一种治疗鼻炎的辛夷油胶囊及其制备工艺的制作方法
专利名称：一种治疗鼻炎的辛夷油胶囊及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明属于中药技术领域，涉及含中药成分的胶囊制剂，更具体地说，是辛夷挥发 油胶囊及其制备工艺。
背景技术：
辛夷为木兰科植物望春玉兰、玉兰、武当玉兰等的干燥花蕾，既是名贵的中药材， 具有散风寒、通鼻窍的功能，用于风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻流浊涕等症，又是很好的香料，提 取的精油能用于食用香精、烟用香精和日化香精的生产。辛夷的药用及香用有效成分均为 其所含的挥发油，其主要化学成分有α-菔烯、β-菔烯、1、8_按叶素、4-松油醇、月桂烯、 柠檬烯、桉油精等。(《中华本草》第六卷，上海科学技术出版社，国家中医药管理局《中华 本草编委会》)。辛夷具有良好的抗过敏、抗炎作用，现代化学、药理研究证明辛夷挥发油是其抗过 敏作用的主要物质基础之一。因此，临床上采用辛夷挥发油制剂局部或全身用药治疗过敏 性鼻炎、慢性鼻炎与副鼻窦炎等，均获得明显疗效，且起效迅速。其中以对过敏性鼻炎的效 果为佳，其作用机制呈现多层次、多靶点的特点。这与拮抗各种过敏介质、保护肥大细胞膜、 调节SP/SP-R mRNA分泌与表达、干扰内皮细胞黏附功能、影响红细胞免疫功能等作用相关， 其抗过敏作用的物质基础以挥发油类成分为主。(中华现代医学与临床2007年，6 (5) 43 45)。辛夷挥发油虽有很好的疗效，但由于其挥发性较强、不宜贮存，挥发油为液态，难 于制备成固体制剂。虽可采用环糊精包合或微囊技术进行固化，但成本过高且最终成品体 积过大，导致生产成本增加、不便于服用。挥发油制备成颗粒剂、口服液等制剂，有服用不便、剂量大、易挥发的缺点，而将挥 发油制备成胶囊剂可方便的解决此难题，并且可以掩盖挥发油的特殊气味，增加患者用药 顺应性，具有安全有效、质量稳定等优点，并且利于工业化生产、成本较低。本发明的目的是提供一种辛夷挥发油胶囊剂，本发明的另一目的是提供一种辛夷 挥发油胶囊的制备工艺。
发明内容
本发明提供了一种治疗鼻炎的辛夷挥发油胶囊及其制备工艺，其目的在于提供一 种可充分发挥药效且不易挥发、口服方便的辛夷油胶囊。制成胶囊后，其稳定性明显提高。一种治疗鼻炎的辛夷油胶囊，其特征在于含有治疗量的辛夷挥发油，包括每粒胶 囊含辛夷挥发油IOmg lOOOmg。本发明的辛夷油胶囊剂为封口液体硬胶囊、软胶囊。本发明的辛夷油封口液体硬胶囊，由硬胶囊壳和封口材料组成，其中硬胶囊壳中 含有治疗量的辛夷油。封口材料是明胶、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、丙烯酸树脂、乙基 纤维素、醋酸纤维素、PVA, PVP的一种或其中几种的混合物。硬胶囊囊壳根据材料不同，可以是明胶胶囊壳、羟丙甲级纤维素胶囊壳或淀粉胶囊壳等制成。本发明的辛夷油软胶囊，囊壳的囊材由胶材、增塑剂和水等组成，胶材与增塑剂的 重量比为1 0.4 0.6，水与胶材的重量比为1 0.7 1.4，胶材是明胶、阿拉伯胶中的 一种或其组合，增塑剂是甘油、山梨醇中的一种或其组合。囊材含有遮光剂为三氧化二铁、 二氧化钛、色素中的一种或几种。根据产品的需要，可在胶囊中添加植物油作为填充剂，以适应不同大小的胶囊，植 物油包括但不限于豆油、麻油、茶油、花生油、橄榄油、色拉油等。辛夷油与植物油的重量比 为 1 25 100 1。辛夷油可采用如下方法得到取辛夷，经水蒸气蒸馏，提取挥发油，然后脱水、滤过 即可。实施方式实施例1 取辛夷挥发油10g、大豆油250g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以 套合，然后在套合处包涂环形明胶封口材料，以使胶囊套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊 1000 粒。实施例2 取辛夷挥发油250g、茶油25g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以套 合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂封口材料，以使胶囊套合处密封，即得辛夷油液体硬 胶囊1000粒。