一种硝苯地平控释微丸制剂及其制备方法
专利名称：一种硝苯地平控释微丸制剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药领域，尤其涉及一种控释制剂，特别涉及一种硝苯地平控释微丸 制剂及其制备方法。
背景技术：
硝苯地平，化学名称为1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧 酸二甲酯，分子式C17H18N2O6，分子量346. 34。硝苯地平为一种钙离子内流阻滞剂或慢通道 阻滞剂，为二氢吡啶类钙拮抗药。该类药物主要抑制心肌及血管平滑肌细胞膜钙贮存部位 的贮钙能力或与钙结合的能力，使细胞膜动作电位相时钙离子经慢通道内流进入肌细胞的 量减少，因而导致心肌及血管平滑肌细胞内缺钙，不能有效收缩，表现为心肌收缩力减弱、 耗氧量减少、心率减慢、血管平滑肌松弛、外周小动脉扩张、周围阻力降低、血压下降及冠状 动脉扩张，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量及心肌供氧量。本品对血管平滑肌具一定选择 性，对心脏的直接负性变时性作用较弱，故全身给药时不引起心率减慢，而表现为心率反射 性增加。硝苯地平口服胃肠道吸收良好，达90%左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约 90%，口服30分钟血药浓度达高峰，舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10 30mg剂量范围 内随剂量而增高，但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效，1 2小时作用达高 峰，作用持续4 8小时；舌下给药2 3分钟起效，20分钟达高峰。半衰期呈双相，半衰 期α 2. 5 3小时，半衰期β为5小时，半衰期受剂量影响。在肝脏代谢，产生无活性代谢 产物，80 %以肾排出，20 %随粪便排出。硝苯地平主要用于治疗冠心病稳定性心绞痛、治疗高血压病。硝苯地平不良反应头痛，头昏，疲倦；面部和皮肤潮红，燥热；心动过速，心悸；低 血压；下肢肿胀；极个别病例中有胃肠道紊乱，如恶心、腹泻；皮肤反应如瘙痒、荨麻疹、皮 疹；老年男性患者长期使用可见男性乳房发育；长期用药还会出现牙龈增生；可能损害驾 驶和操作机器的能力。控释技术，生产工艺、疗效优于硝苯地平缓释技术，硝苯地平控释片可在M小时 内恒速释放硝苯地平(持续释放)，适用于每日服药一次。现在国内上市的控释制剂片生 产厂家有两家德国拜尔硝苯地平控释片(商品名拜新同)、国内上海现代制药股份有 限公司的硝苯地平控释片(商品名欣然)。均采用激光制孔渗透泵型控释技术。本发明采用骨架或膜控制技术来控制硝苯地平的释放，为国内独立开发的处方技 术。
发明内容
本发明的目的在于提供一种持续时间长、血药浓度稳定、依从性好的硝苯地平控 释微丸压片制剂。一种硝苯地平控释微丸制剂，由硝苯地平控释微丸制备得到，所述的硝苯地平控释微丸包括30% 70%硝苯地平、10% 30%空白丸芯、 5%粘合剂、15% 40%控 释材料、3% 10%抗粘剂。所述的硝苯地平控释微丸包括49. 5%硝苯地平、18. 5%空白丸芯1.8%粘合剂、 23. 2%控释材料、7%抗粘剂。所述的控释材料为乙基纤维素、Eudragit RL100、Eudragit RS100、 EudragitRL30D> Eudragit RS30D> Eudragit NE30D 巾白勺一禾中$$禾中、^|&。所述的空白丸芯为淀粉丸芯、微晶纤维素丸芯、蔗糖丸芯中的一种或多种混合。所述的粘合剂为羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮中的一种或多种混合。所述的制剂为硝苯地平微丸胶囊或硝苯地平微丸片剂。本发明还公开了一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，包括硝苯地平控释微丸 的制备，所述的硝苯地平控释微丸的制备包括如下步骤(1)含药丸芯的制备将硝苯地平用粘合剂加载到空白丸芯上；(2)控释包衣对上药后的丸芯用控释材料包控释层。将得到的硝苯地平控释微丸套胶囊壳得硝苯地平控释微丸胶囊。将得到的硝苯地平控释微丸混合压片辅料压片得到硝苯地平控释微丸片剂。本发明所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，一天服用一次就能维持M小时的有 效血药浓度。本发明将要用活性成分包在空白丸芯表面再包控释衣制备得硝苯地平控释微 丸，填充胶囊即得硝苯地平控释胶囊，或将缓释微丸与填充剂混合压片，制备硝苯地平控释 片。控释完全且效果稳定，适合大生产。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明作进一步的说明，但本发明并不为实施例所限制。实施例1 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平 800g蔗糖空白丸芯 300g聚维酮30g制备工艺将处方量的聚维酮溶于乙醇溶液中，制得3%的聚维酮乙醇溶液作为 粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于包衣制粒机中，喷 洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C干燥。(2)控释包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方Eudragit NE30DIOOg滑石粉30g水170g包衣液的配制取处方量的Eudragit NE30D水分散体、滑石粉及水，混合搅拌均 勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。(3)将上述含药微丸填充普通胶囊即得硝苯地平控释微丸胶囊。4
