取代的5－氨基－1－戊烯－3－醇衍生物的制作方法

专利名称：取代的5－氨基－1－戊烯－3－醇衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物、其制备方法、包含这些化合物的药物以及取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制药方面的应用。
环状γ-氨基丁酸(GABA)类似物加巴喷丁是一种临床试验的抗癫痫药。加巴喷丁还显示出更多有意义的的医学相关性质，尤其是用作止痛药。对加巴喷丁结合位点显示出亲和性的全新结构类型由此就具有十分重要的意义。而且就上述医学适应征而言，为此也进一步需要显示出和加巴喷丁类似性质(例如它们的止痛作用)的物质。
慢性或非慢性疼痛的治疗在医疗中非常重要。因此全球范围内都需要高度有效的疼痛疗法。近年来止痛应用领域和伤害感受基础研究领域发表的大量科学论文记载了对慢性和非慢性疼痛患者进行定向和靶向治疗的迫切需要，这种定向和靶向治疗在本文中应理解为是指对患者而言是成功而令人满意的疼痛疗法。
常规的阿片样物质例如吗啡在治疗严重乃至极严重疼痛方面非常有效。但它们的应用由于已知的副作用，例如呼吸抑制、恶心、镇静、便秘和产生耐药性而受到限制。还有，它们在治疗神经病性和偶发性疼痛方面，尤其是肿瘤患者的这种疼痛方面功效较低。
因此，本发明的目的是发现对加巴喷丁结合位点显示亲和性和/或显示出相应的生理活性例如止痛活性的全新结构物。
本发明为此提供了通式I的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物任选为其外消旋体、其纯净立体异构体、特别是对映体或非对映体的形式，或以任意混合比构成的立体异构体(特别是对映体或非对映体)的混合物形式；给定形式或其酸或碱的形式或其盐，特别是生理上可接受的盐形式或其溶剂化物，特别是水合物形式
其中R1和R2在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基，或R1和R2一起形成(CH2)2-9环，该环任选被支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-8烷基取代，或被未取代的或单或多取代的芳基取代，R3和R4在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基，选自饱和或不饱和、未取代或被单或多取代的C3-6环烷基，或选自苯基、苄基或苯乙基，后三个基团是未取代的或单或多取代的，或者基团R3和R4一起成环，且表示CH2CH2OCH2CH2，CH2CH2NR22CH2CH2或(CH2)3-6’其中R22选自H；C1-10烷基或C3-10环烷基，二者各自为饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，二者各自为单或多取代的或未取代的；或经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-10环烷基或杂芳基，它们各自是单或多取代的或未取代的，或者R5选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基，选自饱和或不饱和的C3-9环烷基，选自芳基、杂芳基、经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基，选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的C3-10环烷基，或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的杂烷基，其中所有芳基、杂芳基和环烷基基团在每种情况下彼此独立地为未取代的或者可以被彼此独立选自以下的基团单或多取代F，Cl，Br，I，OR18，SR18，SO2R18，SO2OR18，CN，COOR18，NR19R20；饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基；饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基；芳基或杂芳基，二者各自为未取代的或单或多取代的；或者选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，它们各自是未取代的或单或多取代的，其中R18选自H；饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基；饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基；各自为未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基；或经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，它们各自是未取代的或单或多取代的；R19和R20彼此独立地选自H；饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基；饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基；各自为未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基；或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，它们各自是未取代的或单或多取代的；或者R19和R20一起形成CH2CH2OCH2CH2，CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H；取代或未取代的苯基；饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基；R6选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基；或选自C5-7环烷基、芳基或杂芳基，它们各自为未取代的或单或多取代的；R7选自H；芳基或杂芳基；它们各自是未取代的或是单或多取代的。
本发明物质能够与加巴喷丁结合位点结合，并显示出优良的镇痛作用。
在本发明上下文中，烷基和环烷基应理解为是指饱和和不饱和(但不能为芳香性)的支链、直链和环状烃，它们可以是未取代或单或多取代的。就此而言，C1-2烷基表示C1或C2烷基，C1-3烷基表 C1、C2或C3烷基，C1-4烷基表示C1、C2、C3或C4烷基，C1-5烷基表示C1、C2、C3、C4或C5烷基，C1-6烷基表示C1、C2、C3、C4、C5或C6烷基，C1-7烷基表 C1、C2、C3、C4、C5、C6或C7烷基，C1-8烷基表示C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7或C8烷基，C1-10烷基表示C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9或C10烷基，C1-18烷基表示C1、C2、C3、C4、C5、C6、C7、C8、C9、C10、C11、C12、C13、C14、C15、C16、C17或C18烷基。同样，C3-4环烷基表示C3或C4环烷基，C3-5环烷基表示C3、C4或C5环烷基，C3-6环烷基表示C3、C4、C5或C6环烷基，C3-7环烷基表示C3、C4、C5、C6或C7环烷基，C3-8环烷基表示C3、C4、C5、C6、C7或C8环烷基，C4-5环烷基表示C4或C5环烷基，C4-6环烷基表示C4、C5或C6环烷基，C4-7环烷基表示C4、C5、C6或C7环烷基，C5-6环烷基表示C5或C6环烷基以及C5-7环烷基表示C5、C6或C7环烷基。就环烷基而言，该术语还包括其中一个或两个碳原子被杂原子即S、N或O所置换的饱和环烷基。此外，术语环烷基还特别包括环中无杂原子的单或多(优选单)不饱和的环烷基，只要环烷基不构成芳香体系。烷基和环烷基基团优选为甲基、乙基、乙烯基、丙基、烯丙基(2-丙烯基)、1-丙炔基、甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、环丙基、2-甲基环丙基、环丙基甲基、环丁基、环戊基、环戊基甲基、环己基、环庚基、环辛基，而且还有金刚烷基、CH2F、CHF2、CF3或CH2OH以及吡唑啉酮、氧代吡唑啉酮、[1，4]二氧六环或二氧戊环。
关于烷基和环烷基，术语“取代的”在本发明上下文中-只要没有另外具体定义-应理解是指至少一个(也任选数个)氢原子被F、Cl、Br、I、NH2、SH或OH所取代，而术语“多取代的”或多取代情形下的“取代的”应理解是指在不同原子以及相同原子上被相同或不同的取代基多次取代，例如在CF3情形下发生在同一碳原子上的三取代，或例如在-CH(OH)-CH＝CH-CHCl2情形下发生在不同位置上的三取代。在这种情形下特别优选的取代基为F，Cl和OH。就环烷基而言，氢原子还可以被OC1-3烷基或C1-3烷基(各自是单或多取代的或未取代的)所取代，特别是被甲基、乙基、正丙基、异丙基、CF3、甲氧基或乙氧基所取代。
术语(CH2)3-6应理解是指-CH2-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-，并且术语(CH2)1-4应理解是指-CH2-，-CH2-CH2-，-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-，等等。
术语芳基应理解是指具有至少一个芳环的环状系统，但即使在只有一个环的情形下也不含杂原子。其实例为苯基、萘基、荧蒽、芴基(fluoroenyl)、1，2，3，4-四氢化萘基或2，3-二氢化茚基，特别是9H-芴基或蒽基，它们可以是未取代的或单或多取代的。
术语杂芳基应理解是指具有至少一个不饱和环的杂环系统，其中含有一个或多个选自氮、氧和/或硫的杂原子，并且还可以是单或多取代的。杂芳基化合物的实例为呋喃、苯并呋喃、噻吩、苯并噻吩、吡咯、吡啶、嘧啶、吡嗪、喹啉、异喹啉、2，3-二氮杂萘、苯并-1，2，5-噻二唑、苯并噻唑、吲哚、苯并三唑、苯并二氧戊环、苯并二恶烷、咔唑、吲哚和喹唑啉。
关于芳基和杂芳基，术语“取代的”-除另有说明外-应理解是指芳基或杂芳基被R23、OR23、卤素(优选F和/或Cl)、CF3、CN、NO2、NR24R25、C1-6烷基(饱和)、C1-6烷氧基、C3-8环烷氧基、C3-8环烷基或C2-6亚烷基所取代。
这里，基团R23代表H，C1-10烷基(优选C1-6烷基)，芳基或杂芳基或经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基或杂芳基，其中这些芳基和杂芳基本身不可以被芳基或杂芳基基团取代，基团R24和R25，可以相同或不同，代表H，C1-10烷基(优选C1-6烷基)，芳基或杂芳基或经由饱和或不饱和的C1-3烷基(或C1-3亚烷基)键合的芳基或杂芳基，其中这些芳基和杂芳基本身不可以被芳基或杂芳基基团取代，或者基团R24和R25一起表示CH2CH2OCH2CH2，CH2CH2NR26CH2-CH2或(CH2)3-6，和基团R26表示H，C1-10烷基(优选C1-6烷基)，芳基或杂芳基或经由饱和或不饱和的C1-3烷基(或C1-3亚烷基)键合的芳基或杂芳基，其中这些芳基和杂芳基本身不可以被芳基或杂芳基基团取代。
术语“盐”应理解为表示任何形式的本发明活性成分，后者为离子形式或是带电荷的并与抗衡离子(阳离子或阴离子)偶合或者为溶解形式。应当理解，该术语还包括活性成分同其它分子和离子形成的配合物，特别是通过离子相互作用配合而成的配合物。该术语尤其应理解为是指带有阳离子或碱的生理上可接受的盐或带有阴离子或酸的生理上可接受的盐。
术语具有阳离子或碱的生理上可接受的盐在本发明上下文中应理解为是指至少一个本发明化合物-通常为(脱质子化的)酸-作为阴离子和至少一个，优选无机阳离子组成的盐，它们是生理上可接受的，尤其是当给于人和/哺乳动物时更需如此。特别优选碱金属和碱土金属以及具有NH4+的盐，尤其是(单)或(二)钠盐、(单)或(二)钾盐、镁盐或钙盐。
术语具有阴离子或酸的生理上可接受的盐在本发明上下文中应理解为是指至少一个本发明化合物-通常为质子化的，例如氮上质子化-作为阳离子和至少一个阴离子组成的盐，它们是生理上可接受的，尤其是当给于人和/或哺乳动物的情形下更需如此。具体讲，在本发明上下文中，与生理上可接受的酸形成的盐实质上是指相应的活性成分与生理上可接受的无机或有机酸形成的盐，特别是当用于人和/或哺乳动物时更是如此。特定酸的生理上可接受盐例如为与下列酸形成的盐盐酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、谷氨酸、1，1-二氧代-1，2-二氢1λ6-苯并[d]异噻唑-3-酮(糖精酸)、单甲基癸二酸、5-氧代脯氨酸、己烷-1-磺酸、烟酸、2-，3-或4-氨基苯甲酸、2，4，6-三甲基苯甲酸、α-脂酮酸、乙酰基甘氨酸、乙酰基水杨酸、马尿酸和/或天冬氨酸。特别优选盐酸盐或二盐酸盐。
在优选的本发明中，本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物中的基团定义如下R7选自H或杂芳基或为式II的基团 其中R9-R13在每种情况下彼此独立地选自H，F，Cl，Br，I，CF3，CHF2，CH2F，OH，OR14，OCF3，OCHF2，OCH2F，SR14，SO2CH3，SO2CF3；支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基；未取代或单或多取代的苯基；CN，COOR14，NO2，或者R9和R10或R10和R11一起形成OCH2O或OCH2CH2O环，
和R14选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基；或选自苯基、苄基、苯乙基或噻吩，它们各自是未取代或单或多取代的，和R7为氢。
在本发明的优选实施方案中，本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物中的基团定义如下R1和R2一起形成(CH2)2-5环，该环任选被支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基，或未取代的或单或多取代的苯基取代，但所述环优选为未取代的，而且其中R1和R2优选一起形成未取代的(CH2)2-4环或者R1和R2彼此独立地选自直链、饱和且未被取代的C1-3烷基，优选CH3，特别是R1和R2均代表CH3。
在本发明的进一步优选实施方案中，本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物中的基团定义如下R3和R4在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基，且优选二者都为CH3；或者R3和R4一起成环，且表示CH2CH2NR22CH2CH2或(CH2)3-6，特别表示(CH2)4-5或CH2CH2NR22CH2CH2，其中R22选自H和未取代的支链或直链饱和C1-6烷基；特别是H或CH3。
在本发明的优选实施方案中，本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物中的基团定义如下R5选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-6烷基，选自C5-6环烷基，苯基，噻吩基，呋喃基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，吡咯基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基或喹唑啉基，优选苯基、呋喃基、噻吩基或C5-6环烷基；选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的苯基、C5-6环烷基、噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基，优选苯基、呋喃基、噻吩基或C5-6环烷基；其中所有芳基、杂芳基和环烷基基团在每种情况下彼此独立地为未取代或单或多取代的，优选未取代的或被彼此独立选自以下的基团单或多取代F，Cl，Br，I，OH，O-C1-4烷基，C1-6烷基，CF3，CHF2，CH2F，NH2和/或SH，优选R5选自饱和或不饱和、未取代和/或直链的C1-3烷基；或选自萘基、呋喃基、环己基、环戊基、苯基或噻吩基，它们是未取代的或单或多取代的，优选被F、Cl、Br、I、CF3、CHF2、CH2F、OH、O-C1-4烷基、C1-6烷基、NH2和/或SH取代，或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的苯基，该苯基是未取代或单或多取代的，优选被F、Cl、Br、I、CF3、CHF2、CH2F、OH、O-C1-4烷基、C1-6烷基、NH2和/或SH取代，特别是R5选自-CH＝CH2，环己基，环戊基，苯基，苯乙基(经由CH2-CH2键合的苯基)，苄基(经由CH2键合的苯基)或噻吩基，它们是未取代的或单或多取代的，优选被F、Cl、Br、I、OH、OCH3、OC2H5、OC3H7、SH、CF3、CHF2、CH2F、CH3、C2H5、C3H7和/或C4H9或叔丁基取代。
在本发明的优选实施方案中，本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物中的R6选自苯基或呋喃基，它们各自是未取代的或单或多取代的，优选是未取代的，或被彼此独立选自氟、氯、CH3、OCH3、CF3或叔丁基的取代基单取代或多取代。
在本发明的优选实施方案中，如果本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物中的R5选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，则通过芳基、杂芳基或环烷基键合的C1-3烷基选自-CH2-，-C2H4-，-C3H6-，-C≡C-，-CH＝CH-，-CH＝CH-CH2-，-CH2-CH＝CH-，-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-，优选-CH2-，-C2H4-，-C≡C-。
在本发明的优选实施方案中，本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物选自·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环己醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(4-氯苄基-6-二甲氨基甲基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环己醇
·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇·2-亚苄基-1-(3-氯-4-氟苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇·2-亚苄基-1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环己醇·2-亚苄基-1-(2-氯苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(3，5-二氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(3-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-1-环己基甲基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-苯基丙基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯乙炔基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯乙基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-联环己基-1-醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇·2-亚苄基-1-环戊基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-乙烯基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环己醇·1-苄基-2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(4-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯基-环己醇
·1-(3-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-氯-6-氟苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·1-(4-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氯-4-氟苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环己醇·1-(2-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3，5-二氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-环己基甲基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯基乙炔基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯乙基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-联环己基-1-醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇
