红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用的制作方法
专利名称：红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及红花苷的应用方法，尤其是在制备治疗更年期综合症药物中的应用方 法。
背景技术：
红花苷(Carthamin)，属于天然化合物，其分子式=C43H42O22,分子量910· 792。红花 苷主要存在于菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的花中，CAS登录号36338_96_2，
结构式如下更年期综合症(Climacteric Syndrome)是指更年期妇女出现的一系列的症候群， 其症候常见的有潮红潮热、烦躁易怒、失眠健忘、头晕、头疼、腰疼、骨质疏松等。更年期综合 症也称为绝经期综合症，相当于中医学上的“经断前后诸证”或“绝经前后诸证”。更年期综合症因个体不同而有轻重。卵巢功能衰退，雌激素水平降低是引起女性 更年期综合症的主要原因。中医学认为更年期综合症发病之本在肾，肾虚为主要病机，同时兼有心、肝、脾、肾 多脏功能紊乱。目前，西医治疗本病主要采用激素替代疗法，效果好，但副作用大；治疗本病的中 医方药安全有效，但往往组方庞大，剂型落后，质量可控性差，不方便使用。现有技术中尚未有红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用披露。
发明内容
本发明要解决的技术问题就是应用红花苷制备治疗更年期综合症的药物，制成的 药物能显著提高雌激素水平、同时具有很好的镇静作用。为了解决上述技术问题，本发明采用下列技术方案红花苷作为制备治疗更年期 综合症药物的应用。本发明用于制备治疗更年期综合症药物时，其口服或非口服给药均是安全有效 的。口服给药可以制成任何常规剂型，如散剂、颗粒、胶囊、片、口崩片、滴丸、软胶囊等；非 口服给药，可制成各种常规剂型，如注射液等。本发明用于制备治疗更年期综合症药物时，其辅料及制备方法可选用任何药学可 接受的形式。本发明的剂量可根据服用方式、病人的年龄、病情严重程度等因素而改变，成人口服剂量为l_200mg/日，成人注射剂量为l_50mg/日。本发明用于制备治疗更年期综合症药物时，可以与具有性激素样作用的西药或中 药联用。红花苷治疗更年期综合症的效果，是通过下列试验体现的试验例1对去势小鼠自主活动的影响1.1 材料药物红花苷，从菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的花中提取；尼尔雌醇 片，上海华联制药有限公司生产。动物昆明种小鼠，体重18_22g，雌性，江苏省中医药研究院实验动物中心提供。仪器XZC_4型小鼠自主活动测定仪，黑龙江省牡丹江市电器厂。1.2 方法去势方法取健康小鼠，在乙醚麻醉下，摘除双侧卵巢后第5天逐只进行阴道涂片 检查，每天1次，连续5天，取卵巢摘除完全无动情变化者(模型组)用于实验。假手术组 动物手术除不摘除卵巢外，余均同模型组。雌性小鼠，取15只做假手术组，余下去势后检查合格动物用于实验。将去势小鼠 随机分为5组，每组15只。假手术组、模型组，均给予生理盐水，阳性对照组灌胃给予尼尔 雌醇20 μ g/Kg，高、中、低剂量组分别灌胃给予红花苷40. 0,20. OUO. Omg/Kg，于手术后第9 天开始给药，每日1次，连续30日，于末次给药后1小时，将小鼠放人XZC-4型小鼠自主活动 测定仪中，测定10分钟内的自主活动次数。组间试验数据采用采用t检验进行统计分析。1. 3试验结果试验结果见表1。表1对去势小鼠自主活动的影响(χ士 s，η = 15) 与模型组相比，*Ρ< 0. 05 ；**Ρ < 0. 01。试验结果表明，与模型组相比，假手术组小鼠的自主活动次数明显少，且具有非常 显著性意义(P < 0.01)，表明造模成功。与模型组相比，阳性对照组、红花苷各剂量组小鼠 的自主活动次数明显减少，且具有非常显著性意义(ρ<0.05、0.01)。上述结果显示，红花 苷能显著减少去势小鼠自主活动，表明其具有良好的镇静作用。试验例2对去势大鼠血清雌二醇的影响2.1 材料药物；尼尔雌醇片，上海华联制药有限公司生产；人血清雌二醇(Ε2)放射免疫分 析测定盒，北京邦定泰克生物技术有限公司提供。动物健康雌性Wistar大鼠，12月龄，体重为250_320g，江苏省中医药研究院实验
4
