冻干制剂的制作方法
专利名称：冻干制剂的制作方法
冻干制剂
背景技术：
一些在水溶液中的活性药物组分在储存期间不稳定，容易分解。因此需要能满足 保存限期要求的合适制剂。
发明内容
本发明是基于以下出人意料的发现，S卩，与嘧啶化合物本身相比，在一些制剂中的 药物活性的嘧啶化合物的吸湿性更低，稳定性更高。一个方面，本发明涉及一种药盒，该药盒包括密封的容器和设置在该容器中的药 物活性化合物的冻干制剂，该化合物具有通式(I)
权利要求
1.一种药盒，该药盒包含下面通式的化合物的冻干制剂
2.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，Q是CH或N，U是N。
3.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，X是-CH2-、-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-,Y是-CH2 或被消除，Z是-CH2-。
4.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，R1是NH2;R2是烷基取代的N(RA) ；m为0、 1或2 ;n为1或2 ;R3是C1-C3烷基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、CN、 ORe或C(O)NRJf ；或者，R3是与它所结合的环上的两个碳原子相连的CV2亚烷基或是与它所 结合的环上的一个碳原子相连的C2_5亚烷基。
5.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，R4是P(= 0) (OH)2、P( = 0) (OH) (OCH2CH3)、P ( = 0) (OCH2CH3) 2、
6.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述冻干的化合物是以下所示化合物之一
7.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述药盒还包含填充剂。
8.如权利要求7所述的药盒，所述药盒不含张力调节剂。
9.如权利要求7所述的药盒，其特征在于，所述药盒不含氯化钠。
10.如权利要求7所述的药盒，其特征在于，所述填充剂是甘露醇或右旋糖苷。
11.如权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，m为O、1或2;n为1或2 ;Q是CH 或 N，U 是 N ;X 是-CH2-、-CH2CH2-或-CH2CH2CH2- ；Y 是-Ql2 或被消除，Z 是-CH2- 是 NH2 ； R2是Cp5烷基取代的N(I 。Rd) ； R3是C1-C3烷基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、芳基、杂芳基、 卤素、CN、ORe或C(O)NRJf ；或者，R3是与它所结合的环上的两个碳原子相连的C"亚烷基 或者是与它所结合的环上的一个碳原子相连的C2_5亚烷基。
12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，R4是P(= 0) (OH)2, P( = 0) (OH)(OCH2CH3)、P ( = 0) (OCH2CH3) 2、
13.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述冻干的化合物是以下所示化 合物之一
14.如权利要求1所述的药盒，还包含张力调节剂。
15.如权利要求14所述的药盒，其特征在于，张力调节剂是氯化钠。
16.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述药盒还包含填充剂和张力调节剂，所 述化合物、填充剂和张力调节剂的重量比为1-25 10-50 0.01-6。
17.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述药盒还包含填充剂和张力调节剂，所 述化合物、填充剂和张力调节剂的重量比为1-50 0.01-50 0.01-0.9。
18.如权利要求17所述的药盒，其特征在于，所述冻干的化合物是以下所示化合物之
19.-种制备以下通式的化合物的冻干制剂的方法
20.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述水溶液还包含填充剂。
21.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述水溶液还包含张力调节剂。
22.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述水溶液还包含填充剂和张力调节剂。
23.如权利要求22所述的方法，其特征在于，所述填充剂是甘露醇或右旋糖苷，张力调 节剂是氯化钠。
24.如权利要求23所述的方法，其特征在于，在进行冷却步骤之前，所述水溶液包含 1-50毫克/毫升的基于其游离碱形式的化合物、0. 01-50毫克/毫升甘露醇或右旋糖苷和 0.01-6毫克/毫升氯化钠。
25.如权利要求19所述的方法，其特征在于，在进行冷却步骤之前，所述水溶液通过微 过滤进行灭菌。
26.—种通过权利要求19所述方法制备的冻干制剂。
27.一种通过权利要求25所述方法制备的冻干制剂。
全文摘要
本发明涉及一种含本说明书中所述的嘧啶化合物的冻干制剂的药盒。还公开了制备这种冻干制剂的冻干方法。
文档编号A61P17/06GK102058547SQ20091022456
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月12日 优先权日2009年11月12日
