一种治疗冠心病的药物组合物的制作方法
一种治疗冠心病的药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗冠心病的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 冠心病，是冠状动脉性心脏病的简称，是临床上常见的多发病、常见病。现代医学 认为，冠心病是由于冠状动脉粥样硬化，或血栓附着在冠状动脉血管壁上致使冠状动脉血 管狭窄，通过冠状动脉血流量减少，当心脏负荷突然增加，需血量增加，超过了冠状动脉供 血的代偿能力，或需血量不增加，但冠脉痉挛、减少了血流量、或上述因素同时存在，都可引 起心脏急剧、暂时缺血、缺氧而发生心绞痛。目前，西医主要的治疗手段之一是用药物防止 血栓的形成和降低血脂。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗冠心病的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗冠心病的化合物，该化合物具有下 列结构：
[0006]本发明还提供一种治疗冠心病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合 物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0008]优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0009 ]优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0010]优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0011 ]优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0012]本发明还提供化合物在制备治疗冠心病的药物中的用途，该化合物具有下列结 构：
[0014] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0015] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这 是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company，1990，pp · 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0016] 本发明的化合物治疗冠心病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合 物。
【具体实施方式】
[0017] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0018] 实验例
[0019] 目标化合物的结构式为：
[0021]选取清洁级SD大鼠120只，体重180-220g，雌雄各半，将大鼠适应性喂养7天后，尾 静脉取血，检测血脂水平，排除非健康实验动物对实验结果的影响，并根据体重、性别将大 鼠随机分为4组后分笼饲养，分别为正常组、模型组、阳性药组、给药组，每组30只。除了正常 组给予普通饲料喂养外，其余各组大鼠首先给予维生素 D370万IU/kg，3天内灌胃（正常组给 予同等体积的生理盐水），然后饲以高脂饲料(重量％ ):胆固醇1 %、丙基硫氧嘧啶0.61%， 牛胆酸钠0.35%，猪油5%，基础饲料93.04%，饲养8周，以造成高血脂动物模型。
[0022]造模后第3天开始给药，各组给药量如下：正常组与模型组，给予生理盐水灌胃 lmL/100g体重；阳性药组，阿托伐他汀溶液0.09mg/ml，给予灌胃lmL/100g体重；给药组， 0.01g的目标化合物加 lOOOOmL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃lmL/100g体重。1次/日，连 续给药20d。
[0023]各组的大鼠用25%乌拉坦3ml/kg腹腔注射麻醉，30分钟后，将各组大鼠分别背部 固定，剖开腹腔，腹主动脉取血5ml做血脂指标。腹主动脉取血5ml，离心机5000转/min离心 lOmin，制备血清。米用酶法检测血清TC。
[0024]结果见下表。
[0026]与正常组比较，模型组及各治疗组TC含量均显著升高；与模型组比较，治疗后TC含 量明显下降，说明阳性药和目标化合物均可以降低血清TC，并且两者效果无显著性差异。
【主权项】
1. 一种治疗冠屯、病的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的 载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生 物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散 剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗冠屯、病的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗冠心病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物治疗冠心病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】A61K31/472, C07D217/16, A61P9/10
【公开号】CN105503723
【申请号】CN201511028733
【发明人】赵国良
【申请人】赵国良
【公开日】2016年4月20日
【申请日】2015年12月31日
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗冠心病的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 冠心病，是冠状动脉性心脏病的简称，是临床上常见的多发病、常见病。现代医学 认为，冠心病是由于冠状动脉粥样硬化，或血栓附着在冠状动脉血管壁上致使冠状动脉血 管狭窄，通过冠状动脉血流量减少，当心脏负荷突然增加，需血量增加，超过了冠状动脉供 血的代偿能力，或需血量不增加，但冠脉痉挛、减少了血流量、或上述因素同时存在，都可引 起心脏急剧、暂时缺血、缺氧而发生心绞痛。目前，西医主要的治疗手段之一是用药物防止 血栓的形成和降低血脂。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗冠心病的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗冠心病的化合物，该化合物具有下 列结构：
[0006]本发明还提供一种治疗冠心病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合 物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0008]优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0009 ]优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0010]优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0011 ]优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0012]本发明还提供化合物在制备治疗冠心病的药物中的用途，该化合物具有下列结 构：
[0014] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0015] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这 是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company，1990，pp · 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0016] 本发明的化合物治疗冠心病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合 物。
【具体实施方式】
[0017] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0018] 实验例
[0019] 目标化合物的结构式为：
[0021]选取清洁级SD大鼠120只，体重180-220g，雌雄各半，将大鼠适应性喂养7天后，尾 静脉取血，检测血脂水平，排除非健康实验动物对实验结果的影响，并根据体重、性别将大 鼠随机分为4组后分笼饲养，分别为正常组、模型组、阳性药组、给药组，每组30只。除了正常 组给予普通饲料喂养外，其余各组大鼠首先给予维生素 D370万IU/kg，3天内灌胃（正常组给 予同等体积的生理盐水），然后饲以高脂饲料(重量％ ):胆固醇1 %、丙基硫氧嘧啶0.61%， 牛胆酸钠0.35%，猪油5%，基础饲料93.04%，饲养8周，以造成高血脂动物模型。
[0022]造模后第3天开始给药，各组给药量如下：正常组与模型组，给予生理盐水灌胃 lmL/100g体重；阳性药组，阿托伐他汀溶液0.09mg/ml，给予灌胃lmL/100g体重；给药组， 0.01g的目标化合物加 lOOOOmL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃lmL/100g体重。1次/日，连 续给药20d。
[0023]各组的大鼠用25%乌拉坦3ml/kg腹腔注射麻醉，30分钟后，将各组大鼠分别背部 固定，剖开腹腔，腹主动脉取血5ml做血脂指标。腹主动脉取血5ml，离心机5000转/min离心 lOmin，制备血清。米用酶法检测血清TC。
[0024]结果见下表。
[0026]与正常组比较，模型组及各治疗组TC含量均显著升高；与模型组比较，治疗后TC含 量明显下降，说明阳性药和目标化合物均可以降低血清TC，并且两者效果无显著性差异。
【主权项】
1. 一种治疗冠屯、病的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的 载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生 物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗冠屯、病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散 剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗冠屯、病的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗冠心病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物治疗冠心病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】A61K31/472, C07D217/16, A61P9/10
【公开号】CN105503723
【申请号】CN201511028733
【发明人】赵国良
【申请人】赵国良
【公开日】2016年4月20日
【申请日】2015年12月31日
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