浓缩物或其干燥物即为所述墨旱莲有效成分提取物。
5.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述醇提采用体积百分比为30% -80%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。
6.如权利要求5所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，所述醇提采用体积百分比为70%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。
7.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，步骤O)中，所述提取液在上大孔吸附树脂柱前经过滤与浓缩。
8.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，步骤O)中，滤液上大孔吸附树脂柱后，采用乙醇水溶液梯度洗脱时，乙醇水溶液体积百分比的变化梯度为5% -20%;梯度洗脱时，乙醇水溶液最低体积百分比浓度为10% -50%，乙醇水溶液最高体积百分比浓度为85% -无水乙醇。
9.如权利要求8所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，提取液上大孔吸附树脂柱后，分别采用体积百分比为30% -90%乙醇水溶液梯度洗脱。
10.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于所述提取工段具体为取墨旱莲，粉碎，加8-20L/kg生药量的体积百分比为30% -80% 乙醇室温浸泡1-10天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1-3次，滤过，滤液合并，回收乙醇并浓缩至生药重量溶媒体积比为 1-3 1，其中溶媒体积以L计，生药重量以kg计，得上柱液；所述大孔吸附树脂柱精制工段具体为将提取工段得到的上柱液，加于已处理好的大孔树脂柱上，水洗，至洗脱液近无色；而后采用体积百分比为30% -90%乙醇梯度洗脱，收集体积百分比为60% -80%的乙醇水溶液洗脱部位得提取物，或将所述洗脱部位浓缩和/ 或干燥后得提取物。
11.如权利要求4-10任一权利要求所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，以体积百分比为70%的乙醇水溶液洗脱部位或其浓缩物或干燥物为所述墨旱莲有效成分提取物。
12.如权利要求4-10任一权利要求所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，所述墨旱莲有效成分提取物中，以提取物干重为基础计，齐墩果酸的重量百分含量为·5. 62% -12. 48%。
13.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于所述提取工段具体为取墨旱莲，粉碎，加8L/kg生药量体积百分比为70%乙醇室温浸泡1天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1-2次，滤过，滤液打入浓缩罐，与第1次提取液合并真空浓缩，回收乙醇并浓缩至生药重量溶媒体积比为2 1，其中溶媒体积以L计，生药重量以kg计，得上柱液；所述大孔吸附树脂柱精制工段具体为按生药树脂体积比为1-3 1，将提取工段得到的上柱液加于已处理好的HPD-450型大孔吸附树脂柱上，水洗，至洗脱液近透明无杂质， 而后，依次采用体积百分比为30 %、50 %、70 %、90 %乙醇水溶液洗脱，收集70 %乙醇水溶液洗脱部位得提取物，或将所述洗脱部位浓缩和/或干燥后得提取物。
14.如权利要求13所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于以体积百分比为70%乙醇水溶液洗脱部位的干重为基础，以齐墩果酸计，比色法测得总皂苷重量百分含量彡25%。
15.一种用于预防和治疗高脂血症及非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物，由权利要求4-14任一权利要求所述制备方法制得。
16.如权利要求15所述墨旱莲有效成分提取物用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。
17.一种预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物，含有治疗有效量的权利要求15所述墨旱莲有效成分提取物及药学上可接受的辅料。
18.如权利要求17所述药物，其特征在于，所述药物为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液。
