氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物制备提高抗癌药药效的新应用的制作方法
专利名称：氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物制备提高抗癌药药效的新应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及到使用氨基全氢化喹唑啉类衍生物及其药用盐制备提高抗癌药药效和降低抗癌药不良反应的新应用。
背景技术：
本发明所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其药用盐是以河豚毒素 (tetrodotoxin)为代表的天然水生生物提取或者人工合成的氨基全氢化喹唑啉类化学成
分。其分子结构式
权利要求
1.具有通式⑴和(II)的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物或其在药学上可使用 的盐类化合物在制备提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用，
2.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物 或其在药学上可使用的盐为具有通式(III)的化合物。
3.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物或其在药学上可使用的盐为具有通式(IV)的化合物。
4.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物 或其在药学上可使用的盐为具有通式(V)的化合物。
5.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物 或其在药学上可使用的盐为具有通式(VI)的化合物。其中R1 = R2 = R4 = R5 = OH, R3 = CH2OH ； R = H ；河豚酸， R1 = R3 = R4 = R5 = OH, R2 = CH2OH ； R = H。以河豚毒素酸类为代表的天然提取或者人工合成化合物，其中 R1选自氢；卤素；C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷 基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl 芳基；氨基；C1-C6烷氨基；酰基；C1-C6烷酰基；R2 = R4 = R5 = OH, R3 = CH2OH ； R = C1-C8烷基或芳环。当R1 = H，或OH时，R2选自CH2OH ； C1-C5烷羟基；卤素；C1-C5烷氧基； C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基； C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基；CVC6烷氨基；酰基； C1-C6烷酰基；R3 = R4 = R5 = OH，R= C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟基；卤素或芳 环。当R1 = H，或OH ； R2 = CH2OH时，R3选自氢；羟基；C1-C5烷羟基；卤素； C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-Cdjl烯基； C2-Cji炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基； 氨基；酰基；CVC6烷酰基；R4 = R5 = OH ； R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟基； 卤素或芳环。当R1 = H，或OH时，R2 = CH2OH ； R3 = OH时；R4选自氢；羟基；C1-C5烷羟 基；卤素；C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-Cjil 烯基；C2-Celi炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基； C1X6烷氨基；酰基；CVC6烷酰基；R5 = OH ； R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟 基；卤素或芳环。当 R1 = H，或 OH 时，R2 = CH2OH ； R3 = OH 时；R4 = OH ； R5 选自氢；羟基；C1-C5烷羟基；卤素；C1-Qg氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环 烷基；C2-Cji烯基；C2-Cji炔基；C5-Cltl芳基部分和cvc6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl 芳基；氨基；CVC6烷氨基；酰基；CVC6烷酰基；R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟 基；卤素或芳环。当 R1 = R3 = R4 = R5 = H，或 OH 时，R2 = CH2OH, R 选自；C1-C5 烷羟基；卤 素；C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-C6链烯基； C2-Cji炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基； 氨基；酰基；CVC6烷酰基；R5 = OH ； R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟基；卤素 或芳环。