用于退热的药用组合物的制作方法
专利名称：用于退热的药用组合物的制作方法
技术领域：
本发明属生物医药领域，具体涉及一种由薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、 防风提取物作为活性成分的药用组合物，以及这种药用组合物的制备方法。本发明药用组 合物具有退热功效，尤其适用于幼儿的退热治疗。
背景技术：
发热是临床常见症状，也是很多疾病的表现形式，临床上尤其是幼儿的高发病。目 前临床上用于退热的化学药物有复方阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔 康等；中成药制剂，如感冒冲剂、九味羌活丸、川芎茶调丸(口服液、冲剂)等。这些药物对 处于身体发育期、免疫和代谢系统尚不完善的幼儿患者而言，存在诸多缺陷与不足。口服或 注射的化学类退热药物，常会带来预期之外的副作用或不良反应，并且存在较明显的患者 使用的顺应性的问题，常因患儿的不配合而造成给药困难。对中成药制剂而言，目前多数中 成药制剂提取工艺粗糙，易造成有效成分的损失；质量标准不明确，疗效难以得到保证，此 外，大多数可用于退热的口服中成药制剂体积大，口味欠佳，服用不方便，即使是对于成年 患者，也存在服用顺应性不足，对于年幼的患儿，服用困难更加明显。对于发热的高发群体幼儿患者而言，临床上使用的脐贴、肛门栓等非口服制剂显 示出一定的优势，但在使用过程中，需要患儿的配合，仍存在一定的使用顺应性的问题。因此，如能提供一种使用方便、疗效确切，并且克服使用障碍的制剂供临床尤其是 年幼患儿使用，将具有重要意义。
发明内容
本发明目的在于提供一种具有退热功效的药用组合物，这种药用组合物组成明 确，制备方法简单，药理作用确定，且无常用退热药物的副作用与不良反应；克服常用内服 或腔道使用的退热制剂在使用上的不足，提高了患者尤其是幼儿患者使用的顺应性和安全 性。本发明还提供这种组合物的制备方法。本发明用于退热的药用组合物，由活性成分和药学上适宜于外用的基质所组成， 所述活性成分是由下述体积份数的原料配比而成薄荷提取物3 5份，连翘提取物3 5 份，荆芥提取物2 4份、防风提取物2 4份，所述活性成分与基质的体积比为1 50 1 100。本发明采用的薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物可采用下述方法 从药材中提取得到水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。其中，薄荷提取物为唇形科植物薄荷的鲜茎叶经蒸馏或其他方式而得的芳香性液 体，为无色至淡黄色或绿黄色的油状液体，具有纯馥的薄荷香气，带辛辣而清凉，有强烈的 窜透性，具有疏风，清热的功效。用于治疗外感风热，头痛目赤，咽痛，齿痛，皮肤风痒。油中 主要成分为薄荷醇，薄荷酮，还含有乙酸薄荷酯、莰烯、柠檬烯、异薄荷酮、菔烯薄荷烯酮等。3薄荷油内服通过兴奋中枢神经系统，使皮肤毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，而起 到发汗解热作用。连翘提取物为木犀科植物连翘的干燥果实经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体， 具有清热解毒、消肿散结之功效。连翘主要含苯乙醇苷类、木脂体及其苷类、五环三萜类、挥 发油类等化合物，其具有抗菌、抗炎、解热、镇吐、利尿强心等作用。荆芥提取物为唇形科一年生草本植物荆芥的地上部分经蒸馏或其他方式而得的 芳香性液体，其主要成分为右旋薄荷酮、消旋薄荷酮及少量右旋柠檬烯。荆芥水煎剂可增强 皮肤血液循环，增加汗腺分泌，有微弱解热作用。防风提取物为伞形科植物防风的根经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体，具有发 表散风，胜湿止痛等功效，主治感冒头痛，风湿痹痛，风疹瘙痒，破伤风症，腹痛泄泻，肠风下 血。本发明人经过深入研究，创造性地将上述四种提取物以特定配比组合，综合其解 热、醒脑、开窍的作用，利用其偏行肌表，具发散风寒、风湿、风热表邪之功效，将其用于临床 上退热的治疗。使用时搽于太阳穴及/或手、足心，循经而走，充分发挥其解热开窍之功效。本发明所述活性成分的一个优选配比为薄荷提取物3份，连翘提取物5份，荆芥 提取物2份、防风提取物4份。所述活性成分的另一个优选配比为薄荷提取物5份，连翘提取物3份，荆芥提取 物4份、防风提取物2份。所述活性成分的另一个优选配比为薄荷提取物4份，连翘提取物4份，荆芥提取 物3份、防风提取物3份。本发明用于退热的药用组合物，可采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种 或几种乙醇、植物油、液体石蜡。本发明所述的用于退热的外用组合物，优选采用凝胶形式，克服这些药材提取物 不易与水溶性基质相混合的技术难题，采用下述基质组合固体基质卡波姆、羟丙甲纤维 素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10 50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶 液混合组成，从而得到混合均勻、粘度适中、易于涂覆的凝胶；此外，作为优选方案，基质还 含有PH值调整剂和防腐剂。pH值调整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质 的0. 05 0. 15% (W/V)。防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的0. 05 0. 15% (W/V)。