用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂及其制备方法
专利名称：用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药制剂技术领域，涉及一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制 剂，更具体的说，是一种含有人参、防风提取物的软胶囊和滴丸以及它们的制备方法。
背景技术：
随着生活水平的提高和生活节奏的改变，被称为“富贵病”的“三高症”(即高血 压、高血糖和高血脂)，已如“旧时王谢堂前燕，飞入寻常百姓家”，因“三高症”导致的心脑 血管病发病率和死亡率逐年上升。高血压的老年人使用降压药有讲究，有原则，对于老年降 压药的选择，你知道多少呢？不同的身体状况，不同的病情，加之老年人的体质情况，都影 响着选药。随着年龄的增长，高血压患病率逐渐增加。60岁以上老年人中40% 45%患有 高血压的同时还患有高血糖或高血脂，根据卫生部2007年统计数字显示，据国外的资料显 示，50%左右的糖尿病人都合并有高血压、高血脂等多种老年疾病。心脑血管疾病是一种严 重威胁人类，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，即使应用目前最先进、完善的治疗 手段，仍可有50 %以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理！全世界每年死于心脑血管 疾病的人数高达1500万人，居各种死因首位。心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的头 号杀手，也是人们健康的“无声凶煞”。心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高，并发症多”-“四高 一多”的特点，目前，我国心脑血管疾病患者已经超过2. 7亿人！我国每年死于心脑血管疾 病近300万人，占我们国每年总死亡病因的51%。而幸存下来的患者75%不同程度丧失劳 动能力，40%重残！我国脑中风病人出院后第一年的复发率是30%，第五年的复发率高达 59%。而二级预防做得较好的美国仅为10%。由于我国医疗保险覆盖人群小，脑中风病人 的复发率与国际平均水平相比要高出1倍！
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂及其制备 方法。它是将传统的通脉冲剂、口服液改为软胶囊制剂和滴丸，应用现代技术富集有效部 位，提高了生物利用度，减少了服用剂量，降低了毒副作用，增加了治疗缺血性心脑血管疾 病的药物品种，为医患双方提供了不同的剂型，满足了市场的需求。本发明的目的是通过下述技术方案来实现本发明的中药制剂即通脉软胶囊，其中，提取物与药用辅料的比例为1 1 5。 所述各组分的含量较好为提取物与药用辅料的比例为1 1 4。所述各组分的含量最 好为提取物与药用辅料的比例为1 3所述的药用辅料为棕榈油、蜂蜡、大豆油等等。本 发明的中药制剂即通脉滴丸，其中提取物与聚乙二醇的重量比为1 1 8。所述各组分的 含量较好为提取物与聚乙二醇的重量比为1 1 6。所述各组分的含量最好为提取物与聚乙二醇的重量比为1 4。所述的聚乙二 醇为聚乙二醇100、1000、4000或6000及它们的混合物。特别优选聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物，其重量比为1 1 4。本发明的用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂软的制备工艺包括(1)人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加入药材重量的2 10倍40 80% 乙醇，室温浸渍2 5次，每次12 48小时，合并浸渍液；(2)减压浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂柱，例如大孔吸附树脂柱AB-8或D101。 以柱体积3 10倍量的pH2 7的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2 5倍量 的30 90%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，真空干燥，得干浸膏50 200g，粉碎备用；(3)将防风粉碎成最粗粉，加2 10倍量60 90%乙醇，室温浸渍2 5次，每 次12 48小时，合并浸渍液，减压浓缩，静止分层，得防风提取物50 150g，备用；(4)软胶囊的制备按上述比例将提取物与药用辅料混合制成混悬液。