724分光光度计，上海光学仪器厂。2. 2 方法去势方法取健康大鼠，麻醉，摘除双侧卵巢后第5天逐只进行阴道涂片检查，每 天1次，连续5天，取卵巢摘除完全无动情变化者(模型组)用于实验。假手术组动物手术 除不摘除卵巢外，余均同模型组。雌性大鼠，取10只做假手术组，余下去势后检查合格动物用于实验。将去势大鼠 随机分组，每组10只。假手术组、模型组，均给予生理盐水，阳性对照组灌胃给予尼尔雌醇 10yg/Kg,高、中、低剂量组分别灌胃给予红花苷20. 0,10. 0,5. Omg/Kg,于手术后第9天开 始给药，每日1次，连续30日，于末次给药后1小时，摘除眼球取血，按试剂盒说明书操作测 定血清雌二醇(E2)浓度。组间试验数据采用采用t检验进行统计分析。2. 3试验结果试验结果见表2。表2对去势大鼠E2的影响(χ士s，η = 10) 与模型组相比，*Ρ< 0. 05 ；**ρ < 0. 01。试验结果表明，与模型组相比，假手术组大鼠血清雌二醇(Ε2)浓度明显高，且具 有非常显著性意义(P <0.01)，表明造模成功。与模型组相比，阳性对照组、红花苷各剂量 组大鼠血清雌二醇(Ε2)浓度明显升高(ρ < 0. 05,0. 01)。上述结果显示，红花苷能显著升 高去势大鼠血清雌二醇(Ε2)浓度。综上所述，红花苷能显著提高去势大鼠的雌激素水平、同时具有很好的镇静作用， 上述作用是其治疗更年期综合症的药理学基础。
具体实施例方式实施例1片剂红花苷65g，淀粉135g，制粒，压片制成1000片。服用方法成人一次1片， 一日2次。实施例2胶囊红花苷65g，淀粉135g，混勻，制成1000粒。服用方法成人一次1粒，一日 2次。
权利要求
红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用。
全文摘要
本发明涉及红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用。应用红花苷制备治疗更年期综合症的药物，制成的药物能明显提高雌激素水平、同时具有很好的镇静作用。
文档编号A61K31/7034GK101926810SQ200910233830
公开日2010年12月29日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日
发明者刘东锋, 杨成东, 范淦彬 申请人:南京泽朗医药科技有限公司
技术领域：
本发明涉及红花苷的应用方法，尤其是在制备治疗更年期综合症药物中的应用方 法。
背景技术：
红花苷(Carthamin)，属于天然化合物，其分子式=C43H42O22,分子量910· 792。红花 苷主要存在于菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的花中，CAS登录号36338_96_2，
结构式如下更年期综合症(Climacteric Syndrome)是指更年期妇女出现的一系列的症候群， 其症候常见的有潮红潮热、烦躁易怒、失眠健忘、头晕、头疼、腰疼、骨质疏松等。更年期综合 症也称为绝经期综合症，相当于中医学上的“经断前后诸证”或“绝经前后诸证”。更年期综合症因个体不同而有轻重。卵巢功能衰退，雌激素水平降低是引起女性 更年期综合症的主要原因。中医学认为更年期综合症发病之本在肾，肾虚为主要病机，同时兼有心、肝、脾、肾 多脏功能紊乱。目前，西医治疗本病主要采用激素替代疗法，效果好，但副作用大；治疗本病的中 医方药安全有效，但往往组方庞大，剂型落后，质量可控性差，不方便使用。现有技术中尚未有红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用披露。
发明内容
本发明要解决的技术问题就是应用红花苷制备治疗更年期综合症的药物，制成的 药物能显著提高雌激素水平、同时具有很好的镇静作用。为了解决上述技术问题，本发明采用下列技术方案红花苷作为制备治疗更年期 综合症药物的应用。本发明用于制备治疗更年期综合症药物时，其口服或非口服给药均是安全有效 的。口服给药可以制成任何常规剂型，如散剂、颗粒、胶囊、片、口崩片、滴丸、软胶囊等；非 口服给药，可制成各种常规剂型，如注射液等。本发明用于制备治疗更年期综合症药物时，其辅料及制备方法可选用任何药学可 接受的形式。本发明的剂量可根据服用方式、病人的年龄、病情严重程度等因素而改变，成人口服剂量为l_200mg/日，成人注射剂量为l_50mg/日。本发明用于制备治疗更年期综合症药物时，可以与具有性激素样作用的西药或中 药联用。