专利名称:一种治疗冠心病的制剂及制备方法
技术领域:
本发明涉及一种治疗冠心病的中药制剂,具有活血散瘀,开窍止痛的功效,属于中 成药制备技术领域。
背景技术:
当前,心律失常等胸痹患者治疗主要采用抗心律失常的化学药等治疗方法,而这 些方法有着明显的缺陷性,本发明制剂的处方来自心可宁胶囊,原方中使用的是由丹参、 三七、冰片、水牛角浓缩粉、蟾酥、红花、人工牛黄、人参须制成的,由于人工牛黄中含有大量 的游离胆红素,与蟾酥配方,很多患者服用后有呕吐和出现黄疸的不良反应,使用天然牛黄 可以解决这一问题,但天然牛黄生产量极少。本发明选择体外培育牛黄代替原方中人工牛 黄(天然牛黄)。根据国家食品药品监督管理局批准的文件,体外培育牛黄可以与天然牛黄 等剂量替代使用。本发明涉及的用体外培育牛黄替代人工牛黄(天然牛黄)的牛黄解毒制 剂,仍具有清热解毒的功能,能用于治疗火热内盛、咽喉肿痛、牙龈肿痛、口舌生疮、目赤肿 痛的临床症状。本发明使用的体外培育牛黄,是获得国家食品药品监督管理局批准注册的原料 药,拥有完善的质量标准。体外培育牛黄是模拟牛体内胆结石形成的生化过程,在体外牛胆 汁内研制出的牛胆结石,其性状、外观结构、微观结构、成份、含量均与优质天然牛黄一致, 质量稳定、可控,不含猪去氧胆酸,能进行工业化生产,正好弥补了天然牛黄之不足。体外培 育牛黄的成石过程是生物化学过程,是各种有效成分、有效基团自然组合的过程。1997年, 体外培育牛黄获得了国家中药一类新药证书,2002年,该项研究成果获得国家技术发明二 等奖。经国家药典委员会组织的专家多次论证体外培育牛黄的形状、结构、成分、含量均与 天然牛黄相似,药效学、毒理学研究结果证明安全,临床疗效与天然牛黄一致,且对于某些 病种的疗效高于天然牛黄,是天然牛黄的理想替代品。体外培育牛黄的质量标准已被《中国 药典》2005年版收载。国家食品药品监督管理局先后在武汉、北京等地召开专家论证会,对体外培育牛 黄与培植牛黄是否可替代天然牛黄进行了一次又一次研讨。对体外培育牛黄的胆红素含量 等多种成的检测显示,体外培育牛黄完全可以替代天然牛黄,国家食品药品监督管理局根 据专家的结论,决定把安宫牛黄丸等41种急重症用药可用体外培育牛黄、培植牛黄替代。 以解决牛黄原料不足这一问题。体外培育牛黄的培育成功,必将使更多的老百姓能受益于 牛黄的药用功效。2004年1月31日,国家食品药品监督管理局发出《关于牛黄及其代用品使用问题 的通知》对于国家药品标准处方中含牛黄的临床急重病症用药品种和国家药品监督管理 部门批准的含牛黄的新药,可以将处方中的牛黄以培植牛黄、体外培育牛黄替代牛黄等量 投料使用,但不得以人工牛黄替代;其他含牛黄的品种可以将处方中的牛黄以培植牛黄、体 外培育牛黄或人工牛黄替代牛黄等量投料使用。该文件的对人工牛黄的使用范围进行了限 定,对体外培育牛黄能够与天然牛黄等同使用,也是对体外培育牛黄的质量、药效、临床疗效的肯定。由于处方中含有蟾蜍,具有毒性大、含量低的特点,本发明采用等量递增的方法混 研,能够很好分散蟾酥、体外培育牛黄和冰片,可以克服现行制备技术对上述药物分散不均 勻的问题。在制备胶囊剂和片剂时,本发明采用湿法制粒的技术,加80%的乙醇混合粉末,用 挤压法制备颗粒,在45°C减压干燥60分钟,这样可以除去部分水分,保持颗粒的大小均勻, 舒散,同时保证在烘干过程中冰片损失很少。现行的心可宁胶囊的制备中,不制颗粒,将粉 末直接压片或填充胶囊,会导致单粒胶囊/片的重量差异大。由于填充胶囊或压制片过程 中设备会不停地震动,药物粉末中比重差异较大的体外培育牛黄、蟾酥会与其他成份分离, 药物的分散度不能很好地解决。
发明内容
