甘草锌滴丸及其制备方法
专利名称：甘草锌滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是甘草锌滴丸及其制备方法。
背景技术：
甘草的抗溃疡成分能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分，提高胃黏膜的防御力，延长胃上皮细胞的寿命，加速溃疡愈合，锌也有促进黏膜再生和加速溃疡愈合的作用。
锌在十二指肠与小肠吸收，贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织，入血后60％与血清蛋白结合，90％由粪便排出，微量经尿、汗、皮肤脱屑、毛发脱落排出。口服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度，6小时后恢复正常，不会造成蓄积。临床上用于锌缺乏引起的儿童厌食、异食癖、生长发育不良，亦用于口腔、胃及十二指肠溃疡。
甘草锌在水中极微溶解。味微甜，略带涩。目前上市销售的只有甘草锌胶囊，不但剂型单一，而且甘草锌胶囊崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了甘草锌治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成甘草锌滴丸剂，从而克服甘草锌胶囊的以上缺陷，使甘草锌的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的甘草锌滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与胶囊及相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的甘草锌细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以0.25％十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经5、10、20、30和45分钟时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液。另取甘草酸单胺对照品约7mg，精密称定，置50ml量瓶中，用0.25％十二烷基硫酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述二种溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在250nm的波长处测定吸收度，计算甘草酸的溶出量。
二、市售甘草锌胶囊检测结果1.崩解时间50分钟2.溶出速率时间(分钟)510203045溶出度(％)19.2 31.5 42.3 60.5 73.4三、实例1样品检测结果1.溶散时间10分钟2.溶出速率时间(分钟)5 1020 30 45溶出度(％)66.585.2 98.698.7 99.2四、实例2样品检测结果
1.溶散时间9分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 3045溶出度(％)63.485.699.7100.6 99.0五、实例3样品检测结果1.溶散时间12分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)53.478.5 98.6 99.9 99.4六、实例4样品检测结果1.溶散时间13分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)55.3 72.5 89.2 96.4 97.6七、实例5样品检测结果1.溶散时间11分钟2.溶出速率时间(分钟)510203045溶出度(％)56.3 86.2 98.9 99.4 99.8八、实例6样品检测结果1.溶散时间18分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)50.3 76.5 89.4 95.2 98.6
具体实施例方式
一、实例1处方甘草锌 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方甘草锌 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方甘草锌5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000昆合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方甘草锌 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方甘草锌5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方甘草锌5g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取甘草锌和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.甘草锌滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的甘草锌细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
3.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的甘草锌滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61K31/56GK1490012SQ0315911
公开日2004年4月21日 申请日期2003年9月8日 优先权日2003年9月8日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 李孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是甘草锌滴丸及其制备方法。
背景技术：
甘草的抗溃疡成分能增加胃黏膜细胞的“己糖胺”成分，提高胃黏膜的防御力，延长胃上皮细胞的寿命，加速溃疡愈合，锌也有促进黏膜再生和加速溃疡愈合的作用。
锌在十二指肠与小肠吸收，贮存于红、白细胞及肌肉、骨、皮肤等组织，入血后60％与血清蛋白结合，90％由粪便排出，微量经尿、汗、皮肤脱屑、毛发脱落排出。口服甘草锌2-4小时血锌即达最高浓度，6小时后恢复正常，不会造成蓄积。临床上用于锌缺乏引起的儿童厌食、异食癖、生长发育不良，亦用于口腔、胃及十二指肠溃疡。
甘草锌在水中极微溶解。味微甜，略带涩。目前上市销售的只有甘草锌胶囊，不但剂型单一，而且甘草锌胶囊崩解时间长，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了甘草锌治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成甘草锌滴丸剂，从而克服甘草锌胶囊的以上缺陷，使甘草锌的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的甘草锌滴丸不仅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与胶囊及相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案将1重量份经超微粉碎的甘草锌细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果一、检测指标及方法1.崩解(溶散)时限照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
2.溶出速率取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC第一法)，以0.25％十二烷基硫酸钠溶液900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经5、10、20、30和45分钟时，取溶液10ml，滤过，作为供试品溶液。另取甘草酸单胺对照品约7mg，精密称定，置50ml量瓶中，用0.25％十二烷基硫酸钠溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述二种溶液，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在250nm的波长处测定吸收度，计算甘草酸的溶出量。
二、市售甘草锌胶囊检测结果1.崩解时间50分钟2.溶出速率时间(分钟)510203045溶出度(％)19.2 31.5 42.3 60.5 73.4三、实例1样品检测结果1.溶散时间10分钟2.溶出速率时间(分钟)5 1020 30 45溶出度(％)66.585.2 98.698.7 99.2四、实例2样品检测结果
1.溶散时间9分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10 20 3045溶出度(％)63.485.699.7100.6 99.0五、实例3样品检测结果1.溶散时间12分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)53.478.5 98.6 99.9 99.4六、实例4样品检测结果1.溶散时间13分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)55.3 72.5 89.2 96.4 97.6七、实例5样品检测结果1.溶散时间11分钟2.溶出速率时间(分钟)510203045溶出度(％)56.3 86.2 98.9 99.4 99.8八、实例6样品检测结果1.溶散时间18分钟2.溶出速率时间(分钟)5 10203045溶出度(％)50.3 76.5 89.4 95.2 98.6
具体实施例方式
一、实例1处方甘草锌 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2处方甘草锌 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3处方甘草锌5g聚乙二醇6000 5g聚乙二醇4000 10g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000昆合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4处方甘草锌 5g单硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5处方甘草锌5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取经超微粉碎过200目筛的甘草锌细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6处方甘草锌5g单硬脂酸甘油酯15g泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取甘草锌和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
权利要求
1.甘草锌滴丸及其制备方法，其特征在于将1重量份经超微粉碎的甘草锌细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
3.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的甘草锌滴丸，可以达到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
文档编号A61K31/56GK1490012SQ0315911
公开日2004年4月21日 申请日期2003年9月8日 优先权日2003年9月8日
发明者钱进, 许军, 彭红, 李平, 李孝乐, 钱 进 申请人:南昌弘益科技有限公司
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