专利名称:一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维及其制备和应用的制作方法
技术领域:
本发明属药用纤维及其制备和应用领域,特别是涉及一种用于治疗皮肤炎症和疼
痛的药用纤维及其制备和应用。
背景技术:
皮肤是药物经皮吸收的主要屏障,目前的研究主要集中在克服皮肤角质层的屏障 作用和筛选药物经皮吸收促进剂等方面。然而,皮肤也具有丰富的酶系统,药物经皮吸收过 程中必然会接触到生物转化体系,可能发生激活、失活或与组织成分反应等生物转化行为, 因此研究药物在皮肤中的代谢对药物经皮吸收研究具有十分重要的意义。前体药物作为改 善药物经皮吸收特性的一种重要方法已受到人们的高度重视,主要是基于皮肤中的代谢酶 等将它们转化为活性母体药物本身。 酮洛芬(Ketoprofen)是一种优良的非甾体解热镇痛抗炎药物,具有消炎、镇痛、
解热作用,临床广泛用于风湿性、类风湿性关节炎等疾病的治疗,具体结构式如下
<formula>formula see original document page 3</formula> 但是酮洛芬口服对胃肠道剌激性较大,易引起消化道溃疡和出血,因此酮洛芬的 经皮给药研究已受到人们的高度重视,尤其适于局部炎症和疼痛的治疗。前体药物方法作 为改善酮洛芬经皮吸收特性的一种重要手段已有报道,研究者发现酮洛芬前体药物能够促 进酮洛芬的透皮吸收,并且其经皮渗透代谢具有立体选择性。朱全刚等以酮洛芬异丙酯为 模型药物,探讨了酯类前体药物在人表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞中的代谢,为进 一步研究利用酯类前体药物方法改善药物的经皮吸收特性提供依据。 目前市场上已有酮洛芬凝胶剂、涂膜剂、搽剂、贴剂等产品上市。这些剂型在提高 酮洛芬的生物利用度和降低不良反应等方面取得了很好的效果,但总的来说,有的剂型或 不便于大面积连续使用,或透气性差,或影响美观,不能满足现代临床治疗的需要。目前新 药物的开发正朝着可控、智能的目标发展,其中也包括新药物剂型的开发。从药剂学角度考 虑,纤维也可作为一种剂型,且具有可控的特征,如形状、长度及纤度都非常容易控制。而 且,它可以被缠绕制备成其它不同的形状可能是其它药物剂型所缺少的。本发明涉及一种 治疗皮肤炎症和疼痛的酮洛芬酯类前体药物的药用纤维及其制备与应用。这种载药纤维将 能够通过针织加工工序进一步加工成衣物内层面料,进而可通过成衣工序制成载药衣物或 其他与人体皮肤直接接触的织物。这种衣物或织物中的药物将能够在日常使用过程中释放 出来,并直达患病部位,从而避免的胃肠道对药物的吸收,提高了药物的利用率,而且由于 通过皮肤给药属于经皮给药,因此这种给药方式还将具有经皮给药的安全的特点。但迄今为止,尚未发现将酮洛芬酯类前体药物与纺织材料相结合以治疗的皮肤炎症和疼痛的相关 文献和专利。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维及 其制备和应用,该药用纤维具有治疗皮肤炎症和疼痛的功效,其制备方法简单,原料来源方 便,成本低,对环境友好,适合工业化生产;该纤维可制成载药衣物或其他与人体皮肤直接 接触的织物,经皮给药安全舒适。 本发明的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其组分包括醋酸纤维素纳 米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物透皮吸收促进剂;其中,酮洛芬酯类前体药物占纤维总 重的O. 1% 30%,药物透皮吸收促进剂占纤维总重的0. 1% 10%,醋酸纤维素纳米纤维 占纤维总重量的1% 99%。 所述的药用纤维,其组分包括醋酸纤维素纳米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物 透皮吸收促进剂;其中,酮洛芬酯类前体药物占纤维总重的2% 20%,药物透皮吸收促进 剂占纤维总重的2. 5% 7%,醋酸纤维素纳米纤维占纤维总重量的10% 65% ;
所述的酮洛芬酯类前体药物为酮洛芬异丙酯、酮洛芬甲酯或酮洛芬乙酯;
所述的药物透皮吸收促进剂为月桂氮卓酮、薄荷醇、丙二醇与油酸的混合物、冰 片、桉树油或柠檬烯。 本发明的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维的制备方法,包括以下步骤