·2-(4-氯亚苄基)-1-环戊基-6-二甲氨基甲基-环己醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-乙烯基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环己醇·1-苄基-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯基-环己醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-1-(3-甲基-苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇·1-(3-氯-4-氟苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇·1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·1-(3，5-二氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·1-(3-氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-环己基甲基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇
·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-1-对甲苯基-环己醇·1-(2，3-二氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-1-(3-苯基丙基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·6-二甲氨基甲基-2-(4-甲氧基亚苄基)-联环己基-1-醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环己醇·1-环戊基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-苄基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(4-氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环己醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-6-(3-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基-亚苄基)-1-(2-甲基-苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇
·1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基-亚苄基)-环己醇·6-二甲氨基甲基-2-(3-甲氧基亚苄基)-联环己基-1-醇·1-环戊基-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-6-(3-甲氧基-亚苄基)-环己醇·1-苄基-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基-亚苄基)-1-苯基-环己醇·1-苄基-2-(2-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-1，3-二苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1-苯基戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基甲基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环戊基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-间甲苯基戊-1-烯-3-醇·3-环己基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯乙基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1，5-二苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇
·3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1，6-二苯基己-1-烯-3-醇·3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基甲基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(2-甲基苄基)-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-甲基苄基)-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环戊基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1，3-双-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-5-苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇·3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基甲基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇
·5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(2-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(3-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-1-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇·1，3-双-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-环戊基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-环己基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-环己基甲基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-[2-(3-氟苯基)-乙基]-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)--2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(2-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环戊基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-5-苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇·3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1，3-双-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基甲基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-(2-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·2-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-1-环己基-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-苯乙基-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环戊醇·2-亚苄基-1-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环戊醇·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-联环戊基-1-醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-间甲苯基-环戊醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-苯乙基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-苯乙炔基-环戊醇
·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-噻吩-2-基-环戊醇·-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(3-苯基丙基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基-苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基-苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·1-(3-氯苄基)-2-甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·1-苄基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环戊醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-联环戊基-1-醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基乙炔基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环戊醇
·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环戊醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环戊醇·1-(4-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·1-(2，4-二氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-苯基-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·1-苄基-2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(邻甲苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-乙烯基-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇
·2-亚苄基-1-环戊基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环庚醇·2-亚苄基-1-环己基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-苯乙炔基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-噻吩-2-基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-1-环己基甲基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-4-甲氧基-苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-1-(3，5-二氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯-4-氟苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-氯苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环庚醇·1-(4-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-苄基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环庚醇
·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环庚醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环庚醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基-苯基)-环庚醇·1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(3-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-(3，5-二氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苯基)-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇
·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基-苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基-苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-苄基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环庚醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环庚醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基-苯基)-环庚醇
·1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(3-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-(3，5-二氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-羟基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-羟基苯基)-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·3-[1-(2-二甲氨基甲基-1-甲基乙基)-1-羟基-2-甲基-3-苯基-烯丙基]-苯酚·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-亚苄基-6-二甲基氨基甲基-1-羟基环己基)-苯酚·1-苄基-2-亚苄基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇
·2-亚苄基-1-(4-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2，6-二氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2，6-二氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇
·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2，6-二氯苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2，6-二氟苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇这些化合物任选为外消旋体、纯净立体异构体、特别是对映体或非对映体的形式，或为以任意混合比构成的立体异构体(特别是对映体或非对映体)的混合物形式；给定形式或其酸或碱的形式或其盐，特别是生理上可接受的盐形式或其溶剂化物，特别是水合物的形式，优选盐酸盐或二盐酸盐。
在本发明的优选实施方案中，就本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物而言，式I衍生物的E异构体优选用式I′表示 在本发明的进一步优选实施方案中，就本发明式I取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物而言，如果R7为氢且R1和R2一起形成环时，则式I中的OH基团和氨基亚甲基基团CHR7-NR3R4彼此处于顺式(cis)位置，如式I″所示 本发明的物质是毒理学安全的，因此它们适合用作药物中的药物活性成分。本发明为此还提供了药物，其包含至少一种本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，以及任选的适当添加剂和/或辅助剂和/或任选的其它活性成分。
本发明的药物除了含至少一种本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物、任选的适当添加剂和/或辅助剂之外，例如还含有载体、填料、溶剂、稀释剂、着色剂和/或粘合剂，并且可以以注射液、滴剂或果汁剂(juices)的液态药物制剂形式或以颗粒剂、片剂、小丸剂、贴剂、胶囊剂、软膏剂或气雾剂的半固态药物制剂形式施用。辅助剂等组分及其用量的选择取决于药物是通过口服、经口、肠胃外、静脉内、腹膜内、皮内、肌内、鼻内、经颊、直肠途径还是局部途径(例如用于皮肤、粘膜或眼睛感染)给药。片剂、糖衣丸剂、胶囊剂、颗粒剂、小滴剂、果汁剂以及糖浆剂形式的制剂都适合口服给药，而溶液、悬浮液、易再组干粉制剂和喷雾剂则适合非肠道给药、局部给药和吸入给药。本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物的药库形式、溶解形式或贴剂形式(其中任选加有促透皮制剂)，是合适的透皮给药制剂。可以口服或透皮给药的制剂形式能够以缓释方式释放本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物。原则上还可以向本发明的药物中加入本领域技术人员已知的其它活性成分。
施于患者的活性成分的量随患者体重、给药方式、医学适应症以及疾病的严重程度而变。通常施用0.005-1000mg/kg，优选0.05-5mg/kg至少一种本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物。
在本发明药物的优选形式中，所包含的本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物以纯净的非对映异构体和/或对映体形式、外消旋体形式、或以非对映体和/或对映体的非等摩尔或等摩尔混合物形式存在。
加巴喷丁是一种已知具有抗惊厥作用的抗癫痫药。除此之外，加巴喷丁还用于多种不同的医学症状，特别是医生作为处方药用于治疗偏头痛和双相障碍(bipolar disfunction)以及热潮红(例如绝经后热潮红)(M.Schrope，Modern Drug Discovery，2000年9月，p.11)。在人体研究和临床实践中已经证明加巴喷丁对其它医学症状呈现出强效治疗作用(J.S.Bryans，D.J.Wustrow；“具有中枢神经活性的3-取代的GABA类似物综述”，Med.Res Rev.(1999)，pp.149-177)。该综述性文章详细列举了加巴喷丁的作用。例如加巴喷丁能够有效地治疗慢性疼痛和行为障碍。其中具体列举了加巴喷丁的下列性质抗惊厥和抗癫痫作用，治疗慢性、神经病性痛，特别是热性痛觉过敏、机械性异常性疼痛和寒冷诱发的异常性疼痛的应用。此外，加巴喷丁对神经损伤引发的神经病，特别是神经病性痛以及炎性和术后疼痛也是有效的。加巴喷丁还能成功地治疗抑制精神活动的病症，特别是用作抗焦虑药。进一步研究的病症包括肌萎缩性侧索硬化(ALS)、交感反射性营养不良(RSD)、痉挛性麻痹、多动腿综合症，治疗多发性硬化引起的症状和疼痛、获得性眼球震颤，治疗帕金森病症状、疼痛性糖尿病性神经病变和精神病学障碍，例如双相障碍，情绪波动和躁狂症。加巴喷丁也成功地用于治疗红斑性肢痛、脊髓灰质炎后痛、三叉神经痛和疱疹后神经痛(Bryans和Wustrow(1999)等)。加巴喷丁对于神经变性病症的广泛效力也是广为人知的，并且已经由上述综述文章中给出的实例证实。这类神经变性病例如包括阿耳茨海默氏病，杭廷顿氏舞蹈病，帕金森病和癫痫症。加巴喷丁对胃肠损伤的效力也是已知的。
本发明的所有物质均能置换加巴喷丁离开其结合位点，这也是以前所不知道的。然而这一点揭示本发明的物质能够结合到相同的结合位点上，并能通过后者成为生理活性物，故推测它们具有和加巴喷丁相同的作用谱。止痛作用效果已经证实这种在相同结合位点上具有相同作用的假设。例如，本发明的化合物不仅能够置换加巴喷丁离开其结合位点，而且还和加巴喷丁一样具有明显的止痛效果。
本发明因此还提供了本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制备治疗疼痛，特别是神经病性、慢性或急性疼痛的药物方面的应用。
本发明的物质还可用于治疗特别是与神经病性痛有关的症状，以及其它相关的医学适应症。本发明因此也提供了本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制备治疗偏头痛、痛觉过敏和异常性头痛(特别是热性痛觉过敏、机械性痛觉过敏和异常性疼痛以及寒冷诱发的异常性疼痛)，或炎性或术后疼痛的药物方面的应用。
