一种治疗哮喘的固体制剂的制作方法
专利名称：一种治疗哮喘的固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明属 于药物制剂领域，更具体的说，是一种含盐酸氨溴索与阿莫西林活性成 分的口服固体制剂。
背景技术：
盐酸氨溴索化学名为反式4- [ (2-氨基-3，5 二溴-苯基)甲基-氨基]环己醇盐 酸盐。盐酸氨溴索是新一代的呼吸道粘液调节剂，具有优越的祛痰效能，并对肺泡表面活性 物质的合成和分泌具有显著的促进作用。盐酸氨溴索能刺激支气管粘液腺分泌更易于流动 的粘液使痰液稀释，粘稠性降低，并且能增加肺表面活性物质的生成和分泌，从而降低气道 阻力，降低粘液的附着力，激活粘液纤毛毯功能，促进粘液纤毛转运。与第一代及第二代祛 痰药物相比，盐酸氨溴索除具有强大的粘液溶解作用外，其最大特点在于它能刺激肺泡II 型细胞，促进肺泡表面活性物质的合成和分泌，从而有力地增强粘液转运，促进排痰。肺泡 表面活性物质的主要磷脂酰胆碱，其基本成份是软脂酸。盐酸氨溴索能促使软脂酸摄入肺 泡II型细胞，从而显著增强肺泡表面活性物质的合成及分泌。且盐酸氨溴索使用安全，耐 受性好，重复使用无药物蓄积。目前，已上市的有盐酸氨溴索片剂、胶囊剂、糖浆剂、注射剂、 缓释胶囊等等，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例 如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗。阿莫西林，化学名羟氨苄青霉素，阿莫西林三水物，6- [2-氨基-2- (4-羟基苯基) 乙酰氨基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3. 2. 0]庚烷_2_甲酸三水物
权利要求
1.一种治疗哮喘的固体制剂，其特征在于由活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林和药用辅 料组成，活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林的重量份数比为2 1-5 1。
2.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的活性成分与药用辅料的重量份 数比为1 5-50。
3.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的含盐酸氨溴索与沙丁胺醇活性 成分的每单剂量载药含量是6 2mg-25 12mgo
4.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的制剂包括普通片剂、分散片、口 崩片、胶囊、颗粒剂或肠溶胶囊。
5.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的药用辅料辅料包括填充剂、粘 合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂、芳香剂、胃溶或肠溶衣材料的一种或几种的组合物。
6.根据权利要求1-4所述的口服固体制剂，其特征在于所述的口服固体制剂制备工艺 采用湿法制粒或干法制粒。
7.根据权利要求5所述的口服固体制剂，其特征在于所述的填充剂是乳糖、蔗糖、或微 晶纤维素；所述的粘合剂是羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、甲基纤维素或聚 乙二醇；所述的崩解剂是淀粉、交联聚微酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或 羧甲纤维素钠。
全文摘要
本发明公开了一种治疗哮喘的固体制剂，它是由活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林和辅料组成。活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林比例为2∶1-5∶1，前者与辅料重量比为1∶5-50，其中，优选每单剂量载药含量是6∶2mg-25∶12mg。本发明的含盐酸氨溴索与阿莫西林活性成分的口服固体制剂具有放置稳定，携带方便，生产成本降低，更适用于大生产化的特点。本发明的口服固体制剂在缓解因支气管哮喘、慢性支气管炎和肺气肿等气道阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状方面具有明显的协同增效作用。
文档编号A61K31/43GK102058587SQ200910228560
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月13日 优先权日2009年11月13日
发明者宋富智 申请人:天津金世制药有限公司
技术领域：
本发明属 于药物制剂领域，更具体的说，是一种含盐酸氨溴索与阿莫西林活性成 分的口服固体制剂。
背景技术：
盐酸氨溴索化学名为反式4- [ (2-氨基-3，5 二溴-苯基)甲基-氨基]环己醇盐 酸盐。盐酸氨溴索是新一代的呼吸道粘液调节剂，具有优越的祛痰效能，并对肺泡表面活性 物质的合成和分泌具有显著的促进作用。盐酸氨溴索能刺激支气管粘液腺分泌更易于流动 的粘液使痰液稀释，粘稠性降低，并且能增加肺表面活性物质的生成和分泌，从而降低气道 阻力，降低粘液的附着力，激活粘液纤毛毯功能，促进粘液纤毛转运。与第一代及第二代祛 痰药物相比，盐酸氨溴索除具有强大的粘液溶解作用外，其最大特点在于它能刺激肺泡II 型细胞，促进肺泡表面活性物质的合成和分泌，从而有力地增强粘液转运，促进排痰。肺泡 表面活性物质的主要磷脂酰胆碱，其基本成份是软脂酸。盐酸氨溴索能促使软脂酸摄入肺 泡II型细胞，从而显著增强肺泡表面活性物质的合成及分泌。且盐酸氨溴索使用安全，耐 受性好，重复使用无药物蓄积。目前，已上市的有盐酸氨溴索片剂、胶囊剂、糖浆剂、注射剂、 缓释胶囊等等，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例 如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗。阿莫西林，化学名羟氨苄青霉素，阿莫西林三水物，6- [2-氨基-2- (4-羟基苯基) 乙酰氨基]-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3. 2. 0]庚烷_2_甲酸三水物
权利要求
1.一种治疗哮喘的固体制剂，其特征在于由活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林和药用辅 料组成，活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林的重量份数比为2 1-5 1。
2.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的活性成分与药用辅料的重量份 数比为1 5-50。
3.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的含盐酸氨溴索与沙丁胺醇活性 成分的每单剂量载药含量是6 2mg-25 12mgo
4.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的制剂包括普通片剂、分散片、口 崩片、胶囊、颗粒剂或肠溶胶囊。
5.权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于所述的药用辅料辅料包括填充剂、粘 合剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂、芳香剂、胃溶或肠溶衣材料的一种或几种的组合物。
6.根据权利要求1-4所述的口服固体制剂，其特征在于所述的口服固体制剂制备工艺 采用湿法制粒或干法制粒。
7.根据权利要求5所述的口服固体制剂，其特征在于所述的填充剂是乳糖、蔗糖、或微 晶纤维素；所述的粘合剂是羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、甲基纤维素或聚 乙二醇；所述的崩解剂是淀粉、交联聚微酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素或 羧甲纤维素钠。
全文摘要
本发明公开了一种治疗哮喘的固体制剂，它是由活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林和辅料组成。活性成分盐酸氨溴索与阿莫西林比例为2∶1-5∶1，前者与辅料重量比为1∶5-50，其中，优选每单剂量载药含量是6∶2mg-25∶12mg。本发明的含盐酸氨溴索与阿莫西林活性成分的口服固体制剂具有放置稳定，携带方便，生产成本降低，更适用于大生产化的特点。本发明的口服固体制剂在缓解因支气管哮喘、慢性支气管炎和肺气肿等气道阻塞性疾病引起的呼吸困难等症状方面具有明显的协同增效作用。
文档编号A61K31/43GK102058587SQ200910228560
公开日2011年5月18日 申请日期2009年11月13日 优先权日2009年11月13日
发明者宋富智 申请人:天津金世制药有限公司
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