(1)将酮洛芬酯类前体药物、药物透皮吸收促进剂和醋酸纤维素按重量比0. 1
30 : o. i io : i 99溶于有机溶剂中,于常温下搅拌均匀,制得纺丝液; (2)将上述配制好的纺丝液进行纺丝,制成所需的药用纤维。 所述步骤(1)中的有机溶剂选自丙酮、N,N-二甲基乙酰胺、乙醇、二氯甲烷中的一 种或几种的混合物; 所述步骤(1)中的酮洛芬酯类前体药物、药物透皮吸收促进剂和醋酸纤维素三者 的重量比2 20 : 2. 5 7 : 10 65; 所述步骤(2)中的纺丝是指湿法溶液纺丝技术、高压静电纺丝技术或干湿法纺丝 技术。 本发明的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维应用于载药衣物或其他与人 体皮肤直接接触的织物的制备。 所述织物的面料制作是采用常规的织物面料的织造工艺方法,即按照普通面料织 造的织物组织结构、织物密度等织物指标参数要求织成布;
所述的织物是按照普通织物的制造工序进行; 所述的织物为内衣、手套,袜子等,可用于治疗各种关节炎、术后疼痛等。
本发明使用的酯类前体药物容易经皮吸收,而且可在皮肤细胞中被代谢为活性母 体药物本身,具有立体选择性,改善药物经皮吸收特性,发挥药效,起到了缓控释的目的,也 不会引起人体的胃肠的不良反应; 月桂氮卓酮是一种高效、低毒、较为成熟的透皮吸收促进剂,是国内应用最广泛 的透皮吸收促进剂之一 ;丙二醇与油酸合用可起到增加药物及促进剂溶解度的作用;薄荷
4醇、冰片、桉树油或柠檬烯都为天然产物的透皮吸收促进剂,有起效快、效果好、毒性小、无
污染等独特的优点。 有益效果 本发明的药用纤维具有治疗皮肤炎症和疼痛的功效,其制备方法简单,原料来源 方便,成本低,对环境友好,适合工业化生产;该纤维可制成载药衣物或其他与人体皮肤直 接接触的织物,经皮给药安全舒适。
具体实施例方式
下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。应理解,这些实施例仅用于说明本发明 而不用于限制本发明的范围。此外应理解,在阅读了本发明讲授的内容之后,本领域技术人 员可以对本发明作各种改动或修改,这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定 的范围。 实施例1 本实施例中,将酮洛芬异丙酯、药物透皮吸收促进剂月桂氮卓酮及醋酸纤维素溶
于丙酮和N,N-二甲基乙酰胺(丙酮与N,N-二甲基乙酰胺的体积比2/1)溶剂中,常温下搅
拌均匀,得纺丝液其中,酮洛芬异丙酯的加入量为纺丝液重量的8%,月桂氮卓酮的加入
量为纺丝液重量的3%,醋酸纤维素的加入量为纺丝液重量的25%;接着将含有酮洛芬异丙
酯和月桂氮卓酮的纺丝液采用湿法纺丝工艺制成纤维;用制得的纤维按照已有的面料的织
造工艺织成布料,再按照普通织物的织造工序把该布料制成纺织品内衣,则内衣的面料中
既含有醋酸纤维素,又含有酮洛芬异丙酯以及药物透皮吸收促进剂。该内衣具有治疗各种
关节炎和缓解术后疼痛等功能。 实施例2 本实施例中,以丙酮和N,N-二甲基乙酰胺(体积比2/1)为溶剂,纺丝液中醋酸纤 维素的重量含量为50%,酮洛芬异丙酯的加入量为纺丝液重量的15%,药物透皮吸收促进 剂丙二醇(结合油酸使用,丙二醇/油酸体积比为1/2)的加入量为纺丝液重量的6.5%,在 纺丝原液制成纤维的程序中采用干湿法纺丝工艺,其它方法与实施例1相同,可制得纺织 品袜子,该袜子具有治疗各种关节炎和缓解术后疼痛等功能。
实施例3 本实施例中,以丙酮、N, N- 二甲基乙酰胺和乙醇(体积比4/1/1)为溶剂,纺丝液 中醋酸纤维素溶液的重量含量为10%,酮洛芬异丙酯的加入量为纺丝液重量的2%,药物 透皮吸收促进剂薄荷醇的加入量为纺丝液重量的2. 5%,在纺丝液制成纤维的程序中采用 高压静电纺丝工艺,其它方法与实施例1相同,可制的纺织品手套,该手套具有治疗各种关 节炎和缓解术后疼痛等功能。
实施例4 本实施例中,以丙酮和N,N-二甲基乙酰胺(体积比2/1)为溶剂,纺丝液中醋酸纤 维素溶液的重量含量为30%,酮洛芬甲酯的加入量为纺丝液重量的10%,药物透皮吸收促 进剂冰片的加入量为纺丝液重量的4%,其它方法与实施例1相同,可制得具有治疗皮肤炎 症和疼痛的药用纤维、面料、纺织品。
实施例5
