1，3，4-噻二嗪衍生物，其制备方法和用途的制作方法
专利名称：1，3，4-噻二嗪衍生物，其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯，其制备方法，含有 它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为抗病毒药物的用途。
背景技术：
人类疱疹病毒分为8型，主要通过接触传播，侵犯外胚层来源的组织(包括皮肤、 黏膜和神经组织)。其中单纯疱疹病毒1型(herpes simplex virus-1，HSV-1)、单纯疱 疹病毒2型(HSV-2)、水痘-带状疱疹病毒(varicella-zoster virus, VZV)、巨细胞病毒 (cytomegalovirus, CMV) >Epstein-Barr 病毒(Epstein-Barr virus,EBV)、人类疱疫病毒 8 型(human herpes virus-8, HHV-8)均可引起皮肤黏膜，包括口腔和生殖器的病损。1，3，4_噻二嗪为六元杂环化合物，具有抗炎、止痛、抗微生物、抗菌、抗水肿、松弛 肌肉等多种生理活性和药理作用。作为一类重要的生理活性物质，其合成一直受到人们的 关注。但尚未见关于合成1，3，4_噻二嗪衍生物以获得更强的抗病毒活性的文献报道。本发明为了增强其活性，引入了不同的取代基团，获得了一类新型的1，3，4_噻二 嗪衍生物及其可做药用的盐或酯，测试了其抗病毒活性，可以进一步开发成与之相关的治 疗疱疹、沙眼等抗病毒药物，以满足临床用药的需要。
发明内容
本发明的目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯；本发明的另一目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯的 制备方法；本发明的另一目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯， 其组合物作为药物的应用。本发明一方面涉及药物组合物，其包括作为活性成份的通式(I)所示的化合物及 其光学异构体及制药领域中常用的载体。本发明再一方面涉及的是通式(I)所示化合物及其可做药用的盐或酯或含有它 们的药物组合物的抗病毒用途。本发明合成了有如下通式(I)所示的1，3，4_噻二嗪衍生物及其在药学上可接受 的的盐和酯
权利要求
1.一类具有以下通式(I)所示的1，3，4-噻二嗪衍生物或其可做药用的盐或酯
2.如权利要求1所述的1，3，4_噻二嗪衍生物或其可作药用的盐或酯的制备方法，其特 征在于化合物的制备包括如下步骤反应式(I)
3.如权利要求1所述的1，3，4-噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯，含有它们的药物 组合物，及它们在制备抗病毒药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一类新型的治疗病毒感染的药物组合物，以及它们的制备方法和应用。该药物组合物含有以下所示的式(I)化合物或其可作药用的盐或酯作为其活性成分，式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7的定义如说明书中所述。
文档编号A61P31/20GK102040595SQ20091023537
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日
发明者姜建双, 张培成, 杨亚军, 潘显道, 赵立敏 申请人:中国医学科学院药物研究所, 北京协和药厂
技术领域：
本发明涉及新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯，其制备方法，含有 它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为抗病毒药物的用途。
背景技术：
人类疱疹病毒分为8型，主要通过接触传播，侵犯外胚层来源的组织(包括皮肤、 黏膜和神经组织)。其中单纯疱疹病毒1型(herpes simplex virus-1，HSV-1)、单纯疱 疹病毒2型(HSV-2)、水痘-带状疱疹病毒(varicella-zoster virus, VZV)、巨细胞病毒 (cytomegalovirus, CMV) >Epstein-Barr 病毒(Epstein-Barr virus,EBV)、人类疱疫病毒 8 型(human herpes virus-8, HHV-8)均可引起皮肤黏膜，包括口腔和生殖器的病损。1，3，4_噻二嗪为六元杂环化合物，具有抗炎、止痛、抗微生物、抗菌、抗水肿、松弛 肌肉等多种生理活性和药理作用。作为一类重要的生理活性物质，其合成一直受到人们的 关注。但尚未见关于合成1，3，4_噻二嗪衍生物以获得更强的抗病毒活性的文献报道。本发明为了增强其活性，引入了不同的取代基团，获得了一类新型的1，3，4_噻二 嗪衍生物及其可做药用的盐或酯，测试了其抗病毒活性，可以进一步开发成与之相关的治 疗疱疹、沙眼等抗病毒药物，以满足临床用药的需要。
发明内容
本发明的目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯；本发明的另一目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯的 制备方法；本发明的另一目的在于提供新的1，3，4_噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯， 其组合物作为药物的应用。本发明一方面涉及药物组合物，其包括作为活性成份的通式(I)所示的化合物及 其光学异构体及制药领域中常用的载体。本发明再一方面涉及的是通式(I)所示化合物及其可做药用的盐或酯或含有它 们的药物组合物的抗病毒用途。本发明合成了有如下通式(I)所示的1，3，4_噻二嗪衍生物及其在药学上可接受 的的盐和酯
权利要求
1.一类具有以下通式(I)所示的1，3，4-噻二嗪衍生物或其可做药用的盐或酯
2.如权利要求1所述的1，3，4_噻二嗪衍生物或其可作药用的盐或酯的制备方法，其特 征在于化合物的制备包括如下步骤反应式(I)
3.如权利要求1所述的1，3，4-噻二嗪衍生物及其可做药用的盐或酯，含有它们的药物 组合物，及它们在制备抗病毒药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一类新型的治疗病毒感染的药物组合物，以及它们的制备方法和应用。该药物组合物含有以下所示的式(I)化合物或其可作药用的盐或酯作为其活性成分，式中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7的定义如说明书中所述。
文档编号A61P31/20GK102040595SQ20091023537
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月22日 优先权日2009年10月22日
发明者姜建双, 张培成, 杨亚军, 潘显道, 赵立敏 申请人:中国医学科学院药物研究所, 北京协和药厂
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