全文摘要
本发明提供了墨旱莲的新用途，本发明公开了墨旱莲用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。本发明还进一步公开了用于预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的墨旱莲提取物及其制备与应用。实验证明，墨旱莲提取物具有明显的降血脂及保肝护肝的作用，可用于多种原因引起的高血脂及非酒精性脂肪肝的预防和治疗。
文档编号A61P1/16GK102357110SQ20111031018
公开日2012年2月22日 申请日期2011年10月13日 优先权日2011年10月13日
发明者卢伟, 庄信修, 赵云, 金鑫 申请人:庄信修, 金鑫
技术领域：
本发明涉及中药技术领域，具体涉及墨旱莲的新用途。
背景技术：
高血脂对身体的损害是一个缓慢的、逐渐加重的隐匿过程。随着血脂的升高以及血脂异常时间的延长，它会引发动脉粥样硬化、冠心病、高血压、糖尿病、中风、脂肪肝等多种疾病。在美国、澳大利亚，高血脂引起心脑血管病症而死亡的人数，在所有疾病中占第一位。而我国高脂血症实际平均发病率可能达到一成以上，全国有超过一亿的人口需要接受调脂治疗。随着人们生活水平的不断提高，血脂异常还将呈现明显的增长趋势。高脂血症在中老年人当中发病率高，随着我国步入老龄化社会，高脂血症的发病率日益增高，逐渐成为我国全民保健中一个重要内容。随着高脂血症人群的不断增加，以及人们对其危害性认识的提高，对降血脂药物的需求不断扩大，2003年全球最畅销的200种药品中，有8种是降血脂产品全球销量排名第一、第二的药品都是降血脂制剂，分别为辉瑞的阿伐他汀和默克的辛伐他汀。令人瞩目的是，降血脂药保持着每年9%的快速增长态势。因此，研究和开发新型降血脂药物具有重大的社会效益和经济效益。目前，临床上用于治疗血脂异常药物包括他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂和抗氧化剂。但这些药物均有不同程度的副作用，尤其2001年的拜斯亭事件 (拜耳公司的拜斯亭于1997年上市后，全球共有52例因服用拜斯亭导致横纹肌溶解、被破坏的肌肉细胞通过肾脏排泄引起肾功能的衰竭从而致人死亡的报告)发生以后，人们对西药的不良反应更加担忧，病人依从性下降，影响了调血脂的正常治疗。另一方面，调血脂功效向来都是中药的优势。中医虽无高脂血症的病名，但根据高脂血症产生的原因、致病特点和所致疾病，可以将其归纳到祖国医学中的痰浊、血瘀中去， 进行辨证施治。临床和实验研究也证实了高脂血症与痰浊、血瘀有十分相似的地方。有调脂作用的中草药有几十种，但到目前为止，对它们的研究都不是很深入，其中的调血脂有效成分不清楚，质量标准不健全，阻止了它们走向国际化、为全人类造福的进程。墨旱莲为菊科鳢肠属植物鳢肠的全草，别名旱莲草、黑墨草，是2002年2月卫生部 “进一步规范保健食品原料管理的通知”中的114种可用于保健食品的物品中的一种。《保健食品管理办法》规定保健食品不能有任何急性、亚急性或慢性危害，既然墨旱莲可用于保健食品，说明其在我国几千年的民间使用中没有不良反应的记录，是安全的。
发明内容
本发明的目的是提供一种墨旱莲的新用途，以及与该用途相关的药物及其制备与应用。本发明首先提供了墨旱莲(Eclipta prostrata L.)用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。进一步的，所述墨旱莲作为制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的原料。进一步的，所述预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物是以墨旱莲为原料先后经醇提及大孔树脂纯化后，获得的60% -80%的乙醇水溶液(体积百分比，下同) 的大孔树脂洗脱部位或该洗脱部位的浓缩物或干燥物为主要药效成分。本发明进一步提供了一种用于预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物、其制备方法及应用。本发明的墨旱莲有效成分提取物的制备方法，包括下列步骤⑴提取工段将墨旱莲醇提获得提取液；(2)大孔吸附树脂柱精制工段将提取液上大孔吸附树脂柱，并采用乙醇水溶液(包括无水乙醇)梯度洗脱，得到 60% -80%的乙醇水溶液洗脱部位，该洗脱部位或其浓缩物或其干燥物即为所述墨旱莲有效成分提取物。进一步的，醇提采用30% 80%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。最佳的，采用 70%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。