戊乙奎醚光学异构体的季铵盐、药物组合物及其医药用途的制作方法
专利名称：戊乙奎醚光学异构体的季铵盐、药物组合物及其医药用途的制作方法
背景技术：
M胆碱受体是十分重要的药物治疗靶标。M受体拮抗剂类的抗胆碱药具有支气管 扩张作用、分泌抑制作用和降低迷走神经张力的作用，可有效治疗慢性阻塞性肺病；通过抑 制呼吸道腺体分泌，有效减轻感冒的流涕及鼻充血症状；M受体拮抗剂还能够减少呼吸道 分泌，保持呼吸道通畅，常用于吸入麻醉前的术前用药。因此从M受体拮抗剂中开发治疗药 物已成为世界各大医药公司新药研究的热点。但是，非选择性M受体拮抗剂，会产生口干、心动过速、便秘、尿潴留、散瞳及中枢 神经系统症状等副作用；甚至同一组织中M受体的不同亚型具有不同的药理学性质。在呼 吸道，M2受体的功能与M1和M3受体的功能截然相反。因此，对不同亚型的M受体的选择性 是决定抗胆碱药物应用前景的关键。盐酸戊乙奎醚[英文名PenehyclidineHydrochloride ；化学名3- ‘-轻
基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐]，其结构如下式所示
权利要求
1.式I所示的戊乙奎醚光学异构体的季铵盐或溶剂合物。
2.根据权利要求1的化合物，其选自N-甲基-3-0 )-[2 ‘ -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴 化物(I1)；N-乙基-3-0 )-[2 ‘ -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴 化物(I2)；N-丙基-3-00-[2' -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴 化物(I3)；N-环丙基-3-0 )-[2 ‘ -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷 溴化物(I4)。
3.权利要求1或2所述的化合物，其可用作选择性M受体拮抗剂，优选可用作选择性M3 受体拮抗剂。
4.权利要求1或2所述的化合物，其可用作治疗慢性阻塞性肺病的药物、治疗感冒的药 物、和/或麻醉前给药的药物。
5.权利要求1至2任一项所述化合物在制备作为选择性M受体拮抗剂，优选作为选择 性M3受体拮抗剂的药物中的用途。
6.权利要求1至2任一项所述化合物在制备作为治疗慢性阻塞性肺病的药物、治疗感 冒的药物、和/或麻醉前给药的药物中的用途。
7.—种药物组合物，其包含作为活性成分的治疗有效量的权利要求1至2任一项所述 化合物，和任选的药学可接受的载体或赋形剂。
8.权利要求7所述的药物组合物，其为片剂、胶囊剂、注射剂、喷雾剂、气雾剂、滴鼻剂 或粉雾剂。
全文摘要
本发明涉及式I所示的季铵盐类化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物。本发明还涉及所述化合物作为选择性M受体拮抗剂特别是选择性M3受体拮抗剂的用途，以及包含所述化合物的药物组合物。
文档编号A61P11/00GK102070631SQ20091022325
公开日2011年5月25日 申请日期2009年11月20日 优先权日2009年11月20日
发明者仲伯华, 何新华, 刘克良, 刘河, 李昕, 王丽韫, 郑建全 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
背景技术：
M胆碱受体是十分重要的药物治疗靶标。M受体拮抗剂类的抗胆碱药具有支气管 扩张作用、分泌抑制作用和降低迷走神经张力的作用，可有效治疗慢性阻塞性肺病；通过抑 制呼吸道腺体分泌，有效减轻感冒的流涕及鼻充血症状；M受体拮抗剂还能够减少呼吸道 分泌，保持呼吸道通畅，常用于吸入麻醉前的术前用药。因此从M受体拮抗剂中开发治疗药 物已成为世界各大医药公司新药研究的热点。但是，非选择性M受体拮抗剂，会产生口干、心动过速、便秘、尿潴留、散瞳及中枢 神经系统症状等副作用；甚至同一组织中M受体的不同亚型具有不同的药理学性质。在呼 吸道，M2受体的功能与M1和M3受体的功能截然相反。因此，对不同亚型的M受体的选择性 是决定抗胆碱药物应用前景的关键。盐酸戊乙奎醚[英文名PenehyclidineHydrochloride ；化学名3- ‘-轻
基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐]，其结构如下式所示
权利要求
1.式I所示的戊乙奎醚光学异构体的季铵盐或溶剂合物。
2.根据权利要求1的化合物，其选自N-甲基-3-0 )-[2 ‘ -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴 化物(I1)；N-乙基-3-0 )-[2 ‘ -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴 化物(I2)；N-丙基-3-00-[2' -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷溴 化物(I3)；N-环丙基-3-0 )-[2 ‘ -(R)-2'-羟基-2'-环戊基-2'-苯基乙氧基]-奎宁环烷 溴化物(I4)。
3.权利要求1或2所述的化合物，其可用作选择性M受体拮抗剂，优选可用作选择性M3 受体拮抗剂。
4.权利要求1或2所述的化合物，其可用作治疗慢性阻塞性肺病的药物、治疗感冒的药 物、和/或麻醉前给药的药物。
5.权利要求1至2任一项所述化合物在制备作为选择性M受体拮抗剂，优选作为选择 性M3受体拮抗剂的药物中的用途。
6.权利要求1至2任一项所述化合物在制备作为治疗慢性阻塞性肺病的药物、治疗感 冒的药物、和/或麻醉前给药的药物中的用途。
7.—种药物组合物，其包含作为活性成分的治疗有效量的权利要求1至2任一项所述 化合物，和任选的药学可接受的载体或赋形剂。
8.权利要求7所述的药物组合物，其为片剂、胶囊剂、注射剂、喷雾剂、气雾剂、滴鼻剂 或粉雾剂。
全文摘要
本发明涉及式I所示的季铵盐类化合物，或其药学可接受的盐或溶剂合物。本发明还涉及所述化合物作为选择性M受体拮抗剂特别是选择性M3受体拮抗剂的用途，以及包含所述化合物的药物组合物。
文档编号A61P11/00GK102070631SQ20091022325
公开日2011年5月25日 申请日期2009年11月20日 优先权日2009年11月20日
发明者仲伯华, 何新华, 刘克良, 刘河, 李昕, 王丽韫, 郑建全 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
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