实施例3 取辛夷挥发油100g、麻油150g，混合均勻，用液体硬胶囊填充剂灌装于 羟丙基甲基纤维素胶囊壳中并予以套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与乙基纤维素 1 1的混合物，以使胶囊套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例4 取辛夷挥发油500g、茶油适量5g，混合均勻，灌装于羟丙基甲基纤维素 胶囊壳中并予以套合，然后在套合处包涂环形羟丙基甲基纤维素封口材料，以使胶囊套合 处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例5 取辛夷挥发油300g、橄榄油10g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以 套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与乙基纤维素3 1的混合物，以使胶囊套合处密 封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例6 取辛夷挥发油200g、橄榄油50g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以 套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与PVA 3 1的混合物，以使胶囊套合处密封，即 得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例7 取辛夷挥发油150g、豆油油100g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予 以套合，然后在套合处包涂环形乙基纤维素与醋酸纤维素2 1的混合物，以使胶囊套合处 密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例8 取辛夷挥发油200g、橄榄油100g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予 以套合，然后在套合处包涂环形羟丙基甲基纤维素与PVA 1 1的混合物，以使胶囊套合处 密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例9 取辛夷挥发油100g、茶油100g、豆油50mg，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳 中并予以套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与乙基纤维素5 1的混合物，以使胶囊 套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例10 取辛夷挥发油200g、茶油25g、橄榄油25mg，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与醋酸纤维素5 1的混合物，以使胶 囊套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例11 取辛夷挥发油1000g、花生油适量，混合均勻，用压制法制备成软胶囊 1000粒。软胶囊囊壳的囊材由明胶、甘油和水等组成，明胶与甘油的重量比为1 0.4，水 与明胶的重量比为1 0.7，遮光剂为三氧化二铁。实施例12 取辛夷挥发油500g、色拉油500g，混合均勻，用压制法制备成软胶囊 1000粒。软胶囊囊壳的囊材由明胶、甘露醇和水等组成，明胶与甘露醇的重量比为1 0.6， 水与明胶的重量比为1 1.4。遮光剂为二氧化钛。实施例13 取辛夷挥发油700g、豆油100g，混合均勻，用压制法制备成软胶囊1000 粒。软胶囊囊壳的囊材由阿拉伯胶、甘油和水等组成，阿拉伯胶与甘油的重量比为1 0.5， 水与明胶的重量比为1 1。遮光剂为三氧化二铁与二氧化钛1 1的混合物。实施例14 辛夷油胶囊治疗鼻炎的药效研究s1实验目的采用适当的试验模型，观察辛夷油胶囊的抗炎、抗过敏作用。2实验材料2. 1实验药物辛夷油胶囊200mg/粒，由天津药物研究院提供，批号080725、080911。辛芳鼻炎胶囊华康药业产品，批号20071203。氯雷他定片西安杨森制药有限公司产品，批号20080407。