本发明用于退热的外用组合物制备为凝胶形式时，其制备方法包括以下步骤(1)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；(2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均勻，作为基质；(3)取处方量提取物加入到适量乙醇中，搅拌均勻；(4)在(3)中制备的乙醇溶液中加入pH值调整剂，使pH值约为7，再加入防腐剂， 搅拌均勻；(5)将(4)中制备的乙醇溶液加入到(2)中制备的基质中，以乙醇水溶液调整体积 至处方规定量，搅拌均勻，分装，即得。将本发明凝胶涂覆于皮肤表面，涂覆均勻，不产生油污，易于被患者接受。尤其对 于幼儿患者而言，克服了使用贴剂、栓剂所产生的不适，几乎不产生不适的感觉。药理和临 床试验结果证明，本发明具有明显的退热作用。
具体实施例方式实施例1处方薄荷提取物:3ml连翘提取物5ml荆芥提取物2ml防风提取物細1花生 油加至IOOOml工艺将处方量薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物溶于等体积花 生油中，搅拌均勻，加入余量花生油，搅拌均勻，即得。实施例2处方薄荷提取物:3ml连翘提取物5ml荆芥提取物2ml防风提取物細1卡波 姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30%乙醇200ml水浴加热，使其充分溶胀；然后将300ml的 30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提 取物、防风提取物加入到IOml乙醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均勻，加 入到上述基质中，搅拌均勻，制成500ml，分装，即得。实施例3处方薄荷提取物5ml连翘提取物:3ml 荆芥提取物防风提取物^iil 卡 波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将 450ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取 物、荆芥提取物、防风提取物加入到IOml乙醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯， 使均勻，加入到上述基质中，搅拌均勻，制成750ml，分装，即得。实施例4处方薄荷提取物細1连翘提取物荆芥提取物:3ml 防风提取物:3ml 卡 波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将 700ml的30%醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取物、 荆芥提取物、防风提取物加入到IOml乙醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使 均勻，加入到上述基质中，搅拌均勻，制成IOOOml，分装，即得。
权利要求
1.一种用于退热的药用组合物，其特征在于，其由活性成分和药学上适宜于外用的基 质所组成，所述活性成分包含薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物及防风提取物，所述活 性成分与赋形剂的体积比为1 50 1 100。
2.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述活性成分是由下述 体积份数的原料配比而成薄荷提取物3 5份，连翘提取物3 5份，荆芥提取物2 4 份、防风提取物2 4份。
3.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述组合物采用搽剂形 式，基质主要选自乙醇、植物油、液体石蜡。
4.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述组合物采用凝胶形 式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与 10 50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成，以及基质还含有pH值调整剂、防 腐剂。
5.如权利要求4所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述pH值调整剂，选自三 乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的0. 05 0. 15% (W/V)。
6.如权利要求4任一所述的用于退热的外用组合物，其特征在于，所述防腐剂选自羟 苯乙酯，其用量占基质的0. 05 0. 15% (W/V)。
7.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，薄荷提取物、连翘提取 物、荆芥提取物、防风提取物可采用下述方法从药材中提取得到水蒸气蒸馏法、有机溶剂 回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。
全文摘要
本发明提供一种用于退热的药用组合物，以薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物为活性成分，加以适宜的药用基质，制备为搽剂、凝胶剂等外用制剂形式，具有明显的发散风寒、风湿、风热表邪的作用，本发明用于退热的外用组合物临床可用于发热病人的退热治疗，尤其适用于小儿发热的退热处理，具有退热效果可靠，使用安全、方便，患者顺应性高的优点。
