猪蹄甲及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药物的应用的制作方法
专利名称：猪蹄甲及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药物的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗子宫肌瘤的中药原料猪蹄甲及其提取物，具体来说是该中药 原料及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药物的应用。
背景技术：
子宫肌瘤是女性生殖器中最常见的良性肿瘤，也是人体中最常见的肿瘤之一。子 宫肌瘤主要由构成子宫肌壁的平滑肌细胞增生形成，通称子宫肌瘤。子宫肌瘤的发生率，在 30岁以上的妇女为20%，而以40-50岁女性发病率最高，可高达50—77%之多。雌激素作为子宫肌瘤的病因之一，很早就被人们注意到并进行了广泛研究。近代 多项研究从生物化学、临床及药理学方面证实，孕激素受体在子宫肌瘤的发病机制方面同 样起重要作用，肌瘤组织中孕激素受体表达远高于周围正常肌肉组织；妊娠期子宫肌瘤体 积明显增大；通过对镜下肌瘤细胞有丝分裂相的计数发现，黄体期及口服安宫黄体酮时肌 瘤细胞的有丝分裂相计数达到高峰。目前临床治疗主要以子宫切除术和激素替代疗法为主，其中激素替代疗法包括 促性腺激素释放激素类似物、米非司酮、选择性雌激素受体调节剂、左炔诺孕酮宫内缓释系 统、选择性孕激素受体调节、雄性激素，但这两种方法均有很大的副作用。猪蹄甲入药，在《神农本草经》中即有记载；《本草纲目》记载有“悬蹄甲”；其他的 如《本经》、《名医别录》等都有记载。民间有猪蹄甲缎炭治疗功能行子宫出血，猪蹄用于催乳 的使用。猪的品种繁多，达150多种，形态也有差异基本特微是躯体肥胖，头大。鼻与口吻 皆长略向上屈。眼小。耳壳有的大而下垂，有的较小而前挺。四肢短小，4趾，前2趾有蹄， 后2趾有悬蹄。颈粗，项背疏生鬃毛。尾短小，末端有毛从。毛色有纯黑、纯白或黑白混杂 等。蹄甲提取物是以猪蹄甲中提取生物活性物质，采用现代生物技术等工艺制备成具有生 物活性的多肽，就此制备方法已申请国家专利“一种动物蹄甲提取物的制备方法”，申请号 200910192431. 1。中国发明专利公开号公开的CN1840148A公开“一种治疗乳腺增生和子宫肌瘤的 中药组合物”，由柴胡、当归、郁金、白芍等组成；中国发明专利公开号公开的CN101U9851A 公开“一种治疗子宫肌瘤的中药组合物”，由夏枯草、白花蛇舌草、蒲黄等组成；中国发明专 利公开号公开的CN101U9888A公开的“治疗子宫肌瘤的一种中成药”，由鳖甲、荔枝核、乳 香等组成。未见有文献用猪蹄甲治疗子宫肌瘤报道。
发明内容
本发明目的是提供猪蹄甲或其提取物在制备治疗子宫肌瘤中药的应用。采用猪蹄甲或其提取物作为原料，猪蹄甲(Sus scrofa domestica Brisson)，味 咸；性微寒，归胃、大肠经；其可按常规制剂方法可制备成口服的任何剂型。本发明针对女性子宫肌瘤的发病机制及临床症状，起到抑制子宫肌瘤大小、影响 体内激素水平，从而达到治疗子宫肌瘤的目的。
本发明药物可采用中药制剂常规方法制备成常规口服制剂。以下结合实验例对本发明作进一步的阐述实验例1猪蹄甲及其提取物对子宫肌瘤大鼠的影响1.实验动物及分组60只清洁级未孕雌性SD大鼠，体重180_220g，随机分为6组，即空白组、模型组、 蹄甲高剂量组(A组)、蹄甲低剂量组(B组)、蹄甲提取物高剂量组(C组)、蹄甲提取物低剂 量组(D组)。上述动物除空白组外，大鼠股内侧肌肉注射己烯雌酚0. Iml (0. (Mmg)，黄体酮 0. Iml (1. Omg)，每只每日一次，共30曰。2.受试物制备及给药猪蹄甲刮去猪毛，剁下蹄甲，洗净晾干，干燥后粉碎，过80目筛，常规水煎浓缩后， 制备成水煎液，备用。蹄甲高剂量组、蹄甲低剂量组分别按高剂量为20g/kg，低剂量为IOg/ kg灌胃给药。猪蹄甲刮去猪毛，剁下蹄甲，洗净晾干，干燥后粉碎，过80目筛，制备的动物蹄甲 颗粒，采用酶解的方法处理，收集酶解液，离心祛杂，收集上清液；上清液于50-70°C下进 行减压蒸馏浓缩；浓缩液加入生物活性保护剂喷雾干燥，进风温度120-130°C，出风温度 50-60°C，冷却至室温，得固态蹄甲提取物粉末。