2. 2实验试剂角叉菜胶sigma公司产品，批号127H1227。卵清蛋白Sigma公司产品，批号A5253。2. 3实验仪器PV-200足趾容积测量仪成都泰盟科技有限公司产品。2实验方法2. 1辛夷油胶囊对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的影响参考文献方法，选用健康雄性Wistar种大鼠，体重180_200g，随机分组，每组均为 6只。实验设模型对照组、辛夷油胶囊50、100、200mg/kg剂量组、阳性对照药辛芳鼻炎胶囊 1. 22g药粉/kg剂量组(相当于临床有效量的3倍)，共5组，按lml/100g体重的给药容积 灌胃给药，模型对照组灌胃给予等容量0.5% CMC。每天一次。于末次给药后1小时，用记 号笔在大鼠后足踝关节周围做一标记，将其浸入PV-200足跖容积测定仪的水杯内，从反光 镜中看到标记与液面重叠后，记录足跖容积数作为造型前大鼠足跖容积。然后，分别在后足 足跖皮下注射角叉菜胶0. Iml/只致炎，同上测定致炎后不同时间点的大鼠足跖容积， 计算每只大鼠的足跖肿胀度，肿胀度(ml)=致炎后足跖容积-致炎前足跖容积，观察药物 的作用。2. 2辛夷油胶囊对大鼠过敏性鼻炎的影响参考文献方法，选用健康雄性Wistar种大鼠，体重180_210g，卵清蛋白!Mg加氢氧 化铝3g用生理盐水混勻成100ml，取清液进行腹腔注射(lml/只)做基础致敏，隔日1次， 共7次。末次致敏后1小时，用2%卵清蛋白每侧50 μ 1滴鼻进行局部激发，连续观察30分钟，根据出现的过敏症状进行评分，选取造模成功的大鼠进行抗过敏实验。实验分模型对照 组、辛夷油胶囊50、100、200g/kg剂量组，阳性药氯雷他定片2. 7mg/kg剂量组(相当于临床 有效量的3倍)，进行灌胃给药，给药容积均为lml/100g体重，模型对照给予对照液。末次 给药后1小时进行过敏症状的观察评分。观察药物的作用。评分标准，1、鼻痒轻擦鼻4次以下为1分，剧烈擦鼻，抓面不止4次以上为2分； 2、喷嚏1-3个为1分，4-10个为2分，10以上为3分；3、清涕流至鼻孔为1分，超出鼻孔 为2分，涕流满面为3分。总分大于5分表明造型成功。3实验结果3. 1辛夷油胶囊对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的影响结果显示，连续给药3天，辛夷油胶囊200mg/kg剂量组明显抑制角叉菜胶致大鼠 足跖肿胀；连续给药5天，辛夷油胶囊100、200mg/kg剂量组均明显抑制角叉菜胶致大鼠足 跖肿胀，表明辛夷油胶囊有明显的抗炎作用，见表1、表2。3. 2辛夷油胶囊对大鼠过敏性鼻炎的影响结果显示，模型组大鼠激发后，均出现较重的过敏性鼻炎症状，表现为频繁抓鼻， 连续喷嚏，部分大鼠有较多鼻涕；灌胃给予辛夷油胶囊后，过敏症状明显减轻，轻微抓鼻，少 见喷嚏和鼻涕。与模型对照组比较，辛夷油胶囊明显减轻大鼠过敏性症状，明显减少过敏症 状评分，表明有明显抗过敏性鼻炎作用，阳性药也有明显作用。见表3。表1辛夷油胶囊对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的影响η)(给药3天)组别剂量致炎后体积(ml)肿胀度(ml)(mg/kg)刖Ih2h3h4hIh2h3h4h模型对照1.752.032.172.232.200.270.410.4870.45±0.10士 0.12士 0.14±0.16±0.13士 0·10±0. 11±0. 11土 0.09辛夷油胶囊501.832.122.172.262.320.290.340.430.49±0.13±0.15±0.13±0.13±0.15±0.16土 0. 13士 0. 13土 0.16辛夷油胶囊1001.812.032.122.162.120.230.320.350.31±0.09+ 0.05±0.11±0.08±0.12±0.08±0. 12士 . 12士 0.17辛夷油胶囊2001.852.012.072.142.170.170.22*0.29*0. 32±0.07±0.06±0.12±0.13±0.17±0.07±0. 11±0. 13土 0.16辛芳鼻炎胶囊1.22g1.802.012.162.262.240.210.350.450.43药粉±0.11±0.10±0.06±0.07±0.13±0.04土 0. 08±0. 08±0.14P<0.05 (与模型对照组比较)η:动物数均为6只