本发明的化合物还可用于其它医学病症。因此，本发明也提供了本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制备治疗下列疾病的药物中的应用癫痫症、热潮红、绝经后不适、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、交感反射性营养不良(RSD)、痉挛性麻痹、多动腿综合症，获得性眼球震颤，精神病学或神经病理学障碍，例如双相障碍、焦虑、恐慌发作、情绪波动、躁狂症、抑郁症、躁狂抑郁症；疼痛性糖尿病性神经病变，多发性硬化或帕金森病引起的症状和疼痛，神经变性疾病例如阿耳茨海默氏病、杭廷顿氏舞蹈病、帕金森病和癫痫；胃肠损伤；红斑性肢痛或脊髓灰质炎后痛，三叉神经和疱疹后神经痛；或用作抗惊厥药、止痛药或抗焦虑药就此而论，所使用的权利要求1-11中任一项所述的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物优选为纯净的非对映体和/或对映体形式，外消旋体形式或非对映体和/或对映体的非等摩尔或等摩尔混合物的形式。
本发明还提供了对需要治疗医学相关症状的哺乳动物或人进行治疗的方法，包括施用治疗活性量的本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物或本发明的药物。本发明特别涉及治疗下列疾病的适当方法疼痛，尤其是神经病性、慢性或急性疼痛；偏头痛，痛觉过敏或异常性疼痛，特别是热性痛觉过敏、机械性痛觉过敏和异常性疼痛以及寒冷诱发的异常性疼痛，或炎性或术后疼痛；癫痫症，热潮红，绝经后不适、肌萎缩性侧索硬化(ALS)、交感反射性营养不良(RSD)、痉挛性麻痹、多动腿综合症，获得性眼球震颤，精神病学或神经病理学疾患如双相障碍、焦虑、恐慌发作、情绪波动、躁狂症、抑郁症、躁狂抑郁症；疼痛性糖尿病性神经病变，多发性硬化或帕金森病引起的症状和疼痛，神经变性疾病例如阿耳茨海默氏病、杭廷顿氏舞蹈病、帕金森病和癫痫症；红斑性肢痛症或脊髓灰质炎后疾病，三叉神经和疱疹后神经痛。
此外，本发明还提供了制备本发明取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物的方法，见下文和实施例举例说明。
通用制备方法文献中描述的多种反应(例如R.C.Larock，ComprehensiveOrganic Transformations(《综合有机转化反应》)，第2版，Wiley，New York 1999及其中引用的文献)已经用于化学合成工作。
通式I的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物 可以用特征如下的方法制备，即使式IA的β-氨基酮(以下也称作曼尼希碱)，其中基团R1-R4，R6和R7具有上面式I所给出的含义之一
与式III的有机金属化合物反应，生成式I化合物R5-ZIII其中Z代表MgCl，MgBr，MgI或Li，且R5具有上面式I所给出的含义之一。
β-氨基酮IA与其中Z代表MgCl，MgBr或MgI的式III格利雅化合物，或与式III有机锂化合物的反应可以在-70℃至+60℃的温度下在脂族醚(例如乙醚和/或四氢呋喃)中进行。其中Z代表Cl，Br或I的式III有机锂可以通过与例如正丁基锂/己烷溶液进行卤素-锂交换反应制得。
通式IA的β-氨基酮可以用文献中已知的方法制得(Houben-Weyl-Methoden der Organischen Chemie，E21b，1995，pp.1925-1929；M.Tramontini，L.Angiolini，《曼尼希碱，化学与应用》(Mannich Bases，Chemistry and Uses)，CRS出版社，1994及其中引用的文献)。
其中R7选自芳基或杂芳基(它们各自为未取代的或单或多取代的)的通式IA β-氨基酮可以由式IV的曼尼希碱和通式V的芳香醛或杂芳族醛通过羟醛缩合反应制得。
优选的是，式IA化合物可以由结构IVa的烯胺和通式V的芳香醛或杂芳族醛通过羟醛缩合反应制得，式IVa中的Ra和Rb优选共同地表示-(CH2)2-O-(CH2)2-(Hunig，Markl，Sauer，IntegriertesOrganisches Pracktikum，Verlag Chemie，Weinheim，1979)。
通式IV的β-氨基酮优选通过通式VI烯胺 和通式VII的亚铵(iminium)盐反应得到(对于其中R7≠H的化合物特别优选此反应) 其中Y优选代表Cl-，AlCl4-，Br-或I-。
类似于文献中已知的常规曼尼希反应方法，利用Eschnmoser盐或BuLi可以制备其中R6表示H的化合物。
通式VI的烯胺是用文献中已知的方法由通式VIII酮
与仲胺(优选二甲胺、吡咯烷、哌啶或吗啉)反应制得(Acta.Chem.Scand.B 38，1984，pp.49-53)。
式VIII的酮或者为市售品，或者按文献已知方法合成。
通式VII的亚铵盐按文献已知方法由通式IX的缩醛胺 与酰氯(例如乙酰氯或亚硫酰氯)反应制备(Houben-Weyl-Methoden der Organischen Chemie，E21b，1995，pp.1925-1929)。
通式VII的亚铵盐不一定需要分离，而可以就地生成并与通式VI的烯胺反应以生成通式IV的曼尼希碱(Angew.Chem.106，1994，pp.2531-2533)。由于烯胺-亚胺的互变异构作用(与酮-烯醇的互变异构作用相似)，故也可以使用通式X的亚胺替代通式VI的烯胺。
另一方面，通式IV的酮也可以直接与通式VII的亚铵盐反应。
但是，通式IV的曼尼希碱也可以通过通式VI的烯胺与通式XI的芳香醛或杂芳族醛
及通式HNR3R4XII的仲胺反应直接制备，其中所述仲胺也可以是相应的盐酸盐HNR3R4.HCl形式，反应优选在三乙胺、三甲基氯硅烷和碘化钠的存在下进行(Synlett 1997，pp.974-976)。
依据反应条件，按上述方法制备的通式IV的曼尼希碱优选以具有通式IVa的相对构型形式得到 其中氨基与R2成反位(anti)排列。通式IVa的这些化合物通过结晶，包括结晶它们的盐(例如盐酸盐)，或通过色谱分离，可以以非对映体纯形式获得。
然而，通过通式XII的仲胺对通式XIII烯酮的1，4-加成制备通式IV曼尼希碱的反应的立体选择性较差(美国专利4,017,637) 这一化合物是由通式IV的酮和通式XI的芳香性醛或杂芳族醛经羟醛缩合得到。因此该方法适于制备其它可能的立体异构体。
如果使用手性胺来制备通式VI的烯胺或通式X的亚胺，则在随后的曼尼希反应中可以获得对映体富集到对映体纯的通式IV曼尼希碱(Houben-Weyl-Methoden der Organischen Chemie，E21b，1995，pp.1925-1929)。
作为上述合成连续方法的替换方案，其中R7为氢的式IA化合物也可以通过式VIII的酮与通式V的芳香醛或杂芳族醛进行羟醛缩合反应生成式XIV化合物而获得
式XIV化合物可优选由结构VIa的烯胺和通式V的芳香醛或杂芳族醛通过羟醛缩合反应制备，其中式VIa中的Ra和Rb优选共同地表示-(CH2)2-O-(CH2)2-(Hunig，Markl，Sauer，IntegriertesOrganisches Pracktikum，Verlag Chemie，Weinheim，1979)。
式IX化合物可以直接与式VII的亚铵盐反应，生成式IA的曼尼希碱。
氨甲基化反应中生成的非对映体的式IA和IV曼尼希碱，通过柱色谱分离或用有机溶剂例如2-丁酮或丙酮分级结晶它们的盐酸盐，而以非对映体纯形式获得。
使用对映体纯的式IA和VI的酮进行氨甲基化反应，也可以获得对映体纯的式IA和IV的曼尼希碱，或者这种对映体纯的曼尼希碱也可以利用手性酸(优选酒石酸、酒石酸衍生物或扁桃酸)通过结晶非对映体盐的外消旋物拆分方法得到(J.Gawronski，K.Gawrohska，《合成中的酒石酸和苹果酸》(Tartaric and Malic Acids in Synthesis)，Wiley，New York 1999，以及其中引用的文献)。
盐的形成式I化合物可按照本领域已知的方式与生理上可耐受的酸形成盐，这些酸例如有盐酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、扁桃酸，富马酸、乳酸、柠檬酸、谷氨酸，1，1-二氧代-1，2-二氢-1λ6-苯并[d]异噻唑-3-酮(糖精酸)，单甲基癸二酸，5-氧代脯氨酸，己烷-1-磺酸，烟酸，2-，3-或4-氨基苯甲酸，2，4，6-三甲基苯甲酸，α-脂酮酸，乙酰基甘氨酸，乙酰基水杨酸，马尿酸和/或天冬氨酸。盐的形成优选在溶剂中进行，例如乙醚、二异丙醚、乙酸烷基酯、丙酮和/或2-丁酮，或者还可以为水。另外，三甲基氯硅烷/水溶液特别适于制备盐酸盐。
本发明用下列实施例详细说明，但并不局限于此。
实施例下列实施例说明本发明的化合物及其制备，以及使用这些化合物进行的效力研究。
下述备注广泛适用所用化学物质和溶剂均购自正规供应厂商(Acros，Avocado，Aldrich，Fluka，Lancaster，Maybridge，Merck，Sigma，TCl等，或合成得到)。
分析采用ESI质谱法和/或HPLC和/或NMR光谱法完成。
曼尼希碱的制备实施例2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-环己烷酮 第1步4-环己-1-烯基-吗啉 回流下，在脱水器中在加有1g对甲苯磺酸的400ml无水甲苯中加热98.2g(1摩尔)环己酮和87.7g(1.2摩尔)的吗啉。分出18.7ml水后(约4小时后)，加入4g氢化钙粉末，在回流下进一步加热反应混合物30分钟。蒸除溶剂后进一步蒸馏残留物。在70-73℃/0.1巴下馏出的馏分无需纯化直接进一步反应(收率108g，理论值的65％)。
第2步2-亚苄基-环己酮 将108g(0.65摩尔)步骤1得到的4-环己-1-烯基-吗啉和58.0g(0.55摩尔)苯甲醛溶于110ml无水甲苯，在脱水器中加热回流48小时。分出9ml水。冷却到室温后，在搅拌和冰浴冷却下逐滴加入170ml18m％盐酸和60ml的甲苯。反应混合物在室温下进一步搅拌1小时。分相后水相用100ml甲苯萃取两次。合并有机相，先用150ml水洗涤一次，然后再用100ml碳酸钠饱和溶液洗涤一次。反应混合物经硫酸钠干燥后蒸除溶剂。蒸馏残留物，在120-125℃和0.2巴下馏出的馏分用正己烷重结晶。得到48.1g(理论值的47％)浅黄色蜡状晶体，熔点53-55℃。
第3步2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-环己酮室温下，在200ml无水乙腈中搅拌43g(0.23摩尔)步骤2得到的2-亚苄基-环己酮和21.6g(0.23摩尔)氯甲基二甲基氯化铵。加入0.2ml乙酰氯后进一步在室温下搅拌反应混合物3小时，形成无色透明溶液。然后向反应混合物中逐滴加入200ml无水乙醚，有盐酸盐结晶析出。从而得到56.1g(理论值的87％)无色结晶。利用二氯甲烷/氢氧化钠从盐酸盐中释出碱，然后干燥溶液并蒸除二氯甲烷。
按照上面实施例所述的类似方法制备下列式II曼尼希碱·2-二甲氨基甲基-6-(2-甲氧基亚苄基)-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己酮·2-(2-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己酮·2-(3-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己酮·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己酮
·2-二甲氨基甲基-6-(2-氟亚苄基)-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(3-氟亚苄基)-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(4-氟亚苄基)-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(2-甲基亚苄基)-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲基亚苄基)-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲基亚苄基)-环己酮·2-(3，4-二氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己酮·2-联苯-4-基亚甲基-6-二甲氨基甲基-环己酮·2-(4-叔丁基亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-萘-1-基亚甲基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-萘-2-基亚甲基-环己酮·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-4-苯基-环己酮·2-(2-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-4-苯基-环己酮·2-(3-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-4-苯基-环己酮·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-4-苯基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(2-氟亚苄基)-4-苯基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(3-氟亚苄基)-4-苯基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(4-氟亚苄基)-4-苯基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(2-甲氧基亚苄基)-4-苯基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-4-苯基-环己酮·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-4-苯基-环己酮·2-二甲氨基甲基-5-(2-甲氧基亚苄基)-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-4-环戊酮·2-(2-氯亚苄基)-5-二甲氨基甲基-环戊酮·2-(3-氯亚苄基)-5-二甲氨基甲基-环戊酮·2-(4-氯亚苄基)-5-二甲氨基甲基-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-(2-氟亚苄基)-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-(3-氟亚苄基)-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-(4-氟亚苄基)-4-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-(2-甲基亚苄基)-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-(3-甲基亚苄基)-环戊酮
·2-二甲氨基甲基-5-(4-甲基亚苄基)-4-环戊酮·2-(3，4-二氯亚苄基)-5-二甲氨基甲基-环戊酮·2-联苯-4-基亚甲基-5-二甲氨基甲基-环戊酮·2-(4-叔丁基亚苄基)-5-二甲氨基甲基-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-萘-1-基亚甲基-环戊酮·2-二甲氨基甲基-5-萘-2-基亚甲基-环戊酮·2-二甲氨基甲基-7-(2-甲氧基亚苄基)-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-4-环庚酮·2-(2-氯亚苄基)-7-二甲氨基甲基-环庚酮·2-(3-氯亚苄基)-7-二甲氨基甲基-环庚酮·2-(4-氯亚苄基)-7-二甲氨基甲基-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(2-氟亚苄基)-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(3-氟亚苄基)-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(4-氟亚苄基)-4-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(2-甲基亚苄基)-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(3-甲基亚苄基)-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-(4-甲基亚苄基)-4-环庚酮·2-(3，4-二氯亚苄基)-7-二甲氨基甲基-环庚酮·2-联苯-4-基亚甲基-7-二甲氨基甲基-环庚酮·2-(4-叔丁基亚苄基)-7-二甲氨基甲基-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-萘-1-基亚甲基-环庚酮·2-二甲氨基甲基-7-萘-2-基亚甲基-环庚酮·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲基氨基-1-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲基氨基-1-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·1-(2-氯苯基)-5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·1-(3-氯苯基)-5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·1-(4-氯苯基)-5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲氨基甲基-1-(2-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲氨基甲基-1-(3-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮
·5-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-1-邻甲苯基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-1-间甲苯基-戊-1-烯-3-酮·5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-1-对甲苯基-戊-1-烯-3-酮·1-(3，4-二氯苯基)-5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮·1-联苯-4-基-5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-酮通用方法说明1在惰性气体氛围中，向冷却到-10℃的烘干反应容器中加入曼尼希碱(400μl，0.5mol/l)的THF溶液。搅拌下加入2当量制好的格氏或有机锂试剂(0.5mol/l THF或乙醚，800μl)。室温下搅拌反应混合物。三小时后再次冷却反应混合物到-10℃，用氯化铵溶液水解。反应混合物用乙酸乙酯萃取两遍，40℃真空蒸发浓缩。
为表征大部分的氯化化合物，记录每个化合物的ESI-MS。同样出于表征目的还记录每个化合物的NMR光谱。