在自动滚 模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，得1000粒软胶囊，分装即得；(5)滴丸的制备按上述比例将提取物与辅料聚乙二醇混合，搅拌使全部溶解并 混合均勻，保持60 90°C恒温条件下，于5 10°C滴入液体石蜡或甲基硅油中，冷凝成滴 丸，吸尽液体石蜡或甲基硅油，选粒，10000粒滴丸，即得。本发明结合现代工业的技术手段，采用了大孔树脂洗脱的方法，提高了人参、元胡 有效部位的纯度，为人参、元胡提取物更有效的治疗缺血性心脑血管疾病提供了必要的保 证。同时实验通过对不同工艺方法进行比较，得出采用室温浸渍，及大孔树脂洗脱相结合的 工艺能提高人参、元胡有效成分充分利用的结论。这种工艺既能够适应工业化生产，有能起 到了充分发挥药物疗效的作用。本发明的通脉软胶囊最大程度保留了三味药材的有效成份，且服用方便。其中， 软胶囊的辅料是油，外加明胶密封，可以把防风油、人参和元胡提取物通过软胶囊的囊心物 的加工工艺悬浮在油中，这样可以把药物有效成份充分保留。由于全部药物由明胶软胶皮 密封，增加了丹酸酸B和防风挥发性成分的稳定性，并且服用时没有药物异味，患者容易接受。通脉滴丸是一种应用现代高新技术生产的复方中药滴丸制剂，由药物与基质加热 熔融成溶液后，经适当口径的滴口滴入相溶的冷凝液中而形成的。它有固体溶液之称，溶出 速度快、生物利用度高，用量小，并有速效作用。采用滴丸剂型制成的药物稳定性高，不易水 解、不易氧化，由于在液态下操作，无粉尘污染，不受晶型影响，易于保证药品的质量，其质 量可控、剂型先进、速效、高效、无胃刺激、溶解快、服用剂量小、稳定性高。是一种先进的中 药剂型。本发明的通脉软胶囊、滴丸提高了药物的生物利用度，同时提取物的制备工艺简 单、经济操作方便能较好的满足产业化的生产的需要。本发明的通脉软胶囊和通脉滴丸在药效学研究中证明该药具有明显的治疗冠心 病的药效作用，该药有望成为治疗缺血性心脑血管疾病的新的良药。下面通过药效实验来 说明本发明的有益效果。药理作用药理作用表明通脉软胶囊和通脉滴丸能明显延长大鼠实验性动脉血栓形成时间。 口服给予通脉软胶囊和通脉滴丸对大鼠急性心肌缺血有明显的疗效。本研究采用多种模型评价通脉软胶囊治疗心脑缺血的有效性，并与已上市的通脉口服液进行比较。实验结果表明大鼠灌服通脉5，10，20g生药/kg，每天1次，连续5天，能不同程度抑制因冠状动 脉前降支结扎引起II导联心电图ST段的抬高，高剂量5min开始起效，维持ISOmin以上； 能缩小心肌梗死范围，梗死区/危险区分别下降了 5. 7% (P > 0. 05)，18. 2% (P > 0. 05)， 23. 8% (P < 0.05)，梗死区 / 左室分别下降了 12.5% (P > 0. 05),28. 1 % (P < 0.05)， 31. 3% (P < 0. 05)；抑制血清心肌酶水平升高，AST升高分别抑制了 14. 3% (P > 0. 05)， 17. 9% (P < 0. 05) ,20. 5% (P < 0.05)，LDH 升高分别抑制了 9. 4% (P > 0. 05), 14. 0% (P > 0. 05), 16. 1% (P < 0. 05)，CK-MB 升高分别抑制 7 "0. 5% (P > 0. 05) ,8. 6% (P > 0. 05),24.6% (P <0.05)。其抗心肌缺血作用与等剂量的通脉口服液相当。在结扎冠状动脉前降支引起犬急性心肌缺血模型上，十二指肠给予通脉2，4，8g 生药/kg，可使心外膜电图标测的缺血程度明显改善，与对照组比较，3个剂量组分别下降 了 36. 8士 17. 8% (P < 0. 01)，43. 9士20. 3% (P < 0. 01)，60. 9士 14. 3% (P < 0. 001)；缺血 范围也有不同程度缩小。心肌梗死范围明显缩小，分别缩小了 5. 9% (P >0.05)，24. 8% (P < 0. 05),29. 7% (P < 0. 05)；高剂量能明显抑制血清LDH心肌同功酶水平的升高，中、高剂 量降低心肌耗氧量；对冠脉血流量、血管阻力，系统血压和心率无显著影响。其强度与等剂 量通脉口服液相当。