权利要求
1.一种口服治疗鼻炎的辛夷油胶囊，其特征在于含有治疗量的辛夷挥发油。
2.权利要求1所述的辛夷油胶囊，其特征在于每制剂单位中含有辛夷挥发油10 lOOOmg。
3.权利要求2所述的辛夷油胶囊，其特征在于制剂中含有作为填充剂的植物油，植物 油选自豆油、麻油、茶油、花生油、橄榄油、色拉油中的一种或几种的组合，辛夷油与植物油 的重量比为1 25 100 1。
4.权利要求1-3所述的辛夷油胶囊，其特征在于胶囊为封口液体硬胶囊，胶囊由硬胶 囊壳和封口材料组成。
5.权利要求4所述的辛夷油胶囊，其特征在于封口材料选自明胶、羟丙基甲基纤维素、 甲基纤维素、丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、PVA、PVP的一种或几种的组合。
6.权利要求4、5所述辛夷油胶囊的制备工艺，其特征在于经过以下步骤(1)将辛夷挥发油和植物油混合均勻；(2)将上述混合油灌装于硬胶囊壳中，并予以套合；(3)在装有混合油硬胶囊套何处包涂上环形封口材料，制备成封口型硬胶囊。
7.权利要求1-3所述的辛夷油胶囊，其特征在于胶囊为软胶囊，软胶囊囊壳的囊材包 括胶材、增塑剂和水，胶材是明胶、阿拉伯胶中的一种或其组合，增塑剂是甘油、山梨醇中的 一种或其组合。
8.权利要求7所述的辛夷油胶囊，其特征在于胶材与增塑剂的重量比为1 0.4 0.6，水与胶材的重量比为1 0.7 1.4。
9.权利要求7、8所述的辛夷油胶囊，囊材还含有遮光剂为三氧化二铁、二氧化钛、色素 中的一种或几种。
10.权利要求7-9所述辛夷油胶囊的制备工艺，其特征在于经过以下步骤(1)将胶材、增塑剂、水按比例配制作为软胶囊囊材；(2)将辛夷挥发油和植物油混合均勻；用压制法或滴制法制备软胶囊。
全文摘要
本发明提供了一种治疗鼻炎的辛夷挥发油胶囊及其制备工艺，辛夷经水蒸馏提取挥发油后，制备成辛夷油胶囊，包括封口液体硬胶囊、软胶囊。辛夷油胶囊可充分发挥药效且不易挥发、口服方便，有较好的鼻炎治疗效果。
文档编号A61K36/575GK102048828SQ200910228118
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月10日 优先权日2009年11月10日
发明者吴赟, 李桂龙, 王成港, 王春龙, 阎卉, 靳文仙 申请人:天津药物研究院
技术领域：
本发明属于中药技术领域，涉及含中药成分的胶囊制剂，更具体地说，是辛夷挥发 油胶囊及其制备工艺。
背景技术：
辛夷为木兰科植物望春玉兰、玉兰、武当玉兰等的干燥花蕾，既是名贵的中药材， 具有散风寒、通鼻窍的功能，用于风寒头痛、鼻塞、鼻渊、鼻流浊涕等症，又是很好的香料，提 取的精油能用于食用香精、烟用香精和日化香精的生产。辛夷的药用及香用有效成分均为 其所含的挥发油，其主要化学成分有α-菔烯、β-菔烯、1、8_按叶素、4-松油醇、月桂烯、 柠檬烯、桉油精等。(《中华本草》第六卷，上海科学技术出版社，国家中医药管理局《中华 本草编委会》)。辛夷具有良好的抗过敏、抗炎作用，现代化学、药理研究证明辛夷挥发油是其抗过 敏作用的主要物质基础之一。因此，临床上采用辛夷挥发油制剂局部或全身用药治疗过敏 性鼻炎、慢性鼻炎与副鼻窦炎等，均获得明显疗效，且起效迅速。其中以对过敏性鼻炎的效 果为佳，其作用机制呈现多层次、多靶点的特点。这与拮抗各种过敏介质、保护肥大细胞膜、 调节SP/SP-R mRNA分泌与表达、干扰内皮细胞黏附功能、影响红细胞免疫功能等作用相关， 其抗过敏作用的物质基础以挥发油类成分为主。(中华现代医学与临床2007年，6 (5) 43 45)。辛夷挥发油虽有很好的疗效，但由于其挥发性较强、不宜贮存，挥发油为液态，难 于制备成固体制剂。虽可采用环糊精包合或微囊技术进行固化，但成本过高且最终成品体 积过大，导致生产成本增加、不便于服用。挥发油制备成颗粒剂、口服液等制剂，有服用不便、剂量大、易挥发的缺点，而将挥 发油制备成胶囊剂可方便的解决此难题，并且可以掩盖挥发油的特殊气味，增加患者用药 顺应性，具有安全有效、质量稳定等优点，并且利于工业化生产、成本较低。本发明的目的是提供一种辛夷挥发油胶囊剂，本发明的另一目的是提供一种辛夷 挥发油胶囊的制备工艺。
发明内容
