一种头孢氨苄软膏及制备方法
一种头孢氨苄软膏及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种软膏制剂及制备方法，具体讲是一种头孢氨苄软膏及制备方法。
【背景技术】
[0002] 头孢氨苄属第一代头孢菌素，为广谱抗菌素类药。肺炎链球菌、溶血性链球菌、产 或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但 流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志 贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品 呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。头 孢氨苄主用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如：流行性感冒，出血性败血症、链球菌病、猪丹 毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、钩端螺旋体病等所引起的败血性高热 (41~43°C )或持续低温（37°C以下）、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变 蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患，如：传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳 病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。
[0003] 在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青 霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青 霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5 %~7 %，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反 应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺 素、糖皮质激素的应用等措施。
[0004] 目前本品主要为口服药，没有外用药，治疗局部疾患如口蹄溃烂、流涎不止、生疮 化脓等只能选用其他消炎药或者口服本药。如果对本药有过敏反应则不能口服本药。
【发明内容】
[0005] 本发明目的是针对头孢氨苄没有局部用药的缺陷，提出一种可以局部用于治疗烧 伤、烫伤的头孢氨苄软膏；该软膏标本兼治，能够有效消炎、消肿、止疼、止痒，促进伤口快速 愈合，短时间内治愈疾患部位，还具有消腐生肌的作用，使疾患部位较快恢复至未患病前的 状态。
[0006] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0007] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2~5份，血余炭5~ 10份，茶叶20~25份，冰片2~5份，腹水草25~30份，仙人掌25~30份，基质60~ 80份。
[0008] 进一步的，所述的一种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄3 份，血余炭8份，茶叶23份，冰片3份，腹水草27份，仙人掌28份，基质70份。
[0009] 进一步的，所述的一种头孢氨苄软膏，基质的成分及重量份数包括无水羊毛脂 40~45份，香油30~35份。
[0010] 各有效成分的功效为：
[0011] 头孢氨苄：为广谱抗菌素类药，除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球 菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属 有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形 杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱 拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本 品中度敏感。
[0012] 血余炭：消瘀，止血，熬膏外敷止血生肌。血余炭煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆 菌、甲型副伤寒杆菌及福氏痢疾杆菌有较强抑制作用。
[0013] 茶叶：清解热毒，利疮疡而生肌。
[0014] 冰片：味辛、苦，微寒；归心、肝、肺经；清香宣散，具有开窍醒神的作用。
[0015] 腹水草：行水，散瘀，消肿，解毒。治水肿，小便不利，肝炎，月经不调，疗疮痈肿，跌 打损伤，汤火伤。
[0016] 仙人掌：味苦，性凉。入心、肺、胃三经。功效行气活血，清热解毒。主治心胃气痛， 痞块，痢疾，痔血，咳嗽，喉痛，肺痈，乳痈，疔疮，汤火伤，蛇伤。
[0017] 本发明还提供了一种头孢氨苄软膏的制备方法，具体步骤如下：
[0018] 1)按照头孢氨苄软膏的各成分及重量份数备料；
[0019] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入中药原料药重量份数10倍 的纯净水，开启搅拌，将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温 至95~100°C恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入 中药原料药重量份数10倍的纯净水，开启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐 内反应液温度升温至95~KKTC恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤 液a、b得滤液A ;将滤液A在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘 稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0020] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，在 压力为-〇. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的 相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备用；
[0021] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体，将膏体E冷却至室温备用E ;
[0022] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0023] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0024] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0025] 本发明的有益效果：