其中优选的河豚酸及其酯有R1 = R3 = R4 = R5 = OH, R2 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，河豚酸酯，R1 = H, R2 = R4 = R5 = OH ； R3 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，去氧河豚 酸酯，R1 = OCH3, R2 = R4 = R5OH ； R3 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，甲氧河豚 酸酯，R1 = OCH2CH3, R2 = R4 = R5OH ； R3 = CH2OH, R = C1-C8 烷基或芳环，乙氧河 豚酸酯，R1 = NH2, R2 = R4 = R5OH ； R3 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，氨基河豚 酸酯。
6.权利要求1-5所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物，其特征在于它们与无机酸， 盐酸、氢溴酸、氢碘酸、次氯酸、硫酸、亚硫酸、硫代硫酸、磷酸、氢磷酸、二氢磷 酸、碳酸、次碳酸、硝酸、亚硝酸和有机酸，醋酸、草酸、枸橼酸、苹果酸、酒石酸、 马来酸、琥珀酸、半琥珀酸、水杨酸、甲磺酸、烷基苯磺酸，马尿酸等形成的盐类同样具有提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的效果。
7.权利要求1-6所述的化合物，其特征在于所述氨基全氢化喹唑啉类化合物及其 衍生物或其在药学上可使用的盐类化合物，选取其中的一类或几类和其中的一种或几种 与抗癌类药物联合应用。
8.权利要求1-6所述化合物的新应用，其特征在于，使用氨基全氢化喹唑啉类化合物 及其衍生物或其在药学上可使用的盐类化合物，给予抗癌药剂之前、给予抗癌药剂期间 组合(混合)或给予抗癌药剂之后。
9.权利要求1-6所述化合物的应用，其特征在于化合物纯度为80-100%，其化合 物制剂含量为标示量的80-120%，其化合物的用药剂量，0.001yg--50yg/Kg (体重)， 其中抗癌药剂量等于或小于原用药剂量。
10.权利要求1-6所述化合物的新应用，其特征在于，制备药品方式可与药物学上使 用的载体、赋形剂或其他添加剂，制成注射剂，皮下、肌内或静脉注射用剂和口服制剂 (油剂、含片)、皮肤贴敷、泵渗透、肛门栓剂、喷雾剂。可以是单独使用氨基全氢化喹 唑啉类化合物及其衍生物的盐类化合物，选取其中一类或几类和一种或几种或与抗癌药 混合制备成组合物。
11.权利要求1-10所述化合物的新应用，其特征在于，所指的抗癌药是目前临床 上常用的各种抗癌药(1)与核糖核酸药类抗癌药物，如氟尿苷(floxuridine)，氟尿 嘧啶(fluorouracil)，卡莫氟(carmofor)，去氧氟尿苷(doxifluridine)，替加氟_尿嘧啶 (tegafur-uracil)，卡培他滨(capecitabine)，盐酸吉西他滨(gemcitabine hydrochloride)， 巯嘌呤(mercaptopurine)，轻基脲(hydroxycarbamide)，阿糖胞苷(cytarabine)，甲 氨蝶呤(methotrexate)，氟达拉滨(fludarabine)，雷替曲塞(raltitrexed)，培美曲塞 (pemetrexed)，氯法拉滨(clofarabine)，氯氧喹(ehloroxoquinoline)。 (2)与调节体 内激素平衡类抗癌药物，氨鲁米特(aminoglutethimide)，福美坦(formestane)，依 西美坦(exemestane)，阿那曲唑(anastrozole)，来曲唑(Ietrozole)，枸橼酸他莫昔芬 (tamoxifencitrate)。(3)与干扰转录过程和阻止RNA合成药物，多柔比星(doxorubicin)， 阿柔比星(aciarubicin)，盐酸表柔比星(epirubicin hydrochloride)，伊达比星(idarabicin)， 批柔比星(pirarubicin),米托蒽醌(mitoxantrone)。柔红霉素(daunorubicin),安 丫 啶(amsacrine)，匹克生琼(pixantrone)，(4)与抑制蛋白质合成类的药物，门冬酢酰 胺酶(asparaginase)，培门冬酶(pegaspargase)，高三尖酉旨碱(homoharringtonine)， 硫酸长春碱(vinblastine sulfate)，硫酸长春新碱(vincristine sulfate)，硫酸长春地 辛(vindesine sulfate)，紫杉醇(paclitaxel)，多西他塞(docetaxel)，蛋白结合紫杉醇 (paclitaxelprotein-bound)。 (5)与拓扑异构酶抑制类药物，伊立替康(irinotecan)，羟 基喜树碱(hydroxycamptothecin),盐酸拓扑替康(topotecanhydrochloride)，喷司他 丁 (pentostatin),依托泊苷(etoposide)，替尼泊苷(teniposide)。 (6)与抗信号转导药，吉 非替尼(gefitinib)，甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)，索拉非尼(sorafenib)。 (7)与 烷化剂类，氮芥(chlormethine)，美法仑(melphalan)，环磷酰胺(cyclophosphamide)， 异环酰胺(ifosfamide)，雌莫司汀磷酸钠(estramustine phosphate sodium)，卡莫司汀 (carmustine),洛莫司 Π" (Iomustine),尼莫司 Π" (nimustine), Ih莫司 Π" (fotemustine), 司莫司汀(semustine)，塞替派(thiotepa)，白消安(busulfan)，达卡巴嗪(dacarbazine)，替莫唑胺(temozolomidef)。 (8)与破坏DNA的抗生素类和钼类药物，博来霉素 (bleomycin)，平阳霉素(bleomycin A5)，丝裂霉素(mitomycin)，顺钼(cisplatin)， 卡钼(carboplatin)，洛钼(Iobaplatin)，奥沙利钼(oxaliplatin)，奈达钼(nedaplatin)。 (9)与抗肿瘤抗体类药物，利妥昔单抗(rituximab)，曲妥珠单抗(trastuzumab)，波 替单抗(bortezomib)，西妥普单抗(cetuximab)，贝伐单抗(bevacizumab)，替伊莫单 抗(ibritumomab tiuxetan)，丙卡巴胼(procarbazine)，三氧化 二石申(arsenic trioxide)， 六甲蜜胺(altretamine)，地西他滨(decitabinef)，奈拉滨(nelarabine)，贝沙罗汀 (bexarotene)，米替福新(mitefosine)，氟维司群(fulvestrant)。 (10)与抗肿瘤的辅 助用药，美司纳(mesna)，盐酸昂丹司琼(ondansetronhydrochloride)，盐酸格拉司 琼(granisetron hydrochloride)，盐酸雷莫司琼(ramosetron hydrochloride)，盐酸托烧 司琼(tropisetronhydrochloride),阿瑞批坦(aprepitant),阿立必禾丨J (alizapride),巾白洛 诺司琼(palonosetron)，香茹多糖(Ientinan)，右雷佐生(dexrazoxxane)，帕米磷酸二 内(pamidronate disodium),氯屈磷酸二 内(clodronatedisodium),伊班磷酸(ibandronic acid),唑来磷酸(zoledronic acid)，阿扎司琼(azasetron)，乙丙昔罗(efaproxiral)，帕立 非明(palifermin) 。
全文摘要
本发明涉及到使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物和它的药用盐在提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用。本发明的技术特征是，使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物及其药用盐与抗癌药共同使用可以显著提高抗癌药的药效和减少抗癌药的毒副作用，其给予抗癌药剂之前、给予抗癌药剂期间混配或给予抗癌药剂之后，均有相同的效果。
文档编号A61K31/517GK102020653SQ200910176548
公开日2011年4月20日 申请日期2009年9月22日 优先权日2009年9月22日
发明者邱芳龙 申请人:江苏宏锦天药业有限公司
技术领域：
本发明涉及到使用氨基全氢化喹唑啉类衍生物及其药用盐制备提高抗癌药药效和降低抗癌药不良反应的新应用。
背景技术：
本发明所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其药用盐是以河豚毒素 (tetrodotoxin)为代表的天然水生生物提取或者人工合成的氨基全氢化喹唑啉类化学成
分。其分子结构式
权利要求
1.具有通式⑴和(II)的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物或其在药学上可使用 的盐类化合物在制备提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用，
2.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物 或其在药学上可使用的盐为具有通式(III)的化合物。
3.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物或其在药学上可使用的盐为具有通式(IV)的化合物。
4.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物 或其在药学上可使用的盐为具有通式(V)的化合物。
5.权利要求1所述的应用，其特征在于所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物 或其在药学上可使用的盐为具有通式(VI)的化合物。其中R1 = R2 = R4 = R5 = OH, R3 = CH2OH ； R = H ；河豚酸， R1 = R3 = R4 = R5 = OH, R2 = CH2OH ； R = H。以河豚毒素酸类为代表的天然提取或者人工合成化合物，其中 R1选自氢；卤素；C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷 基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl 芳基；氨基；C1-C6烷氨基；酰基；C1-C6烷酰基；R2 = R4 = R5 = OH, R3 = CH2OH ； R = C1-C8烷基或芳环。