具体实施例方式下面的实施例可以帮助本领域的技术人员更全面的理解本发明，但不以任何方式 限制本发明。实施例1制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加10倍量80%乙醇室温浸渍5次，每次48 小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂AB-8柱，以柱体积10 倍量的PH7的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积5倍量的90%乙醇洗脱，收集洗脱 液，减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风粉1250g碎成最粗粉，加10倍量90%乙醇室温浸渍5次，每次48小时，合并 浸渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1)将上述干浸膏和防风提取物合并，加入辅料棕榈油10 %、蜂蜡5 %，用大豆油补足 到最终量，制成混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊1000粒。经洗丸，干燥，打光，分装 即得。(2).将干浸膏和防风提取物合并，加入聚乙二醇-4000，搅拌使全部溶解并混合均勻， 保持60 90°C恒温条件下，滴入液体石蜡(5 10°C)中，冷凝成滴丸，吸尽液体石蜡，选 粒，即得。实施例2制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加2倍量40%乙醇室温浸渍2次，每次12小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂DlOl柱，以柱体积3 倍量的PH2的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2倍量的30%乙醇洗脱，收集洗脱 液，减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风1250g粉碎成最粗粉，加2倍量60%乙醇室温浸渍2次，每次12小时，合并浸 渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1).将干浸膏和防风提取物合并，加入棕榈油12%、蜂蜡7% g，大豆油补足到最终量， 制成混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，分装即得。(2)将干浸膏和防风提取物合并，加入30 %聚乙二醇-4000、50 % g聚乙二醇-6000，搅 拌使全部溶解并混合均勻，保持60°C恒温条件下，滴入甲基硅油(5 10°C)中，冷凝成滴 丸。吸干甲基硅油，选粒，即得。实施例3制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加5倍量60%乙醇室温浸渍4次，每次20 小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂AB-8柱，以柱体积5 倍量的PH3的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积5倍量的50%乙醇洗脱，收集洗脱 液，减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风1250g粉碎成最粗粉，加4倍量70%乙醇室温浸渍2次，每次20小时，合并浸 渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1)将干浸膏和防风提取物合并，加入辅料蜂蜡6%，棕榈油4%，大豆油补足到最终 量，制成混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，分装即得。(2)将将干浸膏和防风提取物合并，加入把70%聚乙二醇-6000，搅拌使全部溶解并 混合均勻，保持60°C恒温条件下，滴入甲基硅油(5 10°C)中，冷凝成滴丸，吸尽甲基硅 油，选粒，即得。实施例4制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加5倍量60%乙醇室温浸渍4次，每次20 小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂DlOl柱，以柱体积3倍 量的PH2的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2倍量的30乙醇洗脱，收集洗脱液， 减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风1250g粉碎成最粗粉，加4倍量75%乙醇室温浸渍2次，每次18小时，合并浸 渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1)上述两种提取物合并，加入辅料棕榈油8 %、蜂蜡3 %，大豆油补足到最终量，制成 混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，分装即得。(2)