文档编号A61P29/00GK102038746SQ20091020170
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日
发明者丁杰 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司
技术领域：
本发明属生物医药领域，具体涉及一种由薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、 防风提取物作为活性成分的药用组合物，以及这种药用组合物的制备方法。本发明药用组 合物具有退热功效，尤其适用于幼儿的退热治疗。
背景技术：
发热是临床常见症状，也是很多疾病的表现形式，临床上尤其是幼儿的高发病。目 前临床上用于退热的化学药物有复方阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、吡罗昔 康等；中成药制剂，如感冒冲剂、九味羌活丸、川芎茶调丸(口服液、冲剂)等。这些药物对 处于身体发育期、免疫和代谢系统尚不完善的幼儿患者而言，存在诸多缺陷与不足。口服或 注射的化学类退热药物，常会带来预期之外的副作用或不良反应，并且存在较明显的患者 使用的顺应性的问题，常因患儿的不配合而造成给药困难。对中成药制剂而言，目前多数中 成药制剂提取工艺粗糙，易造成有效成分的损失；质量标准不明确，疗效难以得到保证，此 外，大多数可用于退热的口服中成药制剂体积大，口味欠佳，服用不方便，即使是对于成年 患者，也存在服用顺应性不足，对于年幼的患儿，服用困难更加明显。对于发热的高发群体幼儿患者而言，临床上使用的脐贴、肛门栓等非口服制剂显 示出一定的优势，但在使用过程中，需要患儿的配合，仍存在一定的使用顺应性的问题。因此，如能提供一种使用方便、疗效确切，并且克服使用障碍的制剂供临床尤其是 年幼患儿使用，将具有重要意义。
发明内容
本发明目的在于提供一种具有退热功效的药用组合物，这种药用组合物组成明 确，制备方法简单，药理作用确定，且无常用退热药物的副作用与不良反应；克服常用内服 或腔道使用的退热制剂在使用上的不足，提高了患者尤其是幼儿患者使用的顺应性和安全 性。本发明还提供这种组合物的制备方法。本发明用于退热的药用组合物，由活性成分和药学上适宜于外用的基质所组成， 所述活性成分是由下述体积份数的原料配比而成薄荷提取物3 5份，连翘提取物3 5 份，荆芥提取物2 4份、防风提取物2 4份，所述活性成分与基质的体积比为1 50 1 100。本发明采用的薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物可采用下述方法 从药材中提取得到水蒸气蒸馏法、有机溶剂回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。其中，薄荷提取物为唇形科植物薄荷的鲜茎叶经蒸馏或其他方式而得的芳香性液 体，为无色至淡黄色或绿黄色的油状液体，具有纯馥的薄荷香气，带辛辣而清凉，有强烈的 窜透性，具有疏风，清热的功效。用于治疗外感风热，头痛目赤，咽痛，齿痛，皮肤风痒。油中 主要成分为薄荷醇，薄荷酮，还含有乙酸薄荷酯、莰烯、柠檬烯、异薄荷酮、菔烯薄荷烯酮等。3薄荷油内服通过兴奋中枢神经系统，使皮肤毛细血管扩张，促进汗腺分泌，增加散热，而起 到发汗解热作用。连翘提取物为木犀科植物连翘的干燥果实经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体， 具有清热解毒、消肿散结之功效。连翘主要含苯乙醇苷类、木脂体及其苷类、五环三萜类、挥 发油类等化合物，其具有抗菌、抗炎、解热、镇吐、利尿强心等作用。荆芥提取物为唇形科一年生草本植物荆芥的地上部分经蒸馏或其他方式而得的 芳香性液体，其主要成分为右旋薄荷酮、消旋薄荷酮及少量右旋柠檬烯。荆芥水煎剂可增强 皮肤血液循环，增加汗腺分泌，有微弱解热作用。防风提取物为伞形科植物防风的根经蒸馏或其他方式而得的芳香性液体，具有发 表散风，胜湿止痛等功效，主治感冒头痛，风湿痹痛，风疹瘙痒，破伤风症，腹痛泄泻，肠风下 血。本发明人经过深入研究，创造性地将上述四种提取物以特定配比组合，综合其解 热、醒脑、开窍的作用，利用其偏行肌表，具发散风寒、风湿、风热表邪之功效，将其用于临床 上退热的治疗。使用时搽于太阳穴及/或手、足心，循经而走，充分发挥其解热开窍之功效。本发明所述活性成分的一个优选配比为薄荷提取物3份，连翘提取物5份，荆芥 提取物2份、防风提取物4份。所述活性成分的另一个优选配比为薄荷提取物5份，连翘提取物3份，荆芥提取 物4份、防风提取物2份。所述活性成分的另一个优选配比为薄荷提取物4份，连翘提取物4份，荆芥提取 物3份、防风提取物3份。本发明用于退热的药用组合物，可采用搽剂形式，基质主要选自下述成分之一种 或几种乙醇、植物油、液体石蜡。本发明所述的用于退热的外用组合物，优选采用凝胶形式，克服这些药材提取物 不易与水溶性基质相混合的技术难题，采用下述基质组合固体基质卡波姆、羟丙甲纤维 素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与10 50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶 液混合组成，从而得到混合均勻、粘度适中、易于涂覆的凝胶；此外，作为优选方案，基质还 含有PH值调整剂和防腐剂。pH值调整剂选自三乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质 的0. 05 0. 15% (W/V)。防腐剂选自羟苯乙酯，其用量占基质的0. 05 0. 15% (W/V)。本发明用于退热的外用组合物制备为凝胶形式时，其制备方法包括以下步骤(1)取处方量固体基质溶于部分乙醇水溶液，搅拌加热，使其充分溶胀；(2)将乙醇水溶液分次加入至适宜粘度，搅拌均勻，作为基质；(3)取处方量提取物加入到适量乙醇中，搅拌均勻；(4)在(3)中制备的乙醇溶液中加入pH值调整剂，使pH值约为7，再加入防腐剂， 搅拌均勻；(5)将(4)中制备的乙醇溶液加入到(2)中制备的基质中，以乙醇水溶液调整体积 至处方规定量，搅拌均勻，分装，即得。将本发明凝胶涂覆于皮肤表面，涂覆均勻，不产生油污，易于被患者接受。尤其对 于幼儿患者而言，克服了使用贴剂、栓剂所产生的不适，几乎不产生不适的感觉。药理和临 床试验结果证明，本发明具有明显的退热作用。