所述加热回流提取的条件为常规，如80_85°C，回流提取3-4小时。进一步的，提取液在上大孔吸附树脂柱前经过滤与浓缩。进一步的，滤液上大孔吸附树脂柱后，采用乙醇水溶液(包括无水乙醇)梯度洗脱。洗脱时，乙醇水溶液的变化梯度可根据需要调整，一般为5%-20%。较佳的，梯度洗脱时，乙醇水溶液最低浓度为10% _50%，乙醇水溶液最高浓度为85% -无水乙醇。较佳的采用30% -90%的乙醇水溶液梯度洗脱。如实施例列举的，分别采用30%、50%、70%、90%乙醇洗脱。洗脱大孔吸附树脂柱时，所用各浓度梯度乙醇水溶液的体积可为常规，如为1-5 倍柱体积。最优的，以70%的乙醇水溶液洗脱部位或其浓缩物或干燥物为所述墨旱莲有效成分提取物。该洗脱部位的降脂效果优于其他浓度的乙醇洗脱物，该洗脱物用于治疗高血脂和非酒精性脂肪肝的效果显著。与70%乙醇水溶液近似的洗脱部位(如60%-80%乙醇水溶液洗脱部位)由于洗脱溶剂极性相近，洗脱能力亦相近，因此认为也具有类似的功效。具体的，所述用于预防和治疗高脂血症及非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物可采用下列工艺制备(1)提取工段取墨旱莲，粉碎，加8 20倍(溶媒体积生药重量，溶媒体积以L计，生药重量以 kg计)30% 80%乙醇室温浸泡1 10天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1 3次，滤过，滤液合并，回收乙醇并浓缩至生药重量 溶媒体积比为1 3 1(溶媒体积以L计，生药重量以kg计)，得上柱液。(2)大孔吸附树脂柱精制工段将提取工段得到的上柱液，加于已处理好的大孔树脂柱上，水洗，至洗脱液近无色；而后采用30% -90%乙醇梯度洗脱，收集60% -80%的乙醇水溶液洗脱液得提取物，或将所述洗脱液浓缩和/或干燥后得提取物。采用上述方法时，最优的，以70%的乙醇水溶液洗脱部位或其浓缩物或干燥物为所述墨旱莲有效成分提取物。采用上述方法所得提取物中，以干重计，齐墩果酸的重量百分含量为5. 62% 12. 48%。所述用于预防和治疗高脂血症及非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物的最佳提取方案为(1)提取工段取墨旱莲，粉碎，加8倍量70%乙醇室温浸泡1天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1-2次，滤过，滤液打入浓缩罐，与第1 次提取液合并真空浓缩，回收乙醇并浓缩至生药溶媒比为2 1，得上柱液。(2)大孔吸附树脂柱精制工段按生药树脂体积比=1 3 1，将提取工段得到的上柱液加于已处理好的 HPD-450型大孔吸附树脂柱上，水洗，至洗脱液近透明无杂质，而后，依次采用30^^50%, 70%、90%乙醇水溶液洗脱，收集70%乙醇水溶液洗脱部位得提取物，或将所述洗脱液浓缩和/或干燥后得提取物。采用最佳提取方案，以70%乙醇水溶液洗脱部位的干重为基础，以齐墩果酸(化学名3i3-hydr0Xy-0lea-12-en-28-0ic acid)计，比色法测得降血脂有效洗脱部位——墨旱莲总提物70%乙醇洗脱部位总皂苷重量百分含量> 25%。齐墩果酸结构式如下
权利要求
1.墨旱莲用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。
2.如权利要求1所述墨旱莲的用途，其特征在于，所述墨旱莲是作为制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的初始原料。
3.如权利要求1所述墨旱莲的用途，其特征在于，所述预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物是以墨旱莲先后经醇提及大孔吸附树脂纯化后，获得的体积百分比为 60%-80%的乙醇水溶液的大孔树脂洗脱部位或该洗脱部位的浓缩物或干燥物为主要药效成分。
4.一种用于预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物的制备方法，包括下列步骤(1)提取工段将墨旱莲经醇提获得提取液；(2)大孔吸附树脂柱精制工段将提取液上大孔吸附树脂柱，并采用乙醇水溶液梯度洗脱，得到体积百分比为60% -80%的乙醇水溶液洗脱部位，所述洗脱部位或其浓缩物或其干燥物即为所述墨旱莲有效成分提取物。
5.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述醇提采用体积百分比为30% -80%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。
6.如权利要求5所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，所述醇提采用体积百分比为70%乙醇水溶液浸泡后加热回流提取。