实施例物质实施例1 2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例2 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环己醇实施例3 2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例4 2-亚苄基-1-(4-氯苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例5 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环己醇实施例6 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇实施例7 2-亚苄基-1-(3-氯-4-氟苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例8 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环己醇实施例9 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇实施例10 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇实施例11 2-亚苄基-1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例12 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-环己醇实施例13 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环己醇实施例14 2-亚苄基-1-(2-氯苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例15 2-亚苄基-1-(3，5-二氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例16 2-亚苄基-1-(3-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例17 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环己醇实施例18 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-环己醇实施例19 2-亚苄基-1-环己基甲基-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例20 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇实施例21 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇实施例22 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-苯基丙基)-环己醇实施例23 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇实施例24 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇实施例25 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯乙炔基-环己醇实施例26 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯乙基-环己醇实施例27 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环己醇实施例28 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-联环己基-1-醇环己醇实施例29 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇实施例30 2-亚苄基-1-环戊基-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例31 2-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例32 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-乙烯基-环己醇实施例33 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇实施例34 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环己醇实施例35 1-苄基-2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例36 2-亚苄基-1-(4-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例37 2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯基-环己醇实施例38 1-(3-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例39 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苄基)-环己醇实施例40 2-(4-氯亚苄基)-1-(2-氯-6-氟苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例41 1-(4-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例42 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇实施例43 2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氯-4-氟苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例44 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲基-苄基)-环己醇实施例45 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇实施例46 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇实施例47 2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例48 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基-苄基)-环己醇实施例49 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环己醇实施例50 1-(2-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例51 2-(4-氯亚苄基)-1-(3，5-二氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例52 2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例53 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环己醇实施例54 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-环己醇实施例55 2-(4-氯亚苄基)-1-环己基甲基-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例5 6 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇实施例57 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇实施例58 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-苯基丙基)-环己醇实施例59 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇实施例60 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇实施例61 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯基乙炔基-环己醇实施例62 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯基乙基-环己醇实施例63 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环己醇实施例64 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-联环己基-1-醇实施例65 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇实施例66 2-(4-氯亚苄基)-1-环戊基-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例67 1-(4-叔丁基苯基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例68 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-乙烯基-环己醇实施例69 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇实施例70 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环己醇实施例71 1-苄基-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例72 2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例73 2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯基-环己醇实施例74 1-(3-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇实施例75 2-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-6-(4-甲基亚苄基)-环己醇实施例76 1-(2-氯-6-氟苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲基-亚苄基)-环己醇实施例77 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基-苄基)-环己醇实施例78 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇实施例79 1-(3-氯-4-氟苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例80 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇实施例81 1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例82 2-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例83 1-(2-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例84 1-(3，5-二氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例85 1-(3-氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例86 2-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例87 1-环己基甲基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例88 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇实施例89 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环己醇实施例90 1-(2，3-二氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例91 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环己醇实施例92 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇实施例93 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环己醇实施例94 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基乙炔基-环己醇实施例95 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环己醇实施例96 2-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例97 6-二甲氨基甲基-2-(4-甲氧基亚苄基)-联环己基-1-醇实施例98 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环己醇实施例99 1-环戊基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例100 1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲基亚苄基)-环己醇实施例101 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环己醇实施例102 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环己醇实施例103 2-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例104 1-苄基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例105 1-(4-氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例106 2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环己醇实施例107 1-(3-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例108 2-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例109 2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-环己醇实施例110 2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇实施例111 1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例112 1-(2-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例113 6-二甲氨基甲基-2-(3-甲氧基亚苄基)-联环己基-1-醇实施例114 1-环戊基-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例115 2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环己醇实施例116 2-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例117 1-苄基-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇实施例118 2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环己醇实施例119 1-苄基-2-(2-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇实施例120 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1，3-二苯基-戊-1-烯-3-醇实施例121 3-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例122 3-苄基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例123 5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例124 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例125 3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1-苯基戊-1，4-二烯-3-醇实施例126 3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例127 3-环戊基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例128 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例129 3-环己基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例130 5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例131 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇实施例132 3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1，5-二苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇实施例133 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇实施例134 3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例135 5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例136 3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1，6-二苯基己-1-烯-3-醇实施例137 3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例138 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例139 5-二甲基氨基-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例140 3-环己基甲基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例141 5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例142 5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例143 3-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例144 3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例145 3-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例146 5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例147 3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例148 5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例149 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(2-甲基苄基)-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例150 3-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例151 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇实施例152 5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-甲基苄基)-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例153 3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例154 3-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例155 5-二甲基氨基3-(2，5-二甲基苄基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例156 3-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例157 3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例158 5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例159 3-苄基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例160 5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例161 5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例162 3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇实施例163 3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1643-环戊基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1655-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例1663-环己基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1675-二甲基氨基-1，3-双-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1685-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇实施例1693-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-5-苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇实施例1705-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇实施例1713-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1 7 25-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例17 