蹄甲提取物高剂量组、蹄甲提取物低剂量组 分别按高剂量为20g/kg，低剂量为10g/kg灌胃给药。空白组给予等量的生理盐水。3.评价指标3. 1子宫脏器系数实验结束后，断颈椎处死动物，并取子宫除去其上的脂肪组织， 以滤纸吸干其上血液与组织液后称湿重，计算子宫的脏器系数。子宫脏器系数=子宫湿重 / 体重 X 100%。3. 2 一氧化氮合酶(N0S酶)活性的测定末次给药后，剥取子宫肌瘤组织肌肉组织 各200mg加9倍生理盐水制成10%组织勻浆。3500-4000转/分离心10分钟，取上清液 50ml，选用NOS试剂盒测NOS活力。3. 3雌二醇(E》的测定末次给药后，摘眼球取血，血液室温下静置20min后， 2000r/min,离心lOmin，取血清测雌二醇含量。3. 4孕酮⑵浓度的测定末次给药后，摘眼球取血，血液室温下静置20min后 2000r/min,离心20min，取血清测孕酮含量。4.统计方法运用SPSS软件进行处理，采用方差分析方法。数据以 ±s表示。5.结果5. 1猪蹄甲及其提取物对子宫肌瘤模型大鼠子宫系数的影响模型组与空白组比较，子宫脏器系数有显著的差异性(P <0.05)，说明造模成功。 各用药组与模型组相比子宫脏器系数都有不同程度的降低，各组子宫脏器系数与模型组子 宫脏器系数相比差异有显著性(P <0.05)。说明猪蹄甲及其提取物可降低子宫脏器系数， 各组药物对子宫肌瘤都有一定治疗作用，有明确的量效关系。表1猪蹄甲及其提取物对子宫肌瘤模型大鼠子宫脏器系数影响(i±s)
权利要求
1.猪蹄甲及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述药品为常用的口服剂型。
全文摘要
本发明公开了猪蹄甲及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药品中的新用途。由于猪蹄甲及其提取物无毒副作用，可制备成药品做为子宫肌瘤患者长期服用。
文档编号A61K35/36GK102048758SQ20091019357
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月2日 优先权日2009年11月2日
发明者李维坤, 王桂凤, 王素侠 申请人:广州加原医药科技有限公司
技术领域：
本发明涉及一种治疗子宫肌瘤的中药原料猪蹄甲及其提取物，具体来说是该中药 原料及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药物的应用。
背景技术：
子宫肌瘤是女性生殖器中最常见的良性肿瘤，也是人体中最常见的肿瘤之一。子 宫肌瘤主要由构成子宫肌壁的平滑肌细胞增生形成，通称子宫肌瘤。子宫肌瘤的发生率，在 30岁以上的妇女为20%，而以40-50岁女性发病率最高，可高达50—77%之多。雌激素作为子宫肌瘤的病因之一，很早就被人们注意到并进行了广泛研究。近代 多项研究从生物化学、临床及药理学方面证实，孕激素受体在子宫肌瘤的发病机制方面同 样起重要作用，肌瘤组织中孕激素受体表达远高于周围正常肌肉组织；妊娠期子宫肌瘤体 积明显增大；通过对镜下肌瘤细胞有丝分裂相的计数发现，黄体期及口服安宫黄体酮时肌 瘤细胞的有丝分裂相计数达到高峰。目前临床治疗主要以子宫切除术和激素替代疗法为主，其中激素替代疗法包括 促性腺激素释放激素类似物、米非司酮、选择性雌激素受体调节剂、左炔诺孕酮宫内缓释系 统、选择性孕激素受体调节、雄性激素，但这两种方法均有很大的副作用。猪蹄甲入药，在《神农本草经》中即有记载；《本草纲目》记载有“悬蹄甲”；其他的 如《本经》、《名医别录》等都有记载。民间有猪蹄甲缎炭治疗功能行子宫出血，猪蹄用于催乳 的使用。猪的品种繁多，达150多种，形态也有差异基本特微是躯体肥胖，头大。鼻与口吻 皆长略向上屈。眼小。耳壳有的大而下垂，有的较小而前挺。四肢短小，4趾，前2趾有蹄， 后2趾有悬蹄。颈粗，项背疏生鬃毛。尾短小，末端有毛从。毛色有纯黑、纯白或黑白混杂 等。蹄甲提取物是以猪蹄甲中提取生物活性物质，采用现代生物技术等工艺制备成具有生 物活性的多肽，就此制备方法已申请国家专利“一种动物蹄甲提取物的制备方法”，申请号 200910192431. 1。中国发明专利公开号公开的CN1840148A公开“一种治疗乳腺增生和子宫肌瘤的 中药组合物”，由柴胡、当归、郁金、白芍等组成；中国发明专利公开号公开的CN101U9851A 公开“一种治疗子宫肌瘤的中药组合物”，由夏枯草、白花蛇舌草、蒲黄等组成；中国发明专 利公开号公开的CN101U9888A公开的“治疗子宫肌瘤的一种中成药”，由鳖甲、荔枝核、乳 香等组成。未见有文献用猪蹄甲治疗子宫肌瘤报道。
