黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用的制作方法
黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用。黄连碱经药理研究证实具有降脂、改善脂质代谢的作用，能抑制肝细胞甘油三酯堆积；对实验性高脂血症有明显降低血中甘油三酯和胆固醇及LDL-C作用，降低肝组织中甘油三酯含量；并减轻肝组织脂肪堆积引起的肝损害；对皮质醇过度使用所致脂肪肝，能减少肝脏甘油三酯堆积和谷氨酸转氨酶GPT及谷草转氨酶（GOT）活性升高、减轻肝损害，有优良的防治脂肪肝作用，部分指标比降脂药辛伐他汀、非诺贝特和护肝药硫普罗宁、肝泰乐等有明显优势，可应用于临床脂肪肝性疾病。
【专利说明】黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明属于药物学领域，具体涉及天然化合物黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用。
【背景技术】 [0002]肝脏是脂肪代谢的重要场所。当肝脏对脂肪合成能力增加和/或转运入血的能力下降时，脂类物质(主要为三酰甘油)在肝内蓄积过多，超过肝脏重量的5%，或在组织学上50%以上的肝实质脂肪化时，即为脂肪肝(osteoporosis)。脂肪肝不是一个独立的疾病，而是由多种疾病和原因引起的肝脏脂肪性变。最常见原因为肥胖、酒精中毒、糖尿病；其次为营养失调、药物中毒、妊娠、遗传等。脂肪肝是中、老年人中的常见病，多发病、，其主要症状及危害有肝纤维化和肝硬化。随着我国人民物质生活的不断改善，我国脂肪肝的发病率逐年升高，已占到平均人口的10%，在肥胖、嗜洒和糖尿病人群中可高达50%~60%，其中约25%的患者发生肝纤维化，1.5%~8.0%的患者发展为肝硬化。因此，脂肪肝的防治对阻止慢性肝病进展和改善预后是十分重要的。按其病因脂肪肝可分特发性(原发性)和继发性二大类。原发型分幼年型、成年型、经绝期、老年性；继发性是药物或营养因素和其它疾病引发，诸如内分泌紊乱，和过度使用皮质类固醇和肝肾疾病等均可引发继发性脂肪肝。
[0003]目前，防治脂肪肝症的药物三大类:①降脂药，以减少脂肪在肝脏的进一步积聚:贝特类都属于这一类抗肝损害药。如肝泰乐等:可增强肝脏解毒功能，降低脂肪蓄积，③中药如月见草油丸等。现代医学防治脂肪肝常用贝特类吉非罗齐、肝泰乐、复方二氯酯酸二异丙胺片(利肝能)等，存在价格昂贵，毒副作用多，远期疗效不肯定等缺点。
[0004]黄连喊，英文名称Coptisine,化学名称 Bis [I, 3] benzodioxolo [5, 6_a:4’，5’-g] quinolizinium, 6, 7-dihydro_,分子式 C19H14N04,分子量 320.32,其结构如式I所示。黄连碱来源天然中药材如I!粟科植物白屈菜(Chelidonium majus L)根、延胡索(Corydalis uanhusuo ff.T.Wang )块莖)、_春花(Papaver rhoeas L)全草和毛莫科植物黄连(Coptis japonica Makino)根等。目前未见有黄连碱抑制肝脏脂质堆积，防治脂肪肝形成和抗脂肪肝损伤作用报道。
【权利要求】
1.黄连碱或其药学上可接受的盐在制备防治脂肪肝损伤产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述脂肪肝损伤是指原发性脂肪肝、继发性脂肪肝、药物性脂肪肝、高脂血症引起的脂肪肝或糖代谢综合征引起的脂肪肝。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品包括药物、保健品。
4.一种用于防治脂肪肝损伤的药物，其特征在于，所述药物的主要成分为黄连碱或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述黄连碱药学上可接受的盐是指其与酸或碱形成的可药用的盐。
6.根据权利要求4所述的药物，其特征中在于，所述药物还含有药学上可以接受的载体和/或辅料。
7.根据权利要求6所述的药物，其特征在于，所述辅料包括润滑剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂、和稳定性等。
8.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述脂肪肝损伤是指原发性脂肪肝、继发性脂肪肝、药物性脂肪肝、高脂血症引起的脂肪肝或糖代谢综合征引起的脂肪肝。
9.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述药物为口服制剂、外用剂型或注射液。
10.根据权利要求9所述的药物，其特征在于，所述口服制剂包括片剂、胶囊、散剂、滴丸、丸剂、颗粒剂、混悬剂、糖浆、酏剂、茶或油；所述外用剂型包括:酊剂，茶、油、霜或膏剂；所述注射剂包括粉针剂或水针剂。
【文档编号】A61K31/4375GK103622959SQ201310582881
【公开日】2014年3月12日 申请日期:2013年11月18日 优先权日:2013年11月18日