33-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇实施例1743-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1755-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例1765-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1773-环己基甲基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1785-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1795-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1803-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1813-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1823-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1835-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1845-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1853-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1865-二甲基氨基-3-(3-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1875-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1885-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(2-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇实施例1893-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1905-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇实施例1915-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(3-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇实施例1923-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1933-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1945-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-1-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1953-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1963-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1971-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例1981，3-双-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例1993-苄基-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2001-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2011-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例2021-(4-氯苯基)-3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇实施例2033-(4-叔丁基苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2041-(4-氯苯基)-3-环戊基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2051-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例2061-(4-氯苯基)-3-环己基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2071-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2081-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇实施例2091-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇实施例2101-(4-氯苯基)-3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2111-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2121-(4-氯苯基)-3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇实施例2131-(4-氯苯基)-3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2141-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例2151-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2161-(4-氯苯基)-3-环己基甲基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2171-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2181-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2193-(3-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2201-(4-氯苯基)-3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2213-(2-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2221-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2231-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苄基)--2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2241-(4-氯苯基)-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2251-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-[2-(3-氟苯基)-乙基]-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2261-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2271-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(2-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇实施例2283-(3-氯-4-氟苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2291-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇实施例2301-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇实施例2313-(4-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2323-(2-氯-6-氟苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2331-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2 343-(3-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2351-(4-氯苯基)-3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2365-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇实施例2373-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2383-苄基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2395-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2405-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例2413-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇实施例24 23-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2433-环戊基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2445-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例2453-环己基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2465-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2475-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇实施例2483-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-5-苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇实施例2495-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇实施例2503-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2 515-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2523-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇实施例2533-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2545-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇实施例2555-二甲基氨基-1，3-双-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2563-环己基甲基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2575-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2585-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2593-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2603-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2613-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2625-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2635-二甲基氨基-3-(3-氟苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2645-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2655-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-(2-甲基苄基)-戊-1-烯-3-醇实施例2663-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2675-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇实施例2683-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2693-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2703-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇实施例2712-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇实施例2722-亚苄基-1-环己基-5-二甲基氨基甲基-环戊醇实施例2732-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-苯乙基-环戊醇实施例2742-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环戊醇实施例2752-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环戊醇实施例2762-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇实施例2772-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环戊醇实施例2782-亚苄基-5二甲基氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环戊醇实施例2792-亚苄基-1-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇实施例2802-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇实施例2812-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环戊醇实施例2822-亚苄基-1-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇实施例2832-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-联环戊基-1-醇实施例2842-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-间甲苯基-环戊醇实施例2851-环己基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-环戊醇实施例2862-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-苯乙基-环戊醇实施例2872-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-苯乙炔基-环戊醇实施例2882-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-噻吩-2-基-环戊醇实施例2892-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环戊醇实施例2902-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(3-苯基丙基)-环戊醇实施例2912-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环戊醇实施例2922-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例2932-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇实施例2942-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-环戊醇实施例2952-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环戊醇实施例2962-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例2971-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例2981-苄基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例2992-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环戊醇实施例3002-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环戊醇实施例3011-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3022-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-联环戊基-1-醇实施例3031-环己基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3042-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3052-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环戊醇实施例3062-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基乙炔基-环戊醇实施例3072-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环戊醇实施例3082-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环戊醇实施例3092-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环戊醇实施例3012-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环戊醇实施例3112-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环戊醇实施例3121-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3132-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3142-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇实施例3152-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇实施例3162-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环戊醇实施例3171-(4-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇实施例3181-(2-氯-6-氟苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3191-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3201-(2，4-二氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇实施例3212-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-苯基-环庚醇实施例3222-亚苄基-1-(4-氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3231-苄基-2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3242-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环庚醇实施例3252-