本发明提供了一种治疗鼻炎的辛夷挥发油胶囊及其制备工艺，其目的在于提供一 种可充分发挥药效且不易挥发、口服方便的辛夷油胶囊。制成胶囊后，其稳定性明显提高。一种治疗鼻炎的辛夷油胶囊，其特征在于含有治疗量的辛夷挥发油，包括每粒胶 囊含辛夷挥发油IOmg lOOOmg。本发明的辛夷油胶囊剂为封口液体硬胶囊、软胶囊。本发明的辛夷油封口液体硬胶囊，由硬胶囊壳和封口材料组成，其中硬胶囊壳中 含有治疗量的辛夷油。封口材料是明胶、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、丙烯酸树脂、乙基 纤维素、醋酸纤维素、PVA, PVP的一种或其中几种的混合物。硬胶囊囊壳根据材料不同，可以是明胶胶囊壳、羟丙甲级纤维素胶囊壳或淀粉胶囊壳等制成。本发明的辛夷油软胶囊，囊壳的囊材由胶材、增塑剂和水等组成，胶材与增塑剂的 重量比为1 0.4 0.6，水与胶材的重量比为1 0.7 1.4，胶材是明胶、阿拉伯胶中的 一种或其组合，增塑剂是甘油、山梨醇中的一种或其组合。囊材含有遮光剂为三氧化二铁、 二氧化钛、色素中的一种或几种。根据产品的需要，可在胶囊中添加植物油作为填充剂，以适应不同大小的胶囊，植 物油包括但不限于豆油、麻油、茶油、花生油、橄榄油、色拉油等。辛夷油与植物油的重量比 为 1 25 100 1。辛夷油可采用如下方法得到取辛夷，经水蒸气蒸馏，提取挥发油，然后脱水、滤过 即可。实施方式实施例1 取辛夷挥发油10g、大豆油250g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以 套合，然后在套合处包涂环形明胶封口材料，以使胶囊套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊 1000 粒。实施例2 取辛夷挥发油250g、茶油25g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以套 合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂封口材料，以使胶囊套合处密封，即得辛夷油液体硬 胶囊1000粒。实施例3 取辛夷挥发油100g、麻油150g，混合均勻，用液体硬胶囊填充剂灌装于 羟丙基甲基纤维素胶囊壳中并予以套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与乙基纤维素 1 1的混合物，以使胶囊套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例4 取辛夷挥发油500g、茶油适量5g，混合均勻，灌装于羟丙基甲基纤维素 胶囊壳中并予以套合，然后在套合处包涂环形羟丙基甲基纤维素封口材料，以使胶囊套合 处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例5 取辛夷挥发油300g、橄榄油10g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以 套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与乙基纤维素3 1的混合物，以使胶囊套合处密 封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例6 取辛夷挥发油200g、橄榄油50g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以 套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与PVA 3 1的混合物，以使胶囊套合处密封，即 得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例7 取辛夷挥发油150g、豆油油100g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予 以套合，然后在套合处包涂环形乙基纤维素与醋酸纤维素2 1的混合物，以使胶囊套合处 密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例8 取辛夷挥发油200g、橄榄油100g，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予 以套合，然后在套合处包涂环形羟丙基甲基纤维素与PVA 1 1的混合物，以使胶囊套合处 