一种治疗慢性泄泻的中药组合物及其制备方法
专利名称：一种治疗慢性泄泻的中药组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗慢性泄泻的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领 域。
背景技术：
慢性泄泻，又称久泻，是临床常见疾病。本病患者大多脾胃中气素虚、复感时邪，加 之饮食不节，或肝气抑郁导致泄泻反复发作，日久脾肾两虚，病情更为迁延。本病临床见证， 以虚寒证为多见，有的也挟有湿热见证。这类泄泻一般发病较急、病程较短、比较容易治疗。 久泻乃泄泻之久者，习称慢性泄泻。久泻以病程长，难痊愈，易复发为特点，其病因病机较复
ο固肠胶囊是目前市售的一种有效治疗慢性泄泻的中药，其采用赤石脂、黄连、黄 柏、诃子、肉豆蔻、厚朴、吴茱萸、建曲、肉桂、干姜、花椒、川弯、牡蛎、五倍子和乌梅粉碎制 成。方中乌梅酸涩，涩肠止泻，用于久泻久痢。黄连苦寒，清热燥湿，五倍子涩肠止泻，一清 热一止泻，标本兼顾。干姜辛热温中散寒，用于久泻久痢产生的中阳虚寒，另外可制黄连之 寒，肉桂行气止痛，健脾消食，川芎活血行气止痛，可缓解气血瘀滞之腹痛胁，共为佐药。全 方配伍，共收调和肝脾，涩肠止痛之功。该药物具有涩肠止泻、散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、 虚实互见症有效，用于大便清稀或夹有少许白粘冻，或完谷不化，甚则滑脱不禁，腹痛肠鸣， 畏寒肢冷，腰膝酸软。药物疗效不受年龄、病程、病情的影响，有效安全。固肠胶囊的制法为将十五味生药按处方量配伍，挑选去杂物，水洗去泥沙后，烘 干，粉碎成细粉，混勻，加适量水，制颗粒，干燥，整粒，分装入胶囊，每粒装0. 375g。药物口 服，一次4粒，一日3次。该药物制法简单，疗效显著，但患者服用量相对较大，生物利用度有待提高。
发明内容
本发明要解决的第一个技术问题是提供一种治疗慢性泄泻的中药组合物。本发明要解决的另一个技术问题是提供上述药物的制备方法。为实现上述目的，本发明采用以下技术方案一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成赤石 脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚朴 (炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川芎 200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份。所述活性成分采用下述方法制备得到全部原料用体积百分比浓度为60-80%的 乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下 相对密度为1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。所述全部原料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6_10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥
或喷雾干燥，得浸膏粉。所述全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2 小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，
得浸膏粉。所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、 氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、 柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。所述中药组合物的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。剂型的选择和辅料的用量均 属于现有技术。一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，称取赤石脂(煅)500份、黄连250 份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚朴(炙)250份、建曲250份、 吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川芎200份、牡蛎(煅)200份、 五倍子250份、乌梅(去核)250份；全部原料用体积百分比浓度为60-80%的乙醇提取2_3 次，每次6-10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为 1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。本制备工艺的出膏率为20-25%。所述全部原料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6_10倍量乙 醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥 或喷雾干燥，得浸膏粉。所述全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2 小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，
得浸膏粉。本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的涩肠止泻、散寒清 热、调和气血的作用，服用安全。通过动物实验，我们意想不到地发现，本发明工艺制备的药 物组合物与现有技术相比，能够显著抑制小肠推进率。本发明的优点是本发明运用中医理论分析处方组成，根据各药味所含成分的理 化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用本发 明技术方案，制备出了质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减 少、生物利用度提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。以下通过实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。
具体实施例方式实施例1 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 ·制法
4
全部原料用体积百分比浓度为80%的乙醇提取2次，第一次8倍量乙醇，第二次6 倍量乙醇，每次提取2小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，减压干 燥，得浸膏粉920g。实施例2 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 .制法全部原料用体积百分比浓度为60%的乙醇提取2次，第一次10倍量乙醇，第二次 8倍量乙醇，每次提取2. 5小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，喷雾 干燥，得浸膏粉800g。实施例3 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二.制法全部原料用体积百分比浓度为65%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03，减压干燥，得浸膏粉865g。实施例4 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 .制法全部原料用体积百分比浓度为75%的乙醇提取3次，第一次10倍量乙醇，提取3 小时；第二次8倍量乙醇，提取2小时；第三次6倍量乙醇，提取1. 5小时；合并提取液；浓 缩至50-60°C条件下相对密度为1. 10，喷雾干燥，得浸膏粉896g。实施例5 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 ·制法全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.07，减压干燥，得浸膏粉920g。实施例6 制备中药提取物一 ·处方
赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 .制法全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取2次，每次10倍量乙醇，提取2小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.08，喷雾干燥，得浸膏粉792g。实施例7 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二·制法全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取2次，每次6倍量乙醇，提取1小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06，减压干燥，得浸膏粉934g。实施例8 制备胶囊剂实施例1得到的浸膏粉100g，加糊精50g，滑石粉5g，混勻，灌胶囊，得胶囊剂，每粒 胶囊为0. 3g。实施例9 制备片剂实施例2得到的浸膏粉100g，加淀粉40g，羧甲基纤维素钠5g，压片，得片剂，每片 为 0. 35g。实施例10 动物实验一对正常小鼠小肠推进功能的影响一.材料和方法动物ICR小鼠，18_22g，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，许可证号 SCXK (京)2002-0003。固肠胶囊(批号081207)，由天津中新药业股份有限公司达仁堂制药厂生产。痢特灵(批号090125)，宁夏金太阳药业有限公司取健康ICR小鼠50只，体重18 22g，随机分为5组，每组10只，分别为空白组， 痢特灵阳性对照组(100mg/kg)，固肠提取物(实施例1制备得到的浸膏粉)低、高剂量组 (3.0,6. Og生药/kg)，固肠胶囊组(3. Og生药/kg)。除空白组给予等体积的纯净水外，其他 给药组均按上述给药剂量连续灌胃给药3天，给药体积为20ml/kg。末次给药前禁食12h，给 药后lh，每只小鼠均灌胃给予0. 4ml的10%炭末混悬液(阿拉伯明胶配制)，20min后脱颈 椎处死，测量每鼠小肠长度和炭末前端至幽门的推进距离，计算炭末在小肠的推进率(炭 末推进率％=炭末前沿与幽门的距离/小肠全长)，实验数据用方差分析统计。二.结果见表一。表一固肠提取物对正常小鼠小肠推进功能的影响(* )
权利要求
1.一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于其活性成分由以下重量份数的原料 制成赤石脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250 份、厚朴(炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200 份、川弯200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份。
2.根据权利要求1所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述活性成 分采用下述方法制备得到全部原料用体积百分比浓度为60-80%的乙醇提取2-3次，每 次6-10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。
3.根据权利要求2所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述全部原 料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取1_3小时；合 并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏 粉。
4.根据权利要求3所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述全部原 料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小时；合并提取液； 浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。
5.根据权利要求1至4中任何一项所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在 于所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。
6.根据权利要求5所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述药剂学 可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维 素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中 的任意一种或几种。
7.根据权利要求5所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述中药组 合物的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。
8.权利要求1所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，其特征在于称取 赤石脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚 朴(炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川 芎200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份；全部原料用体积百分比浓 度为60-80%的乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取1_3小时；合并提取液；浓缩至 50-60°C条件下相对密度为1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。
9.根据权利要求8所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，其特征在于 所述全部原料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取 1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥或喷雾干 燥，得浸膏粉。
10.根据权利要求8所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，其特征在于 所述全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小时；合 并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏 粉。
全文摘要
本发明公开了一种治疗慢性泄泻的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。治疗慢性泄泻的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成赤石脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚朴(炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川芎200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份。本发明的优点是根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用该技术方案，制备出质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减少、生物利用度提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。
文档编号A61K33/26GK102068674SQ200910228640
公开日2011年5月25日 申请日期2009年11月19日 优先权日2009年11月19日