发明内容
本发明目的是提供猪蹄甲或其提取物在制备治疗子宫肌瘤中药的应用。采用猪蹄甲或其提取物作为原料，猪蹄甲(Sus scrofa domestica Brisson)，味 咸；性微寒，归胃、大肠经；其可按常规制剂方法可制备成口服的任何剂型。本发明针对女性子宫肌瘤的发病机制及临床症状，起到抑制子宫肌瘤大小、影响 体内激素水平，从而达到治疗子宫肌瘤的目的。
本发明药物可采用中药制剂常规方法制备成常规口服制剂。以下结合实验例对本发明作进一步的阐述实验例1猪蹄甲及其提取物对子宫肌瘤大鼠的影响1.实验动物及分组60只清洁级未孕雌性SD大鼠，体重180_220g，随机分为6组，即空白组、模型组、 蹄甲高剂量组(A组)、蹄甲低剂量组(B组)、蹄甲提取物高剂量组(C组)、蹄甲提取物低剂 量组(D组)。上述动物除空白组外，大鼠股内侧肌肉注射己烯雌酚0. Iml (0. (Mmg)，黄体酮 0. Iml (1. Omg)，每只每日一次，共30曰。2.受试物制备及给药猪蹄甲刮去猪毛，剁下蹄甲，洗净晾干，干燥后粉碎，过80目筛，常规水煎浓缩后， 制备成水煎液，备用。蹄甲高剂量组、蹄甲低剂量组分别按高剂量为20g/kg，低剂量为IOg/ kg灌胃给药。猪蹄甲刮去猪毛，剁下蹄甲，洗净晾干，干燥后粉碎，过80目筛，制备的动物蹄甲 颗粒，采用酶解的方法处理，收集酶解液，离心祛杂，收集上清液；上清液于50-70°C下进 行减压蒸馏浓缩；浓缩液加入生物活性保护剂喷雾干燥，进风温度120-130°C，出风温度 50-60°C，冷却至室温，得固态蹄甲提取物粉末。蹄甲提取物高剂量组、蹄甲提取物低剂量组 分别按高剂量为20g/kg，低剂量为10g/kg灌胃给药。空白组给予等量的生理盐水。3.评价指标3. 1子宫脏器系数实验结束后，断颈椎处死动物，并取子宫除去其上的脂肪组织， 以滤纸吸干其上血液与组织液后称湿重，计算子宫的脏器系数。子宫脏器系数=子宫湿重 / 体重 X 100%。3. 2 一氧化氮合酶(N0S酶)活性的测定末次给药后，剥取子宫肌瘤组织肌肉组织 各200mg加9倍生理盐水制成10%组织勻浆。3500-4000转/分离心10分钟，取上清液 50ml，选用NOS试剂盒测NOS活力。3. 3雌二醇(E》的测定末次给药后，摘眼球取血，血液室温下静置20min后， 2000r/min,离心lOmin，取血清测雌二醇含量。3. 4孕酮⑵浓度的测定末次给药后，摘眼球取血，血液室温下静置20min后 2000r/min,离心20min，取血清测孕酮含量。4.统计方法运用SPSS软件进行处理，采用方差分析方法。数据以 ±s表示。5.结果5. 1猪蹄甲及其提取物对子宫肌瘤模型大鼠子宫系数的影响模型组与空白组比较，子宫脏器系数有显著的差异性(P <0.05)，说明造模成功。 各用药组与模型组相比子宫脏器系数都有不同程度的降低，各组子宫脏器系数与模型组子 宫脏器系数相比差异有显著性(P <0.05)。说明猪蹄甲及其提取物可降低子宫脏器系数， 各组药物对子宫肌瘤都有一定治疗作用，有明确的量效关系。表1猪蹄甲及其提取物对子宫肌瘤模型大鼠子宫脏器系数影响(i±s)
权利要求
1.猪蹄甲及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述药品为常用的口服剂型。
全文摘要
本发明公开了猪蹄甲及其提取物在制备治疗子宫肌瘤药品中的新用途。由于猪蹄甲及其提取物无毒副作用，可制备成药品做为子宫肌瘤患者长期服用。
文档编号A61K35/36GK102048758SQ20091019357
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月2日 优先权日2009年11月2日
发明者李维坤, 王桂凤, 王素侠 申请人:广州加原医药科技有限公司
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