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-邻甲苯基-环庚醇实施例3262-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-乙烯基-环庚醇实施例3272-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3282-亚苄基-1-环戊基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3292-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环庚醇实施例3302-亚苄基-1-环己基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3312-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环庚醇实施例3322-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-苯乙炔基-环庚醇实施例3332-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-噻吩-2-基-环庚醇实施例3342-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇实施例3352-亚苄基-1-环己基甲基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3362-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-4-甲氧基-苯基)-环庚醇实施例3372-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环庚醇实施例3382-亚苄基-1-(3-氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3392-亚苄基-7-(3，5-二氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3402-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环庚醇实施例3412-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基苄基)-环庚醇实施例3422-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环庚醇实施例3432-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇实施例3442-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环庚醇实施例3452-亚苄基-1-(3-氯-4-氟苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3462-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇实施例3472-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环庚醇实施例3482-亚苄基-1-(4-氯苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3492-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3502-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环庚醇实施例3512-亚苄基-1-(3-氯苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇实施例3522-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环庚醇实施例3531-(4-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇实施例3541-苄基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3552-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3562-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环庚醇实施例3572-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环庚醇实施例3581-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3591-环戊基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3602-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环庚醇实施例3611-环己基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3622-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3632-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环庚醇实施例3642-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环庚醇实施例3652-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环庚醇实施例3662-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇实施例3672-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基丙基)-环庚醇实施例3682-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环庚醇实施例3692-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环庚醇实施例3701-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3711-(3-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3721-(3，5-二氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3731-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3741-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3752-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3762-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇实施例3772-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基-苄基)-环庚醇实施例3782-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇实施例3792-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基-苄基)-环庚醇实施例3802-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3811-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3821-苄基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3832-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3842-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环庚醇实施例3852-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环庚醇实施例3861-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇实施例3871-环戊基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3882-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环庚醇实施例3891-环己基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3902-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3912-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环庚醇实施例3922-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环庚醇实施例3932-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环庚醇实施例3942-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇实施例3952-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环庚醇实施例3962-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环庚醇实施例3972-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基-苯基)-环庚醇实施例3981-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例3991-(3-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例4001-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例4012-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇实施例4022-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-环庚醇实施例4032-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇实施例4042-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环庚醇实施例4051-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇实施例4061-(3，5-二氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇实施例4072-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-羟基苯基)-环庚醇，盐酸盐实施例4082-二甲基氨基甲基-1-(3-羟基苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇，盐酸盐实施例4092-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇，盐酸盐实施例4103-[1-(2-二甲氨基甲基-1-甲基乙基)-1-羟基-2-甲基-3-苯基-烯丙基]-苯酚，盐酸盐实施例4113-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇，盐酸盐实施例4125-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇，盐酸盐实施例4133-(2-亚苄基-6-二甲基氨基甲基-1-羟基环己基)-苯酚，盐酸盐实施例4141-苄基-2-亚苄基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4152-亚苄基-1-(2-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4162-亚苄基-1-(3-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4172-亚苄基-1-(4-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4182-亚苄基-1-(2-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4192-亚苄基-1-(3-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4202-亚苄基-1-(4-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4212-亚苄基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4222-亚苄基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4232-亚苄基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4242-亚苄基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4252-亚苄基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4262-亚苄基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4272-亚苄基-1-(2，6-二氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4282-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4292-亚苄基-1-(2，6-二氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4301-苄基-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4311-(2-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4321-(3-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4331-(4-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4342-(4-氯亚苄基)-1-(2-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4352-(4-氯亚苄基)-1-(3-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4362-(4-氯亚苄基)-1-(4-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4372-(4-氯亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4382-(4-氯亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4392-(4-氯亚苄基)-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4402-(4-氯亚苄基)-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4412-(4-氯亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4422-(4-氯亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4432-(4-氯亚苄基)-1-(2，6-二氯苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4442-(4-氯亚苄基)-1-(2，6-二氟苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4452-(4-氯亚苄基)-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4461-苄基-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4472-(2-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4481-(3-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4491-(4-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4501-(2-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4512-(3-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4521-(4-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4532-(4-氟亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4542-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4552-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4562-(4-氟亚苄基)-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4572-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4582-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4591-(2，6-二氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4601-(2，6-二氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4611-(2-氯-6-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4621-苄基-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4631-(2-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4641-(3-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇实施例4651-(4-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4661-(2-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4671-(3-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4681-(4-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4692-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4702-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4712-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4722-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4732-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4742-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4751-(2，6-二氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4761-(2，6-二氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4771-(2-氯-6-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4781-苄基-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4791-(2-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4801-(3-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4811-(4-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4821-(2-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4831-(3-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4841-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4853-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4863-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4873-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4883-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4893-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4903-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4911-(2，6-二氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4921-(2，6-二氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐实施例4931-(2-氯-6-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇，二盐酸盐药理学研究为研究选定化合物的结合能力与亲和性，在结合试验中使用加巴喷丁。本发明化合物的亲和性通过置换加巴喷丁离开其结合位点的能力测定。如果选定化合物能够置换加巴喷丁离开其结合位点，则预计它们将会显示和加巴喷丁类似的药理性质，例如它们将能够有效地治疗疼痛或癫痫症。本发明化合物在此试验中显示出优良的抑制/置换加巴喷丁的作用。因此，在这一生化试验中，试验化合物对到目前未知仍不明了的加巴喷丁结合位点显示出亲和性。