密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例9 取辛夷挥发油100g、茶油100g、豆油50mg，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳 中并予以套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与乙基纤维素5 1的混合物，以使胶囊 套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例10 取辛夷挥发油200g、茶油25g、橄榄油25mg，混合均勻，灌装于明胶胶囊壳中并予以套合，然后在套合处包涂环形丙烯酸树脂与醋酸纤维素5 1的混合物，以使胶 囊套合处密封，即得辛夷油液体硬胶囊1000粒。实施例11 取辛夷挥发油1000g、花生油适量，混合均勻，用压制法制备成软胶囊 1000粒。软胶囊囊壳的囊材由明胶、甘油和水等组成，明胶与甘油的重量比为1 0.4，水 与明胶的重量比为1 0.7，遮光剂为三氧化二铁。实施例12 取辛夷挥发油500g、色拉油500g，混合均勻，用压制法制备成软胶囊 1000粒。软胶囊囊壳的囊材由明胶、甘露醇和水等组成，明胶与甘露醇的重量比为1 0.6， 水与明胶的重量比为1 1.4。遮光剂为二氧化钛。实施例13 取辛夷挥发油700g、豆油100g，混合均勻，用压制法制备成软胶囊1000 粒。软胶囊囊壳的囊材由阿拉伯胶、甘油和水等组成，阿拉伯胶与甘油的重量比为1 0.5， 水与明胶的重量比为1 1。遮光剂为三氧化二铁与二氧化钛1 1的混合物。实施例14 辛夷油胶囊治疗鼻炎的药效研究s1实验目的采用适当的试验模型，观察辛夷油胶囊的抗炎、抗过敏作用。2实验材料2. 1实验药物辛夷油胶囊200mg/粒，由天津药物研究院提供，批号080725、080911。辛芳鼻炎胶囊华康药业产品，批号20071203。氯雷他定片西安杨森制药有限公司产品，批号20080407。2. 2实验试剂角叉菜胶sigma公司产品，批号127H1227。卵清蛋白Sigma公司产品，批号A5253。2. 3实验仪器PV-200足趾容积测量仪成都泰盟科技有限公司产品。2实验方法2. 1辛夷油胶囊对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的影响参考文献方法，选用健康雄性Wistar种大鼠，体重180_200g，随机分组，每组均为 6只。实验设模型对照组、辛夷油胶囊50、100、200mg/kg剂量组、阳性对照药辛芳鼻炎胶囊 1. 22g药粉/kg剂量组(相当于临床有效量的3倍)，共5组，按lml/100g体重的给药容积 灌胃给药，模型对照组灌胃给予等容量0.5% CMC。每天一次。于末次给药后1小时，用记 号笔在大鼠后足踝关节周围做一标记，将其浸入PV-200足跖容积测定仪的水杯内，从反光 镜中看到标记与液面重叠后，记录足跖容积数作为造型前大鼠足跖容积。然后，分别在后足 足跖皮下注射角叉菜胶0. Iml/只致炎，同上测定致炎后不同时间点的大鼠足跖容积， 计算每只大鼠的足跖肿胀度，肿胀度(ml)=致炎后足跖容积-致炎前足跖容积，观察药物 的作用。2. 2辛夷油胶囊对大鼠过敏性鼻炎的影响参考文献方法，选用健康雄性Wistar种大鼠，体重180_210g，卵清蛋白!Mg加氢氧 化铝3g用生理盐水混勻成100ml，取清液进行腹腔注射(lml/只)做基础致敏，隔日1次， 共7次。末次致敏后1小时，用2%卵清蛋白每侧50 μ 1滴鼻进行局部激发，连续观察30分钟，根据出现的过敏症状进行评分，选取造模成功的大鼠进行抗过敏实验。实验分模型对照 组、辛夷油胶囊50、100、200g/kg剂量组，阳性药氯雷他定片2. 7mg/kg剂量组(相当于临床 有效量的3倍)，进行灌胃给药，给药容积均为lml/100g体重，模型对照给予对照液。末次 给药后1小时进行过敏症状的观察评分。观察药物的作用。评分标准，1、鼻痒轻擦鼻4次以下为1分，剧烈擦鼻，抓面不止4次以上为2分； 2、喷嚏1-3个为1分，4-10个为2分，10以上为3分；3、清涕流至鼻孔为1分，超出鼻孔 为2分，涕流满面为3分。总分大于5分表明造型成功。3实验结果3. 1辛夷油胶囊对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的影响结果显示，连续给药3天，辛夷油胶囊200mg/kg剂量组明显抑制角叉菜胶致大鼠 足跖肿胀；连续给药5天，辛夷油胶囊100、200mg/kg剂量组均明显抑制角叉菜胶致大鼠足 跖肿胀，表明辛夷油胶囊有明显的抗炎作用，见表1、表2。