[0026] 1、头孢氨苄具有杀菌消炎的作用，为广谱抗菌素类药。茶叶：清解热毒，利疮疡而 生肌。血余炭：消瘀，止血，熬膏外敷止血生肌，煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、甲型副伤 寒杆菌及福氏痢疾杆菌有较强抑制作用。清香宣散，冰片具有开窍醒神的作用。腹水草：行 水，散瘀，消肿，解毒。仙人掌：行气活血，清热解毒。
[0027] 2、烧伤主要指皮肤和/或黏膜，一般指热力，包括热液、蒸汽、高温气体、火焰、炙 热金属液体或固体等所引起的组织损害，严重者也可伤及皮下和/或黏膜下组织，如肌肉、 骨、关节甚至内脏。烫伤是由热液、蒸汽等所引起的组织损伤，是热力烧伤的一种。该软膏 所含冰片可降低患病部位的不适症状，提高病人的依从性。头孢氨苄、血余炭的联合杀菌作 用，可使患病部位炎症消失，防止患病部位病情的进一步恶化，有助于患病部位的恢复。茶 叶、仙人掌具有清热解毒的作用，可降低患病部位的不适症状，提高病人的依从性。血余炭、 腹水草、仙人掌有活血化瘀的作用，不但能促进其他药物的吸收，还能促进伤口的愈合，血 余炭、茶叶消腐生肌的作用能使患病部位恢复至未患病前的状态，不留疤痕。
[0028] 3、中药原料药有效成分提取后有利于患病部位的吸收和起作用。95~100°C恒温 提取30min，能达到最大程度的提取中药有效成分，提取两次，已基本将有效成分提取出来， 剩余未提取的有效成分含量很少已没必要继续提取，而且如果继续提取所得有效成分杂质 含量高，药效低。本发明所选浓缩温度和压力条件能较好的保持药效的同时比较节能。基 质加热温度和恒温时间能有效使该软膏各成分互溶且保持较好的药效。
[0029] 4、外用药直接作用于局部，不良反应较少，易被医生和患者接受，而且外用药作用 于局部，无全身不良反应，安全性好。本发明的一种头孢氨苄软膏，第一次将头孢氨苄作为 外用药用于烧烫伤的局部治疗。克服了口服或者注射用药存在过敏性的缺陷，采用中西药 合剂的方法治疗烧烫伤，中西药协同作用，能在快速有效缓解烧烫伤的不适症状的同时，从 根源上治愈烧烫伤。各有效成分协同作用，疗效快，治疗效果好，不但能够清热、解毒，还能 杀菌、消炎。本软膏具有消肿、止疼、止痒、促进伤口快速愈合、消腐生肌、不留色素、不留疤 痕的作用，能够短时间内治愈烧烫伤，使患病部位恢复至未患病前的状态，本复方软膏毒副 作用小，用药安全，使用方便。
【具体实施方式】
[0030] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0031] 实施例1
[0032] 一种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄3份，血余炭8份，茶 叶23份，冰片3份，腹水草27份，仙人掌28份，无水羊毛脂40份，香油30份。
[0033] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0034] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0035] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入700份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入700份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0036] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0037] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0038] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0039] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。 [0040] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0041] 检查方法：
[0042] 粒度检查：取适量的供试品，涂成薄层，薄层面积相当于盖玻片面积，共图3片，照 粒度和粒度分布测定法（药典2010版附录IX E第一法）检查，均不得检出大于180um的 粒子。
[0043] 无菌检查：按照药典2010版附录XI H项检查，阳性对照管生长良好，阴性对照管 无菌生长。 [0044] 含量测定：按照高效液相色谱法（药典2010版附录VD)测定。
[0045] 色谱调节与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-甲 醇-3. 86%醋酸钠溶液-4%醋酸溶液（742:240:15:3)为流动相；检测波长为254nm;取供 试品溶液适量，在80°C水浴中加热60分钟，冷却，取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图，头 孢氨苄峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
[0046] 测定法：取本品适量，精密称定（约相当于头孢氨节IOmg)，置分液漏斗中，流动相 适量，充分振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀；过滤，精密量取续滤液l〇ml，置50ml 容量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取IOml注入液相色谱仪记录色谱图；另取头 孢氨苄对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算既得。
[0047] 透皮吸收检查：本检查方法用皮肤：裸鼠皮肤。
[0048] 本检查方法用仪器：用透皮吸收试验仪做透皮吸收试验，通过HPLC测定药物头孢 氨节透过量，用相对含量％表不。
[0049] 试验方法：按照《中国药典》2010年版（二部）附录XD释放度测定法第三法测定， 均在lh、2h、4h、8h取样。
[0050] 实施例2
[0051] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2份，血余炭5份，茶 叶20份，冰片2份，腹水草25份，仙人掌25份，无水羊毛脂30份，香油30份。
[0052] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0053] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0054] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入600份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入600份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0055] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0056] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0057] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0058] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0059] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0060] 检查方法同实施例1。