测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸胶囊的释放度，结果为1小时释放度为 25%，4小时释放度为45%，8小时释放度为75%，12小时释放度为82%。本实施例所得的硝苯地平控释微丸胶囊，释放稳定，控释完全且效果稳定。实施例2 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平 800g淀粉空白丸芯300g羟丙甲基纤维素 30g制备工艺将处方量的羟丙基纤维素溶于乙醇溶液中，制得3%的羟丙基纤维素 乙醇溶液作为粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于包 衣制粒机中，喷洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C干O(2)控释包衣300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方Eudragit RL100IOOg滑石粉30g水170g包衣液的配制取处方量的Eudragit RL100水分散体、滑石粉及水，混合搅拌均 勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣即得硝苯地平控释微丸。(3)制备硝苯地平控释微丸片剂处方硝苯地平控释微丸300g微晶纤维素210g交联聚维酮60g硬脂酸镁6g制备工艺称取处方量的硝苯地平包衣控释微丸、微晶纤维素、交联聚维酮和硬脂酸镁，过M 目筛，直至混合均勻，即为总混粉。压片后，即得硝苯地平控释微丸片剂。测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸片剂的释放度，结果为1小时释放度为 20%，4小时释放度为42%，8小时释放度为71%，12小时释放度为88%。实施例3 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平控650g微晶纤维素空白丸芯200g甲基纤维素30g制备工艺将处方量的甲基纤维素溶于乙醇溶液中，制得3%的甲基纤维素乙醇溶液作为粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于包衣制粒 机中，喷洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C干燥。(2)缓释包衣去300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方乙基纤维素69g滑石粉20g水150g包衣液的配制取处方量的乙基纤维素、滑石粉及水，混合搅拌均勻后作为包衣 液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣即硝苯地平控释微丸。(3)制备硝苯地平控释微丸片剂处方硝苯地平控释微丸300g微晶纤维素120g交联聚维酮60g预胶化淀粉90g硬脂酸镁6g制备工艺称取处方量的硝苯地平包衣控释微丸、微晶纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉和硬 脂酸镁，过M目筛，直至混合均勻，即为总混粉。压片后，即得硝苯地平控释微丸片剂。测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸片剂的释放度，结果为1小时释放度为 18%，4小时释放度为46%，8小时释放度为69%，12小时释放度为85%。实施例4 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平 700g蔗糖空白丸芯350g羟丙甲基纤维素 30g制备工艺将处方量的羟丙甲基纤维素溶于乙醇溶液中，制得3%的羟丙甲基纤 维素乙醇溶液作为粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于 包衣制粒机中，喷洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C 干燥。(2)缓释包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方Eudragit NE30DIlOg滑石粉30g水170g
包衣液的配制取处方量的Eudragit NE30D水分散体、滑石粉及水，混合搅拌均 勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。(3)将上述含药微丸填充普通胶囊即得硝苯地平控释微丸胶囊。测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸胶囊的释放度，结果为1小时释放度为 沈％，4小时释放度为49%，8小时释放度为65%，12小时释放度为83%。权利要求