小鼠扭体试验的镇痛作用研究镇痛效力使用I.C.Hendershot和J.Forsaith改良的苯基苯醌(phenylquinone)诱发的小鼠扭体试验研究(J.Pharmacol.Exp.Ther.1959125，237-240)。为此使用体重25-30g的雄性NMRI小鼠。对于所给予的每个物质剂量，每组包括10只动物，在静脉内给药试验物质10分钟后每只小鼠腹膜内给药0.3ml 0.02％苯基苯醌水溶液(苯基苯醌，Sigma，Deisenhofen；通过加入5％乙醇制备此溶液，在45℃水浴中贮存)。将动物逐一放入观察笼内。给药苯基苯醌后5-20分钟用按钮式计数器计数疼痛诱发的伸张运动(所谓的扭体反应＝躯体伸张和后肢伸展)的次数。使用只接受生理盐水的动物作为对照。对于一些实施例的化合物测定了反应动物的数量。
权利要求
1.任选为其外消旋体，其纯净立体异构体、特别是对映体或非对映体的形式，或以任意混合比构成的立体异构体，特别是对映体或非对映体，的混合物形式；给定形式或其酸或碱的形式或其盐，特别是生理上可接受的盐的形式或其溶剂化物，特别是水合物的形式的通式I的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物 其中R1和R2在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基，或R1和R2一起形成(CH2)2-9环，该环任选被支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-8烷基取代，或被未取代的或单或多取代的芳基取代，R3和R4在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基，选自饱和或不饱和、未取代或被单或多取代的C3-6环烷基，或选自苯基、苄基或苯乙基，后三个基团是未取代的或单或多取代的，或者基团R3和R4一起成环，且表示CH2CH2OCH2CH2，CH2CH2NR22CH2CH2或(CH2)3-6，其中R22选自H；C1-10烷基或C3-10环烷基，二者各自为饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的；芳基或杂芳基，二者各自为单或多取代的或未取代的；或经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-10环烷基或杂芳基，它们各自是单或多取代的或未取代的，或者R5选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基，选自饱和或不饱和的C3-9环烷基，选自芳基、杂芳基、经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基，选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的C3-10环烷基，或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的杂烷基，其中所有芳基、杂芳基和环烷基基团在每种情况下彼此独立地为未取代的或者可以被彼此独立选自以下的基团单或多取代F，Cl，Br，I，OR18，SR18，SO2R18，SO2OR18，CN，COOR18，NR19R20；饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基；饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基；芳基或杂芳基，二者各自为未取代的或单或多取代的；或者选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，它们各自是未取代的或单或多取代的，其中R18选自H；饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基；饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基；各自为未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基；或经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，它们各自是未取代的或单或多取代的；R19和R20彼此独立地选自H；饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基；饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C3-9环烷基；各自为未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基；或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，它们各自是未取代的或单或多取代的；或者R19和R20一起形成CH2CH2OCH2CH2，CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H；取代或未取代的苯基；饱和或不饱和、支链或直链、未取代或单或多取代的C1-10烷基；R6选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-10烷基；或选自C5-7环烷基、芳基或杂芳基，它们各自为未取代的或单或多取代的；R7选自H；芳基或杂芳基；它们各自是未取代的或是单或多取代的。
2.根据权利要求1的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是R7选自H或杂芳基或为式II的基团 其中R9-R13在每种情况下彼此独立地选自H，F，Cl，Br，I，CF3，CHF2，CH2F，OH，OR14，OCF3，OCHF2，OCH2F，SR14，SO2CH3，SO2CF3；支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基；未取代或单或多取代的苯基；CN，COOR14，NO2，或者R9和R10或R10和R11一起形成OCH2O或OCH2CH2O环，和R14选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基；或选自苯基、苄基、苯乙基或噻吩，它们各自是未取代或单或多取代的，且优选R7为氢。
3.根据权利要求1或2任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是R1和R2一起形成(CH2)2-5环，该环任选被支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基；或未取代的或单或多取代的苯基取代，但所述环优选为未取代形式，而且其中R1和R2优选一起形成未取代的(CH2)2-4环或者R1和R2彼此独立地选自无支链、饱和且未被取代的C1-3烷基，优选CH3，特别是R1和R2均代表CH3。
4.根据权利要求1-3中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是R3和R4在每种情况下彼此独立地选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单或多取代的C1-6烷基，且优选二者都为CH3；或者R3和R4一起成环，且表示CH2CH2NR22CH2CH2或(CH2)3-6，特别表示(CH2)4-5或CH2CH2NR22CH2CH2，其中R22选自H或饱和的支链或直链饱和未取代的C1-6烷基；特别是H或CH3。
5.根据权利要求1-4中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是R5选自饱和或不饱和、支链或直链、单或多取代或未取代的C1-6烷基，选自C5-6环烷基，苯基，噻吩基，呋喃基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，吡咯基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基或喹唑啉基，优选苯基、呋喃基、噻吩基或C5-6环烷基；选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的苯基、C5-6环烷基、噻吩基、呋喃基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基，优选苯基、呋喃基、噻吩基或C5-6环烷基；其中所有芳基、杂芳基和环烷基基团在每种情况下彼此独立地为未取代或单或多取代的，优选为未取代的或被彼此独立选自以下的取代基单或多取代F，Cl，Br，I，OH，O-C1-4烷基，C1-6烷基，CF3，CHF2，CH2F，NH2和/或SH，优选R5选自饱和或不饱和、未取代和/或直链的C1-3烷基；或选自萘基、呋喃基、环己基、环戊基、苯基或噻吩基，它们是未取代的或单或多取代的，优选被F、Cl、Br、I、CF3、CHF2、CH2F、OH、O-C1-4烷基、C1-6烷基、NH2和/或SH单或多取代，或选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的苯基，并且是未取代或单或多取代的，优选被F、Cl、Br、I、CF3、CHF2、CH2F、OH、O-C1-4烷基、C1-6烷基、NH2和/或SH取代单或多取代，特别是R5选自-CH＝CH2，环己基，环戊基，苯基，苯乙基(经由CH2-CH2键合的苯基)，苄基(经由CH2键合的苯基)或噻吩基，它们是未取代的或单或多取代的，优选被F、Cl、Br、I、OH、OCH3、OC2H5、OC3H7、SH、CF3、CHF2、CH2F、CH3、C2H5、C3H7和/或C4H9或叔丁基单或多取代。
6.根据权利要求1-5中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是R6选自苯基或呋喃基，它们各自是未取代的或单或多取代的，优选是未取代的，或被彼此独立选自氟、氯、CH3、OCH3、CF3或叔丁基的取代基单取代或多取代。
7.根据权利要求1-6中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是如果R5选自经由饱和或不饱和的C1-3烷基键合的芳基、C3-9环烷基或杂芳基，则通过芳基、杂芳基或环烷基键合的C1-3烷基选自-CH2-，-C2H4-，-C3H6-，-C≡C-，-CH＝CH-，-CH＝CH-CH2-，-CH2-CH＝CH-，-C≡C-CH2-或-CH2-C≡C-，优选-CH2-，-C2H4-，或-C≡C-。
8.根据权利要求1-7中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是它们选自下列化合物·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环己醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(4-氯苄基-6-二甲氨基甲基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇·2-亚苄基-1-(3-氯-4-氟苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇·2-亚苄基-1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环己醇·2-亚苄基-1-(2-氯苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(3，5-二氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(3-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-1-环己基甲基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-苯基丙基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯乙炔基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯乙基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-联环己基-1-醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇·2-亚苄基-1-环戊基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-乙烯基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环己醇·1-苄基-2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-1-(4-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-亚苄基-6-二甲氨基甲基-1-苯基-环己醇·1-(3-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-氯-6-氟苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·1-(4-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氯-4-氟苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环己醇·1-(2-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3，5-二氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-环己基甲基-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-苯基丙基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯基乙炔基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯乙基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-联环己基-1-醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-环戊基-6-二甲氨基甲基-环己醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-乙烯基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环己醇·1-苄基-2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氯苯基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·2-(4-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-1-苯基-环己醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环己醇·1-(3-氯-4-氟苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基-亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇·1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟苄基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(3，5-二氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(3-氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-环己基甲基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环己醇·1-(2，3-二氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基丙基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·6-二甲氨基甲基-2-(4-甲氧基亚苄基)-联环己基-1-醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环己醇·1-环戊基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-苄基-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(4-氯苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环己醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环己醇·1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·6-二甲氨基甲基-2-(3-甲氧基亚苄基)-联环己基-1-醇·1-环戊基-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环己醇·2-二甲氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-6-(3-甲氧基-亚苄基)-环己醇·1-苄基-2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-环己醇·2-二甲氨基甲基-6-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环己醇·1-苄基-2-(2-氯亚苄基)-6-二甲氨基甲基-环己醇·5-二甲氨基甲基-2，4-二甲基-1，3-二苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1-苯基戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基甲基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环戊基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-间甲苯基戊-1-烯-3-醇·3-环己基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯乙基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1，5-二苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-1，6-二苯基己-1-烯-3-醇·3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基甲基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(2-甲基苄基)-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-甲基苄基)-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环戊基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1，3-双-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