将干浸膏和防风提取物合并，加入20% g聚乙二醇4000、50%聚乙二醇6000，搅拌 使全部溶解并混合均勻，保持60°C恒温条件下，滴入液体石腊(5 10°C)中，冷凝成滴丸， 吸尽液体石腊，选粒，即得。
权利要求
1.一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂，其特征在于(1)将人参、元胡粉碎成最粗粉，加入药材重量的2 10倍40 80%乙醇，室温浸渍 2 5次，每次12 48小时，合并浸渍液；(2)减压浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂柱，以柱体积3 10倍量的pH2 7的盐酸 水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2 5倍量的30 90%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压 浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎备用；(3)将防风粉碎成最粗粉，加2 10倍量60 90%乙醇，室温浸渍2 5次，每次12 48小时，合并浸渍液，减压浓缩，静止分层，得防风提取物，备用；(4)按比例将上述2、3提取物合并，加入药用辅料制成混悬液，在自动滚模机上压制成 软胶囊，经洗丸，干燥，打光，分装即得；(5)按比例将上述2、3提取物合并，加入聚乙二醇，搅拌使全部溶解并混合均勻，保持 60 90°C恒温条件下，于5 10°C滴入液体石蜡或甲基硅油中，冷凝成滴丸，吸尽液体石蜡 或甲基硅油，包衣，选粒，即得。
2.如权利要求1所述的中药制剂，其中，所述的大孔吸附树脂柱为AB-8、D101。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂及其制备方法。它是由人参、元胡、防风经过提取和精制，获得有效成分含量较高的提取物，再将提取物分别以1∶1～5和1∶1～8的比例加入药用辅料中，混匀，分别制成软胶囊和滴丸。本发明采用现代中药分离、萃取技术获得的提取物制成通脉软胶囊、滴丸后药物有效成份充分保留，提高了药物的生物利用度，同时提取物的制备工艺方法简单、经济，操作方便能较好的满足产业化的生产的需要。
文档编号A61K36/66GK102058675SQ20091022842
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月17日 优先权日2009年11月17日
发明者张国基 申请人:天津天成制药有限公司
技术领域：
本发明属于中药制剂技术领域，涉及一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制 剂，更具体的说，是一种含有人参、防风提取物的软胶囊和滴丸以及它们的制备方法。
背景技术：
随着生活水平的提高和生活节奏的改变，被称为“富贵病”的“三高症”(即高血 压、高血糖和高血脂)，已如“旧时王谢堂前燕，飞入寻常百姓家”，因“三高症”导致的心脑 血管病发病率和死亡率逐年上升。高血压的老年人使用降压药有讲究，有原则，对于老年降 压药的选择，你知道多少呢？不同的身体状况，不同的病情，加之老年人的体质情况，都影 响着选药。随着年龄的增长，高血压患病率逐渐增加。60岁以上老年人中40% 45%患有 高血压的同时还患有高血糖或高血脂，根据卫生部2007年统计数字显示，据国外的资料显 示，50%左右的糖尿病人都合并有高血压、高血脂等多种老年疾病。心脑血管疾病是一种严 重威胁人类，特别是50岁以上中老年人健康的常见病，即使应用目前最先进、完善的治疗 手段，仍可有50 %以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理！全世界每年死于心脑血管 疾病的人数高达1500万人，居各种死因首位。心脑血管疾病已成为人类死亡病因最高的头 号杀手，也是人们健康的“无声凶煞”。心脑血管疾病具有“发病率高、致残率高、死亡率高、复发率高，并发症多”-“四高 一多”的特点，目前，我国心脑血管疾病患者已经超过2. 7亿人！我国每年死于心脑血管疾 病近300万人，占我们国每年总死亡病因的51%。而幸存下来的患者75%不同程度丧失劳 动能力，40%重残！我国脑中风病人出院后第一年的复发率是30%，第五年的复发率高达 59%。而二级预防做得较好的美国仅为10%。由于我国医疗保险覆盖人群小，脑中风病人 的复发率与国际平均水平相比要高出1倍！
发明内容
