(s)-1-(3-对氯苯氧基-2-羟丙基)-3-对甲氧苯基-1h-吡唑-5-羧酸乙酯的制药应用
(s)-1-(3-对氯苯氧基-2-羟丙基)-3-对甲氧苯基-1h-吡唑-5-羧酸乙酯的制药应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种手性吡唑环氧烷衍生物的应用，尤其涉及（S)-乙基1-(-3-(4-氯 苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-羧酸盐在制备选择性促进膜整联 蛋白f3 4(integrinf3 4，ITGB4)高表达肿瘤细胞凋亡药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 吡唑环氧烷衍生物是一类非常重要的中间体和终产物，在有机合成领域中获得广 泛应用。其中吡唑是许多天然产物和合成药物中的核心结构单元，目前对吡唑衍生物的 研宄多是对吡唑衍生物已经合成的化合物进行生物活性实验，已明确的报道有该类衍生 物具有抗高血糖、消炎杀菌、镇静止痛、解热、抑制血小板凝集等作用。如芳基吡唑衍生物 Celecoxib即为一种环氧化酮抑制剂（COX-2抑制剂）的药物，它主要的作用为缓解骨关节 炎及风湿性关节炎之症状。
[0003] 手性异构体常具有不同的生物活性及功能，在手性药物合成中，一个异构体有效， 另一个异构体可能无效甚至有害。因此选择出有效的单一异构体化合物在药物合成中具有 重要意义。
[0004] (S)-乙基1- (-3- (4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3- (4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-羧 酸盐即为纯手性吡唑环氧烷衍生物，其结构式为：
[0005]
【主权项】
1. (S)-乙基I-(-3-(4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-羧 酸盐在制备选择性促进膜整联蛋白0 4高表达肿瘤细胞凋亡药物中的应用。
2. 如权利要求1所述的应用，其特征是：有效抑制膜整联蛋白0 4高表达的肿瘤 细胞生长并产生凋亡的（S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯 基）-IH-吡唑-5-羧酸盐的浓度为5~20yM。
3. 如权利要求2所述的应用，其特征是：有效抑制膜整联蛋白0 4高表达的肿瘤 细胞生长并产生凋亡的（S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯 基）-IH-吡唑-5-羧酸盐的浓度为20yM。
【专利摘要】本发明公开了一种(S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基)-2-羟丙基)-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-羧酸盐在制备选择性促进膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞凋亡药物中的应用；其中有效抑制膜整联蛋白β4高表达的肿瘤细胞生长并产生凋亡的(S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基)-2-羟丙基)-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-羧酸盐的浓度为5～20μM。本发明提供的应用为研制开发有关促进膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞凋亡药物奠定了基础，所述化合物还可以作为一种有效的化学工具为研究膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞的凋亡机制提供有力手段。
【IPC分类】A61K31-415, A61P35-00
【公开号】CN104814956
【申请号】CN201510151975
【发明人】苗俊英, 赵宝祥, 张尚立, 苏乐, 赵静, 刘书言
【申请人】山东大学
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年4月1日
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种手性吡唑环氧烷衍生物的应用，尤其涉及（S)-乙基1-(-3-(4-氯 苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-羧酸盐在制备选择性促进膜整联 蛋白f3 4(integrinf3 4，ITGB4)高表达肿瘤细胞凋亡药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 吡唑环氧烷衍生物是一类非常重要的中间体和终产物，在有机合成领域中获得广 泛应用。其中吡唑是许多天然产物和合成药物中的核心结构单元，目前对吡唑衍生物的 研宄多是对吡唑衍生物已经合成的化合物进行生物活性实验，已明确的报道有该类衍生 物具有抗高血糖、消炎杀菌、镇静止痛、解热、抑制血小板凝集等作用。如芳基吡唑衍生物 Celecoxib即为一种环氧化酮抑制剂（COX-2抑制剂）的药物，它主要的作用为缓解骨关节 炎及风湿性关节炎之症状。
[0003] 手性异构体常具有不同的生物活性及功能，在手性药物合成中，一个异构体有效， 另一个异构体可能无效甚至有害。因此选择出有效的单一异构体化合物在药物合成中具有 重要意义。
[0004] (S)-乙基1- (-3- (4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3- (4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-羧 酸盐即为纯手性吡唑环氧烷衍生物，其结构式为：
[0005]
【主权项】
1. (S)-乙基I-(-3-(4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯基）-IH-吡唑-5-羧 酸盐在制备选择性促进膜整联蛋白0 4高表达肿瘤细胞凋亡药物中的应用。
2. 如权利要求1所述的应用，其特征是：有效抑制膜整联蛋白0 4高表达的肿瘤 细胞生长并产生凋亡的（S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯 基）-IH-吡唑-5-羧酸盐的浓度为5~20yM。
3. 如权利要求2所述的应用，其特征是：有效抑制膜整联蛋白0 4高表达的肿瘤 细胞生长并产生凋亡的（S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基）-2-羟丙基）-3-(4-甲氧基苯 基）-IH-吡唑-5-羧酸盐的浓度为20yM。
【专利摘要】本发明公开了一种(S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基)-2-羟丙基)-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-羧酸盐在制备选择性促进膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞凋亡药物中的应用；其中有效抑制膜整联蛋白β4高表达的肿瘤细胞生长并产生凋亡的(S)-乙基1-(-3-(4-氯苯氧基)-2-羟丙基)-3-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-羧酸盐的浓度为5～20μM。本发明提供的应用为研制开发有关促进膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞凋亡药物奠定了基础，所述化合物还可以作为一种有效的化学工具为研究膜整联蛋白β4高表达肿瘤细胞的凋亡机制提供有力手段。
【IPC分类】A61K31-415, A61P35-00
【公开号】CN104814956
【申请号】CN201510151975
【发明人】苗俊英, 赵宝祥, 张尚立, 苏乐, 赵静, 刘书言
【申请人】山东大学
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年4月1日
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