3. 2辛夷油胶囊对大鼠过敏性鼻炎的影响结果显示，模型组大鼠激发后，均出现较重的过敏性鼻炎症状，表现为频繁抓鼻， 连续喷嚏，部分大鼠有较多鼻涕；灌胃给予辛夷油胶囊后，过敏症状明显减轻，轻微抓鼻，少 见喷嚏和鼻涕。与模型对照组比较，辛夷油胶囊明显减轻大鼠过敏性症状，明显减少过敏症 状评分，表明有明显抗过敏性鼻炎作用，阳性药也有明显作用。见表3。表1辛夷油胶囊对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀的影响η)(给药3天)组别剂量致炎后体积(ml)肿胀度(ml)(mg/kg)刖Ih2h3h4hIh2h3h4h模型对照1.752.032.172.232.200.270.410.4870.45±0.10士 0.12士 0.14±0.16±0.13士 0·10±0. 11±0. 11土 0.09辛夷油胶囊501.832.122.172.262.320.290.340.430.49±0.13±0.15±0.13±0.13±0.15±0.16土 0. 13士 0. 13土 0.16辛夷油胶囊1001.812.032.122.162.120.230.320.350.31±0.09+ 0.05±0.11±0.08±0.12±0.08±0. 12士 . 12士 0.17辛夷油胶囊2001.852.012.072.142.170.170.22*0.29*0. 32±0.07±0.06±0.12±0.13±0.17±0.07±0. 11±0. 13土 0.16辛芳鼻炎胶囊1.22g1.802.012.162.262.240.210.350.450.43药粉±0.11±0.10±0.06±0.07±0.13±0.04土 0. 08±0. 08±0.14P<0.05 (与模型对照组比较)η:动物数均为6只
权利要求
1.一种口服治疗鼻炎的辛夷油胶囊，其特征在于含有治疗量的辛夷挥发油。
2.权利要求1所述的辛夷油胶囊，其特征在于每制剂单位中含有辛夷挥发油10 lOOOmg。
3.权利要求2所述的辛夷油胶囊，其特征在于制剂中含有作为填充剂的植物油，植物 油选自豆油、麻油、茶油、花生油、橄榄油、色拉油中的一种或几种的组合，辛夷油与植物油 的重量比为1 25 100 1。
4.权利要求1-3所述的辛夷油胶囊，其特征在于胶囊为封口液体硬胶囊，胶囊由硬胶 囊壳和封口材料组成。
5.权利要求4所述的辛夷油胶囊，其特征在于封口材料选自明胶、羟丙基甲基纤维素、 甲基纤维素、丙烯酸树脂、乙基纤维素、醋酸纤维素、PVA、PVP的一种或几种的组合。
6.权利要求4、5所述辛夷油胶囊的制备工艺，其特征在于经过以下步骤(1)将辛夷挥发油和植物油混合均勻；(2)将上述混合油灌装于硬胶囊壳中，并予以套合；(3)在装有混合油硬胶囊套何处包涂上环形封口材料，制备成封口型硬胶囊。
7.权利要求1-3所述的辛夷油胶囊，其特征在于胶囊为软胶囊，软胶囊囊壳的囊材包 括胶材、增塑剂和水，胶材是明胶、阿拉伯胶中的一种或其组合，增塑剂是甘油、山梨醇中的 一种或其组合。
8.权利要求7所述的辛夷油胶囊，其特征在于胶材与增塑剂的重量比为1 0.4 0.6，水与胶材的重量比为1 0.7 1.4。
9.权利要求7、8所述的辛夷油胶囊，囊材还含有遮光剂为三氧化二铁、二氧化钛、色素 中的一种或几种。
10.权利要求7-9所述辛夷油胶囊的制备工艺，其特征在于经过以下步骤(1)将胶材、增塑剂、水按比例配制作为软胶囊囊材；(2)将辛夷挥发油和植物油混合均勻；用压制法或滴制法制备软胶囊。
全文摘要
本发明提供了一种治疗鼻炎的辛夷挥发油胶囊及其制备工艺，辛夷经水蒸馏提取挥发油后，制备成辛夷油胶囊，包括封口液体硬胶囊、软胶囊。辛夷油胶囊可充分发挥药效且不易挥发、口服方便，有较好的鼻炎治疗效果。
文档编号A61K36/575GK102048828SQ200910228118
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月10日 优先权日2009年11月10日
发明者吴赟, 李桂龙, 王成港, 王春龙, 阎卉, 靳文仙 申请人:天津药物研究院
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