心律失常等胸痹系内因与外因严重失调所致,内因主要指七情郁结,包括喜、怒、 哀、乐、悲、恐、惊。外因主要指外部环境,主要指寒、暑、湿、火等,以及有毒物质,由于寒邪、 暑邪、湿邪、火邪侵犯人体五脏六腑,聚集某一个部位,造成心阴亏虚、心阳不足、寒凝气滞、 气血瘀滞、痰阻脉络、心脉痹阻。治疗心律失常等胸痹的重点在于活血散瘀、开窍止痛、平衡 阴阳才能生生不息。本发明的目的,是选用体外培育牛黄,运用合适的工艺技术方案,制备成一种具有 具有活血散瘀,开窍止痛的功效,可用于治疗冠心病、心绞痛、胸闷、心悸、眩晕等症状的一 种中成药。本发明是这样构成的,按照重量组份计算它是由丹参600 800份、三七120 150份、冰片1 2份、水牛角浓缩粉40 50份、蟾酥0. 5 1份、红花40 50份、体外培 育牛黄5 7份、人参须90 100份制成的。具体地说,按照重量组份计算它是由按照重量组份计算,它是由丹参732份、 三七141. 6份、冰片1. 22份、水牛角浓缩粉47. 2份、蟾酥0. 79份、红花48. 4份、牛黄6. 3 份、人参须94. 4份制成的。本发明所述的制剂为胶囊剂或片剂。本发明的制备技术方案是第一步将丹参加水浸泡5小时(加水量为药材重量的20倍),再煎煮3小时,滤 过,滤液浓缩至相对密度为1.10,备用;第二步取人参须、三七、红花粉碎成粗粉,与第一步的浓缩液拌勻,减压干燥(干 燥温度65°C ),粉碎成细粉,过筛后备用;第三步将体外培育牛黄、水牛角浓缩粉、蟾酥、冰片混合研磨成细粉,备用;第四步将第三步获得的细粉按照等量递增配研法与第二步获得的细粉混勻,再 按照常规方法制备成胶囊剂或片剂。本发明所述的胶囊剂是这样制备的第一步将丹参加水浸泡5小时(加水量为药材重量的20倍),再煎煮3小时,滤 过,滤液浓缩至相对密度为1.10,备用;第二步取人参须、三七、红花粉碎成粗粉,与第一步的浓缩液拌勻,减压干燥(干燥温度65°C ),粉碎成细粉,过筛后备用;第三步将体外培育牛黄、水牛角浓缩粉、蟾酥、冰片混合研磨成细粉,备用;第四步将第三步获得的细粉按照等量递增配研法与第二步获得的细粉混勻,用 80%的乙醇做粘合剂,制粒,在45°C下减压干燥60分钟,加少量润滑剂,混勻,填充胶囊。本发明所述的片剂是这样制备的第一步将丹参加水浸泡5小时(加水量为药材重量的20倍),再煎煮3小时,滤 过,滤液浓缩至相对密度为1.10,备用;第二步取人参须、三七、红花粉碎成粗粉,与第一步的浓缩液拌勻,减压干燥(干 燥温度65°C ),粉碎成细粉,过筛后备用;第三步将体外培育牛黄、水牛角浓缩粉、蟾酥、冰片混合研磨成细粉,备用;第四步将第三步获得的细粉按照等量递增配研法与第二步获得的细粉混勻,用 80 %的乙醇做粘合剂,制粒,在45°C下减压干燥60分钟,加少量的润滑剂,混勻,压片。对本发明制得的胶囊剂进行临床验证实验本发明使用的配方中体外培育牛黄清热解毒、化痰散结,丹参活血祛瘀、凉血消 痈、养血安神,三七化瘀止血、活血定痛,冰片开窍醒神、清热止痛,水牛角凉血止血、泻火解 毒、安神定惊,蟾蜍解毒消肿、止痛开窍,红花活血祛瘀、通经,人参须补气养阴、生津止渴、 安神增智。上述八味药相互配合,共同起到“活血散瘀、开窍止痛”的作用。与市场上正在销 售的心可宁胶囊功能主治没有改变,同时克服了原有心可宁胶囊在配方、制备方面的缺陷。为表明本发明治疗效果,用本发明中成药治疗340例胸痹患者服用本发明的心可 宁胶囊,并对疗效和付反应作出统计分析,结果表明本发明组方符合中医对心律失常等胸 痹的发病机理及治疗原则,能起到“活血散瘀、开窍止痛”的作用。选择340例患者,均经过临床确诊,其中男180例,女160例,年龄最小者45岁,年 龄最大者82岁。对以上患者,给予本发明中成药胶囊进行服用,一日3次,一次2粒,温开 水服用。每10天一个疗程,连续服用两个疗程,停药一周,观察病情,进行检查,然后进行 第三个疗程治疗。疗效观察结果临床治愈率29. 41%,临床显效率73. 53%,临床有效率 88. 24%,临床无效率11. 76%。