红花苷治疗更年期综合症的效果，是通过下列试验体现的试验例1对去势小鼠自主活动的影响1.1 材料药物红花苷，从菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的花中提取；尼尔雌醇 片，上海华联制药有限公司生产。动物昆明种小鼠，体重18_22g，雌性，江苏省中医药研究院实验动物中心提供。仪器XZC_4型小鼠自主活动测定仪，黑龙江省牡丹江市电器厂。1.2 方法去势方法取健康小鼠，在乙醚麻醉下，摘除双侧卵巢后第5天逐只进行阴道涂片 检查，每天1次，连续5天，取卵巢摘除完全无动情变化者(模型组)用于实验。假手术组 动物手术除不摘除卵巢外，余均同模型组。雌性小鼠，取15只做假手术组，余下去势后检查合格动物用于实验。将去势小鼠 随机分为5组，每组15只。假手术组、模型组，均给予生理盐水，阳性对照组灌胃给予尼尔 雌醇20 μ g/Kg，高、中、低剂量组分别灌胃给予红花苷40. 0,20. OUO. Omg/Kg，于手术后第9 天开始给药，每日1次，连续30日，于末次给药后1小时，将小鼠放人XZC-4型小鼠自主活动 测定仪中，测定10分钟内的自主活动次数。组间试验数据采用采用t检验进行统计分析。1. 3试验结果试验结果见表1。表1对去势小鼠自主活动的影响(χ士 s，η = 15) 与模型组相比，*Ρ< 0. 05 ；**Ρ < 0. 01。试验结果表明，与模型组相比，假手术组小鼠的自主活动次数明显少，且具有非常 显著性意义(P < 0.01)，表明造模成功。与模型组相比，阳性对照组、红花苷各剂量组小鼠 的自主活动次数明显减少，且具有非常显著性意义(ρ<0.05、0.01)。上述结果显示，红花 苷能显著减少去势小鼠自主活动，表明其具有良好的镇静作用。试验例2对去势大鼠血清雌二醇的影响2.1 材料药物；尼尔雌醇片，上海华联制药有限公司生产；人血清雌二醇(Ε2)放射免疫分 析测定盒，北京邦定泰克生物技术有限公司提供。动物健康雌性Wistar大鼠，12月龄，体重为250_320g，江苏省中医药研究院实验
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724分光光度计，上海光学仪器厂。2. 2 方法去势方法取健康大鼠，麻醉，摘除双侧卵巢后第5天逐只进行阴道涂片检查，每 天1次，连续5天，取卵巢摘除完全无动情变化者(模型组)用于实验。假手术组动物手术 除不摘除卵巢外，余均同模型组。雌性大鼠，取10只做假手术组，余下去势后检查合格动物用于实验。将去势大鼠 随机分组，每组10只。假手术组、模型组，均给予生理盐水，阳性对照组灌胃给予尼尔雌醇 10yg/Kg,高、中、低剂量组分别灌胃给予红花苷20. 0,10. 0,5. Omg/Kg,于手术后第9天开 始给药，每日1次，连续30日，于末次给药后1小时，摘除眼球取血，按试剂盒说明书操作测 定血清雌二醇(E2)浓度。组间试验数据采用采用t检验进行统计分析。2. 3试验结果试验结果见表2。表2对去势大鼠E2的影响(χ士s，η = 10) 与模型组相比，*Ρ< 0. 05 ；**ρ < 0. 01。试验结果表明，与模型组相比，假手术组大鼠血清雌二醇(Ε2)浓度明显高，且具 有非常显著性意义(P <0.01)，表明造模成功。与模型组相比，阳性对照组、红花苷各剂量 组大鼠血清雌二醇(Ε2)浓度明显升高(ρ < 0. 05,0. 01)。上述结果显示，红花苷能显著升 高去势大鼠血清雌二醇(Ε2)浓度。综上所述，红花苷能显著提高去势大鼠的雌激素水平、同时具有很好的镇静作用， 上述作用是其治疗更年期综合症的药理学基础。
具体实施例方式实施例1片剂红花苷65g，淀粉135g，制粒，压片制成1000片。服用方法成人一次1片， 一日2次。实施例2胶囊红花苷65g，淀粉135g，混勻，制成1000粒。服用方法成人一次1粒，一日 2次。
权利要求
红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用。
全文摘要
本发明涉及红花苷作为制备治疗更年期综合症药物的应用。应用红花苷制备治疗更年期综合症的药物，制成的药物能明显提高雌激素水平、同时具有很好的镇静作用。
文档编号A61K31/7034GK101926810SQ200910233830
公开日2010年12月29日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日
发明者刘东锋, 杨成东, 范淦彬 申请人:南京泽朗医药科技有限公司
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