本发明的目的在于提供一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂及其制备 方法。它是将传统的通脉冲剂、口服液改为软胶囊制剂和滴丸，应用现代技术富集有效部 位，提高了生物利用度，减少了服用剂量，降低了毒副作用，增加了治疗缺血性心脑血管疾 病的药物品种，为医患双方提供了不同的剂型，满足了市场的需求。本发明的目的是通过下述技术方案来实现本发明的中药制剂即通脉软胶囊，其中，提取物与药用辅料的比例为1 1 5。 所述各组分的含量较好为提取物与药用辅料的比例为1 1 4。所述各组分的含量最 好为提取物与药用辅料的比例为1 3所述的药用辅料为棕榈油、蜂蜡、大豆油等等。本 发明的中药制剂即通脉滴丸，其中提取物与聚乙二醇的重量比为1 1 8。所述各组分的 含量较好为提取物与聚乙二醇的重量比为1 1 6。所述各组分的含量最好为提取物与聚乙二醇的重量比为1 4。所述的聚乙二 醇为聚乙二醇100、1000、4000或6000及它们的混合物。特别优选聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的混合物，其重量比为1 1 4。本发明的用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂软的制备工艺包括(1)人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加入药材重量的2 10倍40 80% 乙醇，室温浸渍2 5次，每次12 48小时，合并浸渍液；(2)减压浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂柱，例如大孔吸附树脂柱AB-8或D101。 以柱体积3 10倍量的pH2 7的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2 5倍量 的30 90%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，真空干燥，得干浸膏50 200g，粉碎备用；(3)将防风粉碎成最粗粉，加2 10倍量60 90%乙醇，室温浸渍2 5次，每 次12 48小时，合并浸渍液，减压浓缩，静止分层，得防风提取物50 150g，备用；(4)软胶囊的制备按上述比例将提取物与药用辅料混合制成混悬液。在自动滚 模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，得1000粒软胶囊，分装即得；(5)滴丸的制备按上述比例将提取物与辅料聚乙二醇混合，搅拌使全部溶解并 混合均勻，保持60 90°C恒温条件下，于5 10°C滴入液体石蜡或甲基硅油中，冷凝成滴 丸，吸尽液体石蜡或甲基硅油，选粒，10000粒滴丸，即得。本发明结合现代工业的技术手段，采用了大孔树脂洗脱的方法，提高了人参、元胡 有效部位的纯度，为人参、元胡提取物更有效的治疗缺血性心脑血管疾病提供了必要的保 证。同时实验通过对不同工艺方法进行比较，得出采用室温浸渍，及大孔树脂洗脱相结合的 工艺能提高人参、元胡有效成分充分利用的结论。这种工艺既能够适应工业化生产，有能起 到了充分发挥药物疗效的作用。本发明的通脉软胶囊最大程度保留了三味药材的有效成份，且服用方便。其中， 软胶囊的辅料是油，外加明胶密封，可以把防风油、人参和元胡提取物通过软胶囊的囊心物 的加工工艺悬浮在油中，这样可以把药物有效成份充分保留。由于全部药物由明胶软胶皮 密封，增加了丹酸酸B和防风挥发性成分的稳定性，并且服用时没有药物异味，患者容易接受。通脉滴丸是一种应用现代高新技术生产的复方中药滴丸制剂，由药物与基质加热 熔融成溶液后，经适当口径的滴口滴入相溶的冷凝液中而形成的。它有固体溶液之称，溶出 速度快、生物利用度高，用量小，并有速效作用。采用滴丸剂型制成的药物稳定性高，不易水 解、不易氧化，由于在液态下操作，无粉尘污染，不受晶型影响，易于保证药品的质量，其质 量可控、剂型先进、速效、高效、无胃刺激、溶解快、服用剂量小、稳定性高。是一种先进的中 药剂型。本发明的通脉软胶囊、滴丸提高了药物的生物利用度，同时提取物的制备工艺简 单、经济操作方便能较好的满足产业化的生产的需要。本发明的通脉软胶囊和通脉滴丸在药效学研究中证明该药具有明显的治疗冠心 病的药效作用，该药有望成为治疗缺血性心脑血管疾病的新的良药。下面通过药效实验来 说明本发明的有益效果。药理作用药理作用表明通脉软胶囊和通脉滴丸能明显延长大鼠实验性动脉血栓形成时间。 口服给予通脉软胶囊和通脉滴丸对大鼠急性心肌缺血有明显的疗效。本研究采用多种模型评价通脉软胶囊治疗心脑缺血的有效性，并与已上市的通脉口服液进行比较。