1.一种硝苯地平控释微丸制剂，由硝苯地平控释微丸制备得到，其特征在于所述的 硝苯地平控释微丸包括30% 70%硝苯地平、10% 30%空白丸芯、 5%粘合剂、 15% 40%控释材料、3% 10%抗粘剂。
2.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的硝苯地平控释 微丸包括49. 5%硝苯地平、18. 5%空白丸芯、1. 8%粘合剂、23. 2%控释材料、7%抗粘剂。
3.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的控释材料为乙 基纤维素、Eudragit RL100、Eudragit RS100、Eudragit RL30D、EudragitRS30D、Eudragit NE30D中的一种或多种混合。
4.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的空白丸芯为淀 粉丸芯、微晶纤维素丸芯、蔗糖丸芯中的一种或多种混合。
5.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的粘合剂为羟丙 甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮中的一种或多种混合。
6.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的制剂为硝苯地 平微丸胶囊或硝苯地平微丸片剂。
7.如权利要求1 6所述的一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，其特征在于包括 硝苯地平控释微丸的制备，所述的硝苯地平控释微丸的制备包括如下步骤(1)含药丸芯的制备将硝苯地平用粘合剂加载到空白丸芯上；(2)控释包衣对上药后的丸芯用控释材料包控释层。
8.如权利要求7所述的一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，其特征在于将得到的 硝苯地平控释微丸套胶囊壳得硝苯地平控释微丸胶囊。
9.如权利要求7所述的一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，其特征在于将得到的 硝苯地平控释微丸混合压片辅料压片得到硝苯地平控释微丸片剂。
全文摘要
本发明涉及一种硝苯地平控释微丸制剂及其制备方法；所述的硝苯地平控释微丸制剂包括30％～70％硝苯地平、10％～30％空白丸芯、1％～5％粘合剂、15％～40％控释材料、3％～10％抗粘剂。本发明将药用活性成分包在空白丸芯表面再包控释衣制备得硝苯地平控释微丸，填充胶囊即得硝苯地平控释胶囊，或将缓释微丸与填充剂混合压片，制备硝苯地平控释片。控释完全且效果稳定，适合大生产。
文档编号A61K9/26GK102038662SQ20091015342
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月12日 优先权日2009年10月12日
发明者刘华, 卢少林, 范敏华, 赵德芳, 郭晓梅 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司, 浙江瑞达药业有限公司, 海南普利制药有限公司
技术领域：
本发明涉及医药领域，尤其涉及一种控释制剂，特别涉及一种硝苯地平控释微丸 制剂及其制备方法。
背景技术：
硝苯地平，化学名称为1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3，5-吡啶二羧 酸二甲酯，分子式C17H18N2O6，分子量346. 34。硝苯地平为一种钙离子内流阻滞剂或慢通道 阻滞剂，为二氢吡啶类钙拮抗药。该类药物主要抑制心肌及血管平滑肌细胞膜钙贮存部位 的贮钙能力或与钙结合的能力，使细胞膜动作电位相时钙离子经慢通道内流进入肌细胞的 量减少，因而导致心肌及血管平滑肌细胞内缺钙，不能有效收缩，表现为心肌收缩力减弱、 耗氧量减少、心率减慢、血管平滑肌松弛、外周小动脉扩张、周围阻力降低、血压下降及冠状 动脉扩张，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量及心肌供氧量。本品对血管平滑肌具一定选择 性，对心脏的直接负性变时性作用较弱，故全身给药时不引起心率减慢，而表现为心率反射 性增加。硝苯地平口服胃肠道吸收良好，达90%左右，舌下含服吸收也快。蛋白结合率约 90%，口服30分钟血药浓度达高峰，舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10 30mg剂量范围 内随剂量而增高，但不受剂型与给药途径的影响。口服15分钟起效，1 2小时作用达高 峰，作用持续4 8小时；舌下给药2 3分钟起效，20分钟达高峰。半衰期呈双相，半衰 期α 2. 5 3小时，半衰期β为5小时，半衰期受剂量影响。在肝脏代谢，产生无活性代谢 产物，80 %以肾排出，20 %随粪便排出。硝苯地平主要用于治疗冠心病稳定性心绞痛、治疗高血压病。硝苯地平不良反应头痛，头昏，疲倦；面部和皮肤潮红，燥热；心动过速，心悸；低 血压；下肢肿胀；极个别病例中有胃肠道紊乱，如恶心、腹泻；皮肤反应如瘙痒、荨麻疹、皮 疹；老年男性患者长期使用可见男性乳房发育；长期用药还会出现牙龈增生；可能损害驾 驶和操作机器的能力。控释技术，生产工艺、疗效优于硝苯地平缓释技术，硝苯地平控释片可在M小时 内恒速释放硝苯地平(持续释放)，适用于每日服药一次。现在国内上市的控释制剂片生 产厂家有两家德国拜尔硝苯地平控释片(商品名拜新同)、国内上海现代制药股份有 限公司的硝苯地平控释片(商品名欣然)。均采用激光制孔渗透泵型控释技术。本发明采用骨架或膜控制技术来控制硝苯地平的释放，为国内独立开发的处方技 术。
