提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应用
提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于生物医药领域，尤其涉及提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应 用。
[0002]
【背景技术】
[0003] 绿原酸(英语：Chlorogenic acid)亦称咖啡親酸。即3-咖啡酰奎宁酸，为多酷类 化合物，广泛存在于高等双子叶植物和蕨类植物中，主要存在于忍冬科忍冬属（Lonicera)、 菊科蒿属（Artemisia)植物中，其中含量较高的植物主要为杜仲、金银花、向日葵、继木、咖 啡、可可树等。
[0004] 绿原酸具有消炎、抗病毒、抗肿瘤、提高免疫等作用，在酸、碱、光照和高温条件下 不稳定，周宏灏、Olthof MR和Gonthier MP等文献报道表明，绿原酸属不稳定的多酷类化 合物，且易受到消化道菌群等因素的影响，口服给药的生物利用度较低。Margreet等在大鼠 回肠造口术试验中进一步证实了，经口服给药的大鼠，在小肠吸收进入血液循环的只有给 药剂量的三分之一，这一实验现象与肠道菌群的代谢有密切关系；因此绿原酸通过口服给 药的方式，很难充分发挥其药效作用。
[0005]
【发明内容】
[0006] 为了解决上述问题，本发明人提供提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应 用，提高口服给药在抗肿瘤时的生物利用度和抑瘤效果。
【主权项】
1. 一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物，其特征在于：具有以下结构式：
其中：Ri、R2、R3、R4、1? 5为RCO +功能团或H +离子，RCO +功能团在R i、R2、R3、R4、R5位置当 中任意一个或几个，所述RCO+功能团中R为含1-6个碳原子的烷基。
2. 根据权利要求1中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物，其特征在于： 所述结构式中RpR^R3为H+离子，其中R 4、R5SC 2H30+。
3. 根据权利要求1或2中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其 特征在于：所述绿原酸酰化物应用于制备治疗肿瘤的药物。
4. 根据权利要求3中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征 在于：所述药物是由绿原酸酰化物为有效成分，加入一种或多种药学上可接受的药用赋形 剂制备而成的口服制剂。
5. 根据权利要求4中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征 在于：所述口服制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、口服液。
6. 根据权利要求4所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征在 于：所述口服制剂的单位制剂含绿原酸酰化物l-l〇〇〇mg。
7. 根据权利要求6所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征在 于：所述口服制剂的单位制剂含绿原酸酰化物10_200mg。
【专利摘要】本发明属于生物医药领域，尤其涉及提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应用，具有本发明中结构式的绿原酸酰化物应用于制备治疗肿瘤的药物。本发明中绿原酸酰化物能够提高绿原酸在体内的生物利用度，解决了口服给药时绿原酸受到肠道菌群的影响而使吸收率偏低的问题，同时显著地提高了绿原酸对肿瘤的抑制效果。
【IPC分类】A61P35-00, A61K31-216
【公开号】CN104814949
【申请号】CN201510124457
【发明人】张洁, 黄望, 张亮
【申请人】四川九章生物科技有限公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年3月20日
【技术领域】
[0001] 本发明属于生物医药领域，尤其涉及提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应 用。
[0002]
【背景技术】
[0003] 绿原酸(英语：Chlorogenic acid)亦称咖啡親酸。即3-咖啡酰奎宁酸，为多酷类 化合物，广泛存在于高等双子叶植物和蕨类植物中，主要存在于忍冬科忍冬属（Lonicera)、 菊科蒿属（Artemisia)植物中，其中含量较高的植物主要为杜仲、金银花、向日葵、继木、咖 啡、可可树等。
[0004] 绿原酸具有消炎、抗病毒、抗肿瘤、提高免疫等作用，在酸、碱、光照和高温条件下 不稳定，周宏灏、Olthof MR和Gonthier MP等文献报道表明，绿原酸属不稳定的多酷类化 合物，且易受到消化道菌群等因素的影响，口服给药的生物利用度较低。Margreet等在大鼠 回肠造口术试验中进一步证实了，经口服给药的大鼠，在小肠吸收进入血液循环的只有给 药剂量的三分之一，这一实验现象与肠道菌群的代谢有密切关系；因此绿原酸通过口服给 药的方式，很难充分发挥其药效作用。
[0005]
【发明内容】
[0006] 为了解决上述问题，本发明人提供提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应 用，提高口服给药在抗肿瘤时的生物利用度和抑瘤效果。
【主权项】
1. 一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物，其特征在于：具有以下结构式：
其中：Ri、R2、R3、R4、1? 5为RCO +功能团或H +离子，RCO +功能团在R i、R2、R3、R4、R5位置当 中任意一个或几个，所述RCO+功能团中R为含1-6个碳原子的烷基。
2. 根据权利要求1中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物，其特征在于： 所述结构式中RpR^R3为H+离子，其中R 4、R5SC 2H30+。
3. 根据权利要求1或2中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其 特征在于：所述绿原酸酰化物应用于制备治疗肿瘤的药物。
4. 根据权利要求3中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征 在于：所述药物是由绿原酸酰化物为有效成分，加入一种或多种药学上可接受的药用赋形 剂制备而成的口服制剂。
5. 根据权利要求4中所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征 在于：所述口服制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂、口服液。
6. 根据权利要求4所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征在 于：所述口服制剂的单位制剂含绿原酸酰化物l-l〇〇〇mg。
7. 根据权利要求6所述一种提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物的应用，其特征在 于：所述口服制剂的单位制剂含绿原酸酰化物10_200mg。
【专利摘要】本发明属于生物医药领域，尤其涉及提高绿原酸生物利用度的绿原酸酰化物及应用，具有本发明中结构式的绿原酸酰化物应用于制备治疗肿瘤的药物。本发明中绿原酸酰化物能够提高绿原酸在体内的生物利用度，解决了口服给药时绿原酸受到肠道菌群的影响而使吸收率偏低的问题，同时显著地提高了绿原酸对肿瘤的抑制效果。
【IPC分类】A61P35-00, A61K31-216
【公开号】CN104814949
【申请号】CN201510124457
【发明人】张洁, 黄望, 张亮
【申请人】四川九章生物科技有限公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年3月20日
最新回复(0)