实验结果表明大鼠灌服通脉5，10，20g生药/kg，每天1次，连续5天，能不同程度抑制因冠状动 脉前降支结扎引起II导联心电图ST段的抬高，高剂量5min开始起效，维持ISOmin以上； 能缩小心肌梗死范围，梗死区/危险区分别下降了 5. 7% (P > 0. 05)，18. 2% (P > 0. 05)， 23. 8% (P < 0.05)，梗死区 / 左室分别下降了 12.5% (P > 0. 05),28. 1 % (P < 0.05)， 31. 3% (P < 0. 05)；抑制血清心肌酶水平升高，AST升高分别抑制了 14. 3% (P > 0. 05)， 17. 9% (P < 0. 05) ,20. 5% (P < 0.05)，LDH 升高分别抑制了 9. 4% (P > 0. 05), 14. 0% (P > 0. 05), 16. 1% (P < 0. 05)，CK-MB 升高分别抑制 7 "0. 5% (P > 0. 05) ,8. 6% (P > 0. 05),24.6% (P <0.05)。其抗心肌缺血作用与等剂量的通脉口服液相当。在结扎冠状动脉前降支引起犬急性心肌缺血模型上，十二指肠给予通脉2，4，8g 生药/kg，可使心外膜电图标测的缺血程度明显改善，与对照组比较，3个剂量组分别下降 了 36. 8士 17. 8% (P < 0. 01)，43. 9士20. 3% (P < 0. 01)，60. 9士 14. 3% (P < 0. 001)；缺血 范围也有不同程度缩小。心肌梗死范围明显缩小，分别缩小了 5. 9% (P >0.05)，24. 8% (P < 0. 05),29. 7% (P < 0. 05)；高剂量能明显抑制血清LDH心肌同功酶水平的升高，中、高剂 量降低心肌耗氧量；对冠脉血流量、血管阻力，系统血压和心率无显著影响。其强度与等剂 量通脉口服液相当。
具体实施例方式下面的实施例可以帮助本领域的技术人员更全面的理解本发明，但不以任何方式 限制本发明。实施例1制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加10倍量80%乙醇室温浸渍5次，每次48 小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂AB-8柱，以柱体积10 倍量的PH7的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积5倍量的90%乙醇洗脱，收集洗脱 液，减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风粉1250g碎成最粗粉，加10倍量90%乙醇室温浸渍5次，每次48小时，合并 浸渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1)将上述干浸膏和防风提取物合并，加入辅料棕榈油10 %、蜂蜡5 %，用大豆油补足 到最终量，制成混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊1000粒。经洗丸，干燥，打光，分装 即得。(2).将干浸膏和防风提取物合并，加入聚乙二醇-4000，搅拌使全部溶解并混合均勻， 保持60 90°C恒温条件下，滴入液体石蜡(5 10°C)中，冷凝成滴丸，吸尽液体石蜡，选 粒，即得。实施例2制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加2倍量40%乙醇室温浸渍2次，每次12小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂DlOl柱，以柱体积3 倍量的PH2的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2倍量的30%乙醇洗脱，收集洗脱 液，减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风1250g粉碎成最粗粉，加2倍量60%乙醇室温浸渍2次，每次12小时，合并浸 渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1).将干浸膏和防风提取物合并，加入棕榈油12%、蜂蜡7% g，大豆油补足到最终量， 制成混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，分装即得。(2)将干浸膏和防风提取物合并，加入30 %聚乙二醇-4000、50 % g聚乙二醇-6000，搅 拌使全部溶解并混合均勻，保持60°C恒温条件下，滴入甲基硅油(5 10°C)中，冷凝成滴 丸。吸干甲基硅油，选粒，即得。