[0061] 实施例3
[0062] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄5份，血余炭10份，茶 叶25份，冰片5份，腹水草30份，仙人掌30份，无水羊毛脂45份，香油35份。
[0063] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0064] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0065] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入800份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入800份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0066] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0067] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0068] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0069] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0070] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0071] 检查方法同实施例1。
[0072] 实施例4
[0073] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄4份，血余炭9份，茶 叶24份，冰片4份，腹水草26份，仙人掌27份，无水羊毛脂42份，香油35份。
[0074] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0075] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0076] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入770份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入770份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0077] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0078] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0079] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0080] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0081] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0082] 检查方法同实施例1。
[0083] 检查结果：
[0084]
【主权项】
1. 一种头孢氨苄软膏，其特征在于，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2~5份， 血余炭5~10份，茶叶20~25份，冰片2~5份，腹水草25~30份，仙人掌25~30份， 基质60~80份。
2. 根据权利要求1所述的一种头孢氨苄软膏，其特征在于，该软膏的成分及重量份数 包括头孢氨苄3份，血余炭8份，茶叶23份，冰片3份，腹水草27份，仙人掌28份，基质70 份。
3. 根据权利要求1或2所述的一种头孢氨苄软膏，其特征在于，基质的成分及重量份数 包括无水羊毛脂30~45份，香油30~35份。
4. 一种头孢氨苄软膏的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 1) 按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料； 2) 中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入中药原料药重量份数10倍的 纯净水，开启搅拌，将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至 95~100°C恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入中 药原料药重量份数10倍的纯净水，开启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内 反应液温度升温至95~KKTC恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液 a、b得滤液A;将滤液A在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠 状得粘稠液B，粘稠液B的相对密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用； 3) 将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C;将仙人掌榨汁，经16 层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至粘 稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备用； 4) 将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐内加 入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温20min 得膏体E，将膏体E冷却至室温备用； 5) 将步骤4)所得膏体E分装备用。
【专利摘要】本发明公开了一种头孢氨苄软膏及制备方法，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2～5份，血余炭5～10份，茶叶20～25份，冰片2～5份，腹水草25～30份，仙人掌25～30份，基质60～80份。该软膏的制备方法包括备料、中药原料药有效成分的提取、粉碎、混合及分装等。本发明的一种头孢氨苄软膏克服了口服或者注射用药存在过敏性的缺陷，采用中西药合剂的方法治疗烧烫伤，中西药协同作用，能在快速有效缓解烧烫伤的不适症状的同时，从根源上治愈烧烫伤。疗效快，治疗效果好，不但能够清热、解毒，还能杀菌、消炎，短时间内治愈烧烫伤，使患病部位恢复至未患病前的状态。本复方软膏毒副作用小，用药安全，使用方便。
【IPC分类】A61K36-82, A61P17-04, A61K31-545, A61K9-06, A61P31-04, A61K31-045, A61P29-00, A61P17-02, A61K35-36
【公开号】CN104815068
【申请号】CN201510275471
【发明人】夏征梅
【申请人】青岛海之星生物科技有限公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年5月26日