【发明者】郭姣, 范辉, 贝伟剑 申请人:广东药学院
【专利摘要】本发明公开了黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用。黄连碱经药理研究证实具有降脂、改善脂质代谢的作用，能抑制肝细胞甘油三酯堆积；对实验性高脂血症有明显降低血中甘油三酯和胆固醇及LDL-C作用，降低肝组织中甘油三酯含量；并减轻肝组织脂肪堆积引起的肝损害；对皮质醇过度使用所致脂肪肝，能减少肝脏甘油三酯堆积和谷氨酸转氨酶GPT及谷草转氨酶（GOT）活性升高、减轻肝损害，有优良的防治脂肪肝作用，部分指标比降脂药辛伐他汀、非诺贝特和护肝药硫普罗宁、肝泰乐等有明显优势，可应用于临床脂肪肝性疾病。
【专利说明】黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用
【技术领域】
[0001]本发明属于药物学领域，具体涉及天然化合物黄连碱或其盐在制备防治脂肪肝损伤药物中的应用。
【背景技术】 [0002]肝脏是脂肪代谢的重要场所。当肝脏对脂肪合成能力增加和/或转运入血的能力下降时，脂类物质(主要为三酰甘油)在肝内蓄积过多，超过肝脏重量的5%，或在组织学上50%以上的肝实质脂肪化时，即为脂肪肝(osteoporosis)。脂肪肝不是一个独立的疾病，而是由多种疾病和原因引起的肝脏脂肪性变。最常见原因为肥胖、酒精中毒、糖尿病；其次为营养失调、药物中毒、妊娠、遗传等。脂肪肝是中、老年人中的常见病，多发病、，其主要症状及危害有肝纤维化和肝硬化。随着我国人民物质生活的不断改善，我国脂肪肝的发病率逐年升高，已占到平均人口的10%，在肥胖、嗜洒和糖尿病人群中可高达50%~60%，其中约25%的患者发生肝纤维化，1.5%~8.0%的患者发展为肝硬化。因此，脂肪肝的防治对阻止慢性肝病进展和改善预后是十分重要的。按其病因脂肪肝可分特发性(原发性)和继发性二大类。原发型分幼年型、成年型、经绝期、老年性；继发性是药物或营养因素和其它疾病引发，诸如内分泌紊乱，和过度使用皮质类固醇和肝肾疾病等均可引发继发性脂肪肝。
[0003]目前，防治脂肪肝症的药物三大类:①降脂药，以减少脂肪在肝脏的进一步积聚:贝特类都属于这一类抗肝损害药。如肝泰乐等:可增强肝脏解毒功能，降低脂肪蓄积，③中药如月见草油丸等。现代医学防治脂肪肝常用贝特类吉非罗齐、肝泰乐、复方二氯酯酸二异丙胺片(利肝能)等，存在价格昂贵，毒副作用多，远期疗效不肯定等缺点。
[0004]黄连喊，英文名称Coptisine,化学名称 Bis [I, 3] benzodioxolo [5, 6_a:4’，5’-g] quinolizinium, 6, 7-dihydro_,分子式 C19H14N04,分子量 320.32,其结构如式I所示。黄连碱来源天然中药材如I!粟科植物白屈菜(Chelidonium majus L)根、延胡索(Corydalis uanhusuo ff.T.Wang )块莖)、_春花(Papaver rhoeas L)全草和毛莫科植物黄连(Coptis japonica Makino)根等。目前未见有黄连碱抑制肝脏脂质堆积，防治脂肪肝形成和抗脂肪肝损伤作用报道。
【权利要求】
1.黄连碱或其药学上可接受的盐在制备防治脂肪肝损伤产品中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述脂肪肝损伤是指原发性脂肪肝、继发性脂肪肝、药物性脂肪肝、高脂血症引起的脂肪肝或糖代谢综合征引起的脂肪肝。
3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述产品包括药物、保健品。
4.一种用于防治脂肪肝损伤的药物，其特征在于，所述药物的主要成分为黄连碱或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述黄连碱药学上可接受的盐是指其与酸或碱形成的可药用的盐。
6.根据权利要求4所述的药物，其特征中在于，所述药物还含有药学上可以接受的载体和/或辅料。
7.根据权利要求6所述的药物，其特征在于，所述辅料包括润滑剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂、和稳定性等。
8.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述脂肪肝损伤是指原发性脂肪肝、继发性脂肪肝、药物性脂肪肝、高脂血症引起的脂肪肝或糖代谢综合征引起的脂肪肝。
9.根据权利要求4所述的药物，其特征在于，所述药物为口服制剂、外用剂型或注射液。
10.根据权利要求9所述的药物，其特征在于，所述口服制剂包括片剂、胶囊、散剂、滴丸、丸剂、颗粒剂、混悬剂、糖浆、酏剂、茶或油；所述外用剂型包括:酊剂，茶、油、霜或膏剂；所述注射剂包括粉针剂或水针剂。
【文档编号】A61K31/4375GK103622959SQ201310582881
【公开日】2014年3月12日 申请日期:2013年11月18日 优先权日:2013年11月18日
【发明者】郭姣, 范辉, 贝伟剑 申请人:广东药学院
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