7.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，步骤O)中，所述提取液在上大孔吸附树脂柱前经过滤与浓缩。
8.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，步骤O)中，滤液上大孔吸附树脂柱后，采用乙醇水溶液梯度洗脱时，乙醇水溶液体积百分比的变化梯度为5% -20%;梯度洗脱时，乙醇水溶液最低体积百分比浓度为10% -50%，乙醇水溶液最高体积百分比浓度为85% -无水乙醇。
9.如权利要求8所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，提取液上大孔吸附树脂柱后，分别采用体积百分比为30% -90%乙醇水溶液梯度洗脱。
10.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于所述提取工段具体为取墨旱莲，粉碎，加8-20L/kg生药量的体积百分比为30% -80% 乙醇室温浸泡1-10天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1-3次，滤过，滤液合并，回收乙醇并浓缩至生药重量溶媒体积比为 1-3 1，其中溶媒体积以L计，生药重量以kg计，得上柱液；所述大孔吸附树脂柱精制工段具体为将提取工段得到的上柱液，加于已处理好的大孔树脂柱上，水洗，至洗脱液近无色；而后采用体积百分比为30% -90%乙醇梯度洗脱，收集体积百分比为60% -80%的乙醇水溶液洗脱部位得提取物，或将所述洗脱部位浓缩和/ 或干燥后得提取物。
11.如权利要求4-10任一权利要求所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，以体积百分比为70%的乙醇水溶液洗脱部位或其浓缩物或干燥物为所述墨旱莲有效成分提取物。
12.如权利要求4-10任一权利要求所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于，所述墨旱莲有效成分提取物中，以提取物干重为基础计，齐墩果酸的重量百分含量为·5. 62% -12. 48%。
13.如权利要求4所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于所述提取工段具体为取墨旱莲，粉碎，加8L/kg生药量体积百分比为70%乙醇室温浸泡1天，冷凝回流器加热回流提取，过滤，滤液备存；药渣加相同浓度的乙醇相同条件提取1-2次，滤过，滤液打入浓缩罐，与第1次提取液合并真空浓缩，回收乙醇并浓缩至生药重量溶媒体积比为2 1，其中溶媒体积以L计，生药重量以kg计，得上柱液；所述大孔吸附树脂柱精制工段具体为按生药树脂体积比为1-3 1，将提取工段得到的上柱液加于已处理好的HPD-450型大孔吸附树脂柱上，水洗，至洗脱液近透明无杂质， 而后，依次采用体积百分比为30 %、50 %、70 %、90 %乙醇水溶液洗脱，收集70 %乙醇水溶液洗脱部位得提取物，或将所述洗脱部位浓缩和/或干燥后得提取物。
14.如权利要求13所述墨旱莲有效成分提取物的制备方法，其特征在于以体积百分比为70%乙醇水溶液洗脱部位的干重为基础，以齐墩果酸计，比色法测得总皂苷重量百分含量彡25%。
15.一种用于预防和治疗高脂血症及非酒精性脂肪肝的墨旱莲有效成分提取物，由权利要求4-14任一权利要求所述制备方法制得。
16.如权利要求15所述墨旱莲有效成分提取物用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。
17.一种预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物，含有治疗有效量的权利要求15所述墨旱莲有效成分提取物及药学上可接受的辅料。
18.如权利要求17所述药物，其特征在于，所述药物为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液。
全文摘要
本发明提供了墨旱莲的新用途，本发明公开了墨旱莲用于制备预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的药物的用途。本发明还进一步公开了用于预防和治疗高脂血症和/或非酒精性脂肪肝的墨旱莲提取物及其制备与应用。实验证明，墨旱莲提取物具有明显的降血脂及保肝护肝的作用，可用于多种原因引起的高血脂及非酒精性脂肪肝的预防和治疗。
文档编号A61P1/16GK102357110SQ20111031018
公开日2012年2月22日 申请日期2011年10月13日 优先权日2011年10月13日
发明者卢伟, 庄信修, 赵云, 金鑫 申请人:庄信修, 金鑫
最新回复(0)