当R1 = H，或OH时，R2选自CH2OH ； C1-C5烷羟基；卤素；C1-C5烷氧基； C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-C6链烯基；C2-C6链炔基； C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基；CVC6烷氨基；酰基； C1-C6烷酰基；R3 = R4 = R5 = OH，R= C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟基；卤素或芳 环。当R1 = H，或OH ； R2 = CH2OH时，R3选自氢；羟基；C1-C5烷羟基；卤素； C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-Cdjl烯基； C2-Cji炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基； 氨基；酰基；CVC6烷酰基；R4 = R5 = OH ； R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟基； 卤素或芳环。当R1 = H，或OH时，R2 = CH2OH ； R3 = OH时；R4选自氢；羟基；C1-C5烷羟 基；卤素；C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-Cjil 烯基；C2-Celi炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基； C1X6烷氨基；酰基；CVC6烷酰基；R5 = OH ； R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟 基；卤素或芳环。当 R1 = H，或 OH 时，R2 = CH2OH ； R3 = OH 时；R4 = OH ； R5 选自氢；羟基；C1-C5烷羟基；卤素；C1-Qg氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环 烷基；C2-Cji烯基；C2-Cji炔基；C5-Cltl芳基部分和cvc6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl 芳基；氨基；CVC6烷氨基；酰基；CVC6烷酰基；R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟 基；卤素或芳环。当 R1 = R3 = R4 = R5 = H，或 OH 时，R2 = CH2OH, R 选自；C1-C5 烷羟基；卤 素；C1-C5烷氧基；C1-C5卤代烷氧基；C3-C6环烷氧基；C3-C6环烷基；C2-C6链烯基； C2-Cji炔基；C5-Cltl芳基部分和CVC6烷基部分的芳烷基或C5-Cltl芳基；氨基； 氨基；酰基；CVC6烷酰基；R5 = OH ； R = C1-C8烷基，烷氨基，C1-C5烷羟基；卤素 或芳环。其中优选的河豚酸及其酯有R1 = R3 = R4 = R5 = OH, R2 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，河豚酸酯，R1 = H, R2 = R4 = R5 = OH ； R3 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，去氧河豚 酸酯，R1 = OCH3, R2 = R4 = R5OH ； R3 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，甲氧河豚 酸酯，R1 = OCH2CH3, R2 = R4 = R5OH ； R3 = CH2OH, R = C1-C8 烷基或芳环，乙氧河 豚酸酯，R1 = NH2, R2 = R4 = R5OH ； R3 = CH2OH ； R = C1-C8 烷基或芳环，氨基河豚 酸酯。
6.权利要求1-5所述的氨基全氢化喹唑啉类化合物，其特征在于它们与无机酸， 盐酸、氢溴酸、氢碘酸、次氯酸、硫酸、亚硫酸、硫代硫酸、磷酸、氢磷酸、二氢磷 酸、碳酸、次碳酸、硝酸、亚硝酸和有机酸，醋酸、草酸、枸橼酸、苹果酸、酒石酸、 马来酸、琥珀酸、半琥珀酸、水杨酸、甲磺酸、烷基苯磺酸，马尿酸等形成的盐类同样具有提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的效果。
7.权利要求1-6所述的化合物，其特征在于所述氨基全氢化喹唑啉类化合物及其 衍生物或其在药学上可使用的盐类化合物，选取其中的一类或几类和其中的一种或几种 与抗癌类药物联合应用。
8.权利要求1-6所述化合物的新应用，其特征在于，使用氨基全氢化喹唑啉类化合物 及其衍生物或其在药学上可使用的盐类化合物，给予抗癌药剂之前、给予抗癌药剂期间 组合(混合)或给予抗癌药剂之后。
9.权利要求1-6所述化合物的应用，其特征在于化合物纯度为80-100%，其化合 物制剂含量为标示量的80-120%，其化合物的用药剂量，0.001yg--50yg/Kg (体重)， 其中抗癌药剂量等于或小于原用药剂量。
10.权利要求1-6所述化合物的新应用，其特征在于，制备药品方式可与药物学上使 用的载体、赋形剂或其他添加剂，制成注射剂，皮下、肌内或静脉注射用剂和口服制剂 (油剂、含片)、皮肤贴敷、泵渗透、肛门栓剂、喷雾剂。可以是单独使用氨基全氢化喹 唑啉类化合物及其衍生物的盐类化合物，选取其中一类或几类和一种或几种或与抗癌药 混合制备成组合物。