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种软膏制剂及制备方法，具体讲是一种头孢氨苄软膏及制备方法。
【背景技术】
[0002] 头孢氨苄属第一代头孢菌素，为广谱抗菌素类药。肺炎链球菌、溶血性链球菌、产 或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但 流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志 贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品 呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。头 孢氨苄主用于革兰氏阳性菌和阴性菌感染，如：流行性感冒，出血性败血症、链球菌病、猪丹 毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、坏死杆菌病、钩端螺旋体病等所引起的败血性高热 (41~43°C )或持续低温（37°C以下）、消化不良、喜喝冷水、无神嗜睡、行走拐跛、耳部变 蓝、流泪等。同时用于治疗各种炎症疾患，如：传染性胸膜肺炎、肺疫肺炎、萎缩性鼻炎、蓝耳 病、乳腺炎、子宫炎、口腔炎、尿道炎、口蹄溃烂、流涎不止、生疮化脓等。
[0003] 在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青 霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青 霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5 %~7 %，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反 应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺 素、糖皮质激素的应用等措施。
[0004] 目前本品主要为口服药，没有外用药，治疗局部疾患如口蹄溃烂、流涎不止、生疮 化脓等只能选用其他消炎药或者口服本药。如果对本药有过敏反应则不能口服本药。
【发明内容】
[0005] 本发明目的是针对头孢氨苄没有局部用药的缺陷，提出一种可以局部用于治疗烧 伤、烫伤的头孢氨苄软膏；该软膏标本兼治，能够有效消炎、消肿、止疼、止痒，促进伤口快速 愈合，短时间内治愈疾患部位，还具有消腐生肌的作用，使疾患部位较快恢复至未患病前的 状态。
[0006] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0007] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2~5份，血余炭5~ 10份，茶叶20~25份，冰片2~5份，腹水草25~30份，仙人掌25~30份，基质60~ 80份。
[0008] 进一步的，所述的一种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄3 份，血余炭8份，茶叶23份，冰片3份，腹水草27份，仙人掌28份，基质70份。
[0009] 进一步的，所述的一种头孢氨苄软膏，基质的成分及重量份数包括无水羊毛脂 40~45份，香油30~35份。
[0010] 各有效成分的功效为：
[0011] 头孢氨苄：为广谱抗菌素类药，除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球 菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属 有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差；本品对部分大肠埃希菌、奇异变形 杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱 拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本 品中度敏感。
[0012] 血余炭：消瘀，止血，熬膏外敷止血生肌。血余炭煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆 菌、甲型副伤寒杆菌及福氏痢疾杆菌有较强抑制作用。
[0013] 茶叶：清解热毒，利疮疡而生肌。
[0014] 冰片：味辛、苦，微寒；归心、肝、肺经；清香宣散，具有开窍醒神的作用。
[0015] 腹水草：行水，散瘀，消肿，解毒。治水肿，小便不利，肝炎，月经不调，疗疮痈肿，跌 打损伤，汤火伤。
[0016] 仙人掌：味苦，性凉。入心、肺、胃三经。功效行气活血，清热解毒。主治心胃气痛， 痞块，痢疾，痔血，咳嗽，喉痛，肺痈，乳痈，疔疮，汤火伤，蛇伤。
[0017] 本发明还提供了一种头孢氨苄软膏的制备方法，具体步骤如下：
[0018] 1)按照头孢氨苄软膏的各成分及重量份数备料；
[0019] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入中药原料药重量份数10倍 的纯净水，开启搅拌，将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温 至95~100°C恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入 中药原料药重量份数10倍的纯净水，开启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐 内反应液温度升温至95~KKTC恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤 液a、b得滤液A ;将滤液A在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘 稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0020] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，在 压力为-〇. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的 相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备用；
[0021] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体，将膏体E冷却至室温备用E ;
[0022] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0023] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0024] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0025] 本发明的有益效果：
[0026] 1、头孢氨苄具有杀菌消炎的作用，为广谱抗菌素类药。茶叶：清解热毒，利疮疡而 生肌。血余炭：消瘀，止血，熬膏外敷止血生肌，煎剂对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、甲型副伤 寒杆菌及福氏痢疾杆菌有较强抑制作用。清香宣散，冰片具有开窍醒神的作用。腹水草：行 水，散瘀，消肿，解毒。仙人掌：行气活血，清热解毒。
