抗肿瘤的MA-TNFα药物组合物及其应用的制作方法
专利名称：抗肿瘤的MA-TNFα药物组合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合物及其应用，尤其是涉及一种抗肿瘤的 MA-TNF α药物组合物及其应用。
背景技术：
癌症的发病率仍在逐年增加，癌症目前已居死亡原因的首位。虽然，近年来集 中广泛的研究和调查，对肿瘤产生的机理已经有了比较深入的了解。在理论上阐明了可 以通过各种手段控制肿瘤发展的各个过程。实践中也研究发现并积累了许多不同的作用 于癌症不同阶段的通过不同机理的抗肿瘤药物。尤其是近三十年来，已经有很多抗肿瘤 的药物相继进入临床。但是由于肿瘤是一种多因素导致的复杂病症。实践证明，现有的 单一的抗肿瘤药物其治疗效果都极为有限。这是因为，某一个单一药物长期使用，容易 产生耐药性，降低了药物效果，其次，肿瘤的发生发展是多因素作用后的结果，单一化 合物作用往往效果只限于一个方面，再次，单一的药物虽然具有较好的抗肿瘤效果，但 往往同时具有较强的毒副作用，因此比较可取的方法是选择疗效可靠，安全性更高的化 合物。近年来，几个药物共同联合用药治疗肿瘤的方法取得不错的治疗效果，并且受到 人们的关注，成为抗肿瘤药物开发的一种新的策略。这种组合用药策略的目的在于尽可 能的发挥每种药物的抗癌效果，同时尽量减少各自的毒副作用。而且这种组合策略可以 尽量的减少药物抵抗的问题。自从肿瘤坏死因子α (TNFa)被发现开始，其具有的抗肿瘤潜能就成为大家关 注的重点。经过数十年的研究，肿瘤坏死因子已经成为第一个在临床上运用的抗肿瘤的 细胞因子。研究发现肿瘤坏死因子在许多癌症中均表现出抗癌效果。但是，随着研究 运用的深入，肿瘤坏死因子的毒副作用也暴露出来，其主要的毒副作用表现在全身性 的毒副作用以及许多肿瘤对TNF α产生药物抵抗。.因此，肿瘤坏死因子的临床运用被 局限在很少的实体肿瘤方面。为了克服其毒副作用，现在临床上主要采用肿瘤坏死因 子隔离灌注的方法来来治疗某些晚期的癌症患者，尤其是在四肢末端肌肉瘤方面运用较 多。经过过去几十年的研究，现在已经知道，肿瘤坏死因子在与其细胞表面受体结合后 主要行驶两个方面的功能。一方面激活细胞凋亡信号，通过死亡受体途径引起细胞凋 亡，另一方面，能够激活核转录因子kB(NF-KB)抑制细胞凋亡，使肿瘤细胞对肿瘤坏 死因子和相关化疗药物产生耐受和药物抵抗。研究发现肿瘤坏死因子的毒副作用产生的 原因是多方面的，其中最为主要的原因是，肿瘤坏死因子在体内启动活化了核转录因子 kB(NF-KB)。由于NF-K B的活化导致大量抗凋亡的基因表达，大大减弱了肿瘤坏死 因子抗肿瘤的效果，同时也导致了炎症，引起了肿瘤复发，转移等副作用。因此寻找能 够增强肿瘤坏死因子抗肿瘤的作用，同时又能够减轻或者抑制其毒副作用的化合物成为 增强肿瘤坏死因子抗肿瘤药效的有效策略。本发明的抗肿瘤的MA-TNFa药物组合物，正是克服现有背景技术的缺陷，解 决这一技术问题，实现了既增强肿瘤坏死因子抗肿瘤作用，又同时减轻或者抑制其毒副作用的最佳治疗效果。
发明内容
本发明提供了一种抗肿瘤的MA-TNF α药物组合物，所述药物组合物包含有效 量的式⑴山楂酸(MA，maslinic acid)或其生理上可以接受的盐或其衍生物，和有效量 的肿瘤坏死因子α (TNFa)联合使用，治疗肿瘤。
权利要求
1.一种抗肿瘤的MA-TNF α药物组合物，其中，所述药物组合物包含一定有效量的 式⑴山楂酸或其生理上可以接受的盐或其衍生物，和肿瘤坏死因子α。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述式⑴山楂酸或其生理上可以接受的 盐或其衍生物可以是自然提取的或化学合成修饰的；所述肿瘤坏死因子α是外源的，也 可以是内源自身表达的。
3.如权利要求1所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用，其中所述肿瘤疾病包括内源性肿瘤坏死因子α高表达 而导致的疾病；所述治疗肿瘤疾病的药物可抑制肿瘤生长、抑制肿瘤转移、促进肿瘤细 胞凋亡、抑制肿瘤血管新生。
5.如权利要求1所述的药物组合物在制备治疗内源性的核转录因子κB (NF-κ B)活 性异常导致的疾病的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合及其应用。这种组合物包含山楂酸或其生理上可以接受的盐或其衍生物和肿瘤坏死因子α联合使用。这种组合物的作用效果优于每种药物单独使用时的加合作用。而且这种联合使用能够有效的降低单独使用肿瘤坏死因子α所产生的毒副作用，因此可以将这种联合用药物用于治疗肿瘤和相关病症。
文档编号A61K31/56GK102008715SQ20091019526
公开日2011年4月13日 申请日期2009年9月7日 优先权日2009年9月7日
发明者仇文卫, 刘明耀, 李成海, 杨正峰, 汤杰, 罗剑 申请人:华东师范大学
技术领域：
本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合物及其应用，尤其是涉及一种抗肿瘤的 MA-TNF α药物组合物及其应用。
背景技术：
癌症的发病率仍在逐年增加，癌症目前已居死亡原因的首位。虽然，近年来集 中广泛的研究和调查，对肿瘤产生的机理已经有了比较深入的了解。在理论上阐明了可 以通过各种手段控制肿瘤发展的各个过程。实践中也研究发现并积累了许多不同的作用 于癌症不同阶段的通过不同机理的抗肿瘤药物。尤其是近三十年来，已经有很多抗肿瘤 的药物相继进入临床。但是由于肿瘤是一种多因素导致的复杂病症。实践证明，现有的 单一的抗肿瘤药物其治疗效果都极为有限。这是因为，某一个单一药物长期使用，容易 产生耐药性，降低了药物效果，其次，肿瘤的发生发展是多因素作用后的结果，单一化 合物作用往往效果只限于一个方面，再次，单一的药物虽然具有较好的抗肿瘤效果，但 往往同时具有较强的毒副作用，因此比较可取的方法是选择疗效可靠，安全性更高的化 合物。近年来，几个药物共同联合用药治疗肿瘤的方法取得不错的治疗效果，并且受到 人们的关注，成为抗肿瘤药物开发的一种新的策略。这种组合用药策略的目的在于尽可 能的发挥每种药物的抗癌效果，同时尽量减少各自的毒副作用。而且这种组合策略可以 尽量的减少药物抵抗的问题。自从肿瘤坏死因子α (TNFa)被发现开始，其具有的抗肿瘤潜能就成为大家关 注的重点。经过数十年的研究，肿瘤坏死因子已经成为第一个在临床上运用的抗肿瘤的 细胞因子。研究发现肿瘤坏死因子在许多癌症中均表现出抗癌效果。但是，随着研究 运用的深入，肿瘤坏死因子的毒副作用也暴露出来，其主要的毒副作用表现在全身性 的毒副作用以及许多肿瘤对TNF α产生药物抵抗。.因此，肿瘤坏死因子的临床运用被 局限在很少的实体肿瘤方面。为了克服其毒副作用，现在临床上主要采用肿瘤坏死因 子隔离灌注的方法来来治疗某些晚期的癌症患者，尤其是在四肢末端肌肉瘤方面运用较 多。经过过去几十年的研究，现在已经知道，肿瘤坏死因子在与其细胞表面受体结合后 主要行驶两个方面的功能。一方面激活细胞凋亡信号，通过死亡受体途径引起细胞凋 亡，另一方面，能够激活核转录因子kB(NF-KB)抑制细胞凋亡，使肿瘤细胞对肿瘤坏 死因子和相关化疗药物产生耐受和药物抵抗。研究发现肿瘤坏死因子的毒副作用产生的 原因是多方面的，其中最为主要的原因是，肿瘤坏死因子在体内启动活化了核转录因子 kB(NF-KB)。由于NF-K B的活化导致大量抗凋亡的基因表达，大大减弱了肿瘤坏死 因子抗肿瘤的效果，同时也导致了炎症，引起了肿瘤复发，转移等副作用。因此寻找能 够增强肿瘤坏死因子抗肿瘤的作用，同时又能够减轻或者抑制其毒副作用的化合物成为 增强肿瘤坏死因子抗肿瘤药效的有效策略。本发明的抗肿瘤的MA-TNFa药物组合物，正是克服现有背景技术的缺陷，解 决这一技术问题，实现了既增强肿瘤坏死因子抗肿瘤作用，又同时减轻或者抑制其毒副作用的最佳治疗效果。
发明内容
本发明提供了一种抗肿瘤的MA-TNF α药物组合物，所述药物组合物包含有效 量的式⑴山楂酸(MA，maslinic acid)或其生理上可以接受的盐或其衍生物，和有效量 的肿瘤坏死因子α (TNFa)联合使用，治疗肿瘤。
权利要求
1.一种抗肿瘤的MA-TNF α药物组合物，其中，所述药物组合物包含一定有效量的 式⑴山楂酸或其生理上可以接受的盐或其衍生物，和肿瘤坏死因子α。
2.如权利要求1所述的药物组合物，其中，所述式⑴山楂酸或其生理上可以接受的 盐或其衍生物可以是自然提取的或化学合成修饰的；所述肿瘤坏死因子α是外源的，也 可以是内源自身表达的。
3.如权利要求1所述的药物组合物在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
4.如权利要求3所述的应用，其中所述肿瘤疾病包括内源性肿瘤坏死因子α高表达 而导致的疾病；所述治疗肿瘤疾病的药物可抑制肿瘤生长、抑制肿瘤转移、促进肿瘤细 胞凋亡、抑制肿瘤血管新生。
5.如权利要求1所述的药物组合物在制备治疗内源性的核转录因子κB (NF-κ B)活 性异常导致的疾病的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种抗肿瘤的药物组合及其应用。这种组合物包含山楂酸或其生理上可以接受的盐或其衍生物和肿瘤坏死因子α联合使用。这种组合物的作用效果优于每种药物单独使用时的加合作用。而且这种联合使用能够有效的降低单独使用肿瘤坏死因子α所产生的毒副作用，因此可以将这种联合用药物用于治疗肿瘤和相关病症。
文档编号A61K31/56GK102008715SQ20091019526
公开日2011年4月13日 申请日期2009年9月7日 优先权日2009年9月7日
发明者仇文卫, 刘明耀, 李成海, 杨正峰, 汤杰, 罗剑 申请人:华东师范大学
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