发明内容
本发明的目的在于提供一种持续时间长、血药浓度稳定、依从性好的硝苯地平控 释微丸压片制剂。一种硝苯地平控释微丸制剂，由硝苯地平控释微丸制备得到，所述的硝苯地平控释微丸包括30% 70%硝苯地平、10% 30%空白丸芯、 5%粘合剂、15% 40%控 释材料、3% 10%抗粘剂。所述的硝苯地平控释微丸包括49. 5%硝苯地平、18. 5%空白丸芯1.8%粘合剂、 23. 2%控释材料、7%抗粘剂。所述的控释材料为乙基纤维素、Eudragit RL100、Eudragit RS100、 EudragitRL30D> Eudragit RS30D> Eudragit NE30D 巾白勺一禾中$$禾中、^|&。所述的空白丸芯为淀粉丸芯、微晶纤维素丸芯、蔗糖丸芯中的一种或多种混合。所述的粘合剂为羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮中的一种或多种混合。所述的制剂为硝苯地平微丸胶囊或硝苯地平微丸片剂。本发明还公开了一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，包括硝苯地平控释微丸 的制备，所述的硝苯地平控释微丸的制备包括如下步骤(1)含药丸芯的制备将硝苯地平用粘合剂加载到空白丸芯上；(2)控释包衣对上药后的丸芯用控释材料包控释层。将得到的硝苯地平控释微丸套胶囊壳得硝苯地平控释微丸胶囊。将得到的硝苯地平控释微丸混合压片辅料压片得到硝苯地平控释微丸片剂。本发明所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，一天服用一次就能维持M小时的有 效血药浓度。本发明将要用活性成分包在空白丸芯表面再包控释衣制备得硝苯地平控释微 丸，填充胶囊即得硝苯地平控释胶囊，或将缓释微丸与填充剂混合压片，制备硝苯地平控释 片。控释完全且效果稳定，适合大生产。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明作进一步的说明，但本发明并不为实施例所限制。实施例1 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平 800g蔗糖空白丸芯 300g聚维酮30g制备工艺将处方量的聚维酮溶于乙醇溶液中，制得3%的聚维酮乙醇溶液作为 粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于包衣制粒机中，喷 洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C干燥。(2)控释包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方Eudragit NE30DIOOg滑石粉30g水170g包衣液的配制取处方量的Eudragit NE30D水分散体、滑石粉及水，混合搅拌均 勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。(3)将上述含药微丸填充普通胶囊即得硝苯地平控释微丸胶囊。4
测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸胶囊的释放度，结果为1小时释放度为 25%，4小时释放度为45%，8小时释放度为75%，12小时释放度为82%。本实施例所得的硝苯地平控释微丸胶囊，释放稳定，控释完全且效果稳定。实施例2 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平 800g淀粉空白丸芯300g羟丙甲基纤维素 30g制备工艺将处方量的羟丙基纤维素溶于乙醇溶液中，制得3%的羟丙基纤维素 乙醇溶液作为粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于包 衣制粒机中，喷洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C干O(2)控释包衣300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方Eudragit RL100IOOg滑石粉30g水170g包衣液的配制取处方量的Eudragit RL100水分散体、滑石粉及水，混合搅拌均 勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣即得硝苯地平控释微丸。(3)制备硝苯地平控释微丸片剂处方硝苯地平控释微丸300g微晶纤维素210g交联聚维酮60g硬脂酸镁6g制备工艺称取处方量的硝苯地平包衣控释微丸、微晶纤维素、交联聚维酮和硬脂酸镁，过M 目筛，直至混合均勻，即为总混粉。压片后，即得硝苯地平控释微丸片剂。测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸片剂的释放度，结果为1小时释放度为 20%，4小时释放度为42%，8小时释放度为71%，12小时释放度为88%。