实施例3制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加5倍量60%乙醇室温浸渍4次，每次20 小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂AB-8柱，以柱体积5 倍量的PH3的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积5倍量的50%乙醇洗脱，收集洗脱 液，减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风1250g粉碎成最粗粉，加4倍量70%乙醇室温浸渍2次，每次20小时，合并浸 渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1)将干浸膏和防风提取物合并，加入辅料蜂蜡6%，棕榈油4%，大豆油补足到最终 量，制成混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，分装即得。(2)将将干浸膏和防风提取物合并，加入把70%聚乙二醇-6000，搅拌使全部溶解并 混合均勻，保持60°C恒温条件下，滴入甲基硅油(5 10°C)中，冷凝成滴丸，吸尽甲基硅 油，选粒，即得。实施例4制备工艺人参1250g、元胡1250g粉碎成最粗粉，加5倍量60%乙醇室温浸渍4次，每次20 小时，合并浸渍液。减压回收乙醇并浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂DlOl柱，以柱体积3倍 量的PH2的盐酸水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2倍量的30乙醇洗脱，收集洗脱液， 减压回收乙醇，浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎，备用。防风1250g粉碎成最粗粉，加4倍量75%乙醇室温浸渍2次，每次18小时，合并浸 渍液。减压回收乙醇，浓缩，分层，得防风提取物，备用。(1)上述两种提取物合并，加入辅料棕榈油8 %、蜂蜡3 %，大豆油补足到最终量，制成 混悬液。在自动滚模机上压制成软胶囊。经洗丸，干燥，打光，分装即得。(2)
将干浸膏和防风提取物合并，加入20% g聚乙二醇4000、50%聚乙二醇6000，搅拌 使全部溶解并混合均勻，保持60°C恒温条件下，滴入液体石腊(5 10°C)中，冷凝成滴丸， 吸尽液体石腊，选粒，即得。
权利要求
1.一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂，其特征在于(1)将人参、元胡粉碎成最粗粉，加入药材重量的2 10倍40 80%乙醇，室温浸渍 2 5次，每次12 48小时，合并浸渍液；(2)减压浓缩，滤过，滤液过大孔吸附树脂柱，以柱体积3 10倍量的pH2 7的盐酸 水溶液洗涤树脂床，洗柱后，以柱体积2 5倍量的30 90%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压 浓缩，真空干燥，得干浸膏，粉碎备用；(3)将防风粉碎成最粗粉，加2 10倍量60 90%乙醇，室温浸渍2 5次，每次12 48小时，合并浸渍液，减压浓缩，静止分层，得防风提取物，备用；(4)按比例将上述2、3提取物合并，加入药用辅料制成混悬液，在自动滚模机上压制成 软胶囊，经洗丸，干燥，打光，分装即得；(5)按比例将上述2、3提取物合并，加入聚乙二醇，搅拌使全部溶解并混合均勻，保持 60 90°C恒温条件下，于5 10°C滴入液体石蜡或甲基硅油中，冷凝成滴丸，吸尽液体石蜡 或甲基硅油，包衣，选粒，即得。
2.如权利要求1所述的中药制剂，其中，所述的大孔吸附树脂柱为AB-8、D101。
全文摘要
本发明公开了一种用于治疗缺血性心脑血管疾病的中药制剂及其制备方法。它是由人参、元胡、防风经过提取和精制，获得有效成分含量较高的提取物，再将提取物分别以1∶1～5和1∶1～8的比例加入药用辅料中，混匀，分别制成软胶囊和滴丸。本发明采用现代中药分离、萃取技术获得的提取物制成通脉软胶囊、滴丸后药物有效成份充分保留，提高了药物的生物利用度，同时提取物的制备工艺方法简单、经济，操作方便能较好的满足产业化的生产的需要。
文档编号A61K36/66GK102058675SQ20091022842
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月17日 优先权日2009年11月17日
发明者张国基 申请人:天津天成制药有限公司
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