11.权利要求1-10所述化合物的新应用，其特征在于，所指的抗癌药是目前临床 上常用的各种抗癌药(1)与核糖核酸药类抗癌药物，如氟尿苷(floxuridine)，氟尿 嘧啶(fluorouracil)，卡莫氟(carmofor)，去氧氟尿苷(doxifluridine)，替加氟_尿嘧啶 (tegafur-uracil)，卡培他滨(capecitabine)，盐酸吉西他滨(gemcitabine hydrochloride)， 巯嘌呤(mercaptopurine)，轻基脲(hydroxycarbamide)，阿糖胞苷(cytarabine)，甲 氨蝶呤(methotrexate)，氟达拉滨(fludarabine)，雷替曲塞(raltitrexed)，培美曲塞 (pemetrexed)，氯法拉滨(clofarabine)，氯氧喹(ehloroxoquinoline)。 (2)与调节体 内激素平衡类抗癌药物，氨鲁米特(aminoglutethimide)，福美坦(formestane)，依 西美坦(exemestane)，阿那曲唑(anastrozole)，来曲唑(Ietrozole)，枸橼酸他莫昔芬 (tamoxifencitrate)。(3)与干扰转录过程和阻止RNA合成药物，多柔比星(doxorubicin)， 阿柔比星(aciarubicin)，盐酸表柔比星(epirubicin hydrochloride)，伊达比星(idarabicin)， 批柔比星(pirarubicin),米托蒽醌(mitoxantrone)。柔红霉素(daunorubicin),安 丫 啶(amsacrine)，匹克生琼(pixantrone)，(4)与抑制蛋白质合成类的药物，门冬酢酰 胺酶(asparaginase)，培门冬酶(pegaspargase)，高三尖酉旨碱(homoharringtonine)， 硫酸长春碱(vinblastine sulfate)，硫酸长春新碱(vincristine sulfate)，硫酸长春地 辛(vindesine sulfate)，紫杉醇(paclitaxel)，多西他塞(docetaxel)，蛋白结合紫杉醇 (paclitaxelprotein-bound)。 (5)与拓扑异构酶抑制类药物，伊立替康(irinotecan)，羟 基喜树碱(hydroxycamptothecin),盐酸拓扑替康(topotecanhydrochloride)，喷司他 丁 (pentostatin),依托泊苷(etoposide)，替尼泊苷(teniposide)。 (6)与抗信号转导药，吉 非替尼(gefitinib)，甲磺酸伊马替尼(imatinib mesylate)，索拉非尼(sorafenib)。 (7)与 烷化剂类，氮芥(chlormethine)，美法仑(melphalan)，环磷酰胺(cyclophosphamide)， 异环酰胺(ifosfamide)，雌莫司汀磷酸钠(estramustine phosphate sodium)，卡莫司汀 (carmustine),洛莫司 Π" (Iomustine),尼莫司 Π" (nimustine), Ih莫司 Π" (fotemustine), 司莫司汀(semustine)，塞替派(thiotepa)，白消安(busulfan)，达卡巴嗪(dacarbazine)，替莫唑胺(temozolomidef)。 (8)与破坏DNA的抗生素类和钼类药物，博来霉素 (bleomycin)，平阳霉素(bleomycin A5)，丝裂霉素(mitomycin)，顺钼(cisplatin)， 卡钼(carboplatin)，洛钼(Iobaplatin)，奥沙利钼(oxaliplatin)，奈达钼(nedaplatin)。 (9)与抗肿瘤抗体类药物，利妥昔单抗(rituximab)，曲妥珠单抗(trastuzumab)，波 替单抗(bortezomib)，西妥普单抗(cetuximab)，贝伐单抗(bevacizumab)，替伊莫单 抗(ibritumomab tiuxetan)，丙卡巴胼(procarbazine)，三氧化 二石申(arsenic trioxide)， 六甲蜜胺(altretamine)，地西他滨(decitabinef)，奈拉滨(nelarabine)，贝沙罗汀 (bexarotene)，米替福新(mitefosine)，氟维司群(fulvestrant)。 (10)与抗肿瘤的辅 助用药，美司纳(mesna)，盐酸昂丹司琼(ondansetronhydrochloride)，盐酸格拉司 琼(granisetron hydrochloride)，盐酸雷莫司琼(ramosetron hydrochloride)，盐酸托烧 司琼(tropisetronhydrochloride),阿瑞批坦(aprepitant),阿立必禾丨J (alizapride),巾白洛 诺司琼(palonosetron)，香茹多糖(Ientinan)，右雷佐生(dexrazoxxane)，帕米磷酸二 内(pamidronate disodium),氯屈磷酸二 内(clodronatedisodium),伊班磷酸(ibandronic acid),唑来磷酸(zoledronic acid)，阿扎司琼(azasetron)，乙丙昔罗(efaproxiral)，帕立 非明(palifermin) 。
全文摘要
本发明涉及到使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物和它的药用盐在提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用。本发明的技术特征是，使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物及其药用盐与抗癌药共同使用可以显著提高抗癌药的药效和减少抗癌药的毒副作用，其给予抗癌药剂之前、给予抗癌药剂期间混配或给予抗癌药剂之后，均有相同的效果。
文档编号A61K31/517GK102020653SQ200910176548
公开日2011年4月20日 申请日期2009年9月22日 优先权日2009年9月22日
发明者邱芳龙 申请人:江苏宏锦天药业有限公司
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