-5-苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇·3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基甲基-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(3-甲氧基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苄基)-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(2-甲基苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-3-(3-甲基苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-1-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇·1，3-双-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2-二甲氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-环戊基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-环己基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-环己基甲基-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-[2-(3-氟苯基)-乙基]-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(2-甲基-苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-3-(3-甲基苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-3-(2，5-二甲基苄基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-1-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·1-(4-氯苯基)-3-(2，4-二氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-苄基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-邻甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-戊-1，4-二烯-3-醇·3-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环戊基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-间甲苯基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-苯乙基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-5-苯基-戊-1-烯-4-炔-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-噻吩-2-基-戊-1-烯-3-醇·3-(2，4-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-二甲基氨基-1-甲基乙基)-1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-6-苯基-己-1-烯-3-醇·3-(2，3-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-对甲苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1，3-双-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-环己基甲基-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(5-氟-2-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3，5-二氯苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(4-氟苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-氟苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(2-甲氧基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-(2-甲基苄基)-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯-4-氟苯基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-3-(3-三氟甲基苯基)-戊-1-烯-3-醇·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·3-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基-1-(4-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-戊-1-烯-3-醇·2-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-1-环己基-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-苯乙基-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环戊醇·2-亚苄基-1-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-亚苄基-5-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环戊醇·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-5-二甲基氨基甲基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-联环戊基-1-醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-间甲苯基-环戊醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-苯乙基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-苯乙炔基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-噻吩-2-基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(3-苯基丙基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基-苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基-苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·1-苄基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环戊醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-联环戊基-1-醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-5-(3-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基乙炔基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基丙基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(3-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环戊醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苄基)-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环戊醇·2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环戊醇·1-(4-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基-亚苄基)-环戊醇·1-(2，4-二氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-5-(4-甲氧基亚苄基)-环戊醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-苯基-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·1-苄基-2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-邻甲苯基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-乙烯基-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-叔丁基苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-1-环戊基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环庚醇·2-亚苄基-1-环己基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-苯乙炔基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-噻吩-2-基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-1-环己基甲基-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-4-甲氧基-苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苯基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-1-(3，5-二氯苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯-4-氟苯基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-氯苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-7-二甲基氨基甲基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯基-环庚醇·1-(4-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-苄基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环庚醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环庚醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基-苯基)-环庚醇·1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(3-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·1-(3，5-二氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苯基)-7-(3-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-苄基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基苯基)-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-邻甲苯基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-乙烯基-环庚醇·1-(4-叔丁基苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-间甲苯基-环庚醇·1-环己基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟苯基)-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-苯乙炔基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-噻吩-2-基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-苯基丙基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-对甲苯基-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(4-甲氧基苯基)-环庚醇·1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(3-氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基-亚苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲氧基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-三氟甲基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·1-(3，5-二氯苯基)-2-二甲基氨基甲基-7-(4-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-羟基苯基)-环庚醇·2-二甲基氨基甲基-1-(3-羟基苯基)-7-(3-甲氧基亚苄基)-环庚醇·2-亚苄基-7-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环庚醇·3-[1-(2-二甲氨基甲基-1-甲基乙基)-1-羟基-2-甲基-3-苯基-烯丙基]-苯酚·3-(4-氯苄基)-5-二甲基氨基-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·5-二甲基氨基-3-(3-甲氧基苯基)-2，4-二甲基-1-苯基-戊-1-烯-3-醇·3-(2-亚苄基-6-二甲基氨基甲基-1-羟基环己基)-苯酚·1-苄基-2-亚苄基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2，6-二氯苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-亚苄基-1-(2，6-二氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-2-(4-氯亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-氟苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2，6-二氯苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2，6-二氟苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氯亚苄基)-1-(2-氯-6-氟苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-(4-氟亚苄基)-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-(4-氟亚苄基)-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·2-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-2-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-苄基-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(3-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(2-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(3-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·3-呋喃-2-基亚甲基-1-(4-甲氧基苄基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氯苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2，6-二氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇·1-(2-氯-6-氟苄基)-3-呋喃-2-基亚甲基-7-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-环庚醇这些化合物任选为其外消旋体，其纯净立体异构体、特别是对映体或非对映体的形式，或为以任意混合比构成的立体异构体，特别是对映体或非对映体，的混合物形式；给定形式或其酸或碱的形式或其盐，特别是生理上可接受的盐形式或其溶剂化物，特别是水合物的形式，优选盐酸盐或二盐酸盐。
9.根据权利要求1-8中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是式I衍生物的E异构体优选如式I′所示
10.根据权利要求1-9中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，其特征是如果R7为氢且R1和R2一起形成环，则式I中的OH基团和氨基亚甲基CHR7-NR3R4彼此处于顺式位置，如式I″所示
11.药物，其包含至少一种权利要求1-10任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物，以及任选的适当添加剂和/或辅助剂和/或任选的其它活性成分。
12.根据权利要求9的药物，其特征是所包含的权利要求1-10任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物为纯净的非对映异构体和/或对映体形式、外消旋体形式、或非对映体和/或对映体的非等摩尔或等摩尔混合物的形式。
13.权利要求1-10中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制备用于治疗疼痛，特别是急性、神经病性或慢性疼痛的药物方面的应用。
14.权利要求1-10中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制备用于治疗下列疾病的药物方面的应用偏头痛，痛觉过敏和异常性头痛，特别是热性痛觉过敏、机械性痛觉过敏和异常性疼痛以及寒冷诱发的异常性疼痛，或炎性或术后疼痛。
15.权利要求1-10中任一项的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物在制备治疗下列疾病用的药物中的应用癫痫症，热潮红，绝经后不适，肌萎缩性侧索硬化(ALS)，交感反射性营养不良(RSD)，痉挛性麻痹，多动腿综合症，获得性眼球震颤；精神病学或神经病理学障碍，双相障碍、焦虑、恐慌发作、情绪波动、躁狂症、抑郁症、躁狂抑郁症；疼痛性糖尿病性神经病变，多发性硬化或帕金森病引起的症状和疼痛，神经变性疾病例如阿耳茨海默氏病、杭廷顿氏舞蹈病、帕金森病和癫痫症；胃肠损伤；红斑性肢痛或脊髓灰质炎后痛，三叉神经和疱疹后神经痛；或在制备作为抗惊厥药、止痛药或抗焦虑药的药物中的应用。
16.根据权利要求13-15之一的用途，其特征是所使用的权利要求1-10之一的取代的5-氨基-1-戊烯-3-醇衍生物为纯净的非对映体和/或对映体形式，外消旋体形式或非对映体和/或对映体的非等摩尔或等摩尔混合物的形式。
17.制备权利要求1-10任一项的取代的5-氨甲基-1-戊烯-3-醇衍生物的方法，其中使式IA的β-氨基酮 其中基团R1-R4，R6和R7具有权利要求1中式I所给出的含义，与下面式III有机金属化合物反应，生成式I化合物，R5-ZIII其中Z代表MgCl，MgBr，MgI或Li，且R5具有权利要求1中式I所给出的含义。
全文摘要
本发明涉及取代的5－氨基－1－戊烯－3－醇衍生物、其制备方法、包含这些化合物的药物以及取代的5－氨基－1－戊烯－3－醇衍生物在制药方面的应用。
文档编号A61K31/137GK1649826SQ01816492
公开日2005年8月3日 申请日期2001年9月28日 优先权日2000年9月30日
发明者H·布施曼, C·毛尔, B·孙德尔曼, U·-P·亚古施, M·豪兰德, B·奇茨 申请人:格吕伦塔尔有限公司