黄酮类化合物在制备抗补体药物中的用途的制作方法
专利名称：黄酮类化合物在制备抗补体药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明属中药制药领域，涉及药物新用途，具体涉及苦参中的黄酮类化合物在制 备抗补体药物中的新用途。已知补体系统是人体重要的免疫防御系统之一，在消灭外来微生物、维持机体的 平衡等生理过程中起着重要作用。补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性 关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。目前对此类疾病尚无理想的治疗药物，因此临床 上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。直接从天然产物中研究开发补体抑制剂的成本 低，并且大多数活性成分作为天然产物的一部分可以直接被机体消化吸收，因此近年来从 天然来源中寻找新的具有抗补体活性的药物受到人们越来越多的关注。国内外的学者已从 天然产物中筛选得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与 开发提供了广阔的前景。苦参为豆科(Leguminosae)槐属(Sophora)植物苦参(S. flavescens)的干燥根， 味苦性寒，具有清热燥湿，杀虫，利尿的功效，主治热痢、便血、黄疸尿闭、赤白带下、阴肿阴 痒、湿疹、湿疮、皮肤瘙痒和疥癣麻风等症，外治滴虫性阴道炎。苦参含有丰富的生物碱、黄 酮和三萜类成分，其中生物碱类成分一直是苦参的研究热点。近年来，越来越多的研究表明 苦参中黄酮成分具有良好的抗肿瘤、抗氧化、止痒、抑制cGMP磷酸二酯酶等药理作用，但是 迄今为止尚未见苦参中黄酮成分对补体系统具有抑制作用的报道。
发明内容
本发明的目的是提供新的具有抗补体活性的物质，具体涉及苦参中的黄酮类化合 物，包括7，4’ - 二羟基黄酮(1)、降脱水淫羊藿素O)。本发明的进一步目的是提供上述苦参中的黄酮类化合物在制备抗补体药物中的 用途。本发明应用现代药理筛选方法，对植物药中抗补体活性物质进行研究，从豆科槐 属(Sophora)植物苦参(S. flavescens)的乙酸乙酯部位分离得到黄酮类化合物并证实其 对补体系统的经典途径和旁路途径均有较强的抑制作用。本发明的活性黄酮类化合物具有如下的化学结构
权利要求
1.式I的黄酮类化合物在制备抗补体药物中的用途，
2.按权利要求1所述的用途，，其特征是所述的黄酮类化合物是7，4’- 二羟基黄酮。
3.按权利要求1所述的用途，，其特征是所述的黄酮类化合物是降脱水淫羊藿素。
4.按权利要求2所述的用途，其特征是所述的7，4’_二羟基黄酮对补体系统的经典途 径和旁路途径有抑制作用；经典途径50%抑制溶血所需浓度为0. 12士0. 02mg/mL ；旁路途 径50%抑制溶血所需浓度为0. 45士0. 05mg/mL。
5.按权利要求2所述的用途，其特征是所述的降脱水淫羊藿素对补体系统的经典途径 有抑制作用，50%抑制溶血所浓度为为0. 35士0. 03mg/mL。
全文摘要
本发明属中药制药领域，涉及式1的黄酮类化合物在制备抗补体药物中的新用途。本发明从豆科槐属植物苦参(Sophora flavescens)乙酸乙酯部位提取黄酮类化合物并通过体外抗补体活性筛选试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用。所述化合物对补体系统的经典途径抑制作用的CH50为0.12±0.02mg/mL～0.35±0.03mg/mL，对旁路途径抑制作用的AP50为0.45±0.05mg/mL。本发明的黄酮类化合物可进一步制备抗补体的药物。
文档编号A61K31/352GK102100690SQ20091020136
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者何常明, 陈道峰 申请人:复旦大学
技术领域：
本发明属中药制药领域，涉及药物新用途，具体涉及苦参中的黄酮类化合物在制 备抗补体药物中的新用途。已知补体系统是人体重要的免疫防御系统之一，在消灭外来微生物、维持机体的 平衡等生理过程中起着重要作用。补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性 关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。目前对此类疾病尚无理想的治疗药物，因此临床 上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。直接从天然产物中研究开发补体抑制剂的成本 低，并且大多数活性成分作为天然产物的一部分可以直接被机体消化吸收，因此近年来从 天然来源中寻找新的具有抗补体活性的药物受到人们越来越多的关注。国内外的学者已从 天然产物中筛选得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与 开发提供了广阔的前景。苦参为豆科(Leguminosae)槐属(Sophora)植物苦参(S. flavescens)的干燥根， 味苦性寒，具有清热燥湿，杀虫，利尿的功效，主治热痢、便血、黄疸尿闭、赤白带下、阴肿阴 痒、湿疹、湿疮、皮肤瘙痒和疥癣麻风等症，外治滴虫性阴道炎。苦参含有丰富的生物碱、黄 酮和三萜类成分，其中生物碱类成分一直是苦参的研究热点。近年来，越来越多的研究表明 苦参中黄酮成分具有良好的抗肿瘤、抗氧化、止痒、抑制cGMP磷酸二酯酶等药理作用，但是 迄今为止尚未见苦参中黄酮成分对补体系统具有抑制作用的报道。
发明内容
本发明的目的是提供新的具有抗补体活性的物质，具体涉及苦参中的黄酮类化合 物，包括7，4’ - 二羟基黄酮(1)、降脱水淫羊藿素O)。本发明的进一步目的是提供上述苦参中的黄酮类化合物在制备抗补体药物中的 用途。本发明应用现代药理筛选方法，对植物药中抗补体活性物质进行研究，从豆科槐 属(Sophora)植物苦参(S. flavescens)的乙酸乙酯部位分离得到黄酮类化合物并证实其 对补体系统的经典途径和旁路途径均有较强的抑制作用。本发明的活性黄酮类化合物具有如下的化学结构
权利要求
1.式I的黄酮类化合物在制备抗补体药物中的用途，
2.按权利要求1所述的用途，，其特征是所述的黄酮类化合物是7，4’- 二羟基黄酮。
3.按权利要求1所述的用途，，其特征是所述的黄酮类化合物是降脱水淫羊藿素。
4.按权利要求2所述的用途，其特征是所述的7，4’_二羟基黄酮对补体系统的经典途 径和旁路途径有抑制作用；经典途径50%抑制溶血所需浓度为0. 12士0. 02mg/mL ；旁路途 径50%抑制溶血所需浓度为0. 45士0. 05mg/mL。
5.按权利要求2所述的用途，其特征是所述的降脱水淫羊藿素对补体系统的经典途径 有抑制作用，50%抑制溶血所浓度为为0. 35士0. 03mg/mL。
全文摘要
本发明属中药制药领域，涉及式1的黄酮类化合物在制备抗补体药物中的新用途。本发明从豆科槐属植物苦参(Sophora flavescens)乙酸乙酯部位提取黄酮类化合物并通过体外抗补体活性筛选试验证实其对补体系统的经典途径和旁路途径具有较强的抑制作用。所述化合物对补体系统的经典途径抑制作用的CH50为0.12±0.02mg/mL～0.35±0.03mg/mL，对旁路途径抑制作用的AP50为0.45±0.05mg/mL。本发明的黄酮类化合物可进一步制备抗补体的药物。
文档编号A61K31/352GK102100690SQ20091020136
公开日2011年6月22日 申请日期2009年12月17日 优先权日2009年12月17日
发明者何常明, 陈道峰 申请人:复旦大学
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