[0027] 2、烧伤主要指皮肤和/或黏膜，一般指热力，包括热液、蒸汽、高温气体、火焰、炙 热金属液体或固体等所引起的组织损害，严重者也可伤及皮下和/或黏膜下组织，如肌肉、 骨、关节甚至内脏。烫伤是由热液、蒸汽等所引起的组织损伤，是热力烧伤的一种。该软膏 所含冰片可降低患病部位的不适症状，提高病人的依从性。头孢氨苄、血余炭的联合杀菌作 用，可使患病部位炎症消失，防止患病部位病情的进一步恶化，有助于患病部位的恢复。茶 叶、仙人掌具有清热解毒的作用，可降低患病部位的不适症状，提高病人的依从性。血余炭、 腹水草、仙人掌有活血化瘀的作用，不但能促进其他药物的吸收，还能促进伤口的愈合，血 余炭、茶叶消腐生肌的作用能使患病部位恢复至未患病前的状态，不留疤痕。
[0028] 3、中药原料药有效成分提取后有利于患病部位的吸收和起作用。95~100°C恒温 提取30min，能达到最大程度的提取中药有效成分，提取两次，已基本将有效成分提取出来， 剩余未提取的有效成分含量很少已没必要继续提取，而且如果继续提取所得有效成分杂质 含量高，药效低。本发明所选浓缩温度和压力条件能较好的保持药效的同时比较节能。基 质加热温度和恒温时间能有效使该软膏各成分互溶且保持较好的药效。
[0029] 4、外用药直接作用于局部，不良反应较少，易被医生和患者接受，而且外用药作用 于局部，无全身不良反应，安全性好。本发明的一种头孢氨苄软膏，第一次将头孢氨苄作为 外用药用于烧烫伤的局部治疗。克服了口服或者注射用药存在过敏性的缺陷，采用中西药 合剂的方法治疗烧烫伤，中西药协同作用，能在快速有效缓解烧烫伤的不适症状的同时，从 根源上治愈烧烫伤。各有效成分协同作用，疗效快，治疗效果好，不但能够清热、解毒，还能 杀菌、消炎。本软膏具有消肿、止疼、止痒、促进伤口快速愈合、消腐生肌、不留色素、不留疤 痕的作用，能够短时间内治愈烧烫伤，使患病部位恢复至未患病前的状态，本复方软膏毒副 作用小，用药安全，使用方便。
【具体实施方式】
[0030] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0031] 实施例1
[0032] 一种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄3份，血余炭8份，茶 叶23份，冰片3份，腹水草27份，仙人掌28份，无水羊毛脂40份，香油30份。
[0033] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0034] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0035] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入700份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入700份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0036] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0037] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0038] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0039] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。 [0040] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0041] 检查方法：
[0042] 粒度检查：取适量的供试品，涂成薄层，薄层面积相当于盖玻片面积，共图3片，照 粒度和粒度分布测定法（药典2010版附录IX E第一法）检查，均不得检出大于180um的 粒子。
[0043] 无菌检查：按照药典2010版附录XI H项检查，阳性对照管生长良好，阴性对照管 无菌生长。 [0044] 含量测定：按照高效液相色谱法（药典2010版附录VD)测定。
[0045] 色谱调节与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水-甲 醇-3. 86%醋酸钠溶液-4%醋酸溶液（742:240:15:3)为流动相；检测波长为254nm;取供 试品溶液适量，在80°C水浴中加热60分钟，冷却，取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图，头 孢氨苄峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
[0046] 测定法：取本品适量，精密称定（约相当于头孢氨节IOmg)，置分液漏斗中，流动相 适量，充分振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀；过滤，精密量取续滤液l〇ml，置50ml 容量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取IOml注入液相色谱仪记录色谱图；另取头 孢氨苄对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算既得。
[0047] 透皮吸收检查：本检查方法用皮肤：裸鼠皮肤。
[0048] 本检查方法用仪器：用透皮吸收试验仪做透皮吸收试验，通过HPLC测定药物头孢 氨节透过量，用相对含量％表不。
[0049] 试验方法：按照《中国药典》2010年版（二部）附录XD释放度测定法第三法测定， 均在lh、2h、4h、8h取样。
[0050] 实施例2
[0051] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2份，血余炭5份，茶 叶20份，冰片2份，腹水草25份，仙人掌25份，无水羊毛脂30份，香油30份。
[0052] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0053] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0054] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入600份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入600份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0055] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0056] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0057] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0058] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0059] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0060] 检查方法同实施例1。
[0061] 实施例3
[0062] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄5份，血余炭10份，茶 叶25份，冰片5份，腹水草30份，仙人掌30份，无水羊毛脂45份，香油35份。