发明者应雀森, 张红茹, 李燕钰, 潘勤, 金兆祥, 闫晓楠 申请人:天津中新药业集团股份有限公司达仁堂制药厂
技术领域：
本发明涉及一种治疗慢性泄泻的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领 域。
背景技术：
慢性泄泻，又称久泻，是临床常见疾病。本病患者大多脾胃中气素虚、复感时邪，加 之饮食不节，或肝气抑郁导致泄泻反复发作，日久脾肾两虚，病情更为迁延。本病临床见证， 以虚寒证为多见，有的也挟有湿热见证。这类泄泻一般发病较急、病程较短、比较容易治疗。 久泻乃泄泻之久者，习称慢性泄泻。久泻以病程长，难痊愈，易复发为特点，其病因病机较复
ο固肠胶囊是目前市售的一种有效治疗慢性泄泻的中药，其采用赤石脂、黄连、黄 柏、诃子、肉豆蔻、厚朴、吴茱萸、建曲、肉桂、干姜、花椒、川弯、牡蛎、五倍子和乌梅粉碎制 成。方中乌梅酸涩，涩肠止泻，用于久泻久痢。黄连苦寒，清热燥湿，五倍子涩肠止泻，一清 热一止泻，标本兼顾。干姜辛热温中散寒，用于久泻久痢产生的中阳虚寒，另外可制黄连之 寒，肉桂行气止痛，健脾消食，川芎活血行气止痛，可缓解气血瘀滞之腹痛胁，共为佐药。全 方配伍，共收调和肝脾，涩肠止痛之功。该药物具有涩肠止泻、散寒清热、调和气血的功能，临床治疗慢性泄泻、寒热错杂、 虚实互见症有效，用于大便清稀或夹有少许白粘冻，或完谷不化，甚则滑脱不禁，腹痛肠鸣， 畏寒肢冷，腰膝酸软。药物疗效不受年龄、病程、病情的影响，有效安全。固肠胶囊的制法为将十五味生药按处方量配伍，挑选去杂物，水洗去泥沙后，烘 干，粉碎成细粉，混勻，加适量水，制颗粒，干燥，整粒，分装入胶囊，每粒装0. 375g。药物口 服，一次4粒，一日3次。该药物制法简单，疗效显著，但患者服用量相对较大，生物利用度有待提高。
发明内容
本发明要解决的第一个技术问题是提供一种治疗慢性泄泻的中药组合物。本发明要解决的另一个技术问题是提供上述药物的制备方法。为实现上述目的，本发明采用以下技术方案一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成赤石 脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚朴 (炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川芎 200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份。所述活性成分采用下述方法制备得到全部原料用体积百分比浓度为60-80%的 乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下 相对密度为1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。所述全部原料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6_10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥
或喷雾干燥，得浸膏粉。所述全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2 小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，
得浸膏粉。所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、 氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、 柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。所述中药组合物的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。剂型的选择和辅料的用量均 属于现有技术。一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，称取赤石脂(煅)500份、黄连250 份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚朴(炙)250份、建曲250份、 吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川芎200份、牡蛎(煅)200份、 五倍子250份、乌梅(去核)250份；全部原料用体积百分比浓度为60-80%的乙醇提取2_3 次，每次6-10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为 1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。本制备工艺的出膏率为20-25%。所述全部原料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6_10倍量乙 醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥 或喷雾干燥，得浸膏粉。所述全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2 小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，
得浸膏粉。本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的涩肠止泻、散寒清 热、调和气血的作用，服用安全。通过动物实验，我们意想不到地发现，本发明工艺制备的药 物组合物与现有技术相比，能够显著抑制小肠推进率。本发明的优点是本发明运用中医理论分析处方组成，根据各药味所含成分的理 化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用本发 明技术方案，制备出了质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减 少、生物利用度提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。以下通过实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。
具体实施例方式实施例1 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 ·制法
4
全部原料用体积百分比浓度为80%的乙醇提取2次，第一次8倍量乙醇，第二次6 倍量乙醇，每次提取2小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，减压干 燥，得浸膏粉920g。实施例2 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 .制法全部原料用体积百分比浓度为60%的乙醇提取2次，第一次10倍量乙醇，第二次 8倍量乙醇，每次提取2. 5小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05，喷雾 干燥，得浸膏粉800g。实施例3 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二.制法全部原料用体积百分比浓度为65%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03，减压干燥，得浸膏粉865g。实施例4 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 .制法全部原料用体积百分比浓度为75%的乙醇提取3次，第一次10倍量乙醇，提取3 小时；第二次8倍量乙醇，提取2小时；第三次6倍量乙醇，提取1. 5小时；合并提取液；浓 缩至50-60°C条件下相对密度为1. 10，喷雾干燥，得浸膏粉896g。实施例5 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 ·制法全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.07，减压干燥，得浸膏粉920g。实施例6 制备中药提取物一 ·处方
赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二 .制法全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取2次，每次10倍量乙醇，提取2小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1.08，喷雾干燥，得浸膏粉792g。实施例7 制备中药提取物一 ·处方赤石脂(煅)500g、黄连250g、黄柏250g、诃子(去核)250g、肉豆蔻(煨)250g、厚 朴(炙)250g、建曲250g、吴茱萸(制)200g、肉桂200g、干姜250g、花椒200g、川芎200g、牡 蛎(煅)200g、五倍子250g、乌梅(去核)250g。二·制法全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取2次，每次6倍量乙醇，提取1小 时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06，减压干燥，得浸膏粉934g。实施例8 制备胶囊剂实施例1得到的浸膏粉100g，加糊精50g，滑石粉5g，混勻，灌胶囊，得胶囊剂，每粒 胶囊为0. 3g。实施例9 制备片剂实施例2得到的浸膏粉100g，加淀粉40g，羧甲基纤维素钠5g，压片，得片剂，每片 为 0. 35g。实施例10 动物实验一对正常小鼠小肠推进功能的影响一.材料和方法动物ICR小鼠，18_22g，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，许可证号 SCXK (京)2002-0003。固肠胶囊(批号081207)，由天津中新药业股份有限公司达仁堂制药厂生产。痢特灵(批号090125)，宁夏金太阳药业有限公司取健康ICR小鼠50只，体重18 22g，随机分为5组，每组10只，分别为空白组， 痢特灵阳性对照组(100mg/kg)，固肠提取物(实施例1制备得到的浸膏粉)低、高剂量组 (3.0,6. Og生药/kg)，固肠胶囊组(3. Og生药/kg)。除空白组给予等体积的纯净水外，其他 给药组均按上述给药剂量连续灌胃给药3天，给药体积为20ml/kg。末次给药前禁食12h，给 药后lh，每只小鼠均灌胃给予0. 4ml的10%炭末混悬液(阿拉伯明胶配制)，20min后脱颈 椎处死，测量每鼠小肠长度和炭末前端至幽门的推进距离，计算炭末在小肠的推进率(炭 末推进率％=炭末前沿与幽门的距离/小肠全长)，实验数据用方差分析统计。二.结果见表一。表一固肠提取物对正常小鼠小肠推进功能的影响(* )
权利要求
1.一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于其活性成分由以下重量份数的原料 制成赤石脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250 份、厚朴(炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200 份、川弯200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份。
2.根据权利要求1所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述活性成 分采用下述方法制备得到全部原料用体积百分比浓度为60-80%的乙醇提取2-3次，每 次6-10倍量乙醇，提取1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。
3.根据权利要求2所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述全部原 料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取1_3小时；合 并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏 粉。
4.根据权利要求3所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述全部原 料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小时；合并提取液； 浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。
5.根据权利要求1至4中任何一项所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在 于所述药物组合物还含有药剂学可接受的辅料。
6.根据权利要求5所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述药剂学 可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维 素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中 的任意一种或几种。
7.根据权利要求5所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物，其特征在于所述中药组 合物的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。
8.权利要求1所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，其特征在于称取 赤石脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚 朴(炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川 芎200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份；全部原料用体积百分比浓 度为60-80%的乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取1_3小时；合并提取液；浓缩至 50-60°C条件下相对密度为1. 03 1. 10，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏粉。
9.根据权利要求8所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，其特征在于 所述全部原料用体积百分比浓度为65-75%的乙醇提取2-3次，每次6-10倍量乙醇，提取 1-3小时；合并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 05 1. 08，减压干燥或喷雾干 燥，得浸膏粉。
10.根据权利要求8所述的一种治疗慢性泄泻的中药组合物的制备方法，其特征在于 所述全部原料用体积百分比浓度为70%的乙醇提取3次，每次8倍量乙醇，提取2小时；合 并提取液；浓缩至50-60°C条件下相对密度为1. 06 1. 08，减压干燥或喷雾干燥，得浸膏 粉。
全文摘要
本发明公开了一种治疗慢性泄泻的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。治疗慢性泄泻的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成赤石脂(煅)500份、黄连250份、黄柏250份、诃子(去核)250份、肉豆蔻(煨)250份、厚朴(炙)250份、建曲250份、吴茱萸(制)200份、肉桂200份、干姜250份、花椒200份、川芎200份、牡蛎(煅)200份、五倍子250份、乌梅(去核)250份。本发明的优点是根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用该技术方案，制备出质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减少、生物利用度提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。
文档编号A61K33/26GK102068674SQ200910228640
公开日2011年5月25日 申请日期2009年11月19日 优先权日2009年11月19日
发明者应雀森, 张红茹, 李燕钰, 潘勤, 金兆祥, 闫晓楠 申请人:天津中新药业集团股份有限公司达仁堂制药厂
最新回复(0)