熊胆制剂抵抗他汀类药物引起肌肉等器官损伤的制作方法
专利名称：熊胆制剂抵抗他汀类药物引起肌肉等器官损伤的制作方法
技术领域：
本发明涉及中药领域，具体的说涉及中药熊胆制剂抵抗他汀类药 物引起肌肉、肝、肾等器官损伤及剂量依赖。二.技术背景他汀类药物在降胆固醇领域获得了疗效，但是治愈率仍不理想， 该药上市近二十年，主要的不良反应是肝、肌肉、肾等器官损伤及剂量依赖其症状头 疼、失眠、抑郁、腹痛、恶心、便秘等。所以人们仍在寻找降血脂疗效更好，并且能够 有效提高治愈率无远期反弹的没有毒副作用的药物中西药联用熊胆制剂及与他汀类药 物共同作用。三.
发明内容
本发明的目的之一就是提供抵抗他汀类药物引起肌肉、肝、 肾、脾等器官损伤的药物-熊胆药材制剂与现有单用他汀类药物降胆固醇相比，二者作 用说势互补，即疗效增强，毒副作用降低。之二就是利用斑马鱼做他汀类药物与熊胆制剂联用的ADME，早期对侯选药 物的ADME性质进行预测和综合评价是当今国际上新药研究与开发的主导策略之一。本发明是通过以下实现之一本发明人经过多年临床实践发现他汀类药物降胆固醇的副作用是对肌 肉、肝、肾、脾等器官损伤如恶心、转氨酶升高、腹胀、便秘、肌肉酸痛和肌酸肌酶 升高等症状，中医认为便秘与脾、肾有关，肌肉酸痛与脾、肝、肾有关，肾与肝有 关，中药熊胆制剂具有抑制上述症状，同时兼有降血脂、血糖、护肝、抗细胞缺氧、镇 静及镇痛作用，中医理论肝肾同源，肝功能增强，肾功能也增强，所以熊胆制剂与他 汀类药物联合应用，具有优势互补_降脂增效减毒作用。熊胆制剂作用依据1.肝脏作用小鼠ig引流熊胆200、400mg/ (kg.d)连续6d均能明显对抗CCL4
引起的小鼠ALT升高对CCL4所致的肝病组织改变有一定保护作用\2.镇痛作用熊胆粉能显著降低2，4-二硝基苯酚所致大鼠的体温升高，对热 板及醋酸引起的疼痛有明显镇痛作用2。3.对细胞抗缺氧作用熊胆实验见3’ 4 ；熊胆能够明显恢复缺糖缺氧心肌细胞的 核畸形、线粒体及肌浆网肿胀，并与对照组比较，糖元增加，分布均勻5。4.熊胆制剂中的生物活性具有抗肌肉损伤作用，如蛋白质、脂类、亮氨酸。之二利用斑马鱼做ADMT 该发明利用斑马鱼水中放入他汀类药物观测斑马鱼内脏变化，然后在放入中药 熊胆制剂，观察二者药物吸收、分布、代谢和排泄及毒性，共同作用后毒副作用降低。四.本发明优点(1)本发明克服单用他汀类药物的副作用，共同作用，优势互补-降脂增效减 毒，同时熊胆制剂兼有降血脂、血糖、护肝、抗细胞缺氧、镇静及镇痛作用。(2)本发明利用斑马鱼鉴定他汀类药物与熊胆制剂联用的ADMT，对未来临床中 西药联用建立科学依据打下基础。(3)本发明对降低副作用，即降低治疗成本，对降低医药费起到积极作用。
(4)本发明具有降低他汀类药物剂量依赖，中西药联用，降低西药用量，利于环 境污染。参考资料1.李刚峰编熊胆药理作用研究进展《海峡药学》2002年第14卷第1期2.白云苏 云明白海玉赵雁王宏婷王文凯李厚忠编熊胆胶囊解热镇痛作用研究 《中医药学报》2005年第33卷第06期3.闫彦芳张壮王硕仁孙塑伦何丽云范吉平朱陵群编猪、熊胆粉主要成分对 ECV304细胞缺氧损伤保护作用的比较《北京中医药大学学报》2003年第26卷第01期4金光显任香善林贞花宋京郁玄建花金贤国编熊胆冻干粉针剂对缺氧-再复氧 损伤血管内皮细胞的保护作用《时珍国医国药》2006年第17卷第10期5.金花淑.熊胆对体外培养心肌细胞的保护作用《延边医学院学报》1996， 19(2) 83。