发明者严启峰, 程宏逑, 金其新 申请人:太景生物科技股份有限公司
冻干制剂
背景技术：
一些在水溶液中的活性药物组分在储存期间不稳定，容易分解。因此需要能满足 保存限期要求的合适制剂。
发明内容
本发明是基于以下出人意料的发现，S卩，与嘧啶化合物本身相比，在一些制剂中的 药物活性的嘧啶化合物的吸湿性更低，稳定性更高。一个方面，本发明涉及一种药盒，该药盒包括密封的容器和设置在该容器中的药 物活性化合物的冻干制剂，该化合物具有通式(I)
权利要求
1.一种药盒，该药盒包含下面通式的化合物的冻干制剂
2.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，Q是CH或N，U是N。
3.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，X是-CH2-、-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-,Y是-CH2 或被消除，Z是-CH2-。
4.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，R1是NH2;R2是烷基取代的N(RA) ；m为0、 1或2 ;n为1或2 ;R3是C1-C3烷基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、CN、 ORe或C(O)NRJf ；或者，R3是与它所结合的环上的两个碳原子相连的CV2亚烷基或是与它所 结合的环上的一个碳原子相连的C2_5亚烷基。
5.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，R4是P(= 0) (OH)2、P( = 0) (OH) (OCH2CH3)、P ( = 0) (OCH2CH3) 2、
6.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述冻干的化合物是以下所示化合物之一
7.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述药盒还包含填充剂。
8.如权利要求7所述的药盒，所述药盒不含张力调节剂。
9.如权利要求7所述的药盒，其特征在于，所述药盒不含氯化钠。
10.如权利要求7所述的药盒，其特征在于，所述填充剂是甘露醇或右旋糖苷。
11.如权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，m为O、1或2;n为1或2 ;Q是CH 或 N，U 是 N ;X 是-CH2-、-CH2CH2-或-CH2CH2CH2- ；Y 是-Ql2 或被消除，Z 是-CH2- 是 NH2 ； R2是Cp5烷基取代的N(I 。Rd) ； R3是C1-C3烷基、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、芳基、杂芳基、 卤素、CN、ORe或C(O)NRJf ；或者，R3是与它所结合的环上的两个碳原子相连的C"亚烷基 或者是与它所结合的环上的一个碳原子相连的C2_5亚烷基。
12.如权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，R4是P(= 0) (OH)2, P( = 0) (OH)(OCH2CH3)、P ( = 0) (OCH2CH3) 2、
13.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述冻干的化合物是以下所示化 合物之一
14.如权利要求1所述的药盒，还包含张力调节剂。
15.如权利要求14所述的药盒，其特征在于，张力调节剂是氯化钠。
16.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述药盒还包含填充剂和张力调节剂，所 述化合物、填充剂和张力调节剂的重量比为1-25 10-50 0.01-6。
17.如权利要求1所述的药盒，其特征在于，所述药盒还包含填充剂和张力调节剂，所 述化合物、填充剂和张力调节剂的重量比为1-50 0.01-50 0.01-0.9。
18.如权利要求17所述的药盒，其特征在于，所述冻干的化合物是以下所示化合物之
19.-种制备以下通式的化合物的冻干制剂的方法
20.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述水溶液还包含填充剂。
21.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述水溶液还包含张力调节剂。
22.如权利要求19所述的方法，其特征在于，所述水溶液还包含填充剂和张力调节剂。
23.如权利要求22所述的方法，其特征在于，所述填充剂是甘露醇或右旋糖苷，张力调 节剂是氯化钠。
24.如权利要求23所述的方法，其特征在于，在进行冷却步骤之前，所述水溶液包含 1-50毫克/毫升的基于其游离碱形式的化合物、0. 01-50毫克/毫升甘露醇或右旋糖苷和 0.01-6毫克/毫升氯化钠。
25.如权利要求19所述的方法，其特征在于，在进行冷却步骤之前，所述水溶液通过微 过滤进行灭菌。
26.—种通过权利要求19所述方法制备的冻干制剂。
27.一种通过权利要求25所述方法制备的冻干制剂。
全文摘要
本发明涉及一种含本说明书中所述的嘧啶化合物的冻干制剂的药盒。还公开了制备这种冻干制剂的冻干方法。
文档编号A61P17/06GK102058547SQ20091022456
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月12日 优先权日2009年11月12日
发明者严启峰, 程宏逑, 金其新 申请人:太景生物科技股份有限公司
最新回复(0)