具体实施例方式本发明实施实例1 取丹参732g、三七141.6g、冰片1. 22g、水牛角浓缩粉47. 2g、蟾酥0. 79g、红花 48. 4g、牛黄6. 3g、人参须94. 4g,将丹参加水浸泡5小时(加水量为药材重量的20倍),再 煎煮3小时,滤过,滤液浓缩至相对密度为1. 10,备用;取人参须、三七、红花粉碎成粗粉,与 第一步的浓缩液拌勻,减压干燥(干燥温度65°C ),粉碎成细粉,过筛后备用;将体外培育牛 黄、水牛角浓缩粉、蟾酥、冰片混合研磨成细粉,备用;将第三步获得的细粉按照等量递增配 研法与第二步获得的细粉混勻,用80%的乙醇做粘合剂,制粒,在45°C下减压干燥60分钟, 加少量润滑剂,混勻,填充胶囊1000粒。本发明实施实例2:取丹参732g、三七141.6g、冰片1. 22g、水牛角浓缩粉47. 2g、蟾酥0. 79g、红花 48. 4g、牛黄6. 3g、人参须94. 4g,将丹参加水浸泡5小时(加水量为药材重量的20倍),再煎煮3小时,滤过,滤液浓缩至相对密度为1. 10,备用;取人参须、三七、红花粉碎成粗粉,与 第一步的浓缩液拌勻,减压干燥(干燥温度65°C),粉碎成细粉,过筛后备用;将体外培育牛 黄、水牛角浓缩粉、蟾酥、冰片混合研磨成细粉,备用;将第三步获得的细粉按照等量递增配 研法与第二步获得的细粉混勻,用80%的乙醇做粘合剂,制粒,在45°C下减压干燥60分钟, 加少量润滑剂,混勻,压片成1000片。
权利要求
1.一种治疗冠心病的制剂,其特征在于按照重量组份计算,它是由丹参600 800 份、三七120 150份、冰片1 2份、水牛角浓缩粉40 50份、蟾酥0. 5 1份、红花40 50份、体外培育牛黄5 7份、人参须90 100份制成的。
2.按照权利要求1所述的制剂,其特征在于按照重量组份计算,它是由丹参732份、 三七141. 6份、冰片1. 22份、水牛角浓缩粉47. 2份、蟾酥0. 79份、红花48. 4份、牛黄6. 3 份、人参须94. 4份制成的。
3.按照权利要求1或2所述的制剂,其特征在于所述的制剂为片剂、胶囊剂。
4.按照权利要求1 3中任一一项所述制剂的制备方法,其特征在于第一步将丹参加水浸泡5小时(加水量为药材重量的20倍),再煎煮3小时,滤过, 滤液浓缩至相对密度为1. 10,备用;第二步取人参须、三七、红花粉碎成粗粉,与第一步的浓缩液拌勻,减压干燥(干燥温 度65°C ),粉碎成细粉,过筛后备用;第三步将体外培育牛黄、水牛角浓缩粉、蟾酥、冰片混合研磨成细粉,备用;第四步将第三步获得的细粉按照等量递增配研法与第二步获得的细粉混勻,再按照 常规方法制备成胶囊剂或片剂。
5.按照权利要求4所述的制剂,其特征在于具有活血散瘀,开窍止痛的功效,可用于 治疗冠心病,心绞痛,胸闷,心悸,眩晕。
全文摘要
本发明提供了一种治疗冠心病的制剂及制备方法,按照重量组份计算,它是由丹参600~800份、三七120~150份、冰片1~2份、水牛角浓缩粉40~50份、蟾酥0.5~1份、红花40~50份、体外培育牛黄5~7份、人参须90~100份制成的。与现有技术相比,本发明的配方对成品的质量提升有益,改进的工艺技术可以让本发明的制剂毒副反应更小,疗效更确切。
文档编号A61K35/56GK101991645SQ20091018189
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月12日 优先权日2009年8月12日
发明者汤明昌 申请人:汤明昌;蒋平