一种缬沙坦固体分散体及其制备方法
专利名称：一种缬沙坦固体分散体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种特异性血管紧张素II受体(ATI型)拮抗剂-缬沙坦的固体分散体及其制备方法。高血压是最常见的一类心脑血管疾病。全球大约有9. 72亿人患高血压或血压偏高症。相当于成年人口的沈.4%。我国成人高血压患病率已上升到18.8%。全国患病人数达到了 1.6亿人。已成为不容忽视的社会问题。血管紧张素II (Ang II )受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂之后的另一类抗高血压药物，与ACE抑制剂相比，此类药物直接作用受体，避免了 ACE抑制缺点，降压作用安全可靠，副作用小，对常用降压药物疗效不好或用ACE制剂后出现顽固性干咳的轻、中重度高血压病人有较好的效果。缬沙坦(Valsartan)是一种口服有效的特异性的血管紧张素II (ATI)受体拮抗剂，它选择性地作用于ATl受体亚型，阻断Ang II与ATl受体的结合，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。它是一种高选择性，长效毒性小的降压药，可单独或联合其他抗高血压药共同治疗原发性高血压，其结构式如下所示
权利要求
1.在一种缬沙坦固体分散体，包括药物缬沙坦、载体，其特征在于，所述缬沙坦固体分散体还包括碱性物质，其中，所述载体为亲水性高分子载体，并且药物缬沙坦、亲水性高分子载体、碱性物质的质量比为1 2 4 0.广0.3。
2.根据权利要求1所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述缬沙坦固体分散体还包括表面活性剂，并且药物缬沙坦、亲水性高分子载体、碱性物质及表面活性剂的质量比为 1 2 4 0. Γ0. 3 0. Γ0. 2。
3.根据权利要求1所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述亲水性高分子载体为聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮Κ-30或羟丙基甲基纤维素。
4.根据权利要求1所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述碱性物质为氢氧化钠。
5.根据权利要求2所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述表面活性剂为泊洛沙姆188。
6.权利要求1所述缬沙坦固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤按照配料比例，将药物缬沙坦、亲水性高分子载体溶于碱性溶液中，搅拌至形成澄明溶液，然后冷冻干燥或喷雾干燥，除尽溶剂，形成固体分散体。
7.权利要求2所述缬沙坦固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤按照配料比例，将药物缬沙坦、亲水性高分子载体和表面活性剂溶于碱性溶液中，搅拌至形成澄明溶液，然后冷冻干燥或喷雾干燥，除尽溶剂，形成固体分散体。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体涉及缬沙坦的固体分散体及其制备方法。所述缬沙坦固体分散体，包括药物缬沙坦、载体和碱性物质，还可包括表面活性剂，其中，所述载体为亲水性高分子载体，并且药物缬沙坦、亲水性高分子载体、碱性物质及表面活性剂的质量比为1∶2~4∶0.1~0.3∶0.1~0.2。所得缬沙坦固体分散体在使用时具有良好的溶出速率，方便胃肠道吸收，从而改善了生物利用度。
文档编号A61P9/12GK102357078SQ20111031410
公开日2012年2月22日 申请日期2011年10月17日 优先权日2011年10月17日
发明者崔京浩, 徐卫娟, 曹青日 申请人:苏州大学
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种特异性血管紧张素II受体(ATI型)拮抗剂-缬沙坦的固体分散体及其制备方法。高血压是最常见的一类心脑血管疾病。全球大约有9. 72亿人患高血压或血压偏高症。相当于成年人口的沈.4%。我国成人高血压患病率已上升到18.8%。全国患病人数达到了 1.6亿人。已成为不容忽视的社会问题。血管紧张素II (Ang II )受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂之后的另一类抗高血压药物，与ACE抑制剂相比，此类药物直接作用受体，避免了 ACE抑制缺点，降压作用安全可靠，副作用小，对常用降压药物疗效不好或用ACE制剂后出现顽固性干咳的轻、中重度高血压病人有较好的效果。缬沙坦(Valsartan)是一种口服有效的特异性的血管紧张素II (ATI)受体拮抗剂，它选择性地作用于ATl受体亚型，阻断Ang II与ATl受体的结合，从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。它是一种高选择性，长效毒性小的降压药，可单独或联合其他抗高血压药共同治疗原发性高血压，其结构式如下所示
权利要求
1.在一种缬沙坦固体分散体，包括药物缬沙坦、载体，其特征在于，所述缬沙坦固体分散体还包括碱性物质，其中，所述载体为亲水性高分子载体，并且药物缬沙坦、亲水性高分子载体、碱性物质的质量比为1 2 4 0.广0.3。
2.根据权利要求1所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述缬沙坦固体分散体还包括表面活性剂，并且药物缬沙坦、亲水性高分子载体、碱性物质及表面活性剂的质量比为 1 2 4 0. Γ0. 3 0. Γ0. 2。
3.根据权利要求1所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述亲水性高分子载体为聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮Κ-30或羟丙基甲基纤维素。
4.根据权利要求1所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述碱性物质为氢氧化钠。
5.根据权利要求2所述缬沙坦固体分散体，其特征在于，所述表面活性剂为泊洛沙姆188。
6.权利要求1所述缬沙坦固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤按照配料比例，将药物缬沙坦、亲水性高分子载体溶于碱性溶液中，搅拌至形成澄明溶液，然后冷冻干燥或喷雾干燥，除尽溶剂，形成固体分散体。
7.权利要求2所述缬沙坦固体分散体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤按照配料比例，将药物缬沙坦、亲水性高分子载体和表面活性剂溶于碱性溶液中，搅拌至形成澄明溶液，然后冷冻干燥或喷雾干燥，除尽溶剂，形成固体分散体。
全文摘要
本发明涉及医药技术领域，具体涉及缬沙坦的固体分散体及其制备方法。所述缬沙坦固体分散体，包括药物缬沙坦、载体和碱性物质，还可包括表面活性剂，其中，所述载体为亲水性高分子载体，并且药物缬沙坦、亲水性高分子载体、碱性物质及表面活性剂的质量比为1∶2~4∶0.1~0.3∶0.1~0.2。所得缬沙坦固体分散体在使用时具有良好的溶出速率，方便胃肠道吸收，从而改善了生物利用度。
文档编号A61P9/12GK102357078SQ20111031410
公开日2012年2月22日 申请日期2011年10月17日 优先权日2011年10月17日
发明者崔京浩, 徐卫娟, 曹青日 申请人:苏州大学
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