权利要求
1.本发明涉及中药熊胆制剂抵抗他汀类药物引起肌肉等器官损伤，其特征在于中西 药物组合即熊胆制剂与他汀类药物联合应用。
2.根据权利要求1所述，其特征在于增强降脂效果，减低他汀类药物的毒副作 用，同时熊胆制剂兼有降血脂、血糖、护肝、抗细胞缺氧、镇静及镇痛作用。
3.根据权利要求1、2所述，其特征在于利用斑马鱼鉴定他汀类药物与熊胆制剂联用 的ADMT，对未来临床中西药联用建立科学依据打下基础。
4.根据权利要求1、2、3所述，其特征在于降低单用他汀类药物剂量依赖。
5.根据权利要求1、2、3所述，其特征在于降低治疗费，利于环保。
全文摘要
本发明涉及中药熊胆制剂抵抗他汀类药物-降胆固醇引起肌肉、肝、肾等器官损伤及药物剂量依赖，其特征在于之一组合即熊胆制剂与他汀类药物联合应用；之二利用斑马鱼做ADME，对未来临床中西药联用建立科学依据打下基础。与单用他汀类药物病药物相比优势互补增效-血脂，减毒-他汀类药物的毒副作用，并兼有治疗糖尿病作用(二)降低环境污染；(三)降低治疗成本。
文档编号A61K35/413GK102008505SQ20091019517
公开日2011年4月13日 申请日期2009年9月4日 优先权日2009年9月4日
发明者羊敏 申请人:羊敏
技术领域：
本发明涉及中药领域，具体的说涉及中药熊胆制剂抵抗他汀类药 物引起肌肉、肝、肾等器官损伤及剂量依赖。二.技术背景他汀类药物在降胆固醇领域获得了疗效，但是治愈率仍不理想， 该药上市近二十年，主要的不良反应是肝、肌肉、肾等器官损伤及剂量依赖其症状头 疼、失眠、抑郁、腹痛、恶心、便秘等。所以人们仍在寻找降血脂疗效更好，并且能够 有效提高治愈率无远期反弹的没有毒副作用的药物中西药联用熊胆制剂及与他汀类药 物共同作用。三.
发明内容
本发明的目的之一就是提供抵抗他汀类药物引起肌肉、肝、 肾、脾等器官损伤的药物-熊胆药材制剂与现有单用他汀类药物降胆固醇相比，二者作 用说势互补，即疗效增强，毒副作用降低。之二就是利用斑马鱼做他汀类药物与熊胆制剂联用的ADME，早期对侯选药 物的ADME性质进行预测和综合评价是当今国际上新药研究与开发的主导策略之一。本发明是通过以下实现之一本发明人经过多年临床实践发现他汀类药物降胆固醇的副作用是对肌 肉、肝、肾、脾等器官损伤如恶心、转氨酶升高、腹胀、便秘、肌肉酸痛和肌酸肌酶 升高等症状，中医认为便秘与脾、肾有关，肌肉酸痛与脾、肝、肾有关，肾与肝有 关，中药熊胆制剂具有抑制上述症状，同时兼有降血脂、血糖、护肝、抗细胞缺氧、镇 静及镇痛作用，中医理论肝肾同源，肝功能增强，肾功能也增强，所以熊胆制剂与他 汀类药物联合应用，具有优势互补_降脂增效减毒作用。熊胆制剂作用依据1.肝脏作用小鼠ig引流熊胆200、400mg/ (kg.d)连续6d均能明显对抗CCL4