[0063] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0064] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0065] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入800份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入800份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0066] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0067] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0068] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0069] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0070] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0071] 检查方法同实施例1。
[0072] 实施例4
[0073] -种头孢氨苄软膏，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄4份，血余炭9份，茶 叶24份，冰片4份，腹水草26份，仙人掌27份，无水羊毛脂42份，香油35份。
[0074] -种头孢氨苄软膏的制备方法，包括以下步骤：
[0075] 1)按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料；
[0076] 2)中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入770份纯净水，开启搅拌， 将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入770份纯净水，开 启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至95~KKTC恒温 提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液a、b得滤液A ;将滤液A在压力 为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠状得粘稠液B，粘稠液B的相对 密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用；
[0077] 3)将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C ;将仙人掌榨汁，经 16层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至 粘稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备 用；
[0078] 4)将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐 内加入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温 20min得膏体E，将膏体E冷却至室温备用；
[0079] 5)将步骤4)所得膏体E分装备用。
[0080] 本发明的一种头孢氨苄软膏的使用方法：涂于患处，每日3~4次，或遵医嘱。
[0081] 贮藏：遮光、密封、凉暗处保存。
[0082] 检查方法同实施例1。
[0083] 检查结果：
[0084]
【主权项】
1. 一种头孢氨苄软膏，其特征在于，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2~5份， 血余炭5~10份，茶叶20~25份，冰片2~5份，腹水草25~30份，仙人掌25~30份， 基质60~80份。
2. 根据权利要求1所述的一种头孢氨苄软膏，其特征在于，该软膏的成分及重量份数 包括头孢氨苄3份，血余炭8份，茶叶23份，冰片3份，腹水草27份，仙人掌28份，基质70 份。
3. 根据权利要求1或2所述的一种头孢氨苄软膏，其特征在于，基质的成分及重量份数 包括无水羊毛脂30~45份，香油30~35份。
4. 一种头孢氨苄软膏的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 1) 按照权利要求1所述的各成分及重量份数备料； 2) 中药原料药有效成分的提取：向恒温提取罐中加入中药原料药重量份数10倍的 纯净水，开启搅拌，将茶叶、腹水草加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内反应液温度升温至 95~100°C恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液a，再次向恒温提取罐中加入中 药原料药重量份数10倍的纯净水，开启搅拌，将滤渣加入恒温提取罐中，将恒温提取罐内 反应液温度升温至95~KKTC恒温提取30min，经16层纱布过滤，过滤得滤液b，合并滤液 a、b得滤液A;将滤液A在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至粘稠 状得粘稠液B，粘稠液B的相对密度为45°C时1. 12~1. 18,将粘稠液B冷却至室温备用； 3) 将头孢氨苄、血余炭、冰片分别粉碎过200目筛得药物细粉C;将仙人掌榨汁，经16 层纱布过滤，过滤所得滤液在压力为-0. 06~-0. 08Mpa、温度为40~45°C条件下浓缩至粘 稠状得粘稠液D，粘稠液D的相对密度为45°C时1. 08~1. 12,将粘稠液D冷却至室温备用； 4) 将基质加入恒温搅拌罐中，开启搅拌，将基质加热至50°C，依次向恒温搅拌罐内加 入步骤2)所得粘稠液B、步骤3)所得粘稠液D及药物细粉C，搅拌均匀后50°C恒温20min 得膏体E，将膏体E冷却至室温备用； 5) 将步骤4)所得膏体E分装备用。
【专利摘要】本发明公开了一种头孢氨苄软膏及制备方法，该软膏的成分及重量份数包括头孢氨苄2～5份，血余炭5～10份，茶叶20～25份，冰片2～5份，腹水草25～30份，仙人掌25～30份，基质60～80份。该软膏的制备方法包括备料、中药原料药有效成分的提取、粉碎、混合及分装等。本发明的一种头孢氨苄软膏克服了口服或者注射用药存在过敏性的缺陷，采用中西药合剂的方法治疗烧烫伤，中西药协同作用，能在快速有效缓解烧烫伤的不适症状的同时，从根源上治愈烧烫伤。疗效快，治疗效果好，不但能够清热、解毒，还能杀菌、消炎，短时间内治愈烧烫伤，使患病部位恢复至未患病前的状态。本复方软膏毒副作用小，用药安全，使用方便。
【IPC分类】A61K36-82, A61P17-04, A61K31-545, A61K9-06, A61P31-04, A61K31-045, A61P29-00, A61P17-02, A61K35-36
【公开号】CN104815068
【申请号】CN201510275471
【发明人】夏征梅
【申请人】青岛海之星生物科技有限公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2015年5月26日
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