具体实施例方式实施例1处方薄荷提取物:3ml连翘提取物5ml荆芥提取物2ml防风提取物細1花生 油加至IOOOml工艺将处方量薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物溶于等体积花 生油中，搅拌均勻，加入余量花生油，搅拌均勻，即得。实施例2处方薄荷提取物:3ml连翘提取物5ml荆芥提取物2ml防风提取物細1卡波 姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30%乙醇200ml水浴加热，使其充分溶胀；然后将300ml的 30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提 取物、防风提取物加入到IOml乙醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使均勻，加 入到上述基质中，搅拌均勻，制成500ml，分装，即得。实施例3处方薄荷提取物5ml连翘提取物:3ml 荆芥提取物防风提取物^iil 卡 波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将 450ml的30%乙醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取 物、荆芥提取物、防风提取物加入到IOml乙醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯， 使均勻，加入到上述基质中，搅拌均勻，制成750ml，分装，即得。实施例4处方薄荷提取物細1连翘提取物荆芥提取物:3ml 防风提取物:3ml 卡 波姆3g三乙醇胺约Ig羟苯乙酯Ig乙醇适量工艺取3g卡波姆用30 %乙醇300ml水浴加热，搅拌，使其充分溶胀；然后将 700ml的30%醇分次加入，边加边搅拌，使均勻，作为基质。另取薄荷提取物、连翘提取物、 荆芥提取物、防风提取物加入到IOml乙醇中，搅拌均勻，然后加入三乙醇胺、羟苯乙酯，使 均勻，加入到上述基质中，搅拌均勻，制成IOOOml，分装，即得。
权利要求
1.一种用于退热的药用组合物，其特征在于，其由活性成分和药学上适宜于外用的基 质所组成，所述活性成分包含薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物及防风提取物，所述活 性成分与赋形剂的体积比为1 50 1 100。
2.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述活性成分是由下述 体积份数的原料配比而成薄荷提取物3 5份，连翘提取物3 5份，荆芥提取物2 4 份、防风提取物2 4份。
3.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述组合物采用搽剂形 式，基质主要选自乙醇、植物油、液体石蜡。
4.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述组合物采用凝胶形 式，基质主要由固体基质卡波姆、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、甲壳素中之一种或几种与 10 50% (乙醇/水，V/V)浓度的乙醇水溶液混合组成，以及基质还含有pH值调整剂、防 腐剂。
5.如权利要求4所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，所述pH值调整剂，选自三 乙醇胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾，其用量占基质的0. 05 0. 15% (W/V)。
6.如权利要求4任一所述的用于退热的外用组合物，其特征在于，所述防腐剂选自羟 苯乙酯，其用量占基质的0. 05 0. 15% (W/V)。
7.如权利要求1所述的用于退热的药用组合物，其特征在于，薄荷提取物、连翘提取 物、荆芥提取物、防风提取物可采用下述方法从药材中提取得到水蒸气蒸馏法、有机溶剂 回流提取法、超临界二氧化碳萃取法。
全文摘要
本发明提供一种用于退热的药用组合物，以薄荷提取物、连翘提取物、荆芥提取物、防风提取物为活性成分，加以适宜的药用基质，制备为搽剂、凝胶剂等外用制剂形式，具有明显的发散风寒、风湿、风热表邪的作用，本发明用于退热的外用组合物临床可用于发热病人的退热治疗，尤其适用于小儿发热的退热处理，具有退热效果可靠，使用安全、方便，患者顺应性高的优点。
文档编号A61P29/00GK102038746SQ20091020170
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日
发明者丁杰 申请人:上海中邦斯瑞生物药业技术有限公司
最新回复(0)