实施例3 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平控650g微晶纤维素空白丸芯200g甲基纤维素30g制备工艺将处方量的甲基纤维素溶于乙醇溶液中，制得3%的甲基纤维素乙醇溶液作为粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于包衣制粒 机中，喷洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C干燥。(2)缓释包衣去300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方乙基纤维素69g滑石粉20g水150g包衣液的配制取处方量的乙基纤维素、滑石粉及水，混合搅拌均勻后作为包衣 液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣即硝苯地平控释微丸。(3)制备硝苯地平控释微丸片剂处方硝苯地平控释微丸300g微晶纤维素120g交联聚维酮60g预胶化淀粉90g硬脂酸镁6g制备工艺称取处方量的硝苯地平包衣控释微丸、微晶纤维素、交联聚维酮、预胶化淀粉和硬 脂酸镁，过M目筛，直至混合均勻，即为总混粉。压片后，即得硝苯地平控释微丸片剂。测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸片剂的释放度，结果为1小时释放度为 18%，4小时释放度为46%，8小时释放度为69%，12小时释放度为85%。实施例4 (1)含药丸芯的制备处方硝苯地平 700g蔗糖空白丸芯350g羟丙甲基纤维素 30g制备工艺将处方量的羟丙甲基纤维素溶于乙醇溶液中，制得3%的羟丙甲基纤 维素乙醇溶液作为粘合剂。将硝苯地平微粉化，称取处方量加入加料斗中，将空白丸芯置于 包衣制粒机中，喷洒粘合剂开始上药，直至硝苯地平全部加完，取出置于托盘中，于40士5°C 干燥。(2)缓释包衣取300g含药丸芯，采用如下包衣处方进行包衣包衣液处方Eudragit NE30DIlOg滑石粉30g水170g
包衣液的配制取处方量的Eudragit NE30D水分散体、滑石粉及水，混合搅拌均 勻后作为包衣液。包衣工艺将含药微丸置于包衣造粒机中，进行包衣。(3)将上述含药微丸填充普通胶囊即得硝苯地平控释微丸胶囊。测定本实施例所得的硝苯地平控释微丸胶囊的释放度，结果为1小时释放度为 沈％，4小时释放度为49%，8小时释放度为65%，12小时释放度为83%。权利要求
1.一种硝苯地平控释微丸制剂，由硝苯地平控释微丸制备得到，其特征在于所述的 硝苯地平控释微丸包括30% 70%硝苯地平、10% 30%空白丸芯、 5%粘合剂、 15% 40%控释材料、3% 10%抗粘剂。
2.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的硝苯地平控释 微丸包括49. 5%硝苯地平、18. 5%空白丸芯、1. 8%粘合剂、23. 2%控释材料、7%抗粘剂。
3.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的控释材料为乙 基纤维素、Eudragit RL100、Eudragit RS100、Eudragit RL30D、EudragitRS30D、Eudragit NE30D中的一种或多种混合。
4.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的空白丸芯为淀 粉丸芯、微晶纤维素丸芯、蔗糖丸芯中的一种或多种混合。
5.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的粘合剂为羟丙 甲基纤维素、甲基纤维素、聚维酮中的一种或多种混合。
6.如权利要求1所述的一种硝苯地平控释微丸制剂，其特征在于所述的制剂为硝苯地 平微丸胶囊或硝苯地平微丸片剂。
7.如权利要求1 6所述的一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，其特征在于包括 硝苯地平控释微丸的制备，所述的硝苯地平控释微丸的制备包括如下步骤(1)含药丸芯的制备将硝苯地平用粘合剂加载到空白丸芯上；(2)控释包衣对上药后的丸芯用控释材料包控释层。
8.如权利要求7所述的一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，其特征在于将得到的 硝苯地平控释微丸套胶囊壳得硝苯地平控释微丸胶囊。
9.如权利要求7所述的一种硝苯地平控释微丸制剂的制备方法，其特征在于将得到的 硝苯地平控释微丸混合压片辅料压片得到硝苯地平控释微丸片剂。
全文摘要
本发明涉及一种硝苯地平控释微丸制剂及其制备方法；所述的硝苯地平控释微丸制剂包括30％～70％硝苯地平、10％～30％空白丸芯、1％～5％粘合剂、15％～40％控释材料、3％～10％抗粘剂。本发明将药用活性成分包在空白丸芯表面再包控释衣制备得硝苯地平控释微丸，填充胶囊即得硝苯地平控释胶囊，或将缓释微丸与填充剂混合压片，制备硝苯地平控释片。控释完全且效果稳定，适合大生产。
文档编号A61K9/26GK102038662SQ20091015342
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月12日 优先权日2009年10月12日
发明者刘华, 卢少林, 范敏华, 赵德芳, 郭晓梅 申请人:杭州赛利药物研究所有限公司, 浙江瑞达药业有限公司, 海南普利制药有限公司
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