引起的小鼠ALT升高对CCL4所致的肝病组织改变有一定保护作用\2.镇痛作用熊胆粉能显著降低2，4-二硝基苯酚所致大鼠的体温升高，对热 板及醋酸引起的疼痛有明显镇痛作用2。3.对细胞抗缺氧作用熊胆实验见3’ 4 ；熊胆能够明显恢复缺糖缺氧心肌细胞的 核畸形、线粒体及肌浆网肿胀，并与对照组比较，糖元增加，分布均勻5。4.熊胆制剂中的生物活性具有抗肌肉损伤作用，如蛋白质、脂类、亮氨酸。之二利用斑马鱼做ADMT 该发明利用斑马鱼水中放入他汀类药物观测斑马鱼内脏变化，然后在放入中药 熊胆制剂，观察二者药物吸收、分布、代谢和排泄及毒性，共同作用后毒副作用降低。四.本发明优点(1)本发明克服单用他汀类药物的副作用，共同作用，优势互补-降脂增效减 毒，同时熊胆制剂兼有降血脂、血糖、护肝、抗细胞缺氧、镇静及镇痛作用。(2)本发明利用斑马鱼鉴定他汀类药物与熊胆制剂联用的ADMT，对未来临床中 西药联用建立科学依据打下基础。(3)本发明对降低副作用，即降低治疗成本，对降低医药费起到积极作用。
(4)本发明具有降低他汀类药物剂量依赖，中西药联用，降低西药用量，利于环 境污染。参考资料1.李刚峰编熊胆药理作用研究进展《海峡药学》2002年第14卷第1期2.白云苏 云明白海玉赵雁王宏婷王文凯李厚忠编熊胆胶囊解热镇痛作用研究 《中医药学报》2005年第33卷第06期3.闫彦芳张壮王硕仁孙塑伦何丽云范吉平朱陵群编猪、熊胆粉主要成分对 ECV304细胞缺氧损伤保护作用的比较《北京中医药大学学报》2003年第26卷第01期4金光显任香善林贞花宋京郁玄建花金贤国编熊胆冻干粉针剂对缺氧-再复氧 损伤血管内皮细胞的保护作用《时珍国医国药》2006年第17卷第10期5.金花淑.熊胆对体外培养心肌细胞的保护作用《延边医学院学报》1996， 19(2) 83。
权利要求
1.本发明涉及中药熊胆制剂抵抗他汀类药物引起肌肉等器官损伤，其特征在于中西 药物组合即熊胆制剂与他汀类药物联合应用。
2.根据权利要求1所述，其特征在于增强降脂效果，减低他汀类药物的毒副作 用，同时熊胆制剂兼有降血脂、血糖、护肝、抗细胞缺氧、镇静及镇痛作用。
3.根据权利要求1、2所述，其特征在于利用斑马鱼鉴定他汀类药物与熊胆制剂联用 的ADMT，对未来临床中西药联用建立科学依据打下基础。
4.根据权利要求1、2、3所述，其特征在于降低单用他汀类药物剂量依赖。
5.根据权利要求1、2、3所述，其特征在于降低治疗费，利于环保。
全文摘要
本发明涉及中药熊胆制剂抵抗他汀类药物-降胆固醇引起肌肉、肝、肾等器官损伤及药物剂量依赖，其特征在于之一组合即熊胆制剂与他汀类药物联合应用；之二利用斑马鱼做ADME，对未来临床中西药联用建立科学依据打下基础。与单用他汀类药物病药物相比优势互补增效-血脂，减毒-他汀类药物的毒副作用，并兼有治疗糖尿病作用(二)降低环境污染；(三)降低治疗成本。
文档编号A61K35/413GK102008505SQ20091019517
公开日2011年4月13日 申请日期2009年9月4日 优先权日2009年9月4日
发明者羊敏 申请人:羊敏
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