本实施例中,以丙酮为溶剂,纺丝液中醋酸纤维素溶液的重量含量为65%,酮洛芬 乙酯的加入量为纺丝液重量的20%,药物透皮吸收促进剂桉树油的加入量为纺丝液重量 的7%,其它方法与实施例1相同,可制得具有治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维、面料、纺织 实施例6 本实施例中,以丙酮、N, N-二甲基乙酰胺和二氯甲烷(体积比4/1/1)为溶剂,纺 丝液中醋酸纤维素溶液的重量含量为42%,酮洛芬甲酯的加入量为纺丝液重量的12%,药 物透皮吸收促进剂月桂氮卓酮的加入量为纺丝液重量的6%,其它方法与实施例1相同,可 制得具有治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维、面料、纺织品。
权利要求
一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其组分包括醋酸纤维素纳米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物透皮吸收促进剂;其中,酮洛芬酯类前体药物占纤维总重的0.1%~30%,药物透皮吸收促进剂占纤维总重的0.1%~10%,醋酸纤维素纳米纤维占纤维总重量的1%~99%。
2. 根据权利要求1所述的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其特征在于所 述的药用纤维,其组分包括醋酸纤维素纳米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物透皮吸收促 进剂;其中,酮洛芬酯类前体药物占纤维总重的2% 20%,药物透皮吸收促进剂占纤维总 重的2. 5% 7%,醋酸纤维素纳米纤维占纤维总重量的10% 65%。
3. 根据权利要求1所述的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其特征在于所 述的酮洛芬酯类前体药物为酮洛芬异丙酯、酮洛芬甲酯或酮洛芬乙酯。
4. 根据权利要求1所述的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其特征在于所 述的药物透皮吸收促进剂为月桂氮卓酮、薄荷醇、丙二醇与油酸的混合物、冰片、桉树油或 拧檬烯。
5. —种用于治疗皮肤炎症和疼痛药用纤维的制备方法,包括以下步骤(1) 将酮洛芬酯类前体药物、药物透皮吸收促进剂和醋酸纤维素按重量比0. 1 30 : o. i io : i 99溶于有机溶剂中,于常温下搅拌均匀,制得纺丝液;(2) 将上述配制好的纺丝液进行纺丝,制成所需的药用纤维。
6. 根据权利要求5所述的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛药用纤维的制备方法,其特征 在于所述步骤(1)中的有机溶剂选自丙酮、N, N-二甲基乙酰胺、乙醇、二氯甲烷中的一种 或几种的混合物。
7. 根据权利要求5所述的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛药用纤维的制备方法,其特征在于所述步骤(1)中的酮洛芬酯类前体药物、药物透皮吸收促进剂和醋酸纤维素三者的重量比2 20 : 2. 5 7 : 10 65。
8. 根据权利要求5所述的一种用于治疗皮肤炎症和疼痛药用纤维的制备方法,其特征 在于所述步骤(2)中的纺丝是指湿法溶液纺丝技术、高压静电纺丝技术或干湿法纺丝技 术。
9. 一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维应用于载药衣物或其他与人体皮肤直接 接触的织物的制备。
全文摘要
本发明涉及一种用于治疗皮肤炎症和疼痛的药用纤维,其组分包括醋酸纤维素纳米纤维、酮洛芬酯类前体药物和药物透皮吸收促进剂;其中,酮洛芬酯类前体药物占纤维总重的0.1%~30%,药物透皮吸收促进剂占纤维总重的0.1%~10%,醋酸纤维素纳米纤维占纤维总重量的1%~99%;其制备包括将酮洛芬酯类前体药物、药物透皮吸收促进剂和醋酸纤维素溶于有机溶剂制得纺丝液,然后进行纺丝,制成所需的药用纤维。该药用纤维具有治疗皮肤炎症和疼痛的功效,其制备方法简单,原料来源方便,成本低,对环境友好,适合工业化生产;该纤维可制成载药衣物或其他与人体皮肤直接接触的织物,经皮给药安全舒适。
文档编号A61P29/00GK101724934SQ200910198539
公开日2010年6月9日 申请日期2009年11月10日 优先权日2009年11月10日
发明者余灯广, 克雷思·布兰福特-